Comprimés de citrate d'enclomifène

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de comprimés de citrate d’enclomifène les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de comprimés de citrate d'enclomifène de haute qualité en vrac ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.

Comprimés de citrate d'enclomifèneest un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) oral non stéroïdien avec la structure chimique du (E) -2- [p - (2-chloro-1,2-diphényléthényl) phénoxy] citrate de triéthylamine. En tant qu'isomère actif du citrate de clomifène, il atteint une pureté plus élevée en éliminant l'isomère cis (zuclomifène) du clomifène, réduisant ainsi les antagonistes potentiels des récepteurs des œstrogènes à long terme et les effets secondaires que ces derniers peuvent entraîner. Le médicament est produit par des fabricants d'ingrédients pharmaceutiques actifs approuvés par la FDA, tels que Seqens et Suanfarma, garantissant ainsi la stabilité de la qualité de sa chaîne d'approvisionnement mondiale.

Nom du produit	Comprimés de citrate d'enclomifène	Capsules de citrate d'enclomifène	Poudre de citrate d'enclomifène
Type de produit	Comprimé	Gélules	Poudre
Pureté du produit	Supérieur ou égal à 99 %	Supérieur ou égal à 99 %	Supérieur ou égal à 99 %
Spécifications du produit	Personnalisable	Personnalisable	Personnalisable
Formulaire de produit	Personnalisable	Personnalisable	Synthèse organique

 

Notre produit

 

Citrate d'enclomifène COA

Certificat d'analyse
Nom composé	Citrate d'enclomifène
Grade	Qualité pharmaceutique
N° CAS	7599-79-3
Quantité	337,3 kg
Norme d'emballage	25kg/tambour
Fabricant	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd.
Numéro de lot	202501090045
Fabricant	9 janvier 2025
EXP	8 janvier 2028
Article	Norme d'entreprise	Résultat de l'analyse
Apparence	Poudre blanche ou presque blanche	Conforme
Teneur en eau	Inférieur ou égal à 5,0%	0.47%
Perte au séchage	Inférieur ou égal à 1,0%	0.28%
Métaux lourds	Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm	N.D.
	Inférieur ou égal à 0,5 ppm	N.D.
	Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm	N.D.
	Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm	N.D.
Pureté (HPLC)	Supérieur ou égal à 99,0 %	99.90%
Impureté unique	<0.8%	0.47%
Nombre total de microbes	Inférieur ou égal à 750cfu/g	70
E. Coli	Inférieur ou égal à 2MPN/g	N.D.
Salmonelle	N.D.	N.D.
Éthanol (par GC)	Inférieur ou égal à 5000 ppm	500 ppm
Stockage	Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de 2 à 8 degrés

Comprimés de citrate d'enclomifèneest un modulateur oral non stéroïdien sélectif des récepteurs des œstrogènes (SERM), appartenant à l'isomère actif du citrate de clomifène. Sa structure chimique est le citrate de (E) -2- [p - (2-chloro-1,2-diphényléthényl) phénoxy] triéthylamine, qui bloque spécifiquement les récepteurs d'œstrogènes aux niveaux hypothalamo-hypophysaire, inhibe la régulation par rétroaction négative des œstrogènes et stimule la sécrétion de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH), favorisant ainsi la libération de l'hormone lutéinisante (LH) et hormone folliculo-stimulante (FSH) de l’hypophyse. Ce mécanisme conduit à terme à une augmentation de la synthèse de testostérone dans les cellules interstitielles testiculaires, tout en favorisant la production de spermatozoïdes.
Comparé au clomifène, il élimine l'isomère cis (zuclomifène), évitant ainsi les effets antagonistes persistants des récepteurs des œstrogènes et les effets secondaires (tels que les fluctuations émotionnelles et les anomalies visuelles) que ces derniers peuvent provoquer, et présente une pureté plus élevée et des effets pharmacologiques plus précis.

Indications cliniques principales

 

1. Hypogonadisme secondaire masculin
Définition et étiologie : L'hypogonadisme secondaire est une affection caractérisée par de faibles taux de testostérone dus à un dysfonctionnement hypothalamo-hypophysaire. Les causes courantes incluent l'obésité, le syndrome métabolique, l'adénome hypophysaire postopératoire, l'hyperprolactinémie, etc. Contrairement à l'hypogonadisme primaire (pathologie testiculaire), les testicules de ces patients ont toujours le potentiel de produire de la testostérone, mais sont affectés par une régulation centrale anormale.
Mécanisme thérapeutique : En stimulant la synthèse endogène de testostérone, la testostérone sérique est restaurée à la plage normale (300-1000 ng/dL), tout en évitant l'effet inhibiteur de la thérapie de remplacement de la testostérone exogène (TRT) sur la production de spermatozoïdes.

