Poudre de raloxifène,Raloxifène, formule chimique C28H27NO4S, poids moléculaire 473,6 g/mole. La structure moléculaire contient un cycle benzothiophène et un cycle benzène, qui sont reliés entre eux par un groupe cétone. Une poudre cristalline blanche à jaune clair. Il est presque insoluble dans l'eau, mais soluble dans les solvants organiques tels que l'éthanol, le dichlorométhane et l'acétate d'éthyle. Sa solubilité dans l'eau est relativement faible, environ 0.0002 mg/mL. Cependant, sa solubilité est élevée dans les solvants organiques, comme dans l'éthanol, qui peut atteindre 0,8 mg/mL. Il a une solubilité modérée dans les graisses et un coefficient de partage n-hexane/eau (valeur logP) d'environ 3,3. La structure cristalline a été déterminée par la technologie de diffraction des rayons X. Selon la littérature pertinente, le cristal de raloxifène appartient au système monoclinique et possède des paramètres de réseau et des groupes spatiaux spécifiques. Il s’agit d’un médicament ayant des effets modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes (SERM). Principalement utilisé dans le traitement clinique de l'ostéoporose postménopausique chez la femme.
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Formule chimique |
C28H27NO4S |
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Masse exacte |
473 |
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Masse moléculaire |
473 |
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m/z |
473 (100.0%), 474 (30.3%), 475 (4.5%), 475 (2.7%), 475 (1.7%), 476 (1.4%) |
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Analyse élémentaire |
C, 71.01; H, 5.75; N, 2.96; O, 13.51; S, 6.77 |
Point de fusion {{0}} degré C, Point d'ébullition 728,2 ± 60.0 degré C (prévu), Densité 1,289 ± 0,06 g/cm3 (prévu), Conditions de stockage desséchées à + 4 degré C, Solubilité DMSO : 28 mg/ml, soluble, Coefficient d'acidité (PKA) 8,83 ± 0,15 (prédit), Forme solide, Couleur jaune clair
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Ceci est notre produit avancépoudre de raloxifène
Remarque : BLOOM TECH (depuis 2008), ACHIEVE CHEM-TECH est notre filiale.
Le raloxifène est un médicament anti-œstrogène qui peut être synthétisé en faisant réagir le chlorhydrate de raloxifène avec d’autres réactifs. Voici le processus de synthèse du raloxifène et son équation chimique correspondante :
1) Réagir de l'acide parabromobenzoïque avec de l'acrylate d'éthyle dans des conditions alcalines pour produire de l'ester d'acide parabromobenzoïque d'éthylpropylène.
C6H5CH2COOH+CH2=CHCOOC2H5 → C6H5CH2COOCH2CHO(CH3)C2H5
2) La réaction du p-bromobenzoate d'éthylpropényle avec l'acide cyanhydrique génère des composés nitriles correspondants.
C6H5CH2COOCH2CH(CH3)C2H5+HCN → C6H5CH2C(CN)(COOCH2CH(CH3)C2H5)
3) Faire réagir les composés nitriles avec de l’eau et de l’acide sulfurique pour produire des acides aminés.
C6H5CH2C(CN)(COOCH2CH(CH3)C2H5) +2H2O+H2DONC4 → C6H5CH2CH(NH2)COOH+CO2+(CH3)2CHOH
4) Enfin, les acides aminés réagissent avec de l’acide chlorhydrique pour produire du chlorhydrate de raloxifène.
C6H5CH2CH(NH2)COOH+HCl → C6H5CH2CH(NH3)ClCOOH
Méthode de synthèse de la poudre de raloxifène :
(1)
Le 2-(4-hydroxyphényl) benzo [b] thiophène-6-ol a été estérifié par du chlorure de méthylsulfonyle et le diester résultant a réagi avec du 4-(2-pipéridinylethoxy) benzoyle chlorure pour obtenir le raloxifène par hydrolyse.
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(2)
En utilisant du 3-méthoxyphénylthiophénol et du 4-méthoxy- -bromoacétophénone comme matières premières, du 6-méthoxy-2-(4-acétyloxyphényl) benzo [b] thiophène a été obtenu. par réaction de substitution et réaction de cyclisation.
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(3)
La réaction de Friedel-Crafts a été réalisée avec du chlorure de 4-[2-(1-pipéridinyl)éthoxy] benzoyle, suivie d'une réaction de déméthylation.
