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Peptide d'alarélineest un agoniste synthétique de l'hormone de libération des gonadotrophines -nonapeptide (GnRH-a) de formule moléculaire C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂ et d'un poids moléculaire de 1 167,3. Il est synthétisé avec précision via la synthèse peptidique en phase solide-, présentant une affinité de liaison au récepteur- élevée et une stabilité métabolique. Il démontre une efficacité exceptionnelle dans le traitement de l’endométriose et des fibromes utérins. De plus, il inhibe la prolifération des cellules cancéreuses de l'endomètre en régulant la voie de signalisation TGF-/Smad, montrant un potentiel antitumoral multi-cible.
Formulaire de nos produits
Alarelin COA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Alareline | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 79561-22-1 | |
| Quantité | 42g | |
| Norme d'emballage | Sac PE + sac en aluminium Al | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202601090056 | |
| Fabricant | 9 janvier 2026 | |
| EXP | 8 janvier 2029 | |
| Structure |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 1.11% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.51% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.90% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.47% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 547 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 712 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de -20 degrés | |
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Application à la puberté précoce centrale (CPP)
La puberté précoce centrale (CPP) résulte d’une activation prématurée de l’axe hypothalamo-hypophyso-gonadique (HPG), conduisant au développement de caractéristiques sexuelles secondaires avant l’âge de 8 ans chez les filles et de 9 ans chez les garçons, accompagnées d’un âge osseux avancé et d’une fermeture épiphysaire prématurée, altérant finalement la taille adulte et provoquant une détresse psychologique. En tant que représentant national de la GnRH-a,peptide d'alarélineest un traitement de première intention-pour la DPC, ciblant les principaux mécanismes pathologiques de la maladie.
(1) Scénarios cliniques de base
Traitement de première intention-de la DPC idiopathique : après avoir exclu les causes secondaires telles que les tumeurs intracrâniennes et l'hyperplasie congénitale des surrénales, la DPC idiopathique représente la majorité des cas de puberté précoce chez l'enfant. Il supprime de manière persistante la sécrétion hypophysaire de LH et de FSH, réduisant rapidement l'œstradiol et la testostérone aux niveaux pré-pubères et stoppant la progression des caractéristiques sexuelles secondaires.
Intervention sur l'âge osseux et protection de la taille des adultes : Pour les enfants ayant des épiphyses ouvertes et un potentiel de croissance restant, il ralentit la maturation osseuse et retarde la fermeture des épiphyses, prolongeant ainsi la fenêtre de croissance. Les données cliniques montrent qu'un traitement standardisé d'un an limite l'avancement de l'âge osseux à environ 6 mois, améliorant ainsi considérablement la taille adulte prévue.
Sources d'information : Réseau de services des affaires pharmaceutiques du Hunan, notice d'injection d'Alarelin ; Chinese Journal of Pediatrics, Lignes directrices pour le diagnostic et la gestion de la puberté précoce centrale (édition 2015) ; Bulletin de biotechnologie, Avancées des applications de la GnRH-a dans la puberté précoce centrale
Application à la technologie de procréation assistée (ART)
Le cœur de l'ART (y compris la fécondation in vitro-le transfert d'embryons [FIV-ET] et l'injection intracytoplasmique de spermatozoïdes [ICSI]) est l'hyperstimulation ovarienne contrôlée (COH). Grâce à la régulation négative de l'hypophyse, il empêche les poussées endogènes prématurées de LH, assure un développement folliculaire synchrone et produit suffisamment d'ovocytes de haute -qualité. C'est un agent régulateur indispensable en ART, applicable aux grands protocoles de stimulation et aux diverses conditions d'infertilité.
