Qu’est-ce qui rend Fluralaner efficace contre les tiques ?

Les tiques sont bien plus qu’une simple nuisance. Elles sont porteuses de pathogènes graves comme les espèces Borrelia burgdorferi et Rickettsia, faisant de la lutte contre les tiques une véritable priorité de santé publique. Parmi les composés modernes développés pour relever ce défi,Fluralaner se distingue par son mécanisme précis et son efficacité durable. Mais qu’est-ce qui le rend si efficace contre les tiques au niveau biologique ? Comprendre le fonctionnement du fluralaner permet d’expliquer pourquoi il est devenu un composé de confiance dans les applications vétérinaires et de contrôle parasitaire du monde entier.

Fluralaner Comprimé / Fluralaner Tablet

1. Spécifications générales (en stock)
(1)Solution
(2) Tablette
(3)Injection
(4) Pulvérisation
(5) Gouttes
2.Personnalisation :
Nous négocierons individuellement, OEM/ODM, sans marque, uniquement pour la recherche scientifique.
Code interne :BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Marché principal : États-Unis, Australie, Brésil, Japon, Allemagne, Indonésie, Royaume-Uni, Nouvelle-Zélande, Canada, etc.
Fabricant : BLOOM TECH Xi'an Factory
Analyse : HPLC, LC-MS, HNMR
Support technologique : Département R&D-4

Absorption systémique et distribution

Le Fluralaner est une isoxazoline, qui est un type de composé. Lorsqu’il est administré à un animal hôte, il pénètre rapidement dans la circulation sanguine et se propage à toutes les cellules du corps. Il absorbe le fluralaner via son repas de sang lorsqu'il se nourrit de son hôte. Cette méthode d'administration systémique garantit que les tiques reçoivent une quantité mortelle, quel que soit l'endroit où elles se connectent sur le corps.

Des études ont montré que le fluralaner atteint ses niveaux les plus élevés dans le sang quelques heures après avoir été pris par voie orale et reste à un niveau médicinal pendant une longue période-sous certaines formes, jusqu'à 12 semaines. Une grande partie de ce qui rend le fluralaner efficace au fil du temps est qu’il reste longtemps dans l’organisme.

 

Passage dans le tissu neural des tiques

Dès que la tique mange du fluralaner, elle traverse son système digestif et pénètre dans son hémolymphe, qui est comme le sang des insectes. Après cela, le produit chimique pénètre dans les cellules du cerveau. Le système nerveux de la tique est assez simple et petit, ce qui permet au fluralaner de se déplacer rapidement. Les dommages neuronaux commencent quelques heures après l'ingestion. C’est pourquoi les tiques introduites dans les hôtes traités changent rapidement leur comportement avant de se détacher.

Que font les récepteurs GABA chez les arthropodes

Le GABA est un neurotransmetteur qui ralentit les signaux nerveux. On le trouve aussi bien chez les mammifères que chez d'autres animaux. Les tiques, les autres insectes et les araignées possèdent des canaux chlorure GABA-qui contrôlent la facilité avec laquelle les cellules nerveuses peuvent se déclencher en laissant entrer les ions chlorure dans les cellules. Lorsque ce système fonctionne correctement, il contrôle et équilibre l’activité des neurones des tiques.

Fluralanerva directement vers ces canaux chlorure GABA-dépendants. Il empêche les ions chlorure de pénétrer en se fixant à certains endroits de ces complexes récepteurs. Le résultat est un manque de contrôle inhibiteur, ce qui signifie que l’activité neuronale n’est plus gérée. Cela provoque une excitation du système nerveux de la tique sans aucun contrôle.

Sélectivité entre les récepteurs des tiques et des mammifères

L’un des aspects les plus intéressants de l’efficacité du fluralaner est qu’il n’endommage que certaines cellules. Les formes des récepteurs GABA des crustacés sont très différentes de celles des mammifères. Les récepteurs GABA des mammifères ont différents ratios de sous-unités qui rendent le fluralaner beaucoup moins susceptible de se lier. En raison de cette différence de structure, le fluralaner a des effets importants sur le système nerveux des tiques tout en présentant peu de risques pour l’animal hôte. Il s'agit d'un avantage pharmaceutique étayé par plusieurs évaluations de sécurité trouvées dans la littérature évaluée par des pairs.

