Gélule RAD140est une formulation orale du modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) Testolone, encapsulée pour un dosage pratique. Comme son homologue liquide, RAD140 se lie sélectivement aux récepteurs androgènes dans les tissus musculaires et osseux, favorisant des effets anabolisants tels qu'une augmentation de la masse musculaire maigre, de la force et de la récupération sans les effets secondaires androgènes associés aux stéroïdes traditionnels.
Les capsules offrent un dosage précis et une stabilité améliorée par rapport aux solutions liquides, ce qui en fait un choix privilégié pour la recherche ou l'utilisation expérimentale. Le RAD140 est étudié pour des applications potentielles dans les maladies de fonte musculaire (par exemple, la cachexie cancéreuse) et l'ostéoporose, bien qu'il ne soit toujours pas approuvé pour un usage médical. Les athlètes et les bodybuilders l'utilisent parfois hors étiquette pour améliorer leurs performances, malgré son interdiction par l'AMA.
Les effets secondaires courants peuvent inclure une légère suppression du taux de testostérone, des maux de tête ou de la fatigue, nécessitant généralement une thérapie post-cycle (PCT) pour restaurer les niveaux d'hormones naturels. En raison des données limitées sur la sécurité à long terme, la prudence est recommandée lors de son utilisation. Les capsules RAD140 sont généralement vendues comme « produits chimiques de recherche » et non destinées à la consommation humaine.
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COA en poudre RAD140
Gélule RAD140, en tant que modulateur sélectif des récepteurs androgènes non-stéroïdiens (SARM), présente des propriétés uniques en termes d'activité biologique, de caractéristiques pharmacocinétiques, de domaines d'application et de sécurité lorsqu'il est sous forme de capsule. Ce qui suit fournit une analyse à partir de plusieurs dimensions :
Activité biologique de base : cibler les effets anabolisants sur les muscles et les os
RAD140 se lie spécifiquement aux récepteurs androgènes dans les muscles squelettiques et les tissus osseux, déclenchant les voies de signalisation de la synthèse protéique et favorisant la croissance musculaire et l'augmentation de la densité osseuse. Son rapport anabolisant-à-androgène est de 90 : 1, ce qui signifie que tout en améliorant de manière significative la masse musculaire, il a un très faible effet activateur sur les tissus sexuels tels que la prostate et les gonades, évitant ainsi les effets secondaires des stéroïdes traditionnels tels que l'atrophie testiculaire et l'hypertrophie du clitoris.
Les expériences sur les animaux montrent que RAD140 peut augmenter le taux métabolique des cellules musculaires et indirectement accélérer la dégradation des graisses. Par exemple, les singes ont pris plus de 10 % de poids au cours d'une période de traitement de 28-jours, sans augmentation significative du pourcentage de graisse, ce qui indique que l'effet de renforcement musculaire n'accompagne pas l'accumulation de graisse.
Des études précliniques ont montré que RAD140 peut inhiber l'apoptose des cellules neuronales et présente une valeur thérapeutique potentielle pour les maladies neurodégénératives telles que la maladie d'Alzheimer et les accidents vasculaires cérébraux. Son mécanisme peut être lié à la régulation de l'activité des récepteurs du glutamate (tels que les récepteurs de la glycine), réduisant ainsi les dommages excitotoxiques.
Caractéristiques pharmacocinétiques : optimisation de l'absorption et de la stabilité
Biodisponibilité orale
La conception deGélules RAD140doit résoudre le problème courant-de l'effet de premier passage des composés SARM. Grâce à la technologie des micro-poudres ou aux nano-supports cristallins, la solubilité et le taux d'absorption du médicament dans le tractus gastro-intestinal peuvent être considérablement améliorés. Par exemple, une certaine entreprise a utilisé un processus de granulation humide pour que les capsules aient un degré de solution supérieur à 90 % (en 10 minutes) dans le liquide gastrique simulé.
Demi-vie-vie et fréquence de dosage
La demi-vie-du RAD140 est d'environ 24 heures, ce qui prend en charge un schéma posologique une fois-quotidien. La formulation en capsule peut prolonger davantage le temps de libération du médicament grâce à une technologie d'enrobage à libération prolongée-, maintenant une concentration sanguine stable du médicament et réduisant les effets secondaires liés aux fluctuations- (tels que les maux de tête et l'insomnie).
