Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de chlorhydrate de procaïne cas 51-05-8 les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de chlorhydrate de procaïne cas 51-05-8 de haute qualité en vrac ici depuis notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Chlorhydrate de procaïne CAS 51-05-8peut être utilisé comme matière première, matière chimique en laboratoire. c'est un sel relativement stable, généralement une poudre cristalline blanche ou un cristal transparent incolore. Sa couleur est généralement influencée par la pureté chimique et les processus de production. La solubilité dans l'eau est assez élevée. Il peut également être dissous ou dispersé dans certains solvants organiques, tels que l'éthanol, l'éther, le chloroforme et le benzène. Le point de fusion est de 154 à 158 degrés. Ce point de fusion peut être utilisé comme l’une des normes permettant de détecter sa qualité. C'est un anesthésique relativement stable. Il peut être conservé de manière stable à température ambiante. Il peut également résister à l’oxydation de l’air et n’est pas affecté par la lumière.
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Formule chimique |
C13H21ClN2O2 |
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Masse exacte |
272.13 |
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Poids moléculaire |
272.77 |
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m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
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Analyse élémentaire |
C, 57.24; H, 7,76 ; Cl, 13h00; N, 10h27 ; Ô, 11.73 |
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Il s'agit d'un anesthésique local qui est également utilisé comme médicament en vente libre--pour soulager les douleurs légères, telles que les maux de dents. Il est largement utilisé dans l’industrie médicale car il s’agit d’un anesthésique local sûr et efficace. Nous aborderons ici plusieurs méthodes pour le synthétiser.
1. Réactions entre l'acide para-aminobenzoïque (PABA) et l'éther de diéthylamine
La première méthode de préparation du produit consistait à faire réagir du PABA et de la diéthylamine pour former de la procaïne dans des conditions alcalines. Cette méthode a été découverte par Ernest Fourneau et Pierre Refrain en 1905.
Tout d’abord, le PABA est acidifié avec de l’acide sulfurique concentré pour former l’amide correspondant, puis il réagit avec l’éthylènediamine sous l’action de l’hydroxyde de sodium pour former une base procaïne. Enfin, la base procaïne est neutralisée avec une solution d'acide chlorhydrique pour obtenir le produit.
2. Réaction entre la procaïnamide et le PABA
Le procaïnamide est un médicament psychotrope avancé obtenu par réaction de sulfonation de la procaïne. Par conséquent, la procaïne réagit avec l'acide p-toluènesulfonique et H2SO4 pour produire du mide de procaïne méthylé en position 14, et réagit avec le PABA pour produire du sel HCL.
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API pure (ingrédient pharmaceutique actif) pour la recherche scientifique uniquement, substance standard pour analyse, étude pharmacocinétique, test de résistance des récepteurs, etc.Chlorhydrate de procaïne, la poudre cristalline ou cristalline blanche est un anesthésique local avec un effet puissant mais moins toxique et efficace à court terme. La pratique clinique utilise principalementprocaïne hcl, poudre de procaïne hclpour l'anesthésie par infiltration et l'anesthésie par conduction. En raison de sa faible pénétration, il n’est généralement pas utilisé pour l’anesthésie de surface.
Propriété chimique :
(a) Stabilité :
Il peut être stocké de manière stable à température et pression ambiantes. Cependant, il changera de couleur, se décomposera et perdra ses caractéristiques au soleil et à l’air.
(b) Solubilité :
Il est facilement soluble dans l’eau et présente une volatilité extrêmement faible. Il peut également être soluble dans certains solvants organiques tels que le méthanol et l'éthanol. Lorsque la solubilité est de 25 degrés, il y a 8,8 g de produit dans 100 ml d’eau.
(c) Valeur du pH :
La solution aqueuse est faiblement acide, avec un pH d'environ 3,0 à 5,0.
(d) Propriétés d'oxydo--réduction :
Il apparaît bleu en présence de cations tels que Fe3+et Cu2+.. Il peut également être oxydé par des réactifs tels que HI, HNO3, le réactif trachome FeCl3, le réactif Molisch, etc., et chauffé dans des conditions alcalines pour former une substance violette.
(e) Dilution :
La dilution de la solution de produit augmente progressivement, mais elle ne peut pas se décomposer.
(f) Alcalinité :
Il est faiblement acide et peut se décomposer en ions hydrogène et en molécules d’acide chlorhydrique stables de moles égales.
(g) Instabilité :
Il a des exigences strictes en matière de stabilité. Il doit être stocké dans un environnement scellé,-résistant à l'humidité et à la lumière, et éviter tout contact avec des solvants alcalins, des ions métalliques et des oxydants.
inspecter
Acidité:
Prélevez 0,40 g de ce produit, dissolvez-le dans 10 ml d'eau et ajoutez 1 goutte de solution d'indicateur rouge de méthyle. Si elle devient rouge, ajoutez 0,20 ml de titrant d'hydroxyde de sodium (0,02 mol/L) et la souche deviendra orange.