(1) Régulation négative de l'hyperstimulation ovarienne contrôlée
Régulation négative dans le protocole long (application principale) : le protocole long est un schéma classique de FIV-ET. Il est généralement administré le 21e jour du cycle menstruel (phase lutéale intermédiaire) pour obtenir une régulation négative complète de l'hypophyse. Ses rôles clés comprennent : la suppression de la sécrétion spontanée de LH pour éviter une lutéinisation prématurée et l'annulation du cycle causées par des poussées prématurées de LH ; synchroniser la croissance folliculaire pour améliorer l’uniformité folliculaire après la stimulation FSH/HMG et augmenter le rendement ovocytaire. Les données cliniques montrent que le nombre d'ovocytes et le taux d'embryons de haute qualité-sont comparables entre le protocole long du produit et la triptoréline importée, tandis que le coût du traitement est réduit de 30 à 40 %.
Induction de l'ovulation en cas de folliculogenèse désordonnée et de dysfonctionnement ovulatoire : Pour l'infertilité due à l'ovulation de petits follicules, au syndrome des ovaires polykystiques (SOPK) et à d'autres troubles ovulatoires, le produit associé à l'HMG améliore considérablement la qualité des follicules. Des études montrent que le groupe combiné a un diamètre de follicule maximum plus grand le jour de l'HCG, plus de follicules supérieurs ou égaux à 14 mm, un taux de grossesse clinique plus élevé (augmenté de 9,6 % à 22,4 %), un taux de poussée prématurée de LH inférieur de 60 % et des taux d'annulation de cycle, de fausse couche et de syndrome d'hyperstimulation ovarienne (SHO) considérablement réduits par rapport à l'HMG seule.
(2) Scénarios spéciaux adaptés en procréation assistée
Prévention optimisée du SHO : Le SHO est une complication grave de la stimulation ovarienne. En inhibant précisément la sécrétion de LH, réduisant ainsi le recrutement folliculaire excessif et la libération de facteur vasoactif, ce médicament, combiné à une faible-dose de FSH, limite l'incidence modérée-à-sévère du SHO à moins de 1 %. Pour les patients à haut risque (SOPK, jeunes femmes présentant une insuffisance pondérale), le protocole de « roue libre » (retenir la FSH tout en continuant l'alareline) après une régulation négative réduit en toute sécurité le nombre de follicules et atténue le risque de SHO.
Prise en charge des échecs d'implantation récurrents : chez les patients présentant des échecs d'implantation d'embryons répétés, le produit abaisse les niveaux systémiques d'œstrogènes pour améliorer la réceptivité de l'endomètre (modulation de l'épaisseur, de la morphologie et de l'expression des facteurs liés à l'implantation). Il supprime également les réponses immunitaires anormales et réduit les cytokines inflammatoires endométriales locales, créant ainsi un environnement stable pour l’implantation d’embryons et augmentant le taux de grossesse clinique.
Préparation de l'endomètre pour le transfert d'embryons congelés-décongelés (FET) : en cycle artificiel-FET,Peptide d'alarélineinduit une régulation négative de l'hypophyse pour supprimer le développement des follicules endogènes, rendant la croissance de l'endomètre entièrement dépendante des œstrogènes et de la progestérone exogènes. Cela synchronise le développement endométrial et embryonnaire, adapté aux cycles FET chez les patientes atteintes d'endométriose et d'adénomyose.
Sources d'information : ChemicalBook, Application clinique et recherche pharmacologique de l'acétate d'Alarelin ; Journaux VIP, application du protocole long Alarelin modifié dans la FIV-ET ; Journal de l'Université médicale de Xuzhou, Comparaison de l'Alarelin et de la Triptoréline dans des protocoles courts pour l'hyperstimulation ovarienne contrôlée
Application potentielle dans l'inhibition de la sécrétion d'acide gastrique
L’effet inhibiteur du produit sur la sécrétion d’acide gastrique constitue un domaine de recherche émergent en thérapeutique peptidique. Il régule la sécrétion d'acide par des mécanismes doubles centraux et périphériques, montrant une valeur potentielle dans les troubles liés à l'acide-, notamment le reflux gastro-œsophagien (RGO), l'ulcère gastroduodénal et le syndrome de Zollinger-Ellison. La recherche en est actuellement au stade préclinique et clinique précoce.
