Etelcalcetide cas 1262780-97-1

Etelcalcetideest une poudre cristalline blanche ou presque blanche, parfois aussi une couleur jaune clair. Il est généralement inodore et soluble dans l'eau. La formule chimique est C26H27N5O2, avec un poids moléculaire relatif de 445,531 g / mol. Il s'agit d'un médicament antidépresseur qui est un inhibiteur sélectif de recapture de sérotonine (ISRS) et un agoniste partiel du récepteur de la sérotonine 1A. Il a une rotation optique, avec un angle de rotation de +30 degré à +35 degré (10 mg / ml, dans l'eau). Il s'agit d'une molécule chirale qui peut former différents énantiomères pendant la synthèse chimique. En raison de la présence d'énantiomères, il peut y avoir des différences dans leur rotation optique et d'autres propriétés optiques. Le spectre infrarouge montre des pics d'absorption caractéristiques, et le pic d'absorption des vibrations d'étirement de NH peut être observé à environ 3400 cm -1; Un pic d'absorption des vibrations d'étirement de CH3 peut être observé à environ 2920 cm -1; Un pic d'absorption des vibrations d'étirement du CO peut être observé à environ 1650 cm -1; Un pic d'absorption des vibrations d'étirement de l'anneau aromatique peut être observé à environ 1500 cm -1.

Etelcalcetideest un inhibiteur de dipeptidyl peptidase 4 oral efficace (DPP {1}}), principalement utilisé pour traiter le diabète de type 2. En tant que nouveau type de médicament anti-diabète, il a de nombreuses fonctions, qui sont d'une grande importance pour améliorer le contrôle de la glycémie et la qualité de vie des patients atteints de diabète.

1. Réduire la glycémie

La fonction principale est de réduire la glycémie. Il réduit la dégradation du glucagon comme le peptide -1 (GLP -1) et les peptides insulinotropes dépendants du glucose (GIP) dans le corps en inhibant l'activité de la DPP -4 enzyme, augmentant ainsi l'activité physiologique de ces pro-ininsulines intestinaux. GLP -1 et GIP peuvent favoriser la sécrétion d'insuline, inhiber la libération de glucagon et réduire la glycémie. Cet effet du veracatide est utile pour améliorer le contrôle de la glycémie des patients diabétiques et réduire la survenue de complications.

2. Améliorer la résistance à l'insuline

La résistance à l'insuline est l'une des caractéristiques physiopathologiques importantes du diabète de type 2. Sa substance améliore la résistance à l'insuline en augmentant la sensibilité à l'insuline. Il peut favoriser l'absorption et l'utilisation de l'insuline par les adipocytes et les cellules musculaires, améliorer l'activité biologique de l'insuline et ainsi améliorer la sensibilité du corps à l'insuline. Cet effet aide à réduire la glycémie et à réduire le besoin d'insuline chez les patients diabétiques.

3. Régénération des cellules de promotion et récupération fonctionnelle

Il a également la fonction de promouvoir les îlots pancréatiques le rôle de la régénération cellulaire et de la récupération fonctionnelle. En inhibant l'activité de l'enzyme DPP -4, la protection peut être obtenue des cellules protégés contre les facteurs de dommage tels que la glycémie élevée et le stress oxydatif, favorisant la survie et la prolifération des cellules. De plus, il peut également augmenter la synthèse et la sécrétion d'insuline intracellulaire, améliorant l'activité fonctionnelle des cellules. Ces effets sont utiles pour améliorer la fonction des îlots des patients diabétiques et augmenter le niveau de sécrétion d'insuline.

4. Réduire le poids et l'accumulation de graisse

Il a également pour effet de réduire le poids et l'accumulation de graisse. Il peut réduire l'appétit et l'apport alimentaire et une consommation d'énergie inférieure. Dans le même temps, le veracalide peut également favoriser la dégradation et le métabolisme de la graisse, réduisant l'accumulation de graisse dans le corps. Cet effet peut aider à améliorer l'obésité des patients diabétiques et à réduire le risque de maladie cardiovasculaire et d'autres complications.

5. Améliorer le métabolisme des lipides sanguins

Il peut également améliorer le métabolisme lipidique du sang et réduire les taux de lipides sanguins. Il peut augmenter la synthèse et la sécrétion de lipoprotéines à haute densité (HDL) et réduire les niveaux de lipoprotéine à basse densité (LDL) et de cholestérol total (TC). De plus, il peut également inhiber la synthèse et l'accumulation de triglycérides et réduire le niveau de triglycérides dans le plasma. Ces effets aident à réduire le risque de maladie cardiovasculaire chez les patients diabétiques.

