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Capsule SR9011est un composé expérimental qui appartient à la catégorie des agonistes Rev-Erb. Il fonctionne principalement sur le rythme circadien-protéine régulatrice Rev-ErbA / . Il a été développé par l'équipe du scientifique Thomas Burris et vise à réguler le métabolisme, l'inflammation et les rythmes circadiens en activant la voie Rev-Erb.
Dans des études précliniques, le SR9011 (CS-2028) a montré des effets significatifs, notamment en favorisant la consommation d'énergie, en réduisant l'accumulation de graisse, en améliorant le métabolisme du glucose et éventuellement en inhibant la croissance des cellules tumorales. Son mécanisme d'action consiste à inhiber la production de graisse, à améliorer la fonction mitochondriale et à réguler l'activité des macrophages.
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SR9011 COA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | SR9011 | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 1379686-29-9 | |
| Quantité | Personnalisé | |
| Norme d'emballage | Personnalisé | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202601090088 | |
| Fabricant | 9 janvier 2026 | |
| EXP | 8 janvier 2029 | |
| Structure |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.25% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.17% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.98% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.32% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 500 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 544 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de -20 degrés | |
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| Formule chimique | C23H31ClN4O3S |
| Masse exacte | 478.18 |
| Poids moléculaire | 479.04 |
| m/z | 478.18 (100.0%), 480.18 (32.0%), 479.18 (24.9%), 481.18 (8.0%), 480.18 (4.5%), 480.19 (2.7%), 479.18 (1.5%), 482.17 (1.4%), 481.18 (1.1%) |
| Analyse élémentaire | C, 57,67 ; H, 6,52 ; Cl, 7h40 ; N, 11h70 ; 0, 10.02 ; S, 6,69 |

Mécanisme d'action de base

Le mécanisme fonctionnel de base deCapsule SR9011se concentre sur l’activation des récepteurs REV-ERB/. En tant que récepteurs nucléaires essentiels dans le réseau de régulation du rythme circadien des mammifères, REV-ERB / sont largement distribués dans le foie, les muscles squelettiques, le tissu adipeux, le cerveau et les cellules immunitaires, participant directement à des processus physiologiques clés, notamment la régulation de l'expression des gènes de l'horloge, l'équilibre du métabolisme énergétique, la réponse inflammatoire ainsi que la prolifération et la différenciation cellulaire. En tant qu'agoniste puissant, le CS-2028 se lie spécifiquement aux récepteurs REV-ERB/pour améliorer leur activité répressive transcriptionnelle, exerçant ainsi de multiples effets régulateurs physiologiques.
D'une part, CS-2028 inhibe directement l'expression transcriptionnelle des gènes centraux de l'horloge BMAL1 et CLOCK, réinitialise les rythmes circadiens perturbés et améliore les troubles de l'horloge biologique causés par le fait de veiller tard, le décalage horaire et d'autres facteurs. D'autre part, l'activation du récepteur REV-ERB régule positivement l'expression des gènes liés aux mitochondries, augmente la quantité de mitochondries et la fonction respiratoire oxydative, augmente la consommation d'énergie basale et module l'activité des enzymes impliquées dans le métabolisme du glucose et des lipides pour obtenir une double régulation de la lipolyse et de l'équilibre du métabolisme du glucose. De plus, le CS-2028 supprime l'expression de facteurs clés de la voie inflammatoire pour soulager l'inflammation chronique et inhibe le cycle de prolifération des cellules cancéreuses, conférant ainsi au CS-2028 un vaste potentiel de recherche dans de multiples domaines.

