Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de pâte de praziquantel les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de pâte de praziquantel de haute qualité en vrac ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Le praziquantel (PZQ) continue d'être la pierre angulaire du traitement antiparasitaire, avec une efficacité à large -spectre contre les trématodes et les ténias. Alors que les comprimés oraux et les injections traditionnels dominent l'utilisation clinique,pâte de praziquantelest devenu une alternative polyvalente, notamment en médecine vétérinaire et en aquaculture. Cette formulation répond aux limites des formes posologiques existantes, telles qu'une mauvaise appétence, un dosage incohérent et une persistance dans l'environnement, tout en améliorant la biodisponibilité et la facilité d'administration. Cet article passe en revue le développement, la pharmacocinétique, les applications cliniques, la sécurité et les orientations futures de la pâte de praziquantel, en se concentrant sur son rôle dans l'optimisation de la gestion des parasites chez différentes espèces.
La pâte de praziquantel, une formulation semi-solide combinant le médicament avec des agents aromatisants et des stabilisants, offre une solution conviviale,-conviviale, précise et-rentable pour le patient. Cette revue explore ses fondements pharmacologiques, ses applications réelles-et les innovations qui façonnent son avenir.
1. Spécifications générales
(1)Injection
Personnalisable
(2) Coller
Personnalisable
(3)Sirop
Personnalisable
2.Personnalisation :
Nous négocierons individuellement, OEM/ODM, sans marque, uniquement pour la recherche scientifique.
Code interne : BM-3-045
Praziquantel CAS 55268-74-1
Analyse : HPLC, LC-MS, HNMR
Support technologique : Département R&D-4
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
praziquantel+. COA
Science de formulation de la pâte de praziquantel
Composition et fabrication
La pâte de praziquantel se compose généralement de :
1) Ingrédient pharmaceutique actif (API) : 5 à 10 % p/p de praziquantel (en fonction de l'espèce cible et du parasite).
2) Base : Supports hydrophiles ou lipophiles (par exemple, polyéthylène glycol, glycérine) pour améliorer la solubilité.
3) Agents aromatisants : Mélasse, farine de poisson ou arômes artificiels pour masquer l'amertume.
4) Stabilisants : Acide benzoïque ou benzoate de sodium pour éviter la dégradation.
5) Épaississants : Dioxyde de silice ou dérivés de cellulose pour maintenir la consistance de la pâte.
Processus de fabrication :
1) Mélange sec : La poudre de praziquantel est mélangée à des stabilisants et des épaississants.
2) Granulation humide : La base et les agents aromatisants sont ajoutés pour former une pâte homogène.
3) Désaération : Le traitement sous vide élimine les bulles d’air pour assurer un dosage uniforme.
4) Conditionnement : La pâte est distribuée dans des seringues ou des tubes pré-préremplis pour une administration précise.
Surmonter les défis de solubilité
La faible solubilité dans l'eau du praziquantel (0,04 g/100 ml) a historiquement limité le développement de la pâte. Les innovations comprennent :
1) Technologie de dispersion solide : le co-broyage du praziquantel avec de la polyvinylpyrrolidone (PVP) augmente le taux de dissolution de 300 %.
2) Nanocristallisation : réduire la taille des particules à<200 nm enhances surface area and bioavailability.
3) Complexes d'inclusion de cyclodextrine : -La cyclodextrine forme des complexes hydrosolubles-avec le praziquantel, améliorant ainsi la stabilité et l'appétence.
Stabilité et durée de conservation
La pâte de praziquantel est sensible à la lumière, à la chaleur et à l'humidité. Les études de stabilité montrent :
1) Conditions de stockage : 2 à 8 degrés (réfrigéré) prolonge la durée de conservation à 36 mois ; la température ambiante (25 degrés) la réduit à 12-18 mois.
2) Emballage : Des tubes opaques et hermétiques minimisent la dégradation.
3) Sensibilité au pH : la stabilité optimale se produit à un pH de 4 à 6 ; les conditions alcalines accélèrent l’hydrolyse
Avantages innovants des formes posologiques en pâte
Les formes posologiques traditionnelles du praziquantel (par exemple, comprimés, injections) souffrent d'une mauvaise appétence et d'une faible précision de dosage. La forme posologique en pâte réalise une percée clinique grâce aux améliorations suivantes :
Optimisation de l'appétence
Ajout d'édulcorants (par exemple mélasse) et d'agents aromatiques (par exemple farine de poisson) pour masquer le goût amer du praziquantel et augmenter le taux de consommation volontaire par les animaux.
Les tests montrent que le taux d'acceptation volontaire de la pâte chez les bovins et les ovins est supérieur à 90 %, soit 40 % de plus que celui des comprimés.
Contrôle précis de la dose
Il est conditionné dans des seringues préremplies ou des tubes gradués qui prennent en charge des ajustements de dose de 0,1 mL-, réduisant ainsi le risque de sur- ou de sous-dosage.
Dosage individualisé pour les animaux de poids corporel différent (par exemple, chiens de compagnie ou gros bétail).