6. Protéger le système cardiovasculaire

Il a également un effet protecteur sur le système cardiovasculaire. Il peut abaisser la pression artérielle, réduire la survenue de maladies cardiovasculaires telles que l'hypertrophie cardiaque et les dommages myocardiques. De plus, il peut également inhiber les réponses du stress inflammatoire et oxydatif des cellules endothéliales, protégeant la santé et l'intégrité des parois des vaisseaux sanguins. Ces effets aident à réduire le risque de maladie cardiovasculaire chez les patients diabétiques et à améliorer la qualité de vie.

7. Améliorer la fonction cognitive

Des études récentes ont montré qu'il a également pour effet d'améliorer la fonction cognitive. Il peut augmenter le contenu et l'activité des neurotransmetteurs dans le cerveau, tels que l'acétylcholine et la dopamine, et améliorer l'efficacité de la transmission d'excitabilité et d'information des neurones. De plus, il peut également inhiber les réactions d'inflammation et de stress oxydatif dans le cerveau, protégeant la santé et la survie des neurones. Ces effets sont utiles pour améliorer le dysfonctionnement cognitif des patients diabétiques et améliorer la qualité de vie.

8. Améliorer la qualité de vie

En résumé, en réduisant la glycémie, en améliorant la résistance à l'insuline et en favorisant la régénération cellulaire et la récupération fonctionnelle, la réduction du poids et la réduction de l'accumulation de graisses, l'amélioration du métabolisme des lipides, la protection du système cardiovasculaire, l'amélioration de la fonction cognitive et d'autres effets fournissent un traitement complet et efficace pour les patients diabétiques. L'effort de ces fonctions contribuera à améliorer le contrôle de la glycémie et la qualité de vie des patients atteints de diabète, de réduire le risque de complications et d'améliorer le taux de survie et le niveau de santé des patients. Par conséquent, le veracatide a une valeur clinique importante et une perspective d'application dans le traitement du diabète.

Etelcalcetideest un inhibiteur dipeptidyl peptidase 4 (DPP -4), qui est principalement utilisé pour traiter le diabète de type 2. Sa synthèse implique plusieurs étapes, et ce qui suit fournira une introduction détaillée à ses méthodes de synthèse de laboratoire communes et à des équations chimiques correspondantes.

Étapes de synthèse:

1. Activation des acides aminés

Premièrement, il est nécessaire de sélectionner les acides aminés appropriés pour l'activation. La méthode d'activation couramment utilisée consiste à activer les groupes carboxyle en utilisant N-hydroxysuccinimide (NHS) et N, N '- DiCyclohexylcarbodiimide (DCC).

Équation chimique (en utilisant la L-alanine comme exemple):

C₃H₇NON₂+C₄H₅NON₃+C₁₃H₂₂N₂ → C₃H₇NON₂NHS + C₁₃H₂₄N₂O

Parmi eux, DCU est n, n '- dicyclohexylurée, qui est un sous-produit de la réaction.

2. Réaction de condensation

L'acide aminé activé subit une réaction de condensation avec le groupe amino du prochain acide aminé pour former une liaison peptidique. Cette étape est généralement effectuée dans des conditions alcalines, comme l'utilisation de la triéthylamine comme base.

Équation chimique (en utilisant la L-alanine et la L-leucine comme exemples):

C₃H₇NON₂-NHS + C₆H₁₃NON₂+C₆H₁₅N → C₃H₇NON₂-L-C₆H₁₃NON₂+H₂O + NHS - sel de triéthylamine

3. Extension des chaînes peptidiques

En répétant la réaction de condensation, connectez progressivement les acides aminés requis à la chaîne peptidique jusqu'à ce que la séquence complète de veracalide soit obtenue.

4. Réaction de cyclisation

Les molécules de veracapeptide contiennent une structure cyclique spécifique qui doit être formée par des réactions de cyclisation. Cela implique généralement une réaction entre un groupe de chaîne latéral et un autre groupe sur la chaîne peptidique.

Équation chimique (en utilisant un fragment simplifié du veracalide comme exemple):

H₂N chaîne peptidique co-r 1+ chaîne peptidique co-r2 → [h₂N chaîne peptidique co-r1] - chaîne peptidique co-r 2+ h₂O

R1 et R2 représentent différents groupes fonctionnels sur la chaîne peptidique, formant une structure cyclique par réaction.

5. Purification et cristallisation

Après avoir terminé la réaction de cyclisation, le produit doit être purifié et cristallisé pour obtenir du veracalide de haute pureté. Cela implique généralement des étapes telles que la chromatographie sur la colonne, la chromatographie de la couche mince et la recristallisation.

Les perspectives de développement deEtelcalcetidesont très larges, principalement basés sur ses effets thérapeutiques importants et son mécanisme d'action unique dans le domaine médical. Ce qui suit est une analyse détaillée de ses perspectives de développement:

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