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Poudre de kisspeptineest une hormone polypeptidique composée de 145 acides aminés, avec un poids moléculaire d'environ 16 kDa, CAS 1145998-81-7, et le nom AC-D-ALA-ASN-TRP-ASN-GLY-PHE-GLY-D-TRP-ARG -PHE-NH2, formule chimique C63H78N18O13. Sa séquence d'acides aminés est hautement conservée et la forme commune est produite par clivage basé sur le produit de 54 acides aminés codés par le gène Kiss-1. Ses caractéristiques structurelles comprennent quatre -hélices consécutives contenant des régions riches en acides aminés aromatiques tels que la phénylalanine et la tyrosine. Il régule la fonction de reproduction en se liant au récepteur GPR54 couplé à la protéine G - et en initiant des voies de signalisation en aval. Le peptide d'anticorps anti-KISS1 de lapin est considéré comme l'un des principaux régulateurs du développement gonadique et du cycle de reproduction. Il est principalement sécrété par les neurones Kiss-1 de l'hypothalamus et transporté par la circulation sanguine vers d'autres parties de l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique, comme l'hypophyse et les gonades. La sécrétion est régulée par divers facteurs exogènes, tels que les hormones sexuelles, les neurotransmetteurs, l'état nutritionnel, etc. Des niveaux normaux d'hormones sexuelles sont essentiels à une bonne sécrétion d'anticorps anti-KISS1 de lapin. La demi-vie dans la circulation sanguine est courte, environ 2 à 3 minutes. Cela peut être affecté par la dégradation de la protéase et la clairance rénale. L'expression est répandue dans de nombreux tissus, notamment l'hypophyse, la pinéale, l'hypothalamus, les gonades et d'autres tissus périphériques. L'hormone anticorps anti-KISS1 de lapin joue un rôle important dans le développement des gonades, la sécrétion d'hormones sexuelles, la régulation du cycle sexuel et le comportement sexuel. Joue un rôle important dans la régulation de la reproduction. La thérapie par anticorps de lapin anti-KISS1 est également très appréciée en termes de traitement.
Capsules et bouchons de bouteilles personnalisés
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| Formule chimique | C63H78N18O13 |
| Poids moléculaire | 1295.41 |
| Formulaire | Solide |
| Apparence | Poudre blanche |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 98,0 % |
| Contenu en acétate | Inférieur ou égal à 12,0 |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 8,0 |
| Contenu peptidique | Supérieur ou égal à 80,0 |
| Endotoxine | Inférieur ou égal à 50EU/mg |
| Analyse de la composition des acides aminés | Inférieur ou égal à ±10% |
| Conditions de stockage | Storeat-20 degrés |
| Solubilité | Insoluble dans le DMSO ; insoluble dans l'éthanol; Supérieur ou égal à 4,44 mg/mL dans l’eau de test par ultrasons |
| Solubilité dans l'eau | SolublChemicalbooketo1mg/mlineau |
| Séquence | Ac-d-Ala-Asn-Trp-Asn-Gly-Phe-Gly-d-Trp-Arg-Phe-NH2 |
Poudre de kisspeptine(Numéro CAS : 1145998-81-7) est un court peptide composé de 12 acides aminés, et sa structure moléculaire unique (Ac ANNWGFGWRF-NH2) lui confère un large éventail d'activités biologiques. En tant que membre important de la famille des anticorps de lapin anti-KISS1, ce peptide a montré des effets significatifs dans les domaines du système endocrinien reproducteur, de la régulation métabolique, de la réparation des tissus et dans d'autres domaines en se liant au récepteur GPR54, ce qui en fait l'un des points chauds actuels de la recherche biomédicale.