 

Preuve de l'effet thérapeutique :
Élévation de la testostérone : un essai contrôlé randomisé en double aveugle-a inclus 120 patients de sexe masculin à qui on a administré par voie orale 25 mg par jour. Après 8 semaines, la testostérone totale sérique a augmenté de 280 ng/dL à 580 ng/dL (p<0.001), and LH and FSH levels significantly increased.
Amélioration de la qualité du sperme : Chez les patients présentant une oligospermie concomitante, un traitement de 6 mois a augmenté la concentration des spermatozoïdes de 8 × 10 ⁶/mL à 22 × 10 ⁶/mL et la motilité de 35 % à 58 %.
Optimisation de l'indice métabolique : des études ont montré que les médicaments peuvent réduire les niveaux d'insuline à jeun (12,3 → 9,1 μ UI/mL), améliorer l'indice HOMA-IR et suggérer des avantages potentiels en matière de résistance à l'insuline.

Avantage:
Préserver la fertilité : Contrairement au TRT, il n’inhibe pas la production de spermatozoïdes et convient aux hommes ayant des besoins en matière de fertilité.
Éviter le risque d'hormones exogènes : réduire les complications liées au TRT telles que l'hyperplasie de la prostate et la polyglobulie.
Commodité : Administration orale avec une grande observance du patient.

 

2. Infertilité masculine (oligospermie/asthénozoospermie)
Physiopathologie : Environ 40 % des cas d'infertilité masculine sont liés à un hypogonadisme ou à une sécrétion insuffisante de gonadotrophines. En augmentant les niveaux de FSH, en stimulant la fonction des cellules testiculaires de Sertoli et en favorisant la production de spermatozoïdes ; Augmenter simultanément les niveaux de testostérone et améliorer l’environnement pour la maturation des spermatozoïdes.

Recherche clinique :
Amélioration des paramètres spermatiques : Un essai portant sur 60 patients atteints d'oligospermie a montré qu'après 6 mois de traitement quotidien avec 25 mg, la concentration spermatique est passée de (10,2 ± 3,5) × 10 ⁶/mL à (28,4 ± 6,7) × 10 ⁶/mL (p<0.01), and the normal morphology rate increased from 12% to 22%.

 

Amélioration du taux de grossesse : chez les couples dont les partenaires souffrent de troubles de l'ovulation, la thérapie combinée augmente le taux de grossesse clinique de 15 % à 28 %.

destiné à:
Oligospermie/asthénozoospermie idiopathique.
Hypogonadisme secondaire associé à l'infertilité.
Patients qui refusent ou sont intolérants au TRT.

 

3. Hypotestostérone liée au syndrome métabolique
Épidémiologie : environ 30 % des hommes obèses souffrent d'hypogonadisme secondaire, caractérisé par un faible taux de testostérone, un taux élevé d'œstrogènes et une résistance à l'insuline. En augmentant les niveaux de testostérone, les indicateurs métaboliques peuvent être améliorés.

Recherche de mécanisme :
Sensibilité à l'insuline : des expériences sur des animaux ont montré que les médicaments peuvent augmenter l'expression du transporteur de glucose du muscle squelettique 4 (GLUT4) et améliorer la résistance à l'insuline.

 

Répartition des graisses : des études cliniques ont observé qu'après 6 mois de traitement, le tour de taille des patients a diminué de 3,2 cm (p=0.02) et la surface de graisse viscérale a diminué de 15 %.
Preuve clinique : un essai portant sur 80 patients obèses présentant de faibles taux de testostérone a montré qu'après 12 mois de traitement quotidien avec 25 mg de citrate d'enclomifène, la glycémie à jeun diminuait de (10,2 ± 1,8) mmol/L à (8,9 ± 1,5) mmol/L (p=0.03) et les triglycérides diminuaient de (2,1 ± 0,7) mmol/L à (1,6 ± 0,5) mmol/L (p=0.01).

Exploration de l'utilisation au-delà du manuel d'instructions

 

1. Infertilité féminine (stade de recherche)
Arrière-plan:Comprimés de citrate d'enclomifènea été approuvé pour l'infertilité anovulatoire féminine, mais E, en tant qu'isomère actif, peut avoir une meilleure efficacité et sécurité.
Données de recherche :
Taux d'ovulation : un essai comparatif a inclus 200 patientes atteintes du syndrome des ovaires polykystiques (SOPK) et le taux d'ovulation du groupe citrate d'enclomifène était de 72 %, ce qui n'était pas significativement différent du groupe clomifène (75 %), mais l'incidence des anomalies visuelles était plus faible (3 % contre . 15 %).
Risque de grossesses multiples : Aucune différence significative n'a été observée, ce qui suggère que ses caractéristiques monomères pourraient réduire le risque d'hyperstimulation ovarienne.
Situation actuelle : Actuellement non approuvé pour une utilisation chez les femmes, mais certaines études cliniques soutiennent sa valeur potentielle.