Principales fonctions et données probantes de la recherche

1. Régulation métabolique : perte de graisse, contrôle glycémique et modulation lipidique
Dans le domaine de la régulation métabolique, le CS-2028 exerce des effets importants sur la réduction des graisses, la gestion de la glycémie et l'ajustement des lipides sanguins, se classant parmi ses fonctions principales les plus étudiées. Dans des essais animaux menés sur des souris obèses induites par un régime riche en graisses, l'administration continue de CS-2028 pendant 2 à 3 mois a conduit à une réduction substantielle du poids corporel avec une diminution de la masse grasse de 10 à 15 livres. Le CS-2028 réduit principalement la graisse viscérale nocive sans provoquer de perte significative du muscle squelettique, réalisant ainsi une perte de graisse tout en préservant la masse musculaire.
Son mécanisme de réduction des graisses consiste à activer les récepteurs REV{{1}ERB pour inhiber les activités d'enzymes clés telles que la synthase d'acide gras (FAS) et la stéaroyl-CoA désaturase 1 (SCD1), freinant la synthèse et l'accumulation des adipocytes et régulant à la hausse les gènes liés à la lipolyse-pour accélérer la mobilisation des graisses et la décomposition oxydative, ce qui augmente considérablement la dépense énergétique même au repos. état.
Pour la régulation du métabolisme du glucose, le produit améliore la sensibilité à l'insuline, abaisse la glycémie à jeun et soulage la résistance à l'insuline, présentant des effets améliorateurs remarquables sur les indicateurs glycémiques chez les animaux modèles diabétiques de type 2.

Des études pertinentes confirment que le CS-2028 maintient l'homéostasie de la glycémie en régulant la synthèse et la décomposition du glycogène hépatique, offrant ainsi de nouvelles orientations cibles pour la recherche sur les troubles métaboliques. De plus, cette formulation optimise les profils lipidiques sanguins, réduisant efficacement les triglycérides sériques, le cholestérol total et les lipoprotéines de basse -densité (LDL) tout en élevant les lipoprotéines de haute-densité (HDL), réduisant ainsi les risques potentiels de maladies cardiovasculaires telles que l'athérosclérose. Notamment, CS-2028 est un composé non hormonal. Contrairement aux modulateurs sélectifs des récepteurs androgènes (SARM) traditionnels, le CS-2028 n'interfère pas avec la sécrétion endogène de testostérone, éliminant ainsi le besoin d'une thérapie post-cycle (PCT), ce qui constitue un avantage distinct par rapport aux composés de recherche analogues.
2. Amélioration des performances à l'exercice : amélioration de l'endurance et accélération de la récupération
L'amélioration des performances sportives, l'augmentation de l'endurance physique et l'accélération de la récupération après-l'exercice représentent une autre fonction vitale du produit. Plusieurs études ont vérifié son efficacité favorable dans l’amélioration de la fonction musculaire squelettique. En activant les récepteurs REV-ERB, le CS-2028 augmente évidemment la quantité et l'activité des mitochondries dans les cellules musculaires squelettiques, renforce la capacité du métabolisme oxydatif et élève l'efficacité de l'utilisation de l'oxygène musculaire, prolongeant ainsi la durée de l'exercice et atténuant la fatigue, fonctionnant de la même manière qu'un booster d'endurance.

