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Pralmoreline(GHRP-2) est un stimulateur synthétique de l'hormone de croissance hexapeptidique. En activant sélectivement les récepteurs de l'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHS-R1a) dans l'hypothalamus et l'hypophyse, il stimule fortement la libération d'hormone de croissance (GH) endogène. Sa structure unique (D-Ala-D- Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂) lui confère une stabilité et une puissance supérieures à celles de la ghréline naturelle. Il atteint le pic des niveaux de GH 15 minutes après l'injection sous-cutanée et a une demi-vie d'environ 30 minutes.
Cliniquement, il est principalement utilisé pour évaluer la fonction hypophysaire et peut remplacer le test d’hypoglycémie à l’insuline pour diagnostiquer un déficit en GH. Des études ont montré qu'il peut favoriser la synthèse musculaire et réduire l'accumulation de graisse, et pourrait potentiellement être utilisé dans le traitement de la sarcopénie et de l'ostéoporose. Cependant, en raison de la possibilité d'interférer avec la régulation naturelle du feedback GH, sa sécurité à long terme est discutable. Dans le domaine du sport, il est répertorié comme substance interdite par l'Agence mondiale antidopage (AMA).
Capsules et bouchons de bouteilles personnalisés
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Formule chimique |
C45H55N9O6 |
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Masse exacte |
817.43 |
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Poids moléculaire |
817.99 |
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m/z |
817.43 (100.0%), 818.43 (48.7%), 819.43 (11.6%), 818.42 (3.3%), 819.43 (1.6%), 819.43 (1.2%) |
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Analyse élémentaire |
C, 66.08; H, 6.78; N, 15.41; O, 11.74 |
1. Enfants ayant une croissance et un développement médiocres
Le retard de croissance et de développement des enfants est une maladie courante du système endocrinien chez les enfants, qui se manifeste principalement par une taille inférieure à la taille moyenne de leurs pairs. Il peut favoriser la croissance et le développement des enfants, augmenter la taille et le poids en stimulant la synthèse et la libération de l'hormone de croissance. Un certain nombre d'études ont montré qu'il peut favoriser efficacement la croissance des enfants et réduire l'apparition de scolioses et de déformations osseuses et articulaires chez les patients présentant un déficit en hormone de croissance.
2. Faiblesse musculaire
La myasthénie est une maladie neuromusculaire caractérisée par une faiblesse musculaire, de la fatigue et un dysfonctionnement moteur. Il améliore la force et l'endurance musculaires et améliore la fonction motrice chez les patients présentant une faiblesse musculaire. Un essai clinique a montré que ce produit améliorait considérablement la force et l’endurance musculaires et réduisait la fatigue chez les patients atteints de myasthénie.
3. Bosses cutanées
La dyskératose cutanée, également connue sous le nom de kératinomatose bénigne de la peau, de cloques sudoripares nacrées ou de boutons cutanés, est une maladie de kératinisation anormale courante. Il peut favoriser la croissance et la division cellulaires, aidant ainsi à restaurer le processus normal de renouvellement cellulaire de la peau et à améliorer les symptômes des patients présentant des boutons. Une étude a montré qu'il peut améliorer efficacement les symptômes des patients présentant des boutons cutanés et réduire l'apparition de cloques de sudation cutanée.
4. Malnutrition
La malnutrition est une série de manifestations cliniques causées par un apport insuffisant ou une malabsorption des nutriments due à de mauvaises habitudes alimentaires ou à des maladies chroniques. Il peut stimuler le tractus gastro-intestinal à sécréter de l'acide gastrique, du suc pancréatique et du suc intestinal, favoriser l'absorption des nutriments, augmenter l'appétit et améliorer la malnutrition. Une étude a montré que cela pouvait améliorer considérablement le poids et la taille des patients souffrant de malnutrition.
