Efficace, sûr et long - Les insecticides et acaricides durables sont cruciaux dans les domaines de la gestion de la santé des TEP et de la lutte contre les ravageurs agricoles. Avec la vulgarisation de la tenue des animaux de compagnie, la menace de parasites externes tels que les puces et les tiques à la santé des animaux de compagnie devient de plus en plus importante. Ils provoquent non seulement des démangeaisons et des allergies de la peau des animaux de compagnie, mais peuvent également répartir les maladies. Pendant ce temps, les ravageurs agricoles ont un impact grave sur le rendement et la qualité des cultures. Les insecticides traditionnels ont progressivement exposé des problèmes tels qu'une résistance accrue, une toxicité élevée aux organismes non cibles et une courte durée d'action pendant l'utilisation du terme long -. Dans ce contexte, Fluralaner est devenu un nouveau spectre large - insecticide de la classe d'isoxazoline, fournissant de nouvelles solutions pour le contrôle des ectoparasites et des ravageurs agricoles.
Fluralaner appartient à la classe des insecticides d'isoxazoline, qui est une nouvelle catégorie de structure chimique. Les composés de l'isoxazoline ont des structures moléculaires uniques, ce qui leur permettait de présenter d'excellentes performances dans le domaine des insecticides. Par rapport aux insecticides traditionnels tels que l'organophosphore, le carbamate et les pyréthroïdes, les isoxazolines ont des différences significatives dans leur mécanisme d'action, de sélectivité et d'activité contre les ravageurs cibles, fournissant une nouvelle approche pour la lutte antiparasitaire. Il a été développé conjointement par des scientifiques de Nissan Chemical Industries au Japon et DuPont aux États-Unis. Au cours du processus de recherche et développement, les scientifiques ont mené des expériences et un dépistage approfondis et ont découvert des structures insecticides potentielles de l'isoxazoline à partir de nombreux composés. Après d'autres tests d'optimisation structurelle et d'activité, la structure chimique de Fluralaner a finalement été déterminée et un brevet international a été obtenu en 2005. Par la suite, après des années de recherche et d'essais cliniques, en 2014, la Food and Drug Administration des États-Unis (FDA) a approuvé le médicament vétérinaire Bravecto, qui se compose principalement de chiens et de chats. Cette approbation marque l'entrée officielle de Fluralaner sur le marché des soins de santé pour animaux de compagnie, offrant une protection plus efficace pour la santé des animaux de compagnie.
L'absorption du fluuraner chez les animaux de compagnie varie en fonction de la méthode d'administration. Prendre des chiens comme exemple, après administration orale, le temps d'absorption de pointe (TMAX) des médicaments chez les chiens à jeun et nourri est essentiellement le même, mais l'absorption des médicaments est meilleure dans des conditions d'alimentation. La zone sous la courbe (AUC) de Fluralaner et de régime complet administré par voie orale aux chiens pendant 91 jours était de 2,1 fois celle des chiens à jeun, et la différence statistique était significative (P<0.05). This indicates that Fluralaner should be taken orally with food, as food can promote its absorption in pets. After oral administration, the average plasma concentration (Cmax) reaches its peak within one day, allowing the drug to quickly take effect and kill parasites on the pet's surface.
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Après l'absorption, le fluuraner est distribué dans tout le corps des animaux de compagnie, avec des concentrations variables dans différents tissus. Parmi eux, la concentration est la plus élevée dans le tissu adipeux, suivie du foie, des reins et des muscles. Cette caractéristique de distribution est liée aux propriétés physicochimiques du fluuraner, qui a un certain degré de solubilité lipidique et est sujette à l'accumulation dans le tissu adipeux. Les concentrations plus élevées dans le foie et les reins sont liées au métabolisme et à l'excrétion des médicaments. Le foie est l'organe principal du métabolisme des médicaments, tandis que les reins sont une voie importante pour l'excrétion de médicament. La distribution du tissu musculaire permet aux médicaments de travailler dans tout le corps de l'animal, tuant efficacement les parasites dans diverses parties.
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Le processus de métabolisme et d'excrétion du fluuraner chez les animaux de compagnie est relativement lent. Chez les chiens, il n'est presque pas métabolisé et est principalement excrété dans sa forme d'origine à travers les excréments, avec une petite quantité excrétée à travers les reins. La moitié - La durée de vie de l'élimination du plasma est d'environ 12 - 15 jours, avec un temps de rétention moyen de 15 - 20 jours. Cette demi-vie et le temps de rétention plus longs permettent à Fluralaner de maintenir une concentration sanguine efficace dans les animaux de compagnie pendant une période plus longue après l'administration et d'avoir une activité insecticide durable après une seule dose. Par exemple, après l'administration orale de fluuraner aux chiens, son efficacité dans le contrôle des puces et des tiques peut durer 12 semaines, réduisant considérablement la fréquence d'administration et facilitant l'utilisation du médicament par les propriétaires d'animaux.
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