Dans des expériences locomotrices sur des animaux, les souris auxquelles il a été administré ont atteint une endurance à la course supérieure de 30 % par rapport au groupe témoin, accompagnée d'une accumulation d'acide lactique considérablement réduite après l'exercice, d'un soulagement des douleurs musculaires et d'une période de récupération de 20 à 30 % plus courte. De tels effets sont principalement attribués à une fonction mitochondriale améliorée. En tant que centrale énergétique cellulaire, les mitochondries activées fournissent plus d’énergie aux muscles squelettiques et diminuent l’accumulation de déchets métaboliques, optimisant ainsi les performances sportives et accélérant la récupération physique.
De plus, CS-2028 module les voies du métabolisme énergétique musculaire pour faciliter la réparation et la croissance des fibres musculaires, augmentant ainsi la force et l'endurance musculaires. Par conséquent, le CS-2028 est largement adopté dans les recherches scientifiques concernant la physiologie de l’exercice et le métabolisme musculaire. Il convient de souligner que malgré ses propriétés améliorant les performances sportives, le CS-2028 n’a pas obtenu l’approbation pour une utilisation clinique chez l’homme et comporte des risques potentiels pour la sécurité, de sorte que son utilisation illégale par les athlètes est strictement interdite.
3. Anti-Modulation immunitaire et anti-inflammatoire : soulagement de l'inflammation et maintien de l'homéostasie immunitaire
En termes d'effets anti-inflammatoires et immunomodulateurs,Capsule SR9011exercent de puissantes activités anti-inflammatoires et régulent l'équilibre immunitaire via une action ciblée sur les récepteurs REV-ERB. L'inflammation chronique constitue un facteur pathogène essentiel pour de nombreux troubles, notamment l'arthrite, l'inflammation et la neuroinflammation associées à l'obésité, et les récepteurs REV-ERB jouent un rôle indispensable dans la modulation de la réponse inflammatoire.
En activant REV-ERB / , CS-2028 régule considérablement à la baisse l'expression de médiateurs pro-inflammatoires tels que le facteur nucléaire-kappa B (NF-κB), l'interleukine-6 (IL-6) et le facteur de nécrose tumorale-alpha (TNF-), et régule positivement les cytokines anti-inflammatoires comme l'interleukine-10 (IL-10), soulageant efficacement les conditions inflammatoires chroniques. Dans des expériences in vitro sur les microglies, le CS-2028 supprime nettement l’expression des cytokines pro-inflammatoires, inhibe la respiration mitochondriale et la production d’ATP et affaiblit l’activité phagocytaire, soulignant ainsi son rôle essentiel dans la diaphonie entre le métabolisme cérébral et les fonctions immunitaires.
De plus, cette formulation équilibre la différenciation des cellules Treg/Th17 pour atténuer les réponses auto-immunes, offrant ainsi des perspectives de recherche innovantes pour les maladies auto-immunes telles que la polyarthrite rhumatoïde et le lupus érythémateux disséminé, et devrait découvrir de nouvelles cibles thérapeutiques pour ces maladies.
4. Potentiel anti-tumoral : inhibition ciblée de la prolifération des cellules cancéreuses
Le produit possède également des perspectives prometteuses en matière de recherche antitumorale, qui sont principalement réalisées en limitant la prolifération des cellules cancéreuses et en induisant l'apoptose des cellules cancéreuses pour obtenir une suppression ciblée des tumeurs.
Les recherches démontrent que CS-2028 active les récepteurs REV-ERB pour inhiber l'expression de la cycline A, bloquant la transition des cellules cancéreuses de la phase G0/G1 à la phase S et à la phase G2/M et arrêtant les cellules cancéreuses à la phase G0/G1 pour arrêter leur prolifération et leur division.
Plus important encore, le CS-2028 présente une cytotoxicité hautement sélective contre les cellules cancéreuses dépendantes de la lipogenèse de novo, notamment les cellules du cancer du sein, du foie et du poumon, tout en imposant des impacts minimes sur les cellules normales, faisant du CS-2028 un composé outil de recherche idéal pour les investigations antitumorales. De plus, le CS-2028 supprime l’angiogenèse tumorale et réduit les facteurs inflammatoires au sein du microenvironnement tumoral afin d’empêcher davantage les métastases et l’invasion tumorales.

Dans des expériences sur des modèles de tumeurs in vivo, l'administration orale du produit réduit considérablement les taux d'incidence des tumeurs et réduit les volumes des tumeurs, jetant ainsi les bases expérimentales du développement de nouvelles stratégies thérapeutiques antitumorales.
5. Neuroprotection et régulation du rythme circadien
Le produit exerce également des effets essentiels sur la neuroprotection et la régulation du rythme circadien. Largement distribués dans les tissus cérébraux, les récepteurs REV-ERB participent à la modulation des rythmes circadiens, de la qualité du sommeil et des fonctions neurologiques.
Le CS-2028 réinitialise les rythmes circadiens anormaux pour améliorer la détérioration du sommeil déclenchée par le décalage horaire et les troubles du sommeil, stabiliser les horloges biologiques et rétablir des routines quotidiennes régulières.
Pendant ce temps, le CS-2028 produit des effets neuroprotecteurs potentiels en atténuant la neuroinflammation et en réduisant les dépôts de protéines bêta-amyloïdes pour atténuer les dommages neuronaux, ouvrant ainsi de nouvelles voies de recherche pour les maladies neurodégénératives telles que la maladie d'Alzheimer. En outre, des études animales prouvent que CS-2028 peut améliorer la forme physique et la capacité locomotrice des personnes âgées et prolonger la durée de vie (en faisant référence à une durée de vie en bonne santé sans maladie plutôt qu'à une durée de vie globale), offrant ainsi des outils de recherche cruciaux pour les explorations scientifiques liées au vieillissement.