(1) Mécanismes d’inhibition de l’acide gastrique
Régulation neuronale centrale : le produit traverse la barrière hémato-encéphalique pour agir sur l'hypothalamus, inhibant les impulsions efférentes vagales et réduisant la libération d'acétylcholine (ACh) -, un neurotransmetteur clé stimulant la sécrétion d'acide des cellules pariétales. En bloquant les réflexes vagovagales, il diminue la production maximale d'acide basale et postprandiale, particulièrement adaptée à l'hypersécrétion causée par une excitabilité neuronale accrue (par exemple, ulcère de stress, reflux lié à l'anxiété).
Inhibition périphérique directe : le produit agit directement sur les cellules pariétales gastriques en se liant de manière compétitive aux récepteurs fonctionnels de la GnRH exprimés à leur surface, en inhibant l'activité H⁺/K⁺-ATPase (pompe à protons) et en bloquant l'étape finale de sécrétion acide. Il réduit également la libération de facteurs favorisant l'acidité-, notamment la gastrine et l'histamine, diminuant ainsi la sécrétion d'histamine des cellules de type entérochromaffine - (ECL) et de la gastrine des cellules G, permettant ainsi une suppression acide multi--cible.
(2) Applications potentielles en maladies cliniques
Reflux gastro-œsophagien (RGO) : Le RGO est caractérisé par une lésion de la muqueuse œsophagienne due au reflux acide. Il réduit le volume d'acide gastrique et élève le pH intragastrique, diminuant ainsi l'irritation acide du reflux. Son inhibition acide légère et soutenue n'a pas la tolérance rapide associée aux inhibiteurs de la pompe à protons (IPP), ce qui le rend approprié pour un entretien à long terme-chez les patients intolérants au RGO léger-à-modéré ou aux IPP-.
Ulcère peptique (ulcère gastrique et duodénal) : Pour les lésions de la muqueuse causées par une hypersécrétion gastrique, le produit inhibe la production d'acide basale et maximale pour favoriser la guérison de l'ulcère. Des études animales montrent que l'alaréline intraveineuse ou intragastrique (2 ug/kg) réduit la sécrétion d'acide gastrique de 60 à 70 % et augmente le taux de guérison des ulcères de 50 % chez le rat, sans effets indésirables gastro-intestinaux significatifs.
Syndrome de Zollinger-Ellison : ce syndrome implique une hypersécrétion réfractaire due à un excès de gastrine provenant de gastrinomes, nécessitant souvent des doses élevées d'IPP avec une tolérance fréquente.
Il contrôle l'hypersécrétion intraitable via une double inhibition centrale et périphérique de la sécrétion de gastrine et de l'activité des cellules pariétales, servant de thérapie combinée pour améliorer l'efficacité.
Prophylaxie des ulcères de stress : pour les patients gravement malades (lésion cranio-cérébrale, brûlures étendues, intervention chirurgicale majeure) présentant une hypersécrétion gastrique induite par le stress-, il stabilise la fonction neuroendocrinienne et inhibe l'hyperactivité vagale pour prévenir les saignements des ulcères de stress. Sa structure peptidique lui confère une haute sécurité sans toxicité hépatique ou rénale, adaptée à l'état physiologique fragile des patients gravement malades.
Sources d'information : GDE Chem, activité biologique et inhibition de l'acide gastrique de l'acétate d'alarelin ; PubMed, étude comparative de la suppression acide par les agents alrestatine et GnRH-a
L'effet-suppresseur d'acide depeptide d'alarélinea été validée sur des modèles de rongeurs : l'administration intragastrique prend effet en 15 minutes, culmine à 60 minutes et dure 4 à 6 heures. L'administration intraveineuse donne une biodisponibilité de 100 %, avec une efficacité comparable à celle de la cimétidine mais dépourvue d'effets anti-androgènes et inhibiteurs des enzymes hépatiques des antagonistes des récepteurs H2. Les études précliniques ne montrent aucun dommage à la muqueuse gastrique et une amélioration du flux sanguin de la muqueuse, combinant suppression acide et protection de la muqueuse.
