Comprimés de liraglutidesont un analogue du peptide -1 (GLP-1) de type glucagon, appartenant aux agonistes des récepteurs du GLP-1 à action prolongée. Bien que la forme posologique dominante actuelle soit l'injection, en théorie, si la forme de comprimé est développée avec succès, elle conservera toujours ses caractéristiques fondamentales en tant qu'agoniste des récepteurs GLP-1.
La structure moléculaire du Liraglutide est produite grâce à la technologie de recombinaison génétique et partage 97 % d'homologie de séquence avec le GLP humain-1. Sa conception moléculaire unique, telle que la modification de la chaîne latérale des acides gras, prolonge la demi-vie du médicament dans l'organisme, ce qui rend son administration seulement nécessaire une fois par jour. S'il est développé sous forme de comprimés, des techniques de formulation spéciales telles que l'enrobage entérique et la technologie de pompe osmotique sont nécessaires pour garantir une libération et une absorption stables du médicament dans le tractus gastro-intestinal. Si elles sont développées sous forme de comprimés, les spécifications peuvent être conçues pour différentes doses en fonction des besoins cliniques (telles que 0,6 mg, 1,2 mg, 1,8 mg, etc.), qui doivent être ajustées en fonction des caractéristiques d'absorption et de la biodisponibilité du médicament dans le tractus gastro-intestinal.
Notre produit
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
| Nom du produit | Capsule de liraglutide | Liraglutide injectable | Comprimés de liraglutide |
| Type de produit | Capsule | Injection | Comprimés |
| Pureté du produit | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % |
| Spécifications du produit | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable |
| Emballage du produit | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable |
Notre produit
Liraglutide+. COA
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Certificat d'analyse |
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Nom composé |
Liraglutide | |
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N° CAS |
204656-20-2 | |
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Grade |
Qualité pharmaceutique | |
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Quantité |
Personnalisé | |
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Norme d'emballage |
Personnalisé | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
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Numéro de lot |
20250109001 |
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Fabricant |
12 janvierème 2025 |
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EXP |
8 janvierème 2029 |
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Structure |
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| NORME D'ESSAI | Industrie GB/T24768-2009. Norme | |
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Article |
Norme d'entreprise |
Résultat de l'analyse |
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Apparence |
Poudre blanche ou presque blanche |
Conforme |
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Teneur en eau |
Inférieur ou égal à 4,5% |
0.30% |
| Perte au séchage |
Inférieur ou égal à 1,0% |
0.15% |
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Métaux lourds |
Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. |
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Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureté (HPLC) |
Supérieur ou égal à 99,0 % |
99.5% |
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Impureté unique |
<0.8% |
0.48% |
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Résidus au feu |
<0.20% |
0.064% |
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Nombre total de microbes |
Inférieur ou égal à 750cfu/g |
80 |
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E. Coli |
Inférieur ou égal à 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonelle |
N.D. | N.D. |
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Éthanol (par GC) |
Inférieur ou égal à 5000 ppm |
400 ppm |
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Stockage |
Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec à -20 degrés |
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Interactions médicamenteuses et précautions
Interactions médicamenteuses
Des études in vitro ont confirmé que la probabilité d'interactions pharmacocinétiques entrecomprimé de liraglutideet d'autres substances actives liées au cytochrome P450 et à la liaison aux protéines plasmatiques est extrêmement faible. Cependant, le léger retard de la vidange gastrique provoqué par le liraglutide peut affecter l'absorption d'autres médicaments pris par voie orale en même temps. Par conséquent, s’il est développé sous forme de comprimés, une attention particulière doit être accordée aux interactions avec d’autres médicaments oraux, en particulier ceux qui sont sensibles aux taux d’absorption.
Précautions
Adaptation posologique : Lors de l'ajustement de la dose de liraglutide, une surveillance de la glycémie n'est pas nécessaire (sauf en association avec un traitement par sulfonylurée et un ajustement de la dose de sulfonylurée). Cependant, lorsqu'il est associé à des sulfonylurées pour le traitement, une surveillance de la glycémie peut être nécessaire pour ajuster la posologie des sulfonylurées.
Traitement d'omission : S'il s'agit d'une dose oubliée d'une injection, la dose du lendemain doit être utilisée directement selon les exigences de la prescription, sans qu'il soit nécessaire d'administrer des doses supplémentaires ou d'augmenter la dose pour compenser la dose oubliée. Si plus de 3 jours se sont écoulés depuis la dernière administration de liraglutide, les patients doivent reprendre le traitement à la dose de 0,6 mg selon un calendrier d'augmentation de la dose afin d'atténuer tout effet indésirable gastro-intestinal associé à la reprise du traitement. S'ils sont développés sous forme de comprimés, les principes de manipulation des doses oubliées peuvent être différents de ceux des injections. Un plan de supplémentation spécifique doit être élaboré en fonction de la demi-vie-et de la durée d'action du médicament.