5. Hypoglycémie
L'hypoglycémie est un trouble métabolique caractérisé par un faible taux de sucre dans le sang. Il stimule la libération d’insuline et peut augmenter le taux de sucre dans le sang, traitant ainsi l’hypoglycémie. Un certain nombre d'études ont montré qu'il a un effet significatif dans le traitement de l'hypoglycémie et peut améliorer efficacement le taux de sucre dans le sang des patients.
6. Dommages au foie
Le foie est le plus grand organe interne du corps humain et est responsable de la synthèse et du métabolisme de diverses substances. Les lésions hépatiques sont une maladie courante, notamment l'hépatite, la cirrhose et d'autres manifestations. Il peut favoriser la croissance et la régénération des cellules hépatiques, réparer les tissus hépatiques endommagés et traiter les lésions hépatiques. Un essai clinique a montré qu'il peut améliorer considérablement les symptômes cliniques des patients présentant des lésions hépatiques et réduire le degré d'altération de la fonction hépatique et de nécrose des cellules hépatiques.
7. Maladie cardiovasculaire
La maladie cardiovasculaire est une maladie causée par un dysfonctionnement du système cardiovasculaire, notamment une maladie coronarienne, un infarctus du myocarde et d'autres manifestations. Il peut favoriser la croissance et la réparation du myocarde et réduire la pression exercée sur le cœur, améliorant ainsi les maladies cardiovasculaires. Une étude a montré qu'il peut réduire la pression de charge cardiaque chez les patients atteints de maladie coronarienne et améliorer la contractilité du myocarde et le débit cardiaque.
Pralmorelineest un médicament artificiel-également connu sous le nom de GHRP-2 (peptide de libération de l'hormone de croissance-2) portant le nom chimique D-alanyl-3-(2-naphtyl)-D-alanyl-L-alpha-aspartyl-L -phénylalanyl-L-lysinamide. La substance a divers effets physiologiques, principalement en favorisant la synthèse et la libération de l'hormone de croissance humaine pour jouer un rôle thérapeutique.
c'est un polypeptide composé de 28 résidus d'acides aminés, reliés les uns aux autres par des liaisons peptidiques. Il a un poids moléculaire élevé et une structure complexe. En raison de l’existence de nombreux résidus d’acides aminés et groupes de chaînes latérales différents, il présente une grande valeur pour la recherche en termes de propriétés de dérivatisation, d’activités biologiques et d’applications cliniques. Les caractéristiques structurelles du produit seront présentées une par une ci-dessous.
1. Résidus d'acides aminés
Sa chaîne polypeptidique est composée de différents résidus d'acides aminés, qui peuvent être représentés par des codes à une seule lettre, notamment : A, C, D, E, F, G, H, I, K, L, M, N, P, Q, R, S, T, V, W, Y. Ces acides aminés ont un groupe amino, un groupe carboxyle et un groupe de chaîne latérale, qui forment une chaîne peptidique via des liaisons peptidiques. Dans la chaîne polypeptidique du produit, la séquence et la composition des résidus d'acides aminés affectent directement son activité biologique et son effet pharmacologique.
Il contient des résidus d'acides aminés très rares, tels que la D-alanine. La D-alanine et la L-alanine sont deux stéréoisomères avec des structures spatiales différentes et donc des activités chimiques et biologiques différentes. La D-alanine peut améliorer la stabilité du produit et favoriser le repliement de sa chaîne peptidique et son effet in vivo.
Le L-alpha-aspartyl est un acide aminé secondaire avec un groupe carboxyle et deux chaînes latérales d'acide carboxylique chargées négativement. Il joue un rôle important dans la chaîne polypeptidique du produit et peut former des liaisons ioniques avec d'autres résidus d'acides aminés, affectant ainsi sa structure moléculaire et son activité biologique. De plus, le L-alpha-aspartyl peut également participer au métabolisme, comme le cycle de l'acide tricarboxylique et la production de glucose.