Les orientations de développement futures incluent : des formulations à libération prolongée-à action prolongée-(microsphères, liposomes) pour prolonger la durée de 12 à 24 heures pour une administration unique-quotidienne ; technologies d'administration orale de peptides pour améliorer la stabilité gastro-intestinale et remplacer les injections pour une meilleure observance ; et des études de thérapie combinée avec des IPP et des protecteurs des muqueuses pour élargir les schémas thérapeutiques pour les maladies liées aux acides réfractaires-.
Sources d'information : Bulletin pharmacologique chinois : Progrès dans l'application des médicaments peptidiques dans les maladies gastro-intestinalesFrontières de l'endocrinologie : hormones gastro-intestinales et mécanismes de régulation de la sécrétion d'acide gastrique
Contre-indications
Femmes enceintes (peut provoquer un avortement)
Femmes qui allaitent (le médicament est excrété dans le lait maternel et peut nuire aux nourrissons)
Patientes présentant des saignements vaginaux inexpliqués
Patients hypersensibles à la GnRH ou à ses analogues
Sources d'information : Commission chinoise de pharmacopée,Lignes directrices cliniques sur les médicaments; Yaoyuan.com
Contexte et origine de la recherche
La recherche et le développement d'Alarelin ont commencé au début des années 1970, soutenus par des avancées mondiales révolutionnaires dans l'étude de la GnRH (Gonadotropin-Hormone de libération). En 1971, les chercheurs américains Andrew Schally et Roger Guillemin ont réussi à isoler et à identifier la structure de la GnRH naturelle, jetant ainsi les bases du développement d’analogues de la GnRH. Inspirée par cette réalisation, une équipe de recherche chinoise a lancé des études pionnières sur la synthèse d'analogues de la GnRH en 1973-1974, se classant parmi les premiers groupes de recherche au monde à explorer ce domaine.
Modification structurelle et percée synthétique
Au milieu des-années 1970, pour remédier aux lacunes de la GnRH naturelle-courte demi-vie-et haute sensibilité à la dégradation enzymatique-l'équipe de recherche a effectué des modifications structurelles clés basées sur sa structure nonapeptide : la glycine en position 6 a été remplacée par la D-alanine et le C-terminal a été éthylaminé pour optimisation. Ces changements ont considérablement amélioré l’affinité de liaison au récepteur et la stabilité in vivo, augmentant ainsi son activité biologique à plus de 15 fois celle de la GnRH naturelle. En 1974, la première synthèse chimique totale du produit a été réalisée sous la direction de l'Institut de biochimie de Shanghai, Académie chinoise des sciences. Le médicament a été nommé « Bing'anruilin » en chinois, avec le nom international non exclusif Alarelin.
Traduction clinique et histoire du marketing
Au cours des années 1980 et 1990, des études nationales ont réalisé des évaluations pharmacologiques, toxicologiques et cliniques du produit, vérifiant son innocuité et son efficacité dans le traitement de la puberté précoce, les technologies de procréation assistée et d'autres indications. En 1998, l'API Alarelin et sa préparation injectable ont été approuvées par le ministère de la Santé de Chine (approbations n° (98) WSYSZ X-38 et X-39). La production industrielle a été réalisée par Shanghai Livzon Dongfeng Biotechnology Co., Ltd., faisant d'Alarelin le premier médicament peptidique GnRH développé et commercialisé au niveau national en Chine.
Sources d'informations : Anhui Medical and Pharmaceutical Journal, numéro 3, 1999, Développement et application de la gonadotrophine-hormone de libération et de ses analogues ; Avis public d'approbation de nouveaux médicaments par le ministère de la Santé, 1998 (Baimu Medical Network)
FAQ
Quel est l'avantage de l'acétate d'alareline ?
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Acétate d'alaréline (AA), un analogue synthétique de la gonadotrophine nonapeptide-hormone de libération (GnRH),induit un hypogonadisme réversible par désensibilisation hypophysaire, ce qui le rend efficace pour l'endométriose et les cancers hormono-dépendants- .
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