Comment les comprimés à croquer Afoxolaner et Milbemycin Oxime ciblent les puces et les tiques

Si vous possédez un chien, vous savez à quel point les puces et les tiques peuvent être tenaces. Ces petits parasites sont plus qu’une nuisance. Ils sont capables de transmettre des maladies graves et d’affecter grandement la qualité de vie de votre chien. C'est pourquoi les experts vétérinaires ont mis au point un médicament oral à double action pour traiter les parasites extérieurs et intérieurs en une seule dose mensuelle.Comprimés à croquer d'afoxolaner et d'oxime de milbémycine sont parmi les produits antiparasitaires les plus sophistiqués techniquement disponibles pour les chiens aujourd'hui. Connaître leur fonctionnement peut vous aider à faire des choix plus judicieux pour la santé de votre animal et aider les distributeurs vétérinaires et les professionnels de l'approvisionnement à choisir le fournisseur idéal pour leurs besoins.

Comprimés à croquer d'afoxolaner et de milbémycine oxime

1. Spécifications générales (en stock)
(1) API (poudre pure)
(2) Tablette
9.375+1.875 mg : 2 à 3,5 kg
18.75+3.75 mg : ＞3,5 à 7,5 kg
37.5+7.5 mg : ＞7,5 à 15 kg
75+15 mg : ＞15-30 kg
150+30 mg : ＞30-60 kg
(3) Pommade
2.Personnalisation :
Nous négocierons individuellement, OEM/ODM, sans marque, uniquement pour la recherche scientifique.
Code interne : BM-2-117
Marché principal : États-Unis, Australie, Brésil, Japon, Allemagne, Indonésie, Royaume-Uni, Nouvelle-Zélande, Canada, etc.
Fabricant : BLOOM TECH Xi'an Factory

La science derrière la tuerie

Lorsqu'un chien prend une pilule à croquer d'afoxolaner et d'oxime de milbémycine, deux ingrédients actifs commencent à circuler dans le sang pratiquement immédiatement. Le fragment isoxazoline, l'afoxolaner, atteint des taux plasmatiques maximaux dans les 2 à 4 heures suivant l'administration avec une biodisponibilité absolue d'environ 88 %. Le composant anthelminthique macrolide, la milbémycine oxime, est absorbé beaucoup plus rapidement, atteignant son niveau maximal en 1 à 2 heures.

Les puces et les tiques qui se nourrissent du sang du chien ingèrent de l'afoxolaner pendant le processus d'alimentation. L'afoxolaner agit par inhibition sélective des canaux chlorure dépendants de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA) chez le parasite. Cette barrière limite le passage des ions chlorure à travers les membranes des cellules nerveuses,

conduisant à une activation neuronale incontrôlée, une hyperexcitation, une paralysie et la mort du parasite. Il est important de noter que l'afoxolaner a une affinité de liaison bien plus grande avec les récepteurs GABA des arthropodes qu'avec les récepteurs GABA des mammifères, expliquant pourquoi la molécule est mortelle pour les puces et les tiques, bien que bien tolérée par les chiens.

Pourquoi la livraison orale est importante

Les traitements topiques localisés peuvent disparaître au lavage, avoir une efficacité réduite dans les environnements humides ou ne pas couvrir la surface entière du corps. La substance active du comprimé oral à croquer est distribuée de manière systémique via la circulation sanguine à chaque puce ou tique qui pique le chien, quel que soit l'endroit où elle se nourrit. Ce mécanisme de diffusion systémique rendcomprimés à croquer d'afoxolaner et d'oxime de milbémycineparticulièrement fiable à utiliser dans des conditions d'exposition élevée telles que les chenils, les abris et les scénarios de chiens de travail en plein air.