Le phénylalanyle est un acide aminé aromatique constitué de chaînes latérales phényle et carboxyle. Dans sa chaîne polypeptidique, la présence de phénylalanyle peut augmenter son hydrophilie et sa lipophilie, affectant ainsi sa solubilité et sa biodisponibilité. De plus, le phénylalanyl est également impliqué dans plusieurs processus physiologiques, tels que la synthèse des protéines et les réactions catalysées par des enzymes-.
(4) L-Lysine :
La L-lysine est un résidu d'acide aminé avec une chaîne latérale cationique, qui joue un rôle important dans sa structure moléculaire et son activité biologique. La L-lysine peut former des liaisons ioniques avec des résidus d'acides aminés chargés négativement, affectant ainsi le repliement et la stabilité de la chaîne peptidique du produit. De plus, la L-lysine participe également à divers processus métaboliques dans les organismes et peut favoriser la synthèse des protéines.
2. Liaison peptidique
Les 28 résidus d'acides aminés sont reliés les uns aux autres par des liaisons peptidiques, formées par des réactions de condensation entre les groupes aminés et les groupes carboxyles des acides aminés. La formation de liaisons peptidiques permet aux résidus d’acides aminés de former un arrangement linéaire, formant une chaîne peptidique. Dans la chaîne peptidique du produit, la position et la nature de la liaison peptidique affectent directement sa structure moléculaire et son activité biologique.
La formation de liaisons peptidiques est obtenue grâce à la formation de réactions de condensation entre les groupes carboxyle et les groupes amino. Au cours de ce processus, une molécule d’eau est perdue et une nouvelle liaison peptidique se forme. Dans le produit, la formation de liaisons peptidiques relie 28 résidus d'acides aminés en une chaîne peptidique linéaire et forme de fortes liaisons hydrogène et des forces de Van der Waals. Ces interactions stabilisent la structure moléculaire du produit, formant une conformation spatiale régulière.
réaction indésirable
Pralmoreline(également connu sous le nom de GHRP-2, peptide-2 libérant l’hormone de croissance) est un sécrétagogue de l’hormone de croissance synthétisé artificiellement qui stimule la libération de l’hormone de croissance (GH) par l’hypothalamus et l’hypophyse en imitant l’action de la ghréline. En tant que réactif de diagnostic, il a été utilisé pour évaluer le déficit en hormone de croissance (GHD) et a fait l'objet d'essais cliniques pour le traitement du GHD et du nanisme. Malgré son effet thérapeutique significatif, la diversité des effets indésirables limite son application généralisée.
Effets indésirables courants
Réaction au site d'injection
Les réactions au site d'injection sont les effets indésirables les plus directs de Pralmorelin, avec une incidence élevée mais généralement spontanément résolutive. Les manifestations spécifiques comprennent :
Douleur et sensibilité :
La douleur lors de coups de couteau ou de pression locaux après l'injection, souvent observée dans les premiers stades de l'injection sous-cutanée, peut être liée à une stimulation médicamenteuse ou à un fonctionnement incorrect.
Rougeur et induration :
Une rougeur, un gonflement ou des bosses apparaissent dans la zone d'injection, qui peuvent s'accompagner d'une augmentation de la température cutanée et disparaissent généralement dans les 24 à 48 heures.
Démangeaisons et éruptions cutanées :
Un petit nombre de patients signalent des démangeaisons locales ou des papules rouges, qui peuvent être liées à des réactions allergiques ou à une stimulation médicamenteuse des terminaisons nerveuses cutanées.
Réponse systémique
La pralmoreline affecte indirectement le métabolisme systémique en stimulant la sécrétion de GH, ce qui peut déclencher les réactions suivantes :
Maux de tête et vertiges :
Les fluctuations des taux de GH peuvent provoquer des modifications de la pression intracrânienne ou une vasodilatation, entraînant des maux de tête légers à modérés et des étourdissements occasionnels.
