Le composant central deCapsule d'oxytétracycline 250 mgest oxytetracyclie, avec le nom chimique 6-méthyl-4- (diméthylamino) -3,5,6,10,12,12a-hexahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a, 5,5a, 6,11,112a-octahydro-2-tétrabenzamide. Sa forme de chlorhydrate est une poudre cristalline jaune facilement soluble dans l'eau. Les préparations cliniques utilisent souvent de telles dérivés pour améliorer la solubilité. La formulation est sous forme de capsules, avec une spécification typique de 0,125 g (125000 unités) ou 0,25 g (250000 unités) par capsule, et des spécifications d'emballage allant de 24 capsules / boîte à 100 capsules / boîte.
Notre produit
Informations supplémentaires sur le composé chimique:
| Nom de produit | Poudre d'oxytétracycline | Comprimés d'oxytétracycline | Capsule d'oxytétracycline | Crème à l'oxytétracycline |
| Type de produit | Poudre | Comprimé | Capsule | Crème |
| Pureté du produit | Supérieur ou égal à 99% | Supérieur ou égal à 99% | Supérieur ou égal à 99% | Supérieur ou égal à 99% |
| Package de produits | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable |
Notre produit
Toltrazuril +. coa
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Certificat d'analyse |
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Nom composé |
Oxytétracycline | |
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N° CAS |
79-57-2 | |
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Grade |
Grade pharmaceutique | |
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Quantité |
Personnalisé | |
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Norme d'emballage |
Personnalisé | |
| Fabricant | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
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N° de lot |
20250109001 |
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MFG |
12 janvierème 2025 |
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Exp |
8 janvierème 2029 |
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Structure |
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| Standard de test | GB / T24768-2009 Industrie. Stnndard | |
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Article |
Norme d'entreprise |
Résultat de l'analyse |
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Apparence |
Poudre blanche ou presque blanche |
Conforme |
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Teneur en eau |
Moins ou égal à 4,5% |
0.30% |
| Perte de séchage |
Moins ou égal à 1,0% |
0.15% |
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Métaux lourds |
PB inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. |
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Comme inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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CD inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureté (HPLC) |
Supérieur ou égal à 99,0% |
99.5% |
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Impureté unique |
<0.8% |
0.48% |
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Résidu sur l'allumage |
<0.20% |
0.064% |
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Compte microbien total |
Moins ou égal à 750cfu / g |
80 |
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E. coli |
Moins ou égal à 2MPN / g |
N.D. |
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Salmonelle |
N.D. | N.D. |
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Ethanol (par GC) |
Moins ou égal à 5000 ppm |
400 ppm |
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Stockage |
Conserver dans un endroit scellé, sombre et sec à 20 degrés |
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Le mécanisme d'action deCapsule d'oxytétracycline 250 mgPeut être systématiquement analysé à partir de quatre aspects: ciblage moléculaire, couverture du spectre antibactérien, réponse du mécanisme de résistance et corrélation d'application clinique
Le composant central des capsules d'oxytacracyclie, oxytetracyclie, appartient à la classe d'antibiotiques de tétracycline, et sa cible est le site de la sous-unité bactérien du ribosome 30S. Le mécanisme spécifique est le suivant:
Concurrence du site de liaison: l'oxytétracyclie se lie spécifiquement au site A de la sous-unité des années 30, bloquant l'amarrage des complexes d'Aminoacyle d'ARNt et de ribosomes d'ARNm, inhibant ainsi l'allongement de la chaîne peptidique.
Interruption de la synthèse des protéines: En raison de l'occupation du site A, les bactéries sont incapables de terminer la formation de liaison peptidique, entraînant la terminaison de la synthèse des protéines. Ce processus est très sélectif pour les bactéries, car les ribosomes des mammifères ont une structure des années 80 (contenant des sous-unités 40 et 60) et ne réagissent pas avec les sous-unités bactériennes des années 30.
Effet dépendant de la concentration: à de faibles concentrations, il présente une activité antibactérienne (bloquant la synthèse des protéines), tandis qu'à des concentrations élevées, il présente une activité bactéricide contre les bactéris sensibles (comme la rickettsia et le mycoplasma) (en perturbant l'intégrité de la membrane cellulaire).
Couverture du spectre antibactérien: la base pathogène de l'inhibition à large spectre
Le spectre antibactérien couvre quatre grandes catégories de micro-organismes pathogènes, et leurs mécanismes d'action sont étroitement liés aux caractéristiques des agents pathogènes:
Bactéries à Gram positif:
Souches sensibles: Staphylococcus aureus (souche non productive d'enzyme), Streptococcus pneumoniae et Streptococcus pyogenes.
Faiblesse: Enterococcus est naturellement résistant (en raison de la présence de protéine protectrice de ribosome TETM), tandis que Staphylococcus a un taux de résistance de 75% à 85% (produisant des pompes d'efflux TETK).
Bactéris à Gram négatif:
Souches sensibles: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Yersinia, Brucella.
