Puérarine, également connu sous le nom de 8-( -D-Glucopyranosyl-7-hydroxy-3-(4-hydroxyphényl)-4H-1-benzopyran-4- L'un d'eux est un dérivé isoflavonoïde végétal dérivé des racines séchées de Pueraria lobata (Willd.) Ohwi, une légumineuse. Il possède diverses activités pharmacologiques, notamment l'abaissement de la tension artérielle, des lipides sanguins et. la glycémie, éliminant les radicaux libres et présentant des propriétés antioxydantes. Cet article fournit une analyse pharmacologique complète de la puerarine, examinant ses divers effets sur le corps humain.
Nous fournissons de la poudre de Puerarin CAS 3681-99-0, veuillez vous référer au site Web suivant pour les spécifications détaillées et les informations sur le produit.
Propriétés chimiques et extraction
La puerarine a un poids moléculaire de 416,37 et existe sous forme de cristal blanc en forme d'aiguille dans l'acide méthanol-acétique, avec un point de fusion de 187 degrés (décomposition). La structure chimique de la puerarine est constituée d'un squelette flavonoïde remplacé par un fragment -D-glucopyranosyl.
La Puerarin est dérivée des racines séchées de Pueraria lobata, une plante traditionnellement utilisée en médecine chinoise. Pour isoler la puerarine, les scientifiques emploient une combinaison de systèmes de solvants et de techniques de purification adaptées pour extraire efficacement ce composé du matériel végétal. Généralement, des solvants tels que le méthanol, l'éthanol ou des combinaisons de ceux-ci avec l'acide acétique sont utilisés pour dissoudre et extraire la puérarine des racines séchées. Après l'extraction, l'extrait brut de puerarine subit des étapes de purification pour éliminer les impuretés et garantir la pureté du produit final. Ces techniques de purification peuvent inclure la cristallisation, la chromatographie ou d'autres méthodes adaptées pour séparer la puérarine des autres composants de l'extrait.
|
|
|
Effets cardiovasculaires
La Puerarin présente plusieurs effets bénéfiques sur le système cardiovasculaire, ce qui en fait un composé précieux dans le traitement des maladies cardiovasculaires.
Il a été démontré que l'administration de puerarine à des rats par injection intrapéritonéale ou sous-cutanée contrecarre l'ischémie myocardique aiguë induite par la pituitrine. Chez les chiens anesthésiés, la perfusion intracoronaire de puerarine augmente considérablement le flux sanguin coronarien et diminue la résistance vasculaire. L'administration intraveineuse augmente également le flux sanguin dans les artères carotides internes et fémorales, quoique de manière moins significative que dans les artères coronaires. L'effet de la puerarine sur la circulation coronarienne persiste même après l'administration de réserpine, suggérant un effet relaxant direct sur les muscles lisses vasculaires.
La puerarine atténue les réponses hypertensives ou hypotensives à la noradrénaline et à l'acétylcholine chez les animaux hypertendus. L'injection intraveineuse de puérarine chez les patients hypertendus entraîne une diminution de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et des taux plasmatiques de catécholamines, indiquant une réduction possible de l'activité du système nerveux sympathique. De plus, la puerarine s'oppose aux effets excitateurs de l'isoprotérénol sur les cœurs isolés ou in vivo et réduit la fréquence cardiaque et la pression artérielle normales.
La puerarine à la dose de 100 mg/kg peut contrecarrer l'arythmie induite par le chloroforme-adrénaline chez le lapin. Chez les cobayes empoisonnés à l'ouabaïne, la puerarine augmente significativement les seuils d'ectopique ventriculaire (VE) et de tachycardie ventriculaire (VT) mais a un effet moins prononcé sur le seuil de fibrillation ventriculaire (FV). Cependant, la puerarine est moins efficace que le propranolol et le pronéthalol pour contrarier les arythmies induites par l'aconitine.
L'administration intraveineuse de puerarine limite considérablement l'étendue de l'infarctus aigu du myocarde expérimental chez le chien, confirmé par l'électrocardiographie épicardique, les enzymes, la scintigraphie des radionucléides du myocarde et la coloration pathologique au N-BT. Chez les chiens anesthésiés, la puerarine n'affecte pas la contractilité du myocarde mais augmente le flux sanguin collatéral lors d'une ischémie myocardique régionale (et augmente également le flux sanguin coronarien dans les zones non ischémiques) et réduit les paramètres hémodynamiques liés à la consommation d'oxygène du myocarde.
