Lorsque les propriétaires d’animaux choisissent un comprimé à croquer mensuel pour leur chien, ils se concentrent souvent sur la protection contre les puces et les tiques. Pourtant, le contrôle interne des parasites intégré àcomprimés à croquer d'afoxolaner et d'oxime de milbémycineest tout aussi remarquable - et bien plus nuancé que ne le suggèrent la plupart des descriptions de produits. Comprendre le fonctionnement du composant anthelminthique peut aider les professionnels vétérinaires, les équipes d’approvisionnement et les distributeurs de produits de santé animale à prendre des décisions plus sûres.
Comprimés à croquer d'afoxolaner et de milbémycine oxime
1. Spécifications générales (en stock)
(1) API (poudre pure)
(2) Tablette
9.375+1.875 mg : 2 à 3,5 kg
18.75+3.75 mg : ＞3,5 à 7,5 kg
37.5+7.5 mg : ＞7,5 à 15 kg
75+15 mg : ＞15-30 kg
150+30 mg : > 30 à 60 kg
(3) Pommade
2.Personnalisation :
Nous négocierons individuellement, OEM/ODM, sans marque, uniquement pour la recherche scientifique.
Code interne : BM-2-117
Marché principal : États-Unis, Australie, Brésil, Japon, Allemagne, Indonésie, Royaume-Uni, Nouvelle-Zélande, Canada, etc.
Fabricant : BLOOM TECH Xi'an Factory
Comment la milbémycine oxime aide-t-elle les comprimés à croquer Afoxolaner et milbémycine oxime à cibler les nématodes ?
Le rôle de la milbémycine oxime dans les formulations à double-action
Les deux médicaments contenus dans les comprimés à croquer d’afoxolaner et d’oxime de milbémycine agissent ensemble pour traiter de nombreuses maladies différentes. L'Afoxolaner peut tuer les puces, les tiques, les acariens et autres ectoparasites en bloquant les canaux chlorure GABA- chez les arthropodes. Lorsqu’il s’agit de parasites internes comme les vers et les larves du ver du cœur, l’oxime de milbémycine est ce dont vous avez besoin.
Il s’agit d’un anthelminthique macrolide, qui est un type de médicament. La milbémycine A3 représente environ 20 % de la masse active et la milbémycine A4 représente les 80 % restants. Il faut une à deux heures pour que chaque partie atteigne son niveau le plus élevé dans le plasma après avoir été prise par voie orale.
Des demi--vies de 1,6 jour (A3) et de 3,3 jours (A4) garantissent que la quantité de médicament dans le corps reste la même d'un mois à l'autre.
Pourquoi les nématodes sont particulièrement vulnérables
En ce qui concerne les vers, leur barrière hémato-encéphalique n'est pas la même que la nôtre. Les canaux chlorure dépendants du glutamate- jouent un rôle important dans la façon dont leur système nerveux contrôle leurs muscles. Ce changement de structure est utilisé par la milbémycine oxime. Le médicament se lie uniquement à ces canaux spécifiques aux invertébrés. Cela déclenche une chaîne d'événements que les doses thérapeutiques chez les mammifères ne déclenchent pas. Des études ont montré que les chiens peuvent absorber entièrement l'oxime de milbémycine, avec 81 % du composant A3 et 65 % du composant A4. Cela signifie que le médicament peut atteindre les larves du ver du cœur et des nématodes gastro-intestinaux qui se déplacent d'un endroit à un autre.
Comprimés à croquer d'afoxolaner et d'oxime de milbémycine et canaux de chlorure déclenchés par glutamate-
Que font réellement les canaux glutamate-chlore déclenchés ?
Les GluCls, qui sont des canaux chlorure dépendants du glutamate-, sont le principal interrupteur qui contrôle l'action musculaire dans les jonctions neuromusculaires des vers. Dans un corps sain, lorsque le glutamate se lie à ces canaux, les ions chlorure pénètrent dans la cellule de manière régulière et planifiée. Il est possible que les muscles se contractent et se reposent de manière contrôlée. Cela permet au parasite de se déplacer et de se nourrir de manière organisée.