Optimisation de la stabilité
Le matériau de l'enveloppe de la capsule (tel que l'hydroxypropylméthylcellulose) peut bloquer efficacement la lumière et l'oxygène, empêchant ainsi le RAD140 de subir une photolyse ou une dégradation par oxydation pendant le stockage. Dans le test accéléré à 40 degrés/75 % d'humidité relative, la teneur en produits en capsules de haute-qualité a diminué de moins ou égale à 5 %/6 mois, répondant ainsi aux directives de stabilité de l'ICH.
Domaines d'application :-expansion croisée de la médecine au sport
Traitement des maladies liées à l'atrophie musculaire-
Les capsules RAD140 ont été étudiées pour une utilisation dans la cachexie cancéreuse, la sarcopénie et la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) entraînant une perte musculaire. Les essais cliniques de phase I ont montré que les patientes atteintes d'un cancer du sein ont gagné 3,2 % de masse maigre après le traitement et n'ont pas affecté les niveaux d'antigène spécifique de la prostate (PSA).
Amélioration de la performance sportive
Dans les domaines de la musculation et de la musculation,Gélules RAD140sont privilégiés pour leur amélioration significative de l’endurance musculaire et la réduction du temps de récupération. Les commentaires des utilisateurs indiquent qu'une augmentation de 5 à 10 kg de la masse maigre peut être obtenue au cours d'un cycle de 8 à 12 semaines, et que l'incidence des effets secondaires courants des stéroïdes, tels que les douleurs articulaires, est inférieure à 10 %.
Utilisation sûre pour les femmes
En raison de son faible effet d’activation sur les tissus sexuels, RAD140 est considéré comme plus sûr pour les femmes. La dose recommandée est la moitié de celle des hommes (5-10 mg/jour), évitant ainsi l'apparition de caractéristiques masculines (telles que l'hirsutisme, l'aggravation de la voix).
Gestion de la sécurité et des effets secondaires
Effets secondaires connus
À court-terme : légers maux de tête, insomnie (taux d'occurrence d'environ 5 à 8 %), éventuellement liés à la régulation des récepteurs du glutamate.
Long-terme : à l'heure actuelle, il n'existe aucune donnée humaine étayant la toxicité hépatique ou les risques cardiovasculaires, mais les expérimentations animales suggèrent qu'il convient de prêter attention aux fluctuations lipidiques (telles que l'augmentation du LDL).
Stratégies de contrôle des risques
Limitation de dose : Il est recommandé de ne pas dépasser 30 mg par jour pour éviter la désensibilisation des récepteurs.
Gestion du cycle : l'utilisation continue ne doit pas dépasser 12 semaines, suivie d'une PCT (thérapie post-circulatoire) pour restaurer les niveaux de testostérone endogène.
Contre-indications : Il est interdit aux patients atteints d'un cancer de la prostate ou d'un cancer du sein (type à récepteurs hormonaux positifs).
Statut du marché et de la réglementation
Statut juridique
RAD140 n'a pas été approuvé par la FDA pour une utilisation chez l'homme. Actuellement, il n’est utilisé que pour étudier la circulation des produits chimiques. En Chine, il est répertorié comme substance dans le répertoire des stimulants, et sa production et sa vente illégales peuvent engager une responsabilité pénale.
Normes de contrôle de qualité
Les produits conformes doivent répondre aux exigences suivantes :
Pureté supérieure ou égale à 98 % (détectée par HPLC) ;
Métaux lourds (Pb, As) Inférieur ou égal à 0,005 mg/kg ;
Limite microbienne (nombre total de bactéries < 100 UFC/mL).
Risques particuliers pour les populations
Utilisateurs féminins : risque d'androgénisation et sensibilité à la dose
Effets secondaires de l'androgénisation
Bien que le RAD140 soit commercialisé comme étant « sans activité androgène », les utilisatrices peuvent néanmoins ressentir des symptômes d'androgénisation dus à une sensibilité individuelle, tels qu'une perte de cheveux, une voix plus grave et une hypertrophie du clitoris. Des études de cas montrent qu'une utilisatrice a ressenti de la faiblesse et de la fatigue après avoir utilisé 15 mg/jour, et que les symptômes se sont améliorés après avoir réduit la dose à 5-10 mg/jour. Cela indique que les femmes ont une sensibilité à la dose de RAD140 significativement plus élevée que les hommes et qu'un strict respect des principes de faible dose est nécessaire.