Clarté de la solution :
Prenez 2,0 g de ce produit et dissolvez-le dans 10 ml d'eau. La solution doit être claire.
Acide aminobenzoïque :
déterminé par chromatographie liquide à haute-performance (Règle générale 0512).
Solution d'essai :
Prenez ce produit, pesez-le avec précision, dissolvez-le dans l'eau et diluez-le quantitativement pour préparer une solution contenant 0,2 mg pour 1 ml.
Solution de référence :
Prenez une quantité appropriée de substance de référence d'acide para-aminobenzoïque, pesez-la avec précision, dissolvez-la dans l'eau et diluez-la quantitativement pour préparer une solution contenant environ 1 µg pour 1 ml.
Solution d’adéquation du système :
Prendre 1 ml de la solution test et 9 ml de la solution de référence, bien mélanger.
Méthode de mesure :
Mesurez avec précision la solution de test et la solution de contrôle, injectez-les séparément dans le chromatographe liquide et enregistrez le chromatogramme.
Perte de poids sec :
Prenez ce produit et séchez-le à 105 degrés C jusqu'à obtenir un poids constant, avec une perte de poids ne dépassant pas 0,5 % (Règle générale 0831).
Résidus de combustion :
Prenez 1,0 g de ce produit et vérifiez conformément à la loi (Règle générale 0841). Le résidu résiduel ne doit pas dépasser 0,1 %.
Limite:
S'il y a des pics chromatographiques dans le chromatogramme de la solution d'essai qui ont le même temps de rétention que le pic de l'acide para-aminobenzoïque, la surface du pic ne doit pas dépasser 0,5 %, calculée selon la méthode standard externe.
Service en ligne 24h/24
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Expédition mondiale
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Conditions chromatographiques :
Du gel de silice lié à l'octadécylsilane a été utilisé comme charge, et une solution de dihydrogénophosphate de potassium à 0,05 mol/L contenant 0,1 % d'heptanesulfonate de sodium (ajusté à pH 3,0 avec de l'acide phosphorique) - méthanol (68:32) a été utilisée comme phase mobile. La longueur d'onde de détection était de 279 nm et le volume d'injection était de 10 µL.
Exigences d'adéquation du système :
Dans le chromatogramme de la solution d'adéquation du système, le nombre de plaques théorique calculé sur la base du pic d'acide para-aminobenzoïque ne doit pas être inférieur à 2000, et le degré de séparation entre le pic de procaïne et le pic d'acide para-aminobenzoïque doit être supérieur à 2,0.
Sel de fer :
Prenez le résidu laissé sous le résidu d'inflammation, ajoutez 2 ml d'acide chlorhydrique, évaporez-le au bain-marie, ajoutez 4 ml d'acide chlorhydrique dilué, dissolvez-le à basse température, ajoutez 30 ml d'eau et 50 mg de persulfate d'ammonium et vérifiez selon la règle générale 0807. Par rapport à la solution témoin composée de 1,0 ml de solution de fer standard, elle ne doit pas être plus profonde (0,001%).
Chlorhydrate de procaïneappartient aux anesthésiques locaux esters, qui ont des effets anesthésiques locaux, anti-inflammatoires, antirhumatismaux, vasodilatateurs, anti-arythmiques et autres. Il est principalement utilisé en pratique clinique pour l'anesthésie par infiltration, l'anesthésie en bloc, l'anesthésie de la colonne lombaire, etc.
Appartenant aux anesthésiques locaux esters, il a un effet anesthésique rapide et bon, et a un effet bloquant sur les tissus nerveux dans diverses parties. Par conséquent, il est couramment utilisé dans la pratique clinique pour l’anesthésie par infiltration locale, l’anesthésie par conduction, l’anesthésie rachidienne, etc.
Appartenant aux anesthésiques locaux esters, il a des effets anti-inflammatoires et peut bloquer les réactions inflammatoires. Il est couramment utilisé en clinique pour soulager des symptômes tels que les maux de dents, les maux de tête, les névralgies et les douleurs articulaires.
Il a également des effets antirhumatismaux, qui peuvent inhiber les facteurs inflammatoires dans le corps du patient, soulageant ainsi les symptômes tels que les douleurs articulaires et l'enflure provoqués par la polyarthrite rhumatoïde.
Il peut agir directement sur les muscles lisses vasculaires, dilater les vaisseaux sanguins, augmenter le flux sanguin, améliorer la microcirculation et est couramment utilisé en pratique clinique pour traiter les symptômes des étourdissements et des maux de tête causés par une maladie cérébrovasculaire ischémique, une maladie vasculaire périphérique, etc.
