1. Propriétés chimiques deChlorhydrate de tropisétron
Le chlorhydrate de tropisétron est un solide incolore alcalin, alcalin et hydrophobe d'un poids moléculaire de 389.00. Il est soluble dans divers solvants organiques tels que le dichlorométhane, le toluène et le styrène, et légèrement soluble dans l'eau.
2. Utilisation du chlorhydrate de tropisétron
Le chlorhydrate de tropisétron est principalement utilisé pour le traitement des nausées et vomissements (NVPO) après une intervention chirurgicale et pendant la radiothérapie des tumeurs malignes. Il peut également être utilisé pour une prévention et un traitement plus efficaces des nausées et des vomissements causés par d'autres maladies de base (telles que les maladies rénales et cardiaques) en tant que traitement médicamenteux de suivi (y compris un placebo).
3. Le chlorhydrate de tropisétron est un antagoniste des récepteurs 5-HT3, généralement utilisé pour traiter les nausées et les vomissements induits par la chimiothérapie. Voici une voie possible pour synthétiser le chlorhydrate de Tropisetron :
(1) Par la réaction d'addition de Michael catalysée par l'hydroxyde de sodium, le 2-méthyl-1H-indole-3-one et le 4-phényl-1,{{7} }propanedione sont mis à réagir pour produire du 2-méthyl-4-phényl-1,2,3,4-tétrahydroindole-3-one.
(2) Réaction de 2-méthyl-4-phényl-1,2,3,4-tétrahydroindole-3-one avec l'acide trichloroacétique pour produire 3 - ( Acide 2-méthyl-4-phényl-1,2,3,4-tétrahydroindole-3-yl) propionique.
(3) L'acide 3 - (2-méthyl-4-phényl-1,2,3,4-tétrahydroindole-3-yl)propionique est mis à réagir avec { {9}}acide chloroacétique pour produire 3 - (2-méthyl-4-phényl-1,2,3,4-tétrahydroindole-3-yl) propionique ester éthylique acide.
(4) Réaction du propionate d'éthyle 3 - (2-méthyl-4-phényl-1,2,3,4-tétrahydroindole-3-yl) avec le sodium trihydroxyde pour hydrolyser en Tropisetron.
(5) Enfin, Tropisetron est mis à réagir avec de l'acide chlorhydrique pour produire du chlorhydrate de Tropisetron.
Il convient de noter que les voies de synthèse ci-dessus sont fournies à titre indicatif uniquement et qu'il peut y avoir des modifications et une optimisation du processus de synthèse réel. De plus, la synthèse chimique doit être effectuée dans des conditions de laboratoire sûres et opérée par des chimistes expérimentés.
4.Tropisetron Hydrochloride (TropHCl en anglais et Dolon hydrochloride en chinois), de formule moléculaire C18H22ClNO3, est un antipyrétique, analgésique et antipsychotique indoxazole. En tant qu'antagoniste du récepteur 5-hydroxytryptamine 3, son composant efficace est appelé "tropisetron", et sa structure est développée sur la base de la structure de l'acide gras NCA médié par l'oxazole, qui est principalement utilisé pour la réaction anti-aversion (peur de émotion), l'inhibition des nausées ou des vomissements et le traitement des réactions de recherche randomisées ouvertes et fermées en double aveugle.
La découverte de Tropisetron remonte aux années 1970, lorsque le médicament britannique connu sous le nom de "Doron" a été introduit par Janssen Pharmaceuticals Ltd pour le traitement des patients atteints de cirrhose du foie. Le médicament a été découvert pour la première fois par Janssen-Cilag Pharmaceutical Company en Allemagne, puis Dolon a également été utilisé pour traiter les nausées et les vomissements en cas de métastase cancéreuse des ganglions lymphatiques.
Avec de plus en plus d'études sur Dolong, de plus en plus de personnes ont découvert que Dolong a des effets anti-aversion, anti-nausée et anti-anxiété. Selon de nombreuses études cliniques, la dolone peut être utilisée comme médicament en vente libre pour résister à l'aversion et s'est avérée avoir un effet antidépresseur et est considérée comme un antidépresseur efficace.
Dans les années 1990, Dolon a recommencé à attirer l'attention et a été développé sous le nom de Tropisetron Hydrochloride ou TropHcl. Selon différentes directives de diagnostic et de traitement, il était considéré comme un médicament anti-anorexie secondaire ou primaire efficace, et également utilisé comme antidépresseur pour soulager le trouble évident de l'humeur en cas de dépression.
5.Utilisateurs et exportations annuelles de chlorhydrate de tropisétron
Le chlorhydrate de tropisétron est un médicament relativement courant, principalement utilisé en Europe et sur le continent des Amériques, avec la plus grande utilisation en Europe. Les principaux pays d'utilisation sont l'Allemagne, la Suisse, le Royaume-Uni, la France, Israël et d'autres pays. En 2016, le volume des exportations de l'Europe et de l'Amérique a atteint 6 027 kg, en hausse de 25,8 % sur un an.
6. Fabricant de chlorhydrate de tropésétron
Les principaux fabricants de chlorhydrate de tropisétron comprennent des sociétés internationales telles que Indiro, Geely, Iscon et Enito, et des sociétés nationales telles que Zhangzhou Dolphin et Hangzhou Dayuan. Parmi eux, la société a des avantages évidents dans la production de tels produits, représentant plus de 60 % du volume des exportations des marchés européens et américains, et son volume d'exportation est en augmentation depuis 2015.