1. Le passage clé entre l’initiation de la puberté et la maturité sexuelle
C'est un facteur de régulation en amont de l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique (axe HPG). Avant la puberté, l'activité des neurones de lapin anti--KISS1 dans l'hypothalamus est faible ; À l'approche de la puberté, son niveau d'expression augmente considérablement et, en activant le récepteur GPR54, il favorise la sécrétion pulsatile de l'hormone de libération des gonadotrophines - (GnRH), qui à son tour pousse l'hypophyse à libérer l'hormone folliculo-stimulante (FSH) et l'hormone lutéinisante (LH), initiant finalement le développement gonadique. Des études cliniques ont découvert des défauts dans la voie de signalisation Kisspeptin-GPR54 chez des patients présentant des anomalies du développement pendant la puberté, suggérant son rôle central dans le déclenchement de « l'horloge biologique » pendant la puberté.
2. Cibles potentielles pour le traitement des maladies de la reproduction
Syndrome des ovaires polykystiques (SOPK) : les patients atteints du SOPK présentent une activité anormale des neurones de lapin anti--KISS1 dans l'hypothalamus, entraînant une perturbation de la sécrétion de GnRH. Des expériences sur des animaux ont montré que l'administration exogène de Kisspeptin 234 peut restaurer la fréquence du pouls de la GnRH et améliorer le syndrome des ovaires polykystiques.
Infertilité : lors d'un traitement de fécondation in vitro (FIV), un schéma posologique à double dose (9,6 nmol/kg × 2) a augmenté le taux de récupération des ovules de la patiente de 60 %, ce qui peut impliquer une augmentation de la sensibilité des cellules de la granulosa ovarienne à la FSH.
Hypogonadisme : l'agoniste synthétique MVT-602 augmente considérablement la fréquence du pouls de la LH chez l'homme en prolongeant le temps d'activation du récepteur GPR54, offrant ainsi une nouvelle thérapie pour l'hypogonadisme hypogonadotrope.
3. Régulation précise du cycle reproducteur
Joue un rôle régulateur dynamique dans le cycle menstruel féminin. Durant la phase folliculaire, une augmentation de son taux favorise la sécrétion de GnRH et entraîne une augmentation de FSH/LH ; Pendant la phase lutéale, l'activation excessive est supprimée grâce à un mécanisme de rétroaction négative pour maintenir l'équilibre hormonal. Des expériences sur des animaux ont montré que le blocage de la signalisation des anticorps anti--KISS1 de lapin peut entraîner des troubles de l'ovulation, tandis qu'une supplémentation peut restaurer la fertilité.
Rôles émergents de la régulation métabolique
1. Régulation neuronale du bilan énergétique
Les neurones des anticorps anti--KISS1 de lapin ont des connexions anatomiques avec le centre d'alimentation hypothalamique. Lorsqu'il y a un manque d'énergie, le niveau de neuropeptide Y (NPY) augmente, ce qui réduit la fonction de reproduction en inhibant l'activité neuronale, formant une boucle de rétroaction négative de l'axe « reproduction du métabolisme ». Des expériences sur des animaux ont montré que l'injection centrale peut réduire la prise alimentaire et que son effet est similaire à celui de la leptine, mais que le mécanisme d'action est indépendant de la voie de signalisation de la leptine.
2. Régulation pancréatique de la sécrétion d'insuline
Les cellules bêta pancréatiques expriment les récepteurs GPR54 et la Kisspeptine 234 favorise la sécrétion d'insuline en activant les canaux Ca ² ⁺.
Des études précliniques ont montré que le traitement pouvait améliorer la tolérance au glucose des souris modèles de diabète de type 2 de manière dose-dépendante. De plus, le niveau d'anticorps de lapin anti-KISS1 dans le placenta augmente de 900 à 7 000 fois pendant la grossesse, et il agit en conjonction avec l'hCG pour maintenir la sensibilité à l'insuline pendant la grossesse.
3. Potentiel d’intervention pour les troubles métaboliques liés à l’obésité
Peut affecter la dépense énergétique en régulant l'activité du tissu adipeux brun. Des expériences sur des animaux ont montré qu'une administration à long-terme peut réduire la prise de poids induite par un régime riche en graisses-, et son mécanisme implique l'activation de l'expression du gène UCP1 et la promotion de la thermogenèse.