Il a également un effet anti-arythmique, qui peut inhiber le système nerveux central et soulager les symptômes tels que les palpitations, l'oppression thoracique et les étourdissements causés par l'arythmie.
Il convient de noter que les médicaments ci-dessus doivent être utilisés sous la direction d'un médecin et ne doivent pas être utilisés à l'aveugle pour éviter les effets indésirables et les dommages corporels. De plus, il doit être contre-indiqué chez les patients présentant des allergies aux anesthésiques locaux, un dysfonctionnement hépatique et rénal, etc.
Chlorhydrate de procaïne, en tant qu'anesthésique local classique, possède un mécanisme d'action complexe et précis impliquant de multiples systèmes physiologiques et interactions moléculaires.
En tant qu'anesthésique local ester, son effet anesthésique local est principalement obtenu en bloquant la conduction des fibres nerveuses. Le mécanisme spécifique est le suivant :
(1) Pénétration de la membrane neuronale : les molécules de procaïne dépendent de gradients de concentration pour diffuser à travers la membrane neuronale, ce qui constitue la première étape de leur effet anesthésique.
(2) Blocage des canaux ioniques sodium : après avoir pénétré dans les cellules nerveuses, la procaïne se lie sélectivement aux canaux ioniques sodium sur la membrane cellulaire, empêchant ainsi l'afflux d'ions sodium. Les ions sodium sont des ions clés pour la génération et la propagation des potentiels d'action dans les cellules nerveuses, et leur flux interne est obstrué, entraînant une augmentation du seuil d'excitation des cellules nerveuses et une perte d'excitabilité et de conductivité.
(3) Blocage de la transmission de l'information : comme la génération et la propagation de l'influx nerveux reposent sur le flux transmembranaire d'ions sodium, la procaïne bloque efficacement la transmission de l'influx nerveux en bloquant les canaux ioniques sodium, obtenant ainsi des effets d'anesthésie locale.
Impact sur le système nerveux central
L’impact sur le système nerveux central est étroitement lié à la posologie du médicament, se manifestant notamment par :
(1) Effet inhibiteur : Aux doses conventionnelles, la procaïne exerce principalement des effets inhibiteurs sur le système nerveux central. Les patients peuvent présenter une sédation, un seuil de douleur élevé et même un coma ou un coma. Cet effet inhibiteur permet de soulager l'anxiété et la douleur des patients et d'améliorer le confort de l'intervention chirurgicale ou du traitement.
(2) Effet excitateur : avec l'augmentation de la posologie du médicament, l'effet inhibiteur de la procaïne sur le système nerveux central peut progressivement s'affaiblir, voire se transformer en un effet excitateur. Les patients peuvent ressentir des états d'excitation, de manie et, dans les cas graves, entraîner des effets indésirables tels que des convulsions. Par conséquent, lors de l’utilisation de procaïne, le dosage doit être strictement contrôlé pour éviter une utilisation excessive.
L’impact sur le système cardiovasculaire est également étroitement lié à la posologie du médicament, se manifestant notamment par :
(1) Modifications de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle : peuvent stimuler le système nerveux sympathique, provoquant une augmentation de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle. Cependant, à mesure que la dose du médicament augmente, celle-ci peut inhiber la dilatation vasculaire périphérique, entraînant une diminution de la pression artérielle. Cette relation dose-réponse complexe-oblige les médecins à surveiller de près les modifications de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle des patients lorsqu'ils utilisent de la procaïne.
(2) Effet antiarythmique : Il a également un effet antiarythmique. Il peut réduire l'apparition d'arythmies en bloquant la transmission de l'influx nerveux et en inhibant l'excitabilité des cellules du myocarde. Cependant, cette fonction doit être utilisée de manière raisonnable sous la direction d'un médecin pour éviter l'apparition d'effets indésirables.
Effet de blocage neuromusculaire
L'inhibition compétitive des récepteurs de l'acétylcholine sur la membrane du plateau moteur entraîne une transmission inefficace de l'influx nerveux aux cellules musculaires, conduisant à un blocage neuromusculaire. Cet effet contribue à réduire la tension musculaire et la douleur pendant la chirurgie et à améliorer la douceur des procédures chirurgicales. Cependant, il convient de noter que l'effet de blocage neuromusculaire de la procaïne peut entraîner des effets indésirables tels qu'une faiblesse musculaire ou une paralysie chez les patients. Il est donc nécessaire de surveiller de près les modifications de la fonction musculaire pendant l'utilisation.
réaction indésirable
Chlorhydrate de procaïne, en tant qu'anesthésique local ester classique, a été largement utilisé dans l'anesthésie par infiltration, l'anesthésie par bloc et l'anesthésie péridurale depuis son application clinique au début du 20e siècle en raison de son apparition rapide et de sa durée d'action modérée. Cependant, les effets indésirables pouvant survenir lors de son utilisation impliquent plusieurs systèmes organiques tels que le système cardiovasculaire, le système nerveux central, le système respiratoire, le tractus gastro-intestinal et les réactions allergiques.