Rougeurs et transpiration :
Les médicaments activent le système nerveux sympathique, entraînant des rougeurs du visage et du cou et des sueurs nocturnes, qui sont plus fréquentes dans les 30 minutes suivant le traitement.
Somnolence et fatigue :
La GH favorise un métabolisme accéléré et peut s'accompagner d'une dépense énergétique accrue, certains patients signalant de la fatigue ou de la somnolence après le traitement.
Rétention d’eau et douleurs articulaires :
La GH stimule la sécrétion du facteur de croissance de type insuline - (IGF-1), ce qui peut entraîner une augmentation du liquide dans la cavité articulaire, provoquant des douleurs ou un gonflement des articulations.
Métabolisme et réponse endocrinienne
L'interférence de Pralmorelin avec les systèmes métabolique et endocrinien peut entraîner :
Fluctuation de la glycémie :
La GH a un effet anti-insuline et peut augmenter la glycémie à jeun ou l'hémoglobine glycosylée (HbA1c), en particulier chez les patients diabétiques.
Dysfonctionnement thyroïdien :
Une utilisation à long terme peut inhiber la sécrétion de l'hormone stimulant la thyroïde (TSH), conduisant à une hypothyroïdie, et une vérification régulière des taux d'hormones thyroïdiennes est nécessaire.
Déséquilibre électrolytique :
Un petit nombre de patients signalent une hyponatrémie ou une hyperkaliémie, qui peuvent être liées aux effets du médicament sur le système rénine-angiotensine-aldostérone.
Foire aux questions
À quoi sert Pralmorelin ?
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L'utilisation de la pralmoréline commeagent de diagnostic du déficit en GHrepose sur sa capacité à augmenter sensiblement les taux plasmatiques de GH chez des sujets sains, quels que soient leur sexe, leur obésité ou leur âge.
Qu'est-ce que Pralmorelin et comment ça marche ?
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La pralmoreline (également connue sous le nom de GHRP-2) est un peptide synthétique libérant l'hormone de croissance (GHRP) qui agit comme un agoniste des récepteurs de la ghréline. Il stimule l'hypophyse et l'hypothalamus à libérer l'hormone de croissance (GH) en imitant l'action de la ghréline, une hormone naturelle qui régule l'appétit et la sécrétion de GH. Cela conduit à une libération pulsatile accrue de GH, qui soutient la croissance, le métabolisme et la réparation des tissus.
À quoi sert Pralmorelin ?
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Pralmorelin est principalement utilisé comme agent de diagnostic pour évaluer le déficit en hormone de croissance (GHD) en mesurant les taux plasmatiques de GH après administration. Il est également à l'étude pour des applications thérapeutiques, notamment le traitement de la petite taille (nanisme hypophysaire), l'amélioration de la masse musculaire dans la sarcopénie et l'amélioration de la récupération après des blessures. Les essais cliniques explorent son potentiel dans les troubles métaboliques et les affections liées à l'âge-.
Comment Pralmorelin est-il administré ?
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Pralmorelin peut être administré par voie orale, intraveineuse ou via un goutte-à-goutte nasal. Cependant, en raison de la faible biodisponibilité orale (0,3 à 1 %), l’injection (sous-cutanée ou intraveineuse) est la méthode privilégiée pour une utilisation clinique. Des formulations nasales sont en cours de développement pour améliorer l’absorption et la commodité, mais leur efficacité est encore à l’étude.
Quels sont les effets secondaires courants de Pralmorelin ?
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Les effets secondaires peuvent inclure des réactions au site d'injection (douleur, rougeur ou gonflement), des maux de tête passager, des étourdissements, des nausées, des bouffées vasomotrices, une augmentation de l'appétit et une rétention d'eau. Dans de rares cas, cela peut provoquer des douleurs articulaires, un syndrome du canal carpien ou un engourdissement des extrémités. Les patients atteints de diabète non contrôlé doivent l'utiliser avec prudence en raison des effets potentiels sur le métabolisme du glucose.
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