Application transfrontalière de la réparation organisationnelle et du traitement des maladies
1. L’effet inhibiteur de la fibrose pulmonaire
Dans un modèle de fibrose pulmonaire chez la souris induit par la bléomycine, l'anticorps 234 anti-KISS1 de lapin (1 mg/kg, ip, une fois par jour pendant 28 jours) a inhibé la voie de signalisation du TGF - 1 via le récepteur GPR54, réduisant considérablement les dépôts de collagène et améliorant la fonction pulmonaire. Son effet est comparable à celui de la pirfénidone, mais avec moins d'effets secondaires.
2. Neuroprotection et amélioration cognitive
Il a un effet protecteur direct sur les neurones. Dans le modèle d'hémorragie sous-arachnoïdienne, une dose de 50 nmol/kg peut réduire l'expression de Bax/Caspase-3 et diminuer l'apoptose neuronale. De plus, il peut produire des effets de type antidépresseur en antagonisant les récepteurs adrénergiques alpha 2, améliorant ainsi les troubles cognitifs causés par le stress chronique.
3. Traitements potentiels des tumeurs du système reproducteur
La régulation négative de l'expression dans le cancer de l'ovaire et le cancer de la prostate, et son absence peut favoriser la progression tumorale. Des expériences in vitro ont montré que la restauration de la signalisation des anticorps anti--KISS1 de lapin peut inhiber la prolifération des cellules cancéreuses, induire l'apoptose et que le mécanisme implique une régulation négative de la voie PI3K/Akt.
Applications innovantes dans le domaine de la beauté et de la santé
1. Découverte révolutionnaire dans la croissance des cheveux
La technologie brevetée révèle qu’elle peut stimuler la prolifération des cellules souches des follicules pileux et prolonger la période de croissance des cheveux. Des études précliniques ont montré que l'application locale depoudre de kisspeptineLe gel (0,1 %) a augmenté la densité des poils du dos de la souris de 35 %, ce qui était meilleur que le minoxidil. Le mécanisme consiste à activer la voie de signalisation de la caténine Wnt/-, favorisant la transition des follicules pileux de la phase de repos à la phase de croissance.
2. La valeur potentielle de la peau anti-anti-âge
La Kisspeptine 234 améliore l'élasticité de la peau en régulant positivement l'expression des gènes liés à la synthèse du collagène (COL1A1, COL3A1). Des expériences in vitro sur des fibroblastes cutanés humains ont montré qu'un traitement avec une concentration de 10 nM pendant 48 heures peut augmenter de 2,3 fois la sécrétion de collagène de type I, ce qui est plus efficace que les dérivés de la vitamine C.
Méthodes de synthèse
La synthèse chimique est l'une des méthodes couramment utilisées pour synthétiser la kisspeptine, dans laquelle des réactions chimiques de synthèse organique sont utilisées pour construire la structure de la chaîne peptidique. Les étapes courantes comprennent la formation de liaisons peptidiques, le couplage d'acides aminés et l'élimination des groupes protecteurs, etc.
La synthèse en phase solide-est une méthode couramment utilisée pour synthétiser l'anticorps de lapin anti-KISS1. Dans ce procédé, l'acide aminé est lié au support en phase solide avec son groupe protecteur carboxyle, puis le couplage de l'acide aminé est effectué en utilisant un agent actif et un réactif de condensation appropriés. En répétant ces étapes, la longueur de la chaîne peptidique peut être progressivement étendue jusqu'à ce que l'anticorps complet de lapin anti-KISS1 soit synthétisé.
La digestion nucléase est une méthode utilisée pour extraire l'anticorps de lapin anti-KISS1 à partir de sources naturelles. Il s'agit d'une digestion enzymatique d'un échantillon biologique de lapin anti-anticorps KISS1-, tel que du tissu cérébral ou du plasma, pour libérer les chaînes peptidiques de kisspeptine.
La méthode de génie génétique est une méthode de synthèse d'anticorps de lapin anti-KISS1 par la technologie de l'ADN recombinant. Cette méthode consiste à introduire la séquence génétique codant pour l'anticorps de lapin anti-KISS1 dans un vecteur d'expression, puis à exprimer le gène dans un hôte d'expression approprié, synthétisant ainsi l'anticorps de lapin anti-KISS1.