Effets indésirables du système cardiovasculaire
Manifestations cliniques
Arythmie : le chlorhydrate de procaïne peut provoquer une tachycardie sinusale, des extrasystoles auriculaires prématurées, des extrasystoles ventriculaires prématurées et même une tachycardie ventriculaire. Les données cliniques montrent que l'incidence des arythmies lors de l'anesthésie péridurale est d'environ 2 à 5 %, ce qui est plus fréquent lorsque la vitesse d'administration est trop rapide ou que la posologie est trop élevée.
Fluctuations de la pression artérielle : certains patients peuvent présenter une hypotension ou une hypertension passagère. L'hypotension est généralement causée par une vasodilatation ou une inhibition du myocarde, tandis que l'hypertension peut être associée à une excitation du système nerveux sympathique ou à une stimulation de la douleur.
Rougeur du visage : environ 10 à 15 % des patients présentent des rougeurs au visage après l'injection, ce qui est lié au fait que le médicament stimule directement les vaisseaux sanguins ou provoque la libération d'histamine.
Mécanisme d'occurrence
Blocage des canaux sodiques : le chlorhydrate de procaïne inhibe les canaux sodiques dans les cellules du myocarde, réduisant ainsi la vitesse d'augmentation du potentiel d'action de phase 0 et ralentissant la conduction, ce qui peut induire une arythmie réentrante.
Effets sur les canaux calciques : des concentrations élevées de médicaments peuvent inhiber les canaux calciques de type L-, réduire l'afflux de calcium, entraîner une diminution de la contractilité du myocarde et provoquer une hypotension.
Libération d'histamine : les anesthésiques locaux esters peuvent facilement induire la libération d'histamine, provoquant une vasodilatation et une perméabilité capillaire accrue, conduisant à des rougeurs du visage et à une hypotension.
Mesures préventives
Contrôler la vitesse d'administration : lors d'une anesthésie par infiltration, la solution à 0,25 % -0,5 % ne doit pas dépasser 1,5 g par heure ; pendant l'anesthésie en bloc, la solution à 1 % à 2 % ne doit pas dépasser 1,0 g par heure.
Surveillance des signes vitaux : surveillez en permanence l'électrocardiogramme et la tension artérielle pendant la chirurgie pour détecter et traiter rapidement l'arythmie.
Évitez de pénétrer dans les vaisseaux sanguins par erreur : retirez-vous avant l'injection pour vous assurer que l'aiguille n'est pas dans le vaisseau sanguin et réduire l'absorption systémique.
Effets indésirables sur le système nerveux central
Manifestations cliniques
Excitation centrale : les premiers symptômes comprennent l'anxiété, les acouphènes, les étourdissements et, dans les cas graves, des tremblements musculaires, des convulsions et même des crises d'épilepsie peuvent survenir. Le taux d'incidence est d'environ 0,1 % à 0,5 %, ce qui est plus fréquent lorsque la concentration sanguine du médicament dépasse 5 µg/ml.
Inhibition centrale : Un petit nombre de patients peuvent souffrir de somnolence et de coma, liés à l'inhibition directe du système nerveux central par les médicaments.
Neurotoxicité : une utilisation à long terme ou excessive peut entraîner une neuropathie périphérique, se manifestant par des anomalies sensorielles ou une diminution de la force musculaire.
Mécanisme d'occurrence
Pénétration de la barrière hémato-encéphalique : les médicaments à haute concentration peuvent pénétrer la barrière hémato-encéphalique, inhiber les neurones inhibiteurs du système nerveux central et entraîner une excitabilité accrue.
Inhibition des récepteurs de l'acide gamma aminobutyrique (GABA) : le chlorhydrate de procaïne peut inhiber la fonction des récepteurs GABA, réduire l'afflux d'ions chlorure et diminuer l'inhibition neuronale.
Accumulation de métabolites : Les métabolites tels que l'acide para-aminobenzoïque (PABA) peuvent avoir une neurotoxicité, notamment lorsqu'ils s'accumulent en cas de dysfonctionnement hépatique.
Mesures préventives
Contrôle de la dose : La dose maximale ne doit pas dépasser 1,0 g, calculée en fonction du poids corporel, et l'injection locale ne doit pas dépasser 20 mg par kg.
Éviter la faim : Les patients souffrant de malnutrition ou de faim sont plus sujets aux réactions toxiques et doivent refaire le plein d'énergie à l'avance.
Préparez le matériel d'urgence : des benzodiazépines (comme le diazépam) et du thiopental de sodium sont disponibles pendant l'opération pour contrôler les crises d'épilepsie.
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