Stabilité améliorée
Prolonge la date de péremption du médicament dans des environnements à haute température et humidité élevée jusqu'à 24 à 36 mois avec l'ajout d'antioxydants (par exemple, la vitamine E) et de modificateurs de pH.
L'emballage résistant à la lumière-est conçu pour empêcher la photolyse, garantissant ainsi que la teneur en ingrédients actifs est stabilisée entre 98 % et 102 %.
Scénarios d’application clinique et efficacité
Maladies parasitaires des animaux domestiques
Schistosomiase : dose orale unique de 10 à 20 mg/kg, le taux de renouvellement des œufs de vers dans les 48 heures atteint 98,7 % (données de tests dans les élevages de bovins).
Schistosomiase hépatique : traitement de l'infection par la douve du foie chinoise, taux de guérison de 99,4 % après 7 jours de cure, taux de récidive inférieur à 1 %.
Maladie du ténia : la concentration minimale efficace (MEC) de 0,5 mg/L pour le ténia Schizothoracini, et une clairance de 100 % a été obtenue lorsque la valeur maximale du médicament sanguin a atteint 1,2 mg/L.
Animaux de compagnie
Diphyllobothrium canin : concentration sanguine maximale 1 heure après l'administration orale de la crème, clairance à 100 % en 24 heures.
Chat Ascaris lumbricoides : Par rapport aux comprimés de praziquantel, la biodisponibilité de la crème est augmentée de 25 % et le délai d'action est raccourci à 30 minutes.
Avantages de l'innovation en matière de forme galénique des crèmes au praziquantel
Grâce à l'innovation de la forme galénique, la crème praziquantel présente des avantages significatifs en termes d'appétence, de précision du dosage, de stabilité et de biodisponibilité, qui sont analysés ci-dessous :
Optimisation de l'appétence : résoudre le problème du « refus des médicaments » sous forme galénique traditionnelle
Contexte : Le praziquantel a un goût amer et les comprimés traditionnels entraînent souvent un refus de nourriture par les animaux en raison d'une mauvaise appétence, en particulier une acceptation inférieure à 50 % chez les ruminants (tels que les vaches, les moutons) et les animaux de compagnie (tels que les chats).
Solution innovante : Coller en ajoutant des édulcorants (par exemple mélasse, farine de poisson) et des agents aromatisants pour masquer le goût amer du médicament. Par exemple, une pâte de praziquantel de marque avait un taux d'acceptation volontaire de 92 % lors d'essais sur des bovins, soit une amélioration de 40 % par rapport aux comprimés.
Valeur clinique : améliore l'observance du traitement et réduit l'échec du traitement dû au refus du médicament, particulièrement adapté aux scénarios de déparasitage de groupe (par exemple, les fermes).
Contrôle précis de la dose : répondre aux besoins de traitement individualisés
Contexte du problème : les comprimés traditionnels ont une dose fixe, ce qui est difficile à adapter avec précision aux besoins des animaux de poids corporel différent et conduit facilement à un surdosage ou un sous-dosage.
Solution innovante : la crème est conditionnée dans des seringues préremplies-ou des tubes gradués, permettant un ajustement de dose au niveau de 0,1 mL-. Par exemple, lors du traitement du ténia canin, la dose peut être calculée avec précision en fonction du poids corporel (par exemple . 10 mg/kg), évitant ainsi l'erreur de spin-off du comprimé -.
Valeur clinique : Garantir l’efficacité thérapeutique et réduire le risque de résistance aux médicaments, tout en réduisant le coût du gaspillage des médicaments.
Stabilité améliorée : adaptation aux environnements complexes de stockage et de transport
Contexte du problème : Le praziquantel est sensible à la lumière, à la chaleur et à l'humidité, et les comprimés traditionnels sont sujets à une dégradation dans des environnements à haute température et humidité élevée, ce qui affecte l'efficacité thérapeutique.
Des solutions innovantes :
Optimisation de l'emballage : utilisation de la lumière-en évitant les tubes en aluminium ou les emballages en film composite pour éviter la photolyse et l'oxydation.
Amélioration additive : ajout d'antioxydants (par exemple vitamine E) et d'ajusteurs de pH pour prolonger la date de péremption à 24-36 mois (12-18 mois de plus que les comprimés).
Valeur clinique : préserve la qualité des médicaments, particulièrement adapté aux-besoins de stockage à long terme dans les zones tropicales ou-aux ressources limitées.
Contexte du problème : en raison de l'effet de premier-passage et de la limitation de la vitesse de désintégration, la biodisponibilité des comprimés de praziquantel n'est que de 35 à 50 %, ce qui affecte l'effet destructeur de parasites tels que Schistosoma haematobium et d'autres parasites.
Solution innovante :
Technologie de micronisation : les particules de médicament sont réduites à 1-5 μm par nano-broyage pour augmenter la surface et améliorer la solubilité. Les tests montrent que la biodisponibilité des crèmes micronisées est augmentée de 20 à 30 % par rapport aux comprimés.
Encapsulation des liposomes : encapsuler le médicament dans des liposomes pour favoriser l'absorption par la muqueuse intestinale et raccourcir le délai d'action (par exemple, dans le traitement de la schistosomiase, le délai d'obtention de la concentration sanguine maximale est raccourci de 2 heures à 1 heure).