Il est important de noter que la méthode de synthèse depoudre de kisspeptinepeut varier selon les laboratoires de recherche et les sociétés pharmaceutiques. De plus, en raison de la complexité structurelle de l'anticorps de lapin anti-KISS1, sa synthèse peut nécessiter plusieurs étapes et des réactifs chimiques spéciaux. Pour des méthodes et étapes de synthèse plus détaillées, vous devrez peut-être vous référer à la littérature scientifique pertinente ou à des manuels professionnels.
1. Structure et séquence moléculaire
Il s'agit d'un neuropeptide composé de 145 acides aminés, contenant une séquence de 10 acides aminés hautement conservée, connue sous le nom de kisspeptine-10 (KP-10). Outre le KP-10, il existe d'autres dérivés d'anticorps de lapin anti-KISS1, tels que la kisspeptine-54 (KP-54), qui sont largement distribués dans le corps humain.
2. Composition en acides aminés
Il contient une variété d'acides aminés, dont les plus notables sont la phénylalanine, la glycine, l'asparagine et la proline. Ces acides aminés jouent un rôle important dans la structure et la fonction de l'anticorps de lapin anti-KISS1.
3. Structure secondaire
Il possède une structure secondaire complexe, qui comprend des éléments tels que des -hélices, des -feuilles et des bobines aléatoires. La formation de ces structures secondaires détermine la stabilité et la fonction de l'anticorps de lapin anti-KISS1.
4. Propriétés de solubilité
C'est un peptide hydrophile avec une bonne solubilité dans l'eau. Sa solubilité est affectée par des facteurs tels que le pH, la force ionique et le type de solvant.
5. Stabilité thermique
Il est relativement stable dans une certaine plage de température et peut être stocké longtemps à une certaine température. Cependant, une température excessive ou des conditions extrêmes peuvent entraîner la dégradation et l'inactivation de l'anticorps de lapin anti-KISS1.
6. Réactions chimiques et modifications
Il peut participer à diverses réactions et modifications chimiques, telles que les réactions de condensation des acides aminés, la phosphorylation, la méthylation, etc. Ces réactions et modifications peuvent altérer la structure et l'activité biologique de l'anticorps de lapin anti-KISS1.
7. Activité biologique
La kisspeptine est un peptide neuromodulateur qui joue des fonctions biologiques importantes dans le corps humain, notamment dans la régulation de la libération d'hormones gonadiques et du développement du système reproducteur. Il active les voies de signalisation en aval, telles que la voie du phosphatidylinositol et la voie de la protéine kinase, en se liant au récepteur couplé à la protéine G-Kiss1R.
FAQ
A quoi sert la kisspeptine ?
Il s'agit d'un activateur endogène essentiel du système reproducteur, avec un intérêt clinique croissant en tant que nouveau traitement pourtroubles reproductifs et psychosexuels courants.
Quelle est la fonction de l’hormone kisspeptine ?
La kisspeptine, codée par le gène KISS1/Kiss1, est désormais considérée comme unmaître régulateur des fonctions reproductives chez les mammifèresen raison de son implication dans l'activation directe des neurones de la gonadolibérine - (GnRH) après liaison à son récepteur apparenté, GPR54.
Quels sont les résultats de la kisspeptine chez l’homme ?
En effet, en réponse à la restauration aiguë de l'activité sexuelle cérébrale par la kisspeptine, nous avons observéaugmentations significatives de la tumescence du pénis (de 56 % de plus que le placebo) et des mesures comportementales du désir sexuel (y compris une augmentation du « bonheur sexuel »), offrant une pertinence fonctionnelle et comportementale.
La kisspeptine est-elle un HGH ?
L'acier inoxydable 304 répond aux exigences internationales de qualité alimentaire, l'acier inoxydable 316 n'est pas seulement de qualité alimentaire ou médicale. Cependant, bien que la kisspeptine soit le principal stimulateur de la sécrétion de la gonadolibérine - et donc de l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique, des découvertes récentes suggèrentLa kisspeptine peut également réguler d'autres processus neuroendocriniens, notamment la libération de l'hormone de croissance (GH)..
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