Risque d'inhibition endocrinienne
RAD140 peut inhiber l'axe hypothalamus-hypophyso-testiculaire (HPTA) et provoquer une diminution des niveaux de testostérone, entraînant des troubles menstruels ou une réduction du désir sexuel chez les utilisatrices. Des études montrent qu'une dose de 17 mg/jour sur 12 semaines peut réduire les niveaux de testostérone masculine de 750 ng/dL à 193 ng/dL. Bien qu’il n’existe pas de données directes sur les utilisatrices, il convient de faire preuve de prudence concernant des interférences endocriniennes similaires.
Enfants et adolescents : fermeture des plaques de croissance et risques de développement
Risque de fermeture du cartilage de croissance
RAD140 favorise la croissance des muscles squelettiques tout en accélérant potentiellement la fermeture des plaques de croissance, ce qui entraîne une croissance limitée en taille chez les enfants. Les expériences sur les animaux montrent que RAD140 augmente de manière significative la masse maigre chez les singes, mais le développement osseux des enfants n'est pas encore terminé et une telle intervention peut provoquer des changements physiologiques irréversibles.
Effets psychologiques et comportementaux
Les adolescents utilisant RAD140 peuvent ressentir une instabilité de l'humeur, une agressivité accrue ou des tendances dépressives dues aux fluctuations hormonales. Dans une étude de cas, un utilisateur a déclaré avoir ressenti de l'irritabilité après avoir utilisé le médicament, et il convient de faire preuve de prudence quant à l'impact à long terme de tels effets secondaires sur la santé mentale des adolescents.
Patients atteints de dysfonctionnement hépatique et rénal : charge métabolique et accumulation de toxicité
Risque de toxicité hépatique
La voie orale du RAD140 nécessite un métabolisme hépatique, ce qui peut augmenter la charge sur la fonction hépatique. Un homme de 49-ans a développé une lésion hépatique cholestatique après l'avoir utilisé pendant 4 semaines, ce qui suggère que les patients souffrant de maladies du foie ou d'une fonction hépatique anormale ont un risque considérablement accru d'utiliser RAD140. Il est recommandé à ces personnes d'éviter de l'utiliser ou de faire tester leurs niveaux d'enzymes ALT/AST toutes les 4 semaines pendant l'utilisation.
Pression d'excrétion rénale
Bien qu'il n'y ait aucun rapport direct de toxicité rénale, les métabolites du RAD140 peuvent être excrétés par les reins. Les patients souffrant d'insuffisance rénale doivent l'utiliser avec prudence. L'utilisation à long-de doses élevées-à long terme peut aggraver la charge rénale, entraînant un déséquilibre électrolytique ou un œdème.
Patients atteints de maladies cardiovasculaires : fluctuations lipidiques et risque d'athérosclérose
Dyslipidémie
RAD140 a un effet dose-dépendant sur le cholestérol, réduisant potentiellement les taux de HDL (cholestérol bénéfique) et augmentant les taux de LDL (cholestérol nocif), augmentant ainsi le risque d'athérosclérose. Un utilisateur a signalé une augmentation soudaine de la tension artérielle après avoir utilisé le médicament, ce qui pourrait être lié à la réduction des HDL provoquée par la stimulation de la lipase hépatique.
Risque d'hypertension
Le RAD140 n'a pas la capacité d'aromatisation (conversion en œstrogène), ce qui peut réduire l'effet protecteur des œstrogènes sur le système cardiovasculaire. Les patients atteints de maladies cardiovasculaires utilisant RAD140 doivent surveiller étroitement leur tension artérielle et éviter de l'utiliser simultanément avec des médicaments antihypertenseurs pour prévenir l'hypotension.
Femmes enceintes et allaitantes : risque d'exposition fœtale/nourrisson
Risque de développement fœtal
RAD140 peut affecter le développement fœtal à travers la barrière placentaire. Les expériences sur les animaux montrent qu'il peut modifier les niveaux d'hormones sexuelles, entraînant des anomalies du système reproducteur fœtal. Les femmes enceintes doivent absolument éviter de l'utiliser, et les femmes qui allaitent qui l'utilisent peuvent affecter les nourrissons par le lait maternel et doivent suspendre l'allaitement.