La perfusion topique de 0,5 % de puérarine chez la souris s'oppose à la constriction artérielle induite par l'adrénaline, à la diminution de la vitesse d'écoulement et à la réduction du flux sanguin. L'administration de 1 % de puérarine après des troubles microcirculatoires induits par l'adrénaline donne des résultats similaires. La puerarine intraveineuse à 52 mg/kg suivie d'une perfusion d'adrénaline atténue la constriction microartérielle induite par l'adrénaline, la diminution de la vitesse d'écoulement et la réduction du flux sanguin, surpassant la papavérine. La puerarine améliore également de manière significative la microcirculation cérébrale normale du hamster et les perturbations microcirculatoires induites par la noradrénaline topique en augmentant l'amplitude du mouvement microvasculaire et le flux sanguin microvasculaire local.
Effets antioxydants et anti-inflammatoires
La puerarine possède de puissantes activités antioxydantes et anti-inflammatoires, qui contribuent à ses effets protecteurs contre diverses maladies liées au stress oxydatif.
Élimination des radicaux libres
La puerarine agit comme un piégeur de radicaux libres, protégeant les cellules des dommages oxydatifs. Des études ont montré que la puerarine peut éliminer les espèces réactives de l'oxygène (ROS) et réduire le stress oxydatif, protégeant ainsi les structures et les fonctions cellulaires.
Protection contre les dommages induits par le cadmium
La recherche a démontré que la puerarine présente des effets protecteurs contre les dommages induits par le cadmium (Cd) dans le pakchoi (un type de chou chinois). Le co-traitement avec la puerarine et le Cd a réduit de manière significative les dommages oxydatifs, la teneur en peroxyde d'hydrogène (H2O2) et en malondialdéhyde (MDA), et a augmenté la teneur en chlorophylle, en vitamine C (Vc) et en protéines solubles, ainsi que les activités enzymatiques antioxydantes. Ces résultats suggèrent qu'une dose appropriée de puerarine peut atténuer l'inhibition de la croissance aérienne du pakchoi induite par le cadmium et réduire l'absorption du cadmium.
Effet hypoglycémique
La puerarine présente une activité hypoglycémiante, ce qui en fait un agent thérapeutique potentiel contre le diabète sucré.
L'administration de puerarine à des souris hyperglycémiques induites par l'alloxane à des doses de 250 et 500 mg/kg/jour pendant 4-5 jours consécutifs réduit considérablement la glycémie. L'effet hypoglycémiant de 500 mg/kg de puérarine est plus prononcé, 250 mg/kg étant proche de la dose minimale efficace. De plus, une combinaison de puerarine et d'aspirine a un effet hypoglycémique comparable à celui de la puerarine seule à forte dose, l'effet hypoglycémique durant plus de 24 heures et améliorant considérablement la tolérance au glucose chez les souris hyperglycémiques induites par l'alloxane.
Agrégation antiplaquettaire
La puerarine inhibe l'agrégation plaquettaire, ce qui est crucial dans la prévention des événements cardiovasculaires tels que la thrombose et l'infarctus du myocarde.
Inhibition de l'agrégation plaquettaire
Des études in vitro ont montré que la puerarine inhibe l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP chez le rat et l'agrégation des plaquettes du lapin, du mouton et de l'homme induite par l'5-hydroxytryptamine (5-HT) et l'ADP. De plus, la puerarine inhibe de manière significative la libération de ³H-5-HT des plaquettes induite par la thrombine à certaines concentrations.
Toxicité et effets indésirables
La dose mortelle médiane (DL50) de puerarine chez la souris est de 738 mg/kg lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, ce qui indique sa toxicité relativement faible. Cependant, des effets indésirables tels que des étourdissements, des maux de tête et des nausées ont été rapportés dans certains cas, en particulier à des doses élevées ou en cas d'utilisation prolongée. Par conséquent, il est crucial de surveiller de près les patients pendant le traitement par la puerarine et d'ajuster la posologie en conséquence afin de minimiser les effets indésirables.
Conclusion
La Puerarin est un composé aux multiples facettes doté d’un large éventail d’activités pharmacologiques. Ses effets cardiovasculaires, notamment la vasodilatation coronarienne et cérébrale, ses propriétés antihypertensives, son activité anti-arythmique et ses effets bénéfiques sur l'infarctus du myocarde et l'ischémie, en font un agent thérapeutique précieux pour les maladies cardiovasculaires. De plus, les activités antioxydantes et anti-inflammatoires de la puerarine protègent les cellules des dommages oxydatifs et de l'inflammation, tandis que ses effets hypoglycémiants et anti-agrégation plaquettaire élargissent encore son potentiel thérapeutique. Malgré sa toxicité relativement faible, une surveillance étroite des patients pendant le traitement par la puerarine est essentielle pour minimiser les effets indésirables. Les recherches futures devraient se concentrer sur l'élucidation des mécanismes sous-jacents aux activités pharmacologiques de la puerarine et sur l'exploration de son potentiel dans le traitement d'autres maladies.