Cibler simultanément les parasites externes et internes

La plupart des traitements antiparasitaires traditionnels obligent les propriétaires d’animaux à choisir entre une thérapie contre les puces et les tiques ou un traitement contre les vers. Les pilules à croquer d’afoxolaner et d’oxime de milbémycine éliminent ce compromis. Le fragment oxime de la milbémycine stimule les canaux chlorure glutamate-dépendants dans les cellules neuromusculaires des parasites invertébrés. Cette activation provoque une hyperpolarisation – un « arrêt » électrique de l’action musculaire du parasite – conduisant à la paralysie et à la mort des parasites internes, notamment les larves du ver du cœur et les vers gastro-intestinaux.

L'oxime de milbémycine est constituée de deux sous-composants, la fraction A3 (environ 20 % de la composition) et la fraction A4 (près de 80 %). Chacun a des caractéristiques pharmacocinétiques différentes.

La demi-vie plasmatique de la fraction A3 est d'environ 1,6 jour et celle de la fraction A4 est d'environ 3,3 jours. Ensemble, ils fournissent des concentrations sanguines thérapeutiques pendant la période de traitement d’un mois, offrant ainsi une protection continue contre les parasites internes entre les doses.

Une formulation conçue pour une utilisation réelle

L’appétence du comprimé à croquer n’est pas un simple élément ; c'est un bénéfice thérapeutique. Les chiens qui n'aiment pas les médicaments interrompent leur traitement, créant ainsi des lacunes dans leur protection. La forme de comprimé rouge vif à brun rougeâtre avec un profil gustatif attrayant favorise l'observance du propriétaire et aide à garantir que le chien reçoive la dose complète.

La pilule est disponible en cinq dosages différents, en fonction du poids du chien, de 9,375 mg + 1.875 mg pour les chiens pesant entre 2 et 3,5 kg, jusqu'à 150 mg + 30 mg pour les chiens pesant entre 30 et 60 kg ; par conséquent, il peut être utilisé pour presque toutes les races de chiens.

Couverture contre les parasites externes

Afoxolaner and Milbemycin Oxime chewable pills provide a wide range of activity against ectoparasites. Afoxolaner is effective against the most common flea species in domestic dogs and against many species of tick, including Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus, Amblyomma americanum, and Dermacentor variabilis. Clinically, flea removal is seen within hours of the first dosage, and studies show >Efficacité anti-puces à 99 % dans les 24 heures suivant le premier traitement. Dans les 48 heures suivant la pilule, l’efficacité de l’élimination des tiques était similaire.

Outre les puces et les tiques, l'efficacité de l'afoxolaner a été démontrée contre les acariens tels que Sarcoptes scabiei et Demodex canis, ce qui est significatif pour les chiens souffrant de problèmes dermatologiques liés à la gale.

Couverture contre les parasites internes

En interne, l'oxime de milbémycine tue les larves du ver du cœur (Dirofilaria immitis), divers vers ronds gastro-intestinaux (Toxocara canis, Toxascaris leonina), les ankylostomes (Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala) et les trichocéphales (Trichuris vulpis). L’une des indications thérapeutiques les plus pertinentes concerne la prévention du ver du cœur dans les zones où l’exposition aux moustiques est saisonnière ou toute l’année. Un traitement mensuel avec des comprimés à croquer d'afoxolaner et d'oxime de milbémycine empêche le développement des larves de vers du cœur L3 et L4 jusqu'au stade adulte.

Le mécanisme du récepteur GABA expliqué

L'afoxolaner est un insecticide isoxazoline, une famille relativement nouvelle de produits chimiques introduite en médecine vétérinaire dans les années 2010. Sa principale cible moléculaire est le canal chlorure GABA-dépendant, un canal ionique dépendant du ligand dans le système neuronal des insectes et des arachnides. Dans des conditions normales, le GABA se lie à ce récepteur et ouvre le canal, permettant aux ions chlorure d'entrer et de stabiliser l'activité des cellules nerveuses. L'Afoxolaner inhibe ce canal de manière compétitive, empêchant ainsi la pénétration des ions chlorure. Cela conduit à une dépolarisation neuronale persistante, à des contractions musculaires involontaires et enfin à une hyperexcitation mortelle du système neurologique du parasite.