Les canaux ioniques constituent le moyen fondamental par lequel tous les systèmes nerveux communiquent entre eux. Les canaux chlorure contrôlés par les récepteurs GABA et glutamate contrôlent chaque partie du comportement cérébral d'une tique, de la coordination de l'alimentation aux déplacements. Fluralaner détruit essentiellement la capacité de la tique à fonctionner à tous les niveaux lorsqu'elle bloque ces canaux.

Les composés d'isoxazoline, comme le fluralaner, ont une forte affinité pour les canaux chlorure déclenchés par le ligand des arthropodes, selon une recherche publiée dans Pest Management Science (Ozoe et al.) et d'autres revues pharmacologiques connexes. Cela signifie que la molécule n’entre pas en compétition avec le GABA pour la liaison, mais verrouille le canal dans une forme qui l’empêche de fonctionner. Cela rend plus difficile pour les tiques de devenir résistantes au fluralaner par de simples processus de surcharge des récepteurs.

Lorsque le flux de chlorure est arrêté, l’équilibre inhibiteur dans les neurones des tiques est perdu.

Le résultat est que les neurones répondent sans arrêt et sans contrôle, ce qu’on appelle l’hyperexcitation. Les tiques dans cet état tremblent, se déplacent de manière aléatoire et deviennent paralysées en même temps. Ils sont incapables de se nourrir correctement, de se reproduire ou de rester en vie dans la nature.

Il ne s’agit pas d’une façon unique d’agir des isoxazolines, maisFluralanera une affinité beaucoup plus élevée pour la liaison aux récepteurs GABA des tiques que de nombreux autres composés utilisés auparavant. Les valeurs IC₉₀, qui indiquent la dose nécessaire pour arrêter 50 % de l'activité du récepteur, ont montré que le fluralaner est l'un des médicaments les plus efficaces de sa classe pour les cibles spécifiques des tiques-. La rapidité avec laquelle l'hyperexcitation se produit est également utile : les tiques commencent à quitter leurs hôtes avant d'avoir fini de se nourrir de sang, ce qui réduit le temps de transmission des agents pathogènes.

Il existe une voie biologique claire qui va du blocage des canaux ioniques à la paralysie complète de la tique. Fluralaner se fixe au site récepteur du canal chlorure et arrête les signaux qui inhibent le fonctionnement du canal. Les motoneurones s'activent sans être contrôlés, ce qui provoque une contraction incessante des muscles. À mesure que les réserves d’énergie s’épuisent et que les besoins métaboliques dépassent l’offre, la tique se rapproche de la perte de toute fonction motrice.

Cette réaction en chaîne se produit à différents moments de la vie d'une tique. Fluralaner agit contre les œufs, les nymphes et les adultes des tiques, ce qui est important car les tiques nymphales sont souvent celles qui transmettent le plus de maladies aux humains et aux animaux. Les stratégies de contrôle sont beaucoup plus faciles lorsque vous pouvez cibler plusieurs étapes de la vie avec un seul composé.

 

Dans les 24 à 48 heures suivant la morsure par la plupart des espèces de tiques testées, notamment Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus et Dermacentor variabilis, la personne devient paralysée puis meurt. En matière de maladies, ces espèces de tiques sont parmi les plus importantes en Amérique du Nord et en Europe.

Fluralanera un mode d'action bien-défini et scientifiquement prouvé : il pénètre dans le système nerveux de la tique, cible les canaux chlorure GABA-dépendants et provoque rapidement une hyperexcitation neuronale. Cela conduit à la paralysie et à la mort. Parce qu’il fonctionne mieux sur les récepteurs des arthropodes et non sur ceux des humains, il est à la fois utile et sans danger pour les utilisations pour lesquelles il a été conçu. À mesure que les populations de tiques augmentent et que le risque de propagation du virus augmente, les composés offrant ce niveau de précision et d’efficacité continueront à être très importants pour la gestion des populations de tiques et la santé publique.

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