Quelle est la construction et les propriétés de la 2,6-dihydroxy-3-méthylpurine ?
Un auxiliaire de purine typique avec la recette du composé C6H6N4O2 est l'oxypurinol, ou2,6-Dihydroxy-3-méthylpurine. Son développement subatomique coordonne un faisceau d'hydroxyles de quartier purine créé aux positions 2 et 6, rejoint par un pack méthyle en position 3. Selon un point de vue général comme l'hypoxanthine, l'oxipurinol se déplace par la présence de composés hydroxyles supplémentaires.
L'oxipurinol est un métabolite de l'allopurinol, un médicament utilisé pour traiter l'hyperuricémie et la goutte. L'allopurinol subit une oxydation initiale pour former l'oxypurinol, qui, si nécessaire, subit une oxydation supplémentaire pour produire l'oxipurinol. Cette voie métabolique révèle un aperçu du rôle que joue l’oxipurinol dans les activités pharmacologiques de l’allopurinol.
L'oxipurinol, un métabolite de l'allopurinol, renforce les effets de soutien du médicament, en particulier en réduisant les niveaux destructeurs d'acide urique dans des conditions comme la goutte. En raison de sa similitude essentielle avec l'hypoxanthine, l'oxipurinol peut véritablement contrôler l'impulsion xanthine oxydase, qui est liée à la production d'uric destructrice. Cela atténue les effets secondaires liés à l’hyperuricémie.
En cas de doute, l'oxipurinol joue un rôle fondamental dans le profil pharmacologique de l'allopurinol, mettant en évidence son importance dans l'association de la goutte et des affections associées représentées par des niveaux élevés de dommages uriques.
L'oxipurinol présente quelques propriétés évidentes qui s'ajoutent à ses effets pharmacologiques et à sa sensibilité en tant que traitement de maladies comme la goutte :
Prévention de la xanthine oxydase : L'oxipurinol agit probablement comme un inhibiteur extrêmement gênant de l'impulsion xanthine oxydase, empêchant véritablement le changement de l'hypoxanthine en xanthine et ensuite en destructeur urique. L'oxipurinol diminue les niveaux de corrosivité urique dans le corps en obstruant ce cycle enzymatique, diminuant ainsi les signes et les effets secondaires de l'hyperuricémie et de la goutte.
Caractéristiques authentiques :2,6-Dihydroxy-3-méthylpurinese présente sous la forme d’une poudre blanche à température ambiante. Il a un point de ramollissement de 288-290 degrés qui est quelque peu élevé. Sa fiabilité et sa simplicité de gestion dans les régimes d'assurance médicaments sont une conséquence de ces qualités.
Entretien des UV : L'oxipurinol a l'ingestion d'UV la plus élevée à 260 nm, des stratégies perspicaces peuvent donc être utilisées pour l'identifier et l'évaluer.
Solubilité : La capacité de l'oxipurinol à se dissoudre dans l'eau et dans les solvants polaires comme l'éthanol en fait un bon candidat pour une utilisation dans les produits pharmaceutiques. Cependant, il n'est pas suffisamment soluble dans les solvants non polaires comme l'éther diéthylique.
Valeurs pKa : Les gains potentiels pKa de l'oxipurinol, évalués à 7,4 et 11,8, montrent ses états d'ionisation et de protonation dans différentes conditions de pH, ce qui peut influencer sa pharmacocinétique et sa pharmacodynamique.
D'une manière générale, l'oxipurinol peut en fait rivaliser avec les substrats endogènes pour se limiter à la xanthine oxydase à la lumière de ses éléments primaires, par exemple ses rassemblements d'hydroxyles et sa proximité avec les bases puriques. Cet élément, associé à ses propriétés physiques et matérielles, rend l'oxipurinol approprié pour une utilisation en tant que subordonné métabolique de l'allopurinol dans le traitement de la goutte et des affections associées représentées par des niveaux destructeurs d'uric élevés.
Comment l’oxipurinol est-il formé à partir de l’allopurinol ?
L'allopurinol, autrement appelé Zyloprim, est d'abord transformé en oxypurinol avant d'être également oxydé en oxipurinol. Voici un diagramme de la façon dont l’oxipurinol est dérivé de l’allopurinol :
1. Ingestion orale : L'allopurinol pénètre dans la structure du cours d'eau après avoir quitté le tractus gastro-intestinal lorsqu'il est pris par voie orale.
2. Place à l’oxypurinol : Dans le foie et différents tissus, la xanthine oxydase transforme rapidement l’allopurinol en oxypurinol. Il s’agit d’un métabolite globalement amoureux.
3. Oxydation ultérieure en oxipurinol : L'oxypurinol est en outre oxydé en le dernier métabolite fort oxipurinol, généralement appelé2,6-Dihydroxy-3-méthylpurine. Cela se produit par hydroxylation aux points 2 et 6 du cycle purine.
4. Limitation des protéines : L'oxipurinol prévient l'amélioration de la corrosivité urique en agissant comme un puissant inhibiteur de la xanthine oxydase.2,6-Dihydroxy-3-méthylpurinea une propension globalement plus élevée à la xanthine oxydase que l'oxypurinol ou l'allopurinol.
5. Excrétion : L'oxypurinol et l'oxipurinol sont tous deux plus solubles dans l'eau que l'allopurinol, ils sont donc plus rapidement libérés dans le pipi. La demi-présence de l'oxipurinol est d'environ 15 heures.
Pour résumer, lorsque la xanthine oxydase oxyde l’allopurinol deux fois de suite, elle crée le métabolite dynamique oxipurinol. Les réponses d'hydroxylation produisent une purine fondamentalement similaire qui contrôle sans équivoque la protéine même qui contient l'allopurinol.
Quelle est la voie de biosynthèse de l’oxipurinol ?
Plutôt que d’être biosynthétisé normalement par l’organisme, l’oxypurinol est fabriqué comme métabolite du médicament allopurinol. La voie de biosynthèse est associée à deux ou trois réponses enzymatiques :
1. Ingestion d'allopurinol : L'allopurinol est contrôlé par voie orale et consommé dans la structure en train de se dissiper.
2.Hydroxylation : la xanthine oxydase hydroxyle l'allopurinol en position 2, provoquant la formation de l'oxypurinol.
3. Ouverture de l'anneau : un composé modéré d'hydroxypurine 4- est créé lorsque l'anneau pyrazole de l'oxypurinol s'ouvre.
4.Méthylation : Un pack de méthyle est ajouté au foyer 4-hydroxypurine en position 3.
5. Hydroxylation ultérieure :2,6-Dihydroxy-3-méthylpurine, généralement appelé oxipurinol, est véhiculé lorsqu'un pack hydroxyle est ajouté au centre méthylé en position 6 par la xanthine oxydase.
6. Limitation enzymatique : L'oxipurinol agit comme un inhibiteur persistant de la xanthine oxydase, empêchant la conversion de l'hypoxanthine en xanthine et destructrice de l'urique.
Bien qu’il ne soit pas directement biosynthétisé, l’oxypurinol est produit à l’aide d’allopurinol par une progression de réponses d’hydroxylation et de méthylation catalysées par des produits chimiques. Le métabolite suivant agit probablement comme un inhibiteur solide de la xanthine oxydase, réduisant finalement les niveaux d'uricémie dans le corps. Ce cycle démontre la transformation d’un promédicament en un inhibiteur fonctionnel via des voies métaboliques endogènes.
Les références:
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