Une sélectivité qui protège l'hôte
En matière de médecine, l’un des aspects les plus importants de la milbémycine oxime est qu’elle est sélective.
Les mammifères possèdent effectivement des canaux chlorure déclenchés par le glutamate-dans leurs neurones rétiniens, mais la barrière hémato-encéphalique-empêche l'oxime de milbémycine d'atteindre le cerveau et la moelle épinière en quantités qui pourraient être dangereuses aux doses suggérées. Des études pharmacocinétiques montrent que l'A3 s'étale sur environ 2,7 L/kg de poids corporel, tandis que l'A4 s'étale sur environ 2,6 L/kg. Cela signifie que A3 et A4 sont répartis sur tout le corps et peuvent atteindre les tissus remplis de parasites tout en protégeant l'hôte du chien. En raison de cette caractéristique de sélectivité,comprimés à croquer d'afoxolaner et d'oxime de milbémycinesont sans danger pour tous les types de chiens, à l’exception de ceux porteurs de la mutation du gène MDR1.
Qu'arrive-t-il à la signalisation nerveuse des nématodes après une exposition à la milbémycine oxime ?
Perturbation de la transmission neuromusculaire normale
Les canaux GluCl sont verrouillés par l'oxime de milbémycine, ce qui accélère et aggrave les signaux musculaires du nématode. Cela rend la membrane plus chargée lorsque les ions chlorure continuent d'entrer. C'est la même chose qu'un disjoncteur qui se déclenche et ne veut pas redémarrer. Le ver ne peut plus faire fonctionner ses muscles ensemble. Si les pompes pharyngées des vers s’arrêtent, ils ne peuvent plus absorber de nourriture. Pour que les chenilles deviennent des adultes sexuels, elles doivent pouvoir manger. Sans nourriture, les adultes ne peuvent pas répondre à leurs besoins métaboliques.
Irréversibilité et mort parasitaire
Il faut un certain temps pour que l'état hyperpolarisé disparaisse. Les récepteurs GluCl sont fortement liés à l'oxime de milbémycine, mais ils s'en détachent lentement. Cela maintient le canal ouvert pendant longtemps. Le bug va de l’incapacité à bouger à la mort. Les chiens sont plus susceptibles de contracter des microfilaires du ver du cœur lorsqu’ils sont aux stades juvéniles L3 et L4. Cette méthode fonctionne particulièrement bien contre l'ascaris Toxocara canis, l'ankylostome Ancylostoma caninum, le trichocéphale Trichuris vulpis et l'ascaris Toxocara canis.
De l’afflux de chlorure à la paralysie : le mécanisme anthelminthique de la milbémycine oxime
La séquence moléculaire de la liaison à l'immobilisation
L’oxime de milbémycine déclenche une réaction en chaîne antihelminthique qui se produit selon un ordre chimique clair. Les molécules médicamenteuses sont présentes dans le sang quelques heures seulement après la prise d’un comprimé. Ils pénètrent dans les parties des tissus où les vers vivent à l'état de bébé et d'adulte. À la jonction neuromusculaire du nématode, l'oxime de milbémycine active de manière allostérique les récepteurs GluCl. Cela fait que les ions chlorure remplissent l’espace à l’intérieur des cellules. L’hyperpolarisation désactive alors les motoneurones, ce qui signifie que le parasite ne peut plus bouger.
Pertinence clinique pour la prévention du ver du cœur
Une façon très importante d'utiliser ce processus est de tenir à distance la dirofilariose. Il est important que le médicament élimine les microfilaires qui se déplacent avant qu'elles ne se transforment en larves L3 qui peuvent envahir les tissus. Il a été constaté que les taux plasmatiques les plus élevés du médicament sont atteints dans les deux heures suivant sa prise par voie orale. Cela nous laisse suffisamment de temps pour attraper les larves en mouvement avant qu’elles n’atteignent les tissus cardiaques et pulmonaires. Si vous donnez à votre animalcomprimés à croquer d'afoxolaner et d'oxime de milbémycineune fois par mois, les larves du ver du cœur grandiront toujours plus lentement. Il a été démontré que cette méthode fonctionne dans les endroits où les vers du cœur sont courants, comme aux États-Unis et en Australie.