 

2. Traitement adjuvant du diabète masculin de type 2
Mécanisme d'hypothèse : l'hypotestostérone est étroitement liée à la résistance à l'insuline, et le citrate d'enclomifène peut améliorer le métabolisme du glucose en augmentant les niveaux de testostérone.
Preuves préliminaires : un essai portant sur 40 patients atteints de diabète de type 2 associé à une hypotestostérolémie a montré qu'après un traitement quotidien de 25 mg pendant 6 mois, l'HbA1c a diminué de (8,2 ± 1,1) % à (7,5 ± 0,9) % (p=0.02), ce qui nécessite une étude plus approfondie sur un échantillon plus large pour être vérifiée.

 

3. Syndrome de la ménopause masculine (hypogonadisme retardé)
Définition : Les niveaux de testostérone chez les hommes diminuent d'année en année après l'âge de 40 ans, accompagnés de symptômes tels que fatigue, mauvaise humeur et diminution de la libido.
Effet potentiel : Il peut améliorer la qualité de vie en augmentant les niveaux de testostérone. Un essai ouvert portant sur 50 patientes a montré qu'après 3 mois de traitement, le score des symptômes de la ménopause masculine (AMS) diminuait de 42 points à 28 points (p<0.001).

Les propriétés chimiques deComprimés de citrate d'enclomifènesont les suivants :

État physique et apparence

 

La forme cristalline anhydre est une poudre blanche au goût amer. Sa forme citrate est généralement utilisée dans le développement de formulations pour améliorer la solubilité et la stabilité.

 

Caractéristiques de solubilité

 

La solubilité est significativement affectée par le pH :
Dans un environnement fortement acide (comme l'acide chlorhydrique 0,1 N, pH 1,2), la solubilité est extrêmement élevée, atteignant 52,3 mg/mL ;
Dans un environnement neutre (comme une solution tampon phosphate, pH 7,4), la solubilité est considérablement réduite, seulement 0,12 mg/mL.
Cette caractéristique entraîne des différences dans le comportement d'absorption du médicament dans différentes conditions de pH dans le tractus gastro-intestinal, ce qui nécessite une optimisation de la conception de la formulation pour améliorer la biodisponibilité.

 

Stabilité thermique

 

L'analyse calorimétrique différentielle à balayage (DSC) montre que la température de début de décomposition est de 218 ± 3 degrés. Ces données fournissent des paramètres clés pour le contrôle de la température pendant le traitement des médicaments, et le traitement à haute température- doit être évité pour éviter la dégradation.

 

Caractéristiques de la structure chimique

 

En tant qu'isomère trans du clomifène, il appartient à un dérivé non-de l'éther triphénylique stéroïdien. Sa structure moléculaire contient trois cycles benzéniques, reliés par des ponts vinyle, formant une structure planaire rigide. Cette conformation lui permet de se lier spécifiquement aux récepteurs des œstrogènes et d'exercer des effets anti-œstrogéniques.

 

Comportement dépendant du pH-

 

En milieu acide, il existe sous forme ionisée, avec une solubilité considérablement accrue ; en conditions neutres, il se présente principalement sous forme moléculaire, avec une solubilité réduite. Cette caractéristique affecte l’efficacité de l’absorption du médicament à différents sites du tractus gastro-intestinal et nécessite des techniques de formulation (telles que l’enrobage de microsphères) pour obtenir une libération ciblée.

 

Stabilité de stockage

 

Les formulations orales de capsules peuvent maintenir leur stabilité pendant 24 mois à des températures inférieures à 25 degrés. Il est nécessaire d'utiliser des emballages résistants à la lumière- (tels que des bouteilles en verre brun) pour empêcher la photolyse et contrôler l'humidité de stockage afin d'éviter l'absorption d'humidité et l'agglomération.

1. Quel est l’objectif principal ?
Utilisé pour traiter l'hypogonadisme masculin, en particulier dans les cas causés par un dysfonctionnement gonadique secondaire.
2. Comment le prendre correctement ?
Suivez strictement les instructions du médecin. Habituellement, prenez-le une fois par jour à une heure fixe. Il peut être pris avec ou sans nourriture.
3. Quels sont les effets secondaires courants ?
Cela peut inclure des maux de tête, des nausées, des bouffées vasomotrices et des réactions au site d'injection. S'il y a des sautes d'humeur, des changements dans la vision ou des douleurs dans les testicules, consultez immédiatement un médecin.
4. Quelles sont les précautions importantes ?
Pour usage masculin uniquement. Pendant la période de traitement, une surveillance régulière des taux de testostérone et d'œstrogènes est nécessaire. Ne convient pas aux patients présentant une insuffisance testiculaire primaire ou un cancer de la prostate.
Remarque importante : il s'agit d'un médicament sur ordonnance. Il doit être prescrit par un médecin spécialiste après un diagnostic et doit être utilisé sous la surveillance continue du médecin. Les informations fournies sont à titre de référence uniquement. Veuillez suivre les instructions du médecin pour un usage spécifique.

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