Sélectivité et sécurité chez les patients canins

 

La spécificité du récepteur rend l’afoxolaner thérapeutiquement attractif. L'afoxolaner se lie aux récepteurs GABA des arthropodes avec une affinité bien plus grande qu'aux récepteurs des mammifères. Chez les chiens, la barrière hémato-encéphalique est également intacte, limitant l’exposition du produit chimique au SNC. Cette sélectivité pharmacologique sous-tend la marge de sécurité élevée decomprimés à croquer d'afoxolaner et d'oxime de milbémycinechez les chiens de toutes races et tailles, à l'exception des chiens de type Colley porteurs de la mutation du gène MDR1 chez lesquels une évaluation vétérinaire est recommandée avant administration.

Pourquoi le dosage mensuel est efficace

Cette formulation a un profil pharmacocinétique qui permet un programme de dosage oral mensuel cohérent avec la dynamique du cycle de vie des parasites cibles. L'afoxolaner a une demi-vie plasmatique d'environ 2 semaines chez le chien ; par conséquent, des quantités thérapeutiques sont présentes tout au long de l'intervalle posologique de 30 jours. La fraction A4 de l'oxime de milbémycine a une demi-vie de 3,3 jours et, même si elle est éliminée plus rapidement, elle offre toujours une protection significative contre le développement des larves de parasites au début de chaque intervalle de dosage.

L'administration mensuelle aide à prévenir les cycles de réinfestation lorsque les schémas thérapeutiques expirent. Si vous manquez une seule ordonnance,

les populations de puces pourraient revenir, ou les larves du ver du cœur peuvent mûrir au-delà des premiers stades larvaires, qui sont sensibles au traitement, réduisant considérablement l'efficacité du traitement.

Conseils posologiques pratiques pour les propriétaires de chiens et les professionnels vétérinaires

Dosage basé sur le poids ; 5 dosages différents de pilules pour chiens de 2 kg à plus de 50 kg. Pour les chiens de plus de 50 kg, des comprimés de haute spécification peuvent être administrés, calibrés pour produire la dose requise de 2,5 à 6,9 mg/kg d'afoxolaner. Peut être administré avec ou sans repas. Dans certaines études pharmacocinétiques, la biodisponibilité peut être légèrement augmentée par une administration après un repas. Conservez les comprimés dans leur emballage d'origine à température ambiante et hors de portée des enfants. Se laver les mains après avoir manipulé le produit pour éviter toute consommation accidentelle.

Comprimés à croquer d'afoxolaner et d'oxime de milbémycineoffrent un double mode d'action scientifiquement prouvé pour le contrôle des parasites chez les chiens. Cette formulation combine l'interférence particulière de l'afoxolaner avec la fonction neurologique des arthropodes avec l'arrêt neuromusculaire de l'oxime de milbémycine à l'intérieur des parasites pour offrir une dose mensuelle unique pour le traitement de l'ensemble de la charge parasitaire. Il s'agit d'une option polyvalente et fiable pour un usage vétérinaire et commercial pour administration orale, en raison de son transport systémique, de ses excellentes propriétés pharmacocinétiques et de la disponibilité d'une dose basée sur le poids.

Chez Bloomtechz, nous apportons plus de 12 ans d'expérience dans la synthèse pharmaceutique et la fabrication d'ingrédients actifs vétérinaires. Notre usine de production certifiée GMP s'étend sur 100 000 mètres carrés et détient les certifications de la FDA américaine, de l'UE GMP, du JP et de la CFDA, vous offrant ainsi l'assurance réglementaire exigée par vos marchés. En tant que qualifiécomprimés à croquer d'afoxolaner et d'oxime de milbémycinefournisseur, nous proposons de la poudre de qualité API, des formes de comprimés finis et une personnalisation complète OEM/ODM pour les cinq spécifications de dosage. Que vous soyez un distributeur vétérinaire, un grossiste ou une entreprise de formulation, Bloomtechz offre une qualité vérifiée, des prix compétitifs et des délais de livraison précis soutenus par notre système de suivi ERP. Contactez-nous dès aujourd'hui pour discuter de vos besoins avec notre équipe.

Contactez-nous:Sales@bloomtechz.com

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