Mécanisme de résistance au médicament: La carence en protéine de porine de la membrane externe bactérienne Gram négative (comme la régulation négative de l'OMPF / OMPC) entraîne des troubles de la perméation médicamenteuse. Combiné avec l'expression de la pompe d'efflux TETA, le taux de résistance au médicament est d'environ 50% à 60%.
Pathogènes atypiques:
Mycoplasma: pénétrant la membrane cellulaire pour inhiber la fonction ribosome, micro inférieur ou égal à 0,5 μg / ml pour Mycoplasma pneumoniae.
Chlamydia: inhibe la formation du corps d'inclusion et est très sensible aux sérotypes AC de Chlamydia trachomatis.
Rickettsia: En inhibant la synthèse des protéines liées au métabolisme énergétique, le CMI de Rickettsia prussii est inférieur ou égal à 0,25 μg / ml.
Autres agents pathogènes:
Spiroplasma: inhibe la synthèse des protéines liées au mouvement, est inefficace contre Treponema pallidum, mais peut traiter la leptospirose.
Protozoaires amibiques: inhibe la synthèse des protéines du corps nourrissantes et est plus efficace que le carbapéném dans le traitement de la dysenterie amibique aiguë.
Réponse aux mécanismes de résistance aux médicaments: Résistance croisée et stratégies de médicament
Linage du gène de résistance aux médicaments:
Gènes d'exopump: Teta (bactéries gram négatives) et Tetk (bactéries gram positives) codent les protéines membranaires qui excrètent activement les médicaments.
Génique de protection ribosomique: TETM code pour les protéines qui se lient à la tétracycline et déplacent de manière compétitive les médicaments.
Gène modifié enzymatique: TETX code pour une monooxygénase qui oxyde et dégrade la structure de l'oxytétracyclie (rare mais très menaçante).
Caractéristiques de résistance croisée:
OxytetracyClie a une résistance croisée complète avec la tétracycline et la doxycycline (en raison de la même cible d'action).
Il n'y a pas de résistance croisée avec des macrolides tels que l'azithromycine (ciblant la sous-unité des années 50).
Plan de thérapie de communes:
Brucellose: Combiné de l'oxytétracyclie (2G / jour) et de la streptomycine (1 g / jour), avec un traitement de 6 semaines (couvrant le stade parasite intracellulaire).
Pestis: oxytetracyclie (2g / jour) combiné avec la gentamicine (160 mg / jour) pendant 10 jours (pour préventer la progression de la septicémie).
Mycoplasma pneumoniae résistant aux médicaments Pneumonie: Seconte de la tétracycline (1,5 g / jour) et de la moxifloxacine (400 mg / jour) pendant 14 jours.
Maladie de Rickettsia:
Typhus de broussailles: En inhibant la fonction ribosome du typhus de broussailles, la phase de fièvre peut être raccourcie pendant 3 à 5 jours et le taux de mortalité peut être réduit.
La fièvre Q: combinée avec la doxycycline peut préviser la fièvre chronique Q (le cours du traitement doit être étendu à 3 ans).
Pneumonie atypique:
Pneumonie mycoplasmatique: Le taux de guérison de la tétracycline combiné avec la lévofloxacine pour les souches résistantes au macrolide est de 92%.
Chlamydia pneumonie psittaci: Il est nécessaire de combiner les glucocorticoïdes (tels que la prednisone 20 mg / jour) pour contrôler la tempête inflammatoire.
Défense du terrorisme biologique:
Pestis: En tant que médicament de première ligne recommandé par l'OMS, il peut réduire la mortalité des pestis pulmonaires (de 90% à 40%).
Anthrax: efficace contre l'anthrax cutané, mais nécessite un traitement antitoxine combiné (comme l'oxytétracyclie ne neutralise pas les toxines).
En tant que médicament représentatif d'antibiotiques de tétracycline, l'application clinique deCapsule d'oxytétracycline 250 mgdevrait suivre strictement les règles des interactions médicamenteuses et de la gestion de la contre-indication pour éviter une efficacité réduite ou une aggravation des effets indésirables.
Mécanisme d'interaction médicamenteuse et gestion clinique:
OxytetracyClie exerce des effets antibactériens en interférant avec la synthèse des protéines bactériennes, mais sa structure chimique (contenant plusieurs groupes hydroxyle et carbonyle) est sujette à des réactions physiologiques avec divers médicaments ou composants alimentaires, conduisant à une absorption anormale, à la distribution, au métabolisme ou à des processus d'excrétion.
Médicaments d'acide et préparations d'ions métalliques: lorsqu'ils sont utilisés dans des combinés avec des médicaments à l'acide tels que le bicarbonate de sodium et le carbonate d'aluminium de magnésium, le pH de l'estomac augmente, provoquant une diminution de la solubilité de l'oxytétracyclie et une réduction de l'absorption de 30% à 50%. Les médicaments contenant du calcium (tels que des comprimés de calcium), du magnésium (comme les antiacides) et du fer (comme le sulfate ferreux) peuvent former des chélates insolubles avec de la tétracycline, réduisant les concentrations de médicaments sanguins de 60% à 70%.