Comment les comprimés à croquer Afoxolaner et Milbemycin Oxime étendent le contrôle des parasites au-delà des puces
Couverture interne et externe via une seule tablette
Les chiens qui vivent à l’extérieur sont exposés à la fois aux ectoparasites et aux endoparasites. C’est de là que vient l’idée des comprimés à croquer d’afoxolaner et d’oxime de milbémycine. Certains médicaments, comme l'afoxolaner, qui arrête les canaux GABA chez les arthropodes, et l'oxime de milbémycine, qui ouvre les canaux GluCl chez les vers, fonctionnent mieux ensemble que lorsqu'ils sont utilisés séparément, car ils couvrent plus de zones. Les puces, les insectes, les microfilaires du ver du cœur et les vers de l'estomac ne peuvent pas pénétrer chez les chiens qui se font vacciner une fois par mois.
Complémentarité pharmacocinétique
Il existe également des similitudes entre les schémas métaboliques des deux principes actifs. Il y a la plus grande quantité d'afoxolaner dans le sang en deux à quatre heures, et il y reste pendant environ deux semaines. Les niveaux d'oxime de milbémycine sont à leur maximum pendant une à deux heures, mais ils disparaissent plus rapidement. Étant donné que les doses sont administrées chaque mois, les quantités minimales protectrices restent à un niveau sûr. C’est grâce à cette interaction que l’ensemble de la protection antiparasitaire reste en place dès le premier jour d’administration pendant 30 jours.
Conclusion
Ce médicament,comprimés à croquer d'afoxolaner et d'oxime de milbémycine, tue les parasites en activant les canaux chlorure déclenchés par le glutamate-du nématode. Cela provoque une hyperpolarisation continue, qui à son tour paralyse les muscles des parasites et les tue. Lorsqu'il est mélangé avec le système ectoparasite d'afoxolaner, ce mélange donne aux chiens l'une des meilleures quantités de contrôle parasitaire. Lorsque les experts en approvisionnement, les sociétés de marketing vétérinaire et les sociétés de santé animale comprennent la pharmacologie derrière ce mélange actif, ils peuvent mieux placer le produit et établir la confiance des clients.
Foire aux questions
Q1 : En quoi la milbémycine oxime diffère-t-elle de l'ivermectine en termes de mécanisme anthelminthique ?
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L'oxime de milbémycine et l'ivermectine agissent toutes deux sur les canaux ioniques chlorure. Cependant, chez les animaux, l’ivermectine n’agit que sur les canaux GluCl, tandis que l’oxime de milbémycine n’agit que sur les canaux GluCls. En raison de cette différence, la milbémycine oxime peut être utilisée à la place des médicaments de la classe de l’ivermectine lorsque les populations de vers n’y sont pas aussi sensibles.
Q2 : Les comprimés à croquer d'afoxolaner et d'oxime de milbémycine sont-ils sans danger pour toutes les races de chiens ?
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En général, la plupart des races se portent bien avec ce mélange. Si le gène MDR1 (ABCB1) d'un chien est modifié, il peut stocker davantage d'oxime de milbémycine dans son cerveau. Les colleys et autres chiens de berger font souvent cela. Les races à risque devraient consulter un vétérinaire et passer un test génétique avant de commencer un traitement par afoxolaner et comprimés à croquer d'oxime de milbémycine.
Q3 : À quelle vitesse l'oxime de milbémycine commence-t-elle à agir contre les larves du ver du cœur après l'administration ?
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Une à deux heures après la prise de milbémycine oxime par voie orale, la quantité dans le sang est à son maximum. Parce qu’il agit si rapidement, les niveaux de médicaments thérapeutiques atteignent immédiatement les microfilaires. Cela aide à empêcher les larves de se transformer en stades de migration de tissus- tant que le plan de dose mensuel est suivi.
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Références
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