Gain d’efficacité Précision et stabilité
Site d'injection : l'injection doit être injectée dans l'abdomen, la cuisse ou le haut du bras, tandis que les comprimés n'ont pas besoin de prendre en compte les problèmes au site d'injection, mais une attention particulière doit être portée au moment du traitement et aux réactions gastro-intestinales.
Symptômes particuliers : Il a été constaté que l'utilisation d'autres analogues du GLP-1 est associée au risque de développer une pancréatite. Par conséquent, les patients doivent être informés des symptômes caractéristiques de la pancréatite aiguë (tels que des douleurs abdominales persistantes et sévères). Si une pancréatite est suspectée, le liraglutide et les autres médicaments potentiellement suspects doivent être arrêtés.
L'absorption du liraglutide après injection sous-cutanée est relativement lente, atteignant sa concentration maximale 8-12 heures après l'administration. Injection sous-cutanée unique de Liraglutide 0 Après 6 mg, la concentration maximale estimée de liraglutide est de 9 4nmol/L (poids moyen d'environ 73 kg). À une dose de 1,8 mg de liraglutide, la concentration moyenne à l'état d'équilibre (AUCT/24) de liraglutide a atteint environ 34 nmol/L (poids corporel moyen d'environ 76 kg). Après avoir administré 3 mg à des sujets obèses (IMC 30-40 kg/m2), la concentration moyenne à l'état d'équilibre (AUCT/24) de Liraglutide a atteint 31 nmol/L. Le niveau d'exposition au liraglutide diminue avec l'augmentation du poids corporel. Le niveau d'exposition au liraglutide augmente proportionnellement à la dose. Le coefficient de variation intra-individuel de l'aire sous la courbe temps-médicament (ASC) pour une dose unique de liraglutide est de 11 %. La biodisponibilité absolue du Liraglutide après injection sous-cutanée est d'environ 55 %.
Le volume de distribution apparent après injection sous-cutanée est de 11 à 17 L et le volume de distribution moyen après injection intraveineuse est de 0,07 L/kg. Pour une personne pesant environ 100 kg, le volume apparent moyen de distribution après injection sous-cutanée est de 20 à 25 L. Le liraglutide peut se lier largement aux protéines plasmatiques.
Dans les 24 heures suivant une administration unique de [3H]-liraglutide radiomarqué à des sujets sains, le composant principal du plasma est le médicament prototype du liraglutide. Deux petites quantités de métabolites plasmatiques ont été détectées (respectivement inférieures ou égales à 9 % et inférieures ou égales à 5 % de l'exposition radioactive totale du plasma). Le liraglutide est métabolisé de la même manière que les protéines macromoléculaires, et aucun organe spécifique n'a été identifié comme principale voie d'élimination.
Après administration de [3H]-liraglutide, aucuncomprimé de liraglutidea été détecté dans l’urine et les selles. Seule une petite partie du rayonnement administré est excrétée sous forme de métabolites liés au liraglutide dans l'urine ou les selles (6 % et 5 %, respectivement). La radioactivité présente dans l'urine et les selles est principalement excrétée au cours des 6-8 premiers jours, correspondant à trois petites quantités de métabolites. Le taux de clairance moyen du liraglutide après une seule injection sous-cutanée est d'environ 0,9 à 1,4 L/heure et la demi-vie d'élimination est d'environ 13 heures.
(1) Sexe : D’après l’analyse pharmacocinétique des populations de patients en surpoids et obèses, les femmes ont un taux de clairance ajusté au poids 24 % inférieur à celui des hommes. Les résultats d'une étude pharmacocinétique de groupe menée auprès de patients hommes et femmes atteints de diabète de type 2 et d'une étude pharmacocinétique menée chez des sujets sains ont montré que le sexe n'aurait pas d'impact cliniquement significatif sur la pharmacocinétique du lilalutide. Selon les données sur la réponse à l'exposition, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie en fonction du sexe.
(2) Origine raciale : les résultats d'une analyse pharmacocinétique d'une population comprenant des sujets blancs, noirs, asiatiques et espagnols ont montré que les différences raciales n'avaient pas d'effets cliniquement pertinents sur la pharmacocinétique du liraglutide.
(3) Poids : L'analyse de la dynamique de population du diabète de type 2 chez l'adulte suggère que l'indice de masse corporelle (IMC) n'aura pas d'impact significatif sur la pharmacocinétique du rilalutide. Dans l'évaluation de la réponse à l'exposition des essais cliniques sur la gestion du poids, une dose quotidienne de 3,0 mg de liraglutide peut fournir une exposition systémique appropriée dans la plage de poids comprise entre 60 et 234 kg. L'exposition au liraglutide diminue avec l'augmentation du poids corporel de base. Aucune étude n’a été menée sur le niveau d’exposition au liraglutide chez les patients pesant plus de 234 kg.
(4) Liver function impairment: A single dose clinical trial evaluated the pharmacokinetics of liraglutide in subjects with varying degrees of liver function impairment. Compared to healthy subjects, subjects with mild to moderate liver dysfunction had a 13-23% reduction in exposure to liraglutide. The exposure to liraglutide was significantly reduced (44%) in subjects with severe liver dysfunction (ChildPugh score>9).