Stratégie de gestion: La camionnette des médicaments ci-dessus doit être prise à 2 à 3 heures et éviter de les prendre avec du lait ou des antiacides.
Rébaissement des lipides: résines d'échange d'anions telles que la colistine et la colistine peuvent adsorber l'oxytétracyclie et réduire sa circulation entérohépatique.
Stratégie de gestion: il est nécessaire de le prendre toutes les 4 à 6 heures ou de choisir d'autres antibiotiques.
Toxicité rénale Synergie du médicament: lorsqu'elle est utilisée dans des combinations avec le méthoxyflurane anesthésique général, l'oxytétracyclie peut améliorer sa toxicité tubulaire, conduisant à une augmentation triple du risque d'insuffisance rénale aiguë; Lorsqu'elles sont utilisées dans des reconstigations avec de fortes diurétiques telles que le furosémide, les changements dans l'hémodynamique rénale peuvent exacerber les lésions rénales.
Stratégie de gestion: Évitez la thérapie de cambrage et surveillez la fonction rénale (créatinine, azote de l'urée) si nécessaire.
Seconde des médicaments hépatotoxiques: lorsqu'ils sont utilisés dans des combinés avec des médicaments de chimiothérapie anti-tumorale (tels que le méthotrexate) et des médicaments antiépileptiques (tels que le valproate de sodium), l'oxytétracyclie peut induire une activité enzymatique hépatique et exacerber la nécrose des cellules du foie.
Stratégie de gestion: Pendant la période de reconstitution, la fonction hépatique (ALT, AST) doit être surveillée et la posologie doit être ajustée si nécessaire.
Interférence de thérapie anticoagulante: l'oxytacracyclie peut inhiber la synthèse de la vitamine K intestinale, réduire l'activité de la prothrombine et améliorer l'effet des anticoagulants tels que la warfarine et le rivaroxaban de 20% à 40%.
Stratégie de gestion: Pendant la période de reconstitution, les valeurs INR doivent être surveillées et la posologie des médicaments anticoagulants doit être ajustée.
Échec hormonal du médicament: l'oxytétracyclie peut réduire la concentration sanguine des contraceptifs oraux (tels que l'éthinylestradiol) et augmenter le risque de saignement percéent.
Stratégie de gestion: il est recommandé d'utiliser la contraception des barrières pendant la période de reconstitution.
Réactions indésirables et prévention et contrôle des risques
Système digestif: nausées (incidence 15% à 20%), vomissements (8% -12%), inconfort abdominal supérieur (10% -15%), distension abdominale (5% -8%), pancréatite occasionnelle (0,1% -0,3%) et ulcères œsophagiens (principalement observés chez les patients qui mentent immédiatement après avoir pris la médication).
Hépatotoxicité: L'incidence de la dégénérescence hépatique graisseuse est de 3% à 5%, et le risque est augmenté chez les femmes enceintes et les patients souffrant de dysfonctionnement rénal (ou de valeur de 4,2-6,8).
Réactions allergiques: papules (2% -3%), érythème (1% -2%), urticaire (0,5% -1%), choc anaphylactique occasionnel (0,01% -0,05%) et dermatite photosensible (incidence accrue de l'érythème par 30% après l'exposition du soleil).
Double infecte: les médicaments à long terme peuvent induire un staphylococcus aureus résistant aux médicaments (incidence 5% -8%), des bacilles Gram négatifs (3% -5%) et des infectons fongiques (2% -4%) et dans des cas graves, une septicémie.
Système hématologique: diminution des granulocytes (0,1% -0,3%), diminution des plaquettes (0,05% -0,1%).
Système nerveux central: hypertension intracrânienne bénigne (maux de tête, vomissements, œdème du disque optique, incidence 0,01% -0,05%).
Dépistage des pré-médicaments: les patients atteints d'allergie à la tétracycline sont interdits à utiliserCapsule d'oxytétracycline 250 mg. Lors du traitement des maladies sexuellement transmissibles, l'infecticule du treponema pallidum doit être exclue (microscopie de champ sombre + examen sérologique).
Indicateurs de surveillance: la routine sanguine et la fonction hépatique et rénale (taux d'élévation ALT / AST de 5% -8%, taux d'élévation de l'urée sanguine de 3% -5%) sont testés toutes les 2 semaines pour les consommateurs de médicaments à long terme.
Éducation aux médicaments:
Buvez 240 ml d'eau tout en prenant des médicaments pour éviter les ulcères œsophagiens.
Évitez le repos du lit dans l'heure après avoir pris des médicaments pour réduire le risque de reflux gastro-œsophagien.
Évitez la lumière directe du soleil et réduisez l'incidence de la dermatite photosensible.
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