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(4)
Le produit cible a été obtenu par réaction de formation de sel en cinq étapes principales.
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(5)
Résultats : La structure du composé cible a été confirmée par IR, RMN 1H et MS.
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Conclusion : Cette méthode présente des conditions de réaction douces, une opération simple et un rendement amélioré. Le raloxifène est un modulateur sélectif des récepteurs des œstrogènes (SERM) au benzothiophène, qui a des effets agonistes des œstrogènes sur les os et les lipides sanguins, et des effets antagonistes des œstrogènes sur le sein et l'utérus. Le raloxifène est utilisé dans la recherche sur le cancer du sein et l'ostéoporose.
Poudre de raloxifèneest un modulateur des récepteurs des œstrogènes aux usages multiples, principalement utilisé pour la prévention et le traitement de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées. Il peut réduire considérablement l’incidence des fractures vertébrales, mais la réduction de l’incidence des fractures de la hanche n’a pas été confirmée. De plus, le raloxifène présente un effet antagoniste sur les œstrogènes dans l'utérus et le tissu mammaire, ce qui peut inhiber la prolifération de l'épithélium mammaire et de l'endomètre. En même temps, il présente un effet excitateur sur le métabolisme des lipides osseux et a un effet quasi œstrogénique. Lorsqu'il est utilisé en association avec des préparations à base de calcium, le raloxifène peut également prévenir la perte osseuse, maintenir la densité osseuse et avoir un effet hypolipémiant.
Cependant, avant de décider d'utiliser le raloxifène ou d'autres traitements (y compris les œstrogènes) chez les femmes ménopausées, il convient de tenir compte de leurs symptômes ménopausiques, de leurs effets sur les tissus utérins et mammaires, ainsi que des avantages et des inconvénients des événements cardiovasculaires.
De plus, l’excrétion du raloxifène se fait principalement par les selles, avec une moindre excrétion par l’urine. Dans des populations particulières, telles que les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique, la clairance et le métabolisme du raloxifène peuvent être affectés.
En résumé, le raloxifène est principalement utilisé pour la prévention et le traitement de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées et possède un certain effet protecteur cardiovasculaire. Cependant, une évaluation minutieuse de l’état spécifique du patient est nécessaire lors de son utilisation afin de garantir sa sécurité et son efficacité. Les informations ci-dessus sont uniquement à titre de référence. Si nécessaire, veuillez consulter un médecin professionnel.
Poudre de raloxifèneest un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) principalement utilisé pour la prévention et le traitement de l'ostéoporose. Voici l’historique de la recherche et du développement du raloxifène :
Premières recherches :
Les recherches sur le raloxifène ont été initialement menées par Eli Lilly and Company aux États-Unis. Ils espèrent développer un médicament qui puisse remplacer l’œstrogénothérapie traditionnelle, offrant les avantages d’une densité osseuse accrue tout en réduisant les effets indésirables sur le sein et l’utérus.
Essai clinique:
Lors des premiers essais cliniques, les chercheurs ont découvert que le raloxifène avait pour effet de protéger les os et pouvait réduire le risque de cancer du sein. De plus, par rapport à l'œstrogénothérapie traditionnelle, le raloxifène a également montré moins d'effets secondaires indésirables, tels que l'hyperplasie mammaire et l'hyperplasie de l'endomètre.
Approbation de l'inscription :
Sur la base des résultats d'essais cliniques, le raloxifène a obtenu l'approbation de la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis en 1997 pour la prévention et le traitement de l'ostéoporose. Il a également été approuvé par d’autres pays et régions comme médicament thérapeutique important.
De plus amples recherches:
Au fil du temps, le champ de recherche sur le raloxifène s'est encore élargi, explorant ses applications potentielles dans d'autres domaines. Par exemple, des chercheurs ont découvert que le raloxifène a également certains effets dans le traitement du cancer du sein et mènent des recherches sur son utilisation combinée avec d'autres médicaments.
Dans l’ensemble, l’histoire de la recherche et du développement du raloxifène a suivi un processus allant des premiers tests jusqu’à l’approbation du lancement sur le marché. En tant que SERM, il joue un rôle important dans le traitement de l’ostéoporose et continue d’être exploré et appliqué dans la recherche sur d’autres maladies. Au cours de cette histoire de recherche et de développement, des options de traitement alternatives plus sûres et plus efficaces ont été proposées, offrant davantage d'avantages aux patients.
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