(5) Dysfonctionnement rénal : par rapport aux sujets ayant une fonction rénale normale, les sujets présentant un dysfonctionnement rénal ont une exposition réduite au liraglutide. Léger (taux de clairance de la créatinine, ClCr 50-80 ml/min), modéré (ClCr 30-50 ml/min) et sévère (ClCr<30ml/min) renal impairment and end-stage renal disease subjects requiring dialysis reduced liraglutide exposure by 33%, 14%, 27%, and 28%, respectively. Similarly, in a 26 week clinical trial, the liraglutide exposure of type 2 diabetes patients with moderate renal impairment (creatinine clearance rate 30-59ml/min) was 26% lower than that of a trial of type 2 diabetes patients with normal renal function or mild renal impairment.
(6) Femmes enceintes : Ce produit ne doit pas être utilisé pendant la grossesse et l'insuline est recommandée à ce stade. Si la patiente envisage de devenir enceinte ou est déjà enceinte pendant la période de traitement, le traitement par ce produit doit être arrêté. Femmes qui allaitent : Faute d’expérience pertinente, ce produit ne doit pas être utilisé pendant l’allaitement. Médicaments pour enfants : Aucune donnée pertinente n'a encore été obtenue et ce produit n'est pas recommandé chez les adolescents.
Défis et perspectives du développement des tablettes
Défis de développement
Technologie de formulation : Le développement du Liraglutide nécessite de résoudre le problème de la libération stable et de l’absorption du médicament dans le tractus gastro-intestinal. Des techniques de formulation spéciales telles que l’enrobage entérique et la technologie de pompe osmotique sont nécessaires pour garantir la stabilité et la biodisponibilité du médicament dans le tractus gastro-intestinal.
Essais cliniques : De nouveaux essais cliniques sont nécessaires pour valider l’efficacité, l’innocuité et la tolérabilité des comprimés. Les essais cliniques doivent inclure différentes doses, différents schémas posologiques et des études de sécurité à long terme.
Concurrence sur le marché : actuellement, le marché des injections de Liraglutide est relativement mature et la forme comprimé doit faire face à la concurrence de l'injection. Nous devons gagner des parts de marché grâce à des stratégies de différenciation telles que la commodité des médicaments, l’observance des patients, etc.
Perspectives de développement
Commodité des médicaments : la forme de comprimé est plus pratique à administrer que l’injection, ce qui peut améliorer l’observance du patient.
Demande du marché : avec le nombre croissant de patients atteints de diabète de type 2 et d’obésité, la demande de nouveaux médicaments hypoglycémiants et amaigrissants augmente également. SiComprimés de liraglutidesont développés avec succès, ils répondront à la demande du marché pour de nouveaux médicaments hypoglycémiants et amaigrissants.
Soutien politique : Le soutien croissant du gouvernement à l'industrie biopharmaceutique a créé un environnement politique favorable au développement des comprimés de Liraglutide.
Foire aux questions
Le liraglutide se présente-t-il sous forme de pilule ?
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Le liraglutide, l'ingrédient actif de Saxenda, est disponible uniquement sous forme d'injection. Mais un médicament similaire appelé sémaglutide se présente sous forme injectable (Ozempic, Wegovy) et sous forme de pilule (Rybelsus).
Quelle est l'utilisation du comprimé de liraglutide ?
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Le liraglutide est utilisé pour réduire le risque d'événements cardiovasculaires (crise cardiaque, accident vasculaire cérébral ou décès) chez les personnes atteintes de diabète de type 2 et de maladies cardiaques. Le liraglutide peut également être utilisé pour d'autres conditions déterminées par votre professionnel de la santé. Le liraglutide est également disponible sous une forme différente pour la gestion du poids.
Le liraglutide peut-il être administré par voie orale ?
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Points forts. Développement d'une nanomicelle de liraglutide orale pour une réduction améliorée de la résistance à l'insuline. Utilisation du transport médié par ASBT- pour améliorer l'absorption de la formulation orale. A obtenu une biodisponibilité orale 4,63 fois supérieure à celle du liraglutide non formulé.
Qui ne peut pas prendre de liraglutide ?
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Informez votre médecin si vous ou un membre de votre famille avez ou avez déjà eu un cancer de la thyroïde ou un syndrome de néoplasie endocrinienne multiple de type 2 (MEN 2 ; affection qui provoque des tumeurs dans plus d'une glande du corps). Si tel est le cas, votre médecin vous dira probablement de ne pas utiliser le liraglutide injectable.
Quel est le meilleur, Ozempic ou liraglutide ?
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Ozempic® (semaglutide) entraîne généralement une perte de poids plus importante que les médicaments à base de liraglutide comme Saxenda® ou Victoza®, ce qui en fait l'option la plus efficace pour la plupart des gens. De nombreuses personnes préfèrent également le programme d'injection d'Ozempic une fois-hebdomadaire à l'administration quotidienne du liraglutide.
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