LeCapsule SR9011, en tant que réactif de recherche, ses méthodes analytiques couvrent principalement des aspects tels que les tests de pureté, la vérification de la structure, la détermination du contenu et les études de stabilité. Ce qui suit présente le CS-2028 à partir de trois dimensions : éléments d'analyse, indicateurs de vérification et méthodes spécifiques :
Éléments d’analyse et indicateurs de vérification
Éléments d'analyse :comprennent des tests d'identification, la détermination des impuretés (analyse limite ou quantitative), la détermination du contenu (paramètres caractéristiques et détermination du contenu/efficacité).
Indicateurs de vérification :couvrent la spécificité, l'exactitude, la précision (répétabilité, précision intermédiaire et reproductibilité), la limite de détection, la limite de quantification, la linéarité, la portée et la durabilité.
Méthodes d'analyse spécifiques
Détection de pureté
Chromatographie liquide haute performance (HPLC) : grâce à la HPLC, les impuretés du CS-2028 peuvent être séparées et détectées, évaluant ainsi sa pureté. Cette méthode présente les caractéristiques d'une sensibilité élevée et d'une résolution élevée et convient à la détection de la pureté des réactifs de qualité recherche.
Spectroscopie de l'hydrogène par résonance magnétique nucléaire (RMN 1H) : La RMN 1H peut fournir des informations sur l'environnement chimique des atomes d'hydrogène dans la molécule CS-2028. En comparant avec le spectre standard, la structure chimique peut être vérifiée et la pureté peut être indirectement évaluée.
Vérification des structures
Spectrométrie de masse (MS) : MS peut déterminer le poids moléculaire du CS-2028, vérifiant ainsi sa structure moléculaire. En comparant le poids moléculaire théorique avec la valeur de mesure réelle, l'exactitude de la structure chimique peut être confirmée.
Spectroscopie infrarouge (IR) : l'IR peut détecter les liaisons chimiques et les groupes fonctionnels dans la molécule CS-2028. En comparant avec le spectre de spectroscopie infrarouge standard, la structure chimique peut être vérifiée davantage.
Détermination du contenu
Spectrophotométrie ultraviolette-visible (UV-Vis) : à une longueur d'onde spécifique, l'absorbance du CS-2028 est proportionnelle à sa concentration. En mesurant l'absorbance, la teneur en CS-2028 peut être calculée. Cette méthode est simple à utiliser et rapide et convient à la détermination du contenu.
Chromatographie liquide haute performance-Spectrométrie de masse (HPLC-MS) : combinant la capacité de séparation de la HPLC et la capacité de détection de la MS, la HPLC-MS peut déterminer avec précision le contenu du CS-2028 et détecter simultanément les impuretés. Cette méthode présente les caractéristiques d'une sensibilité élevée et d'une grande précision et convient à la détermination du contenu des réactifs de qualité recherche.
Etude de stabilité
Test de stabilité à long- : stockez le produit dans des conditions spécifiées (telles que -20 degrés) et prélevez régulièrement des échantillons pour détecter la pureté, le contenu et les impuretés, etc., afin d'évaluer sa stabilité à long terme.
Test de stabilité accéléré : Accélérez le processus de dégradation en augmentant la température ou l'humidité de stockage, etc., afin d'évaluer sa stabilité dans un laps de temps plus court. Cette méthode permet de prédire la stabilité du médicament pendant le stockage et le transport.
FAQ
À quoi sert le SR9011 ?
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SR-9011 est un agoniste REV-ERB. Il a été démontré que le SR-9011 estspécifiquement mortel pour les cellules cancéreuses et les cellules sénescentes induites par des oncogènes-, y compris les naevi mélanocytaires, et n'a aucun effet sur la viabilité des cellules ou des tissus normaux.
Quels sont les avantages du SR9011 ?
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SR9011, en modifiant les gènes activés et désactivés, affecte la production de glucose, la croissance des cellules adipeuses et les habitudes de sommeil. Dans certaines des études précliniques qui ont été entreprises, le SR9011 s'est avéré présenter un certain nombre d'avantages, commeaugmentation du métabolisme au repos et réduction du stockage des graisses chez le rat.
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