Valeur clinique : pour la schistosomiase aiguë et d’autres infections graves, il peut contrôler la maladie plus rapidement et réduire le risque de complications.
Applicabilité multi-scénarios : couvrant un large éventail de besoins, de l'élevage aux animaux de compagnie
Scénarios d'élevage : la pâte peut être administrée par mélange d'aliments ou directement par voie orale, simplifiant le processus de traitement de groupe. Par exemple, dans les étangs piscicoles, le mélange de la pâte avec de la nourriture peut traiter efficacement la maladie des alevins sans risque de résidus de médicaments.
Scénarios d'animaux de compagnie : pour les chats, les chiens, etc., la crème peut être conçue avec un arôme de poulet ou de poisson pour améliorer l'acceptation volontaire.
Une marque de crème au praziquantel pour chats montre dans les commentaires des utilisateurs que 90 % des chats la lècheront volontairement, réduisant ainsi le stress du gavage forcé.
Scénarios particuliers : Pour les animaux sauvages ou difficiles à attraper (par exemple les oiseaux), la crème peut être appliquée sur la surface de la nourriture ou administrée via une mangeoire, élargissant ainsi la portée du traitement.
Contexte du problème : Les comprimés traditionnels peuvent faire vomir ou inhaler les animaux par erreur en raison d'un dosage imprécis ou d'une mauvaise appétence, augmentant ainsi le risque d'infection pulmonaire.
Solution innovante : La texture de la crème est douce et facile à absorber par la muqueuse buccale, réduisant ainsi les irritations gastro-intestinales. Par exemple, dans les essais canins, l'incidence des vomissements était significativement plus faible dans le groupe crème (3 %) que dans le groupe comprimé (15 %).
Intérêt clinique : Particulièrement adapté aux animaux jeunes, âgés ou malades, réduisant les risques supplémentaires pendant le traitement.
Voies et risques de pollution dans l'environnement
Pollution de l'eau:
Rejet des eaux usées de l'aquaculture : le praziquantel utilisé en aquaculture peut pénétrer dans le plan d'eau naturel par échange d'eau ou par fuite, ce qui est toxique pour les organismes aquatiques (tels que les poissons et les invertébrés).
Ruissellement de surface : les résidus de médicaments présents dans les excréments des animaux terrestres peuvent être entraînés dans les rivières et les lacs par la pluie, affectant ainsi les écosystèmes aquatiques.
Contamination du sol:
Application de fumier : lorsque le fumier animal est utilisé comme engrais, les médicaments qui ne sont pas entièrement métabolisés peuvent pénétrer dans le sol, inhiber l'activité microbienne du sol et affecter la circulation des éléments nutritifs.
Déversement de médicaments : l'utilisation non standard de médicaments (comme le déversement direct dans l'environnement) peut entraîner une accumulation de médicaments dans le sol et menacer la biodiversité du sol.
Enrichissement biologique et amplification:
Le praziquantel et ses métabolites peuvent être enrichis dans les organismes tout au long de la chaîne alimentaire, en particulier les dérivés à haute solubilité dans les graisses, ce qui peut présenter des risques potentiels pour les principaux prédateurs (tels que les oiseaux et les mammifères).
Foire aux questions
Qu’est-ce que la pâte de praziquantel ?
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Le praziquantel estun médicament anthelminthique utilisé pour traiter les infections parasitaires par les vers telles que la schistosomiase, la clonorchiase et l'opisthorchiase. Biltricide. Nom générique Praziquantel.
Que traite le praziquantel ?
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Description. Le praziquantel est utilisé pour traiterla schistosomiase, également connue sous le nom de fièvre des escargots ou bilharziose, une infection des voies urinaires ou des intestins, causée par le schistosome (douve du sang), un ver plat parasite.
L'ivermectine est-elle meilleure que le praziquantel ?
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Comparaison de l'ivermectine et du praziquantel
L’ivermectine a une note moyenne de 7,8 sur 10 sur un total de 55 notes sur Drugs.com.69 % des évaluateurs ont signalé un effet positif, tandis que 15 % ont signalé un effet négatif.. Le praziquantel a une note moyenne de 5,8 sur 10 sur un total de 5 notes sur Drugs.com.
Comment les humains attrapent-ils les ténias ?
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Le principal facteur de risque d’infection par le ténia estmanger de la viande et du poisson crus ou insuffisamment cuits. Le poisson séché et fumé peut également contenir des kystes larvaires. Mauvaise hygiène. Un mauvais lavage des mains augmente le risque de contracter et de propager des infections.
L’infection par le ténia va-t-elle disparaître ?
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Comment se débarrasser d’un ténia ?Vous pouvez facilement tuer les ténias avec des médicaments anthelminthiques, notamment le praziquantel (Biltricide®), l'albendazole (Albenza®) et le nitazoxanide (Alinia®).. Les prestataires de soins de santé recommandent généralement le praziquantel car il paralyse également le ver, le forçant à se déloger de la paroi intestinale.
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