Un client brésilien a passé une commande de tétracaïne

Le nom chimique de la tétracaïne est l'ester de l'acide 4-(butylamino)-benzoïque-2-(diméthylamino)éthyle. Sa formule moléculaire est C₁₅H₂₄N₂O₂, avec un poids moléculaire de 264,36. La forme de poudre de tétracaïne est constituée de cristaux blancs ou de poudre cristalline, inodore, au goût légèrement amer et procure une sensation d'engourdissement. Cette substance est stable à température ambiante, mais elle doit être protégée des températures élevées, de l’humidité et de la lumière. Son point de fusion est de 41 à 45 degrés, son point d'ébullition est d'environ 389,4 degrés, sa densité est de 1,044 g/cm³ et son indice de réfraction est de 1,537. Ces paramètres physiques indiquent que la tétracaïne peut rester stable pendant une longue période dans des conditions normales de stockage (telles que scellées et dans un endroit frais et sec), mais des températures élevées peuvent entraîner une décomposition ou une volatilisation, et un contrôle strict de la température de stockage est nécessaire.

La tétracaïne est facilement soluble dans l'eau et les alcools (tels que le méthanol et l'éthanol), mais a une solubilité relativement faible dans les solvants non-polaires (tels que l'éther et le benzène). Sa solubilité dans l'eau est de 156 mg/L (la température n'est pas précisée), indiquant une solubilité modérée dans l'eau, ce qui convient à la préparation des formulations. En termes de stabilité chimique, la tétracaïne est stable dans un environnement sec, mais peut accélérer les réactions d'oxydation ou d'hydrolyse lors de l'absorption d'humidité. Par exemple, sa forme chlorhydrate (formule moléculaire C₁₅H₂₅ClN₂O₂, poids moléculaire 300,82) peut absorber l'humidité et former des grumeaux dans un environnement humide, affectant l'effet d'utilisation. Par conséquent, il doit être stocké scellé et éviter d'être mélangé avec des matières premières alimentaires pour éviter toute contamination croisée.

Conditions de stockage et gestion de la stabilité

Les conditions de stockage de la poudre de Tétracaïne affectent directement sa stabilité. La température de stockage recommandée est de 2-8 degrés. Si un stockage à long terme est nécessaire (par exemple plus de 6 mois), il est recommandé de le stocker à une température inférieure à -20 degrés pour ralentir le taux de décomposition. Le récipient de stockage doit être scellé pour éviter tout mélange avec des oxydants, des halogènes, des halogénures, etc., qui pourraient provoquer des réactions violentes. De plus, la poudre de Tétracaïne est sensible à la lumière et doit être conservée dans un endroit sombre pour éviter les réactions de photolyse qui pourraient entraîner une dégradation des principes actifs. La vérification régulière de l'environnement de stockage (comme la température et l'humidité) et l'étanchéité du conteneur sont des mesures clés pour garantir sa stabilité.

La tétracaïne est un anesthésique local puissant qui bloque les canaux sodiques dépendants de la tension sur les membranes des cellules nerveuses, inhibant ainsi l'afflux d'ions sodium, bloquant ainsi la conduction de l'influx nerveux et produisant des effets anesthésiques. Son effet anesthésique local est 10 fois plus fort que celui de la procaïne, mais il est également plus toxique (environ 10 à 20 fois plus élevé). La tétracaïne est principalement utilisée pour l'anesthésie de surface des yeux, du nez, de la gorge et des voies urinaires, comme l'anesthésie cornéenne en chirurgie ophtalmique et l'endoscopie en oto-rhino-laryngologie. Sa formulation de sel de chlorhydrate (telle que l'injection de tétracaïne chlorhydrique) est un liquide clair et incolore, avec une concentration courante de 0,1 % - 2 %. La limite de dose unique varie en fonction du but recherché (par exemple 40 mg pour l'anesthésie de la surface des muqueuses et 100 mg pour la limite maximale du bloc de conduction nerveuse).

La toxicité de la tétracaïne provient principalement de son puissant effet bloquant les canaux sodiques. Une utilisation excessive ou une injection accidentelle dans les vaisseaux sanguins peut entraîner une concentration sanguine excessivement élevée du médicament, provoquant une excitation du système nerveux central (telle que des étourdissements, des vertiges, des frissons, des tremblements, une panique), une hypotension et une inhibition cardiaque (telle qu'une insuffisance respiratoire, une chute de tension artérielle) et, dans les cas graves, des convulsions et un coma. Les données de toxicité aiguë de la tétracaïne (telles que la DL₅₀ pour les rats par injection intraveineuse étant de 6 mg/kg et pour les souris par injection intrapéritonéale étant de 20 mg/kg) indiquent que la tétracaïne est une substance hautement toxique et que la posologie et les procédures opérationnelles doivent être strictement contrôlées. De plus, la tétracaïne peut déclencher des réactions allergiques (telles que des éruptions cutanées, de l'urticaire, un œdème du visage ou de la gorge) et même provoquer la mort subite chez les patients allergiques. Même lors d’une anesthésie de surface, la prudence est de mise.

Populations particulières et restrictions d'utilisation

L'utilisation de la tétracaïne dans des populations particulières doit être prudente. Les patients âgés, en raison d'une diminution de la fonction hépatique et rénale et d'une capacité métabolique réduite, doivent l'utiliser à une dose réduite ; les enfants de moins de 5 ans, en raison de leur poids plus léger et de leur système métabolique incomplètement développé, doivent l'utiliser avec prudence ; les femmes enceintes et allaitantes doivent ajuster la posologie pour éviter tout impact sur le fœtus ou le nourrisson. De plus, la tétracaïne est interdite aux personnes allergiques au médicament, aux personnes présentant un dysfonctionnement hépatique ou rénal grave et aux patients en état de choc grave. Lors des chirurgies ophtalmiques, il convient d'éviter que la solution de tétracaïne entre en contact direct avec la cornée afin d'éviter des lésions épithéliales cornéennes.