Impact sur la reproduction à long-terme
L'inhibition de l'HPTA par RAD140 peut affecter la fonction ovarienne féminine, entraînant des troubles ovulatoires ou des troubles menstruels. Les femmes qui envisagent de concevoir doivent subir des tests de taux d'hormones au moins 3 mois après l'arrêt du traitement pour garantir la récupération endocrinienne.
Patients présentant des contre-indications : patients atteints de cancer et de maladies de la prostate
Risque de tumeur dépendant des hormones-
RAD140 peut stimuler la croissance des cellules cancéreuses de la prostate ou du sein et doit être évité chez les patientes atteintes d'un cancer de la prostate, d'un cancer du sein ou d'antécédents familiaux. Des études animales ont montré que même si le RAD140 n'augmente pas de manière significative le poids de la prostate, le risque potentiel de tumeurs hormono-sensibles nécessite toujours une vigilance.
Patients présentant une hypertrophie de la prostate
Bien que le RAD140 ait montré des propriétés atrophiques de la prostate dans des études animales, ses effets à long terme chez l'homme sont inconnus. L'utilisation chez les patients présentant une hypertrophie de la prostate peut masquer la progression de la maladie et doit être prioritaire par rapport aux régimes médicaux conformes.
Effets secondaires potentiels
Bien que le RAD140 soit conçu pour avoir moins d’effets secondaires androgènes par rapport aux stéroïdes anabolisants traditionnels, il n’est pas sans risques. Certains des effets secondaires potentiels comprennent :
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Toxicité hépatique: Des cas de personnes ayant développé des lésions hépatiques après avoir utilisé RAD140 ont été rapportés. Par exemple, un patient de sexe masculin âgé de 22 - ans - a présenté une jaunisse aiguë, des nausées, de la fatigue et des enzymes hépatiques élevées après avoir pris RAD140 pendant quatre mois. Cela suggère que RAD140 peut avoir des effets hépatotoxiques, en particulier en cas d'utilisation à long terme - ou à forte dose -.
Effets secondaires androgènes: Bien que le RAD140 soit moins susceptible de provoquer des effets secondaires androgènes que les stéroïdes, certains utilisateurs, en particulier les femmes, peuvent néanmoins ressentir des effets secondaires tels qu'une voix plus grave, un élargissement du clitoris et une croissance accrue des poils. Ces effets sont plus susceptibles de se produire avec des doses plus élevées ou une utilisation prolongée.
Déséquilibres hormonaux: Comme mentionné précédemment, RAD140 peut supprimer la production naturelle de testostérone du corps. Si la PCT n'est pas correctement mise en œuvre, cela peut entraîner des déséquilibres hormonaux à long terme -, qui peuvent avoir des impacts négatifs sur la santé globale, notamment sur la fonction sexuelle, l'humeur et les niveaux d'énergie.
Foire aux questions
Que fait le RAD140 au cerveau ?
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Dans les neurones hippocampiques en culture, RAD140 était aussi efficace que la testostéroneréduire la mort cellulaire induite par les agressions apoptotiques. Mécaniquement, la neuroprotection de RAD140 dépendait de la signalisation MAPK, comme en témoignent l'élévation de la phosphorylation de ERK et l'inhibition de la protection par l'inhibiteur de la MAPK kinase U0126.
Le RAD140 augmente-t-il les œstrogènes ?
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De plus, de par sa structure non stéroïdienne, le SARM RAD140 estnon soumis à une conversion ultérieure en œstrogènespar l'aromatase CYP19, ou à la DHT par la 5 -réductase, réduisant ainsi le risque potentiel de stimulation de l'ER+croissance tumorale ou augmentation de la virilisation.
À quel point le RAD140 est-il nocif pour le foie ?
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Le cas illustre que les prestataires de soins de santé doivent être conscients que l'utilisation de suppléments non médicaux comme le RAD-140peut provoquer une hépatotoxicité grave, et développer une insuffisance hépatique aiguë nécessitant une transplantation hépatique est toujours une possibilité.
Combien de temps le RAD 140 reste-t-il dans votre système ?
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Grâce à la chromatographie liquide – spectrométrie de masse par électrospray en mode d'ionisation négative, le RAD140 inchangé peut être détecté au moins dans l'urine.8 joursaprès administration d'une dose orale unique de 10 mg.
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