Thiazoleest un composé organique avec la formule chimique C3H3NS, également connue sous le nom d'azote de soufre (hétéro) ou 1, 3-} azote hétéro . CAS 288-47-1, la formule moléculaire C3H3NS est un liquide jaune coloré ou une température de la pièce et une pression physique, avec une pression physique spéciale, avec une température exceptionnelle et une pression physique, à l'état de la pièce, à un statut de la pièce, à un état systématique spécial, à l'état de la pièce, à son état de couleur, à un état systématique et à une pression physique, à un état de couleur spécial, à l'état jaune pâle et à la pression physique, avec une ODOR spéciale {8} est stable, mais il peut présenter des caractéristiques volatiles dans certaines conditions . à faible solubilité dans l'eau, se manifestant par une légère solubilité dans l'eau . cependant, il est facilement soluble dans divers solvants organiques tels que l'éthanol, l'éther, l'acétone, etc. Processus . Par exemple, sa forte solubilité dans les solvants organiques peut être utilisée pour l'extraction, la purification et d'autres opérations . comme réactif de synthèse organique important, il a une large gamme d'applications en synthèse de médicament, en fabrication de dye, en production de promoteurs de caoutchouc, et à des anciens de vitesses et à un vitrage . B1 sont des composants importants dans les produits pharmaceutiques et les substances physiologiquement actives . En termes de synthèse, les méthodes de synthèse traditionnelles de la thiazle adoptent principalement une méthode de synthèse en plusieurs étapes, qui réalise la synthèse par la conversion entre les groupes fonctionnels . Cependant, avec la chimie verte, les chercheurs ont commencé à explorer l'utilisation d'une synchronisation pour la synthèse verte. composés pour améliorer l'efficacité de la synthèse et réduire la pollution de l'environnement .
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Formule chimique |
C3H3NS |
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Masse exacte |
85 |
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Poids moléculaire |
85 |
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m/z |
85 (100.0%), 87 (4.5%), 86 (3.2%) |
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Analyse élémentaire |
C, 42.33; H, 3.55; N, 16.45; S, 37.66 |
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Thiazolelui-même n'a pas d'utilisation directe, mais ses dérivés sont largement utilisés dans la production de produits pharmaceutiques (sulfathiazole), de produits en caoutchouc (accélérateurs de vulcanisation en caoutchouc M et Z) et de matériaux polymères synthétiques résistants à haute température (polybenzothiazole) .}
Recherche et application dans le domaine de la médecine
Les composés de Thiazle ont montré une grande valeur de développement en tant que médicaments, et beaucoup d'entre eux ont été utilisés dans le traitement clinique de diverses maladies, jouant un rôle important dans l'assurance de la santé humaine .. anti-inflammatoire et analgésique, hypoglycémique, antiépileptique, antiparasite et antioxydant .
1) Médicaments antibactériens:
Les composés thiazle sont l'un des médicaments anti-infectieux les plus utilisés dans la pratique clinique, et un grand nombre de médicaments ont été utilisés dans la pratique clinique, tels que les antibiotiques synthétiques (quinolones, sulfonamides, etc. in recent years, drug resistance has become a global issue, with frequent occurrences of drug-resistant strains and increased resistance of pathogens. For example, the outbreak of "superbugs" and "deadly E. coli" in 2010 resulted in low efficacy of existing drugs, leading to an increase in bacterial infection mortality rates and posing a serious threat to human Santé . Il est urgent de développer de nouvelles structures de médicaments antibactériens .
Un grand nombre de littérature montrent que les composés azolés, tels que le triazole, l'imidazole, le carbazole le plus largement étudié et les azole très synthétisés et hautement actifs, ont un grand potentiel de développement dans le domaine des agents antibactériens . thiazle, comme un électronique de triazole, imidazole, imidazole a new member in the research and development of antibacterial drugs, and is also one of the most active fields. Especially, 2-aminothiazole, as an electronic isomer of other active groups, can improve lipid solubility and pharmacokinetic properties. So far, numerous antibacterial drugs containing thiazle rings have been used in clinical La pratique, telle que cefdinir, ceftibutten, cefuroxime, le sel monozoxime, etc. ., qui ont de bons effets inhibiteurs sur les bactéries gram positives, en particulier sur les bactéries à Gram négatif . jouent un rôle important dans le traitement des infections bactériennes .
L'utilisation généralisée d'antibiotiques de Thiazle a conduit à une fréquence fréquente d'une résistance aux agents pathogènes, et il existe un besoin urgent de développer de nouveaux composés de thiazle structurels . douze dérivés de thiazle contenant des structures adamantanes présentent une activité inhibitrice forte contre les bactéries grammes, en particulier les bactéries et les fungy inhibit bacterial strains such as micrococcus, Staphylococcus aureus, and Salmonella is superior to first-line drugs such as streptomycin and ampicillin. Thiazoline compounds are highly favored for their broad antibacterial spectrum and excellent activity against Gram positive bacteria, and their related structural modifications have received attention. Les thiazolines modifiés avec le chlorothiazole présentent une activité inhibitrice modérée contre le staphylococcus aureus résistant à la méthicilline, le staphylococcus aureus et Escherichia coli, tandis que leur activité contre Staphylococcus aureus est comparable à celle du médicament clinique ampicilline .}
Les infections fongiques sont une maladie clinique courante, et il existe de nombreux médicaments antifongiques actuellement utilisés dans la pratique clinique . cependant, les médicaments antifongiques azolés tels que l'imidazole: le tioconazole, l'oxyconazole, le sulconazole, le triazole: le fluconazole, le médicament itaconazole, le terconazole, etc. Traitement des infections fongiques dans la pratique clinique et sont également l'un des domaines avec les réalisations les plus recherchées et le développement des médicaments antifongiques . ces dernières années, il y a eu une quantité croissante de travaux de recherche et de développement sur les composés de thiazle en tant que médicaments antifongiques .
3) Composés de Thiazle antituberculeux:
La tuberculose est une maladie infectieuse avec une mortalité élevée causée par Mycobacterium tuberculosis . Il existe des dizaines de médicaments antitubercules utilisés cliniquement, tels que la rifampicine, qui ont une activité bactéride élevée . Réactions et lésions hépatiques, l'efficacité des médicaments anti-tuberculose existants a diminué et leurs effets secondaires toxiques ont été significatifs, ce qui limite leur application clinique ., de nouveaux types de médicaments anti-tuberculose doivent être développés .
De nouveaux composés hétérocycliques aromatiques contenant de l'azote, représentés par des composés Thiazle, ont été largement et profondément étudiés contre Mycobacterium tuberculosis . des composés azolés tels que le thiazle, le triazole et le diazole, les coefficients de solutés lipidiques, qui peuvent interférer avec la paroi cellulaire de Mycobacterium TUBULOSOSE, qui peut interférer avec la paroi cellulaire de Mycobacterium Tuberculosis, qui peut interférer avec la paroi cellulaire de Mycobacterium Tuberculosis, qui peut interférer avec la paroi cellual Formation et inhiber la croissance bactérienne . triazole thiol thiazle 24 a une excellente capacité anti-tuberculose, avec une valeur micro de 8 g / ml
4) Composés anticancéreux:
Cancer has become one of the serious threats to human health, and the development of anti-cancer drugs has received widespread attention, becoming one of the most extensively researched fields in the world of medicine. Although there are various anti-cancer drugs used in clinical practice, the frequent occurrence and diversity of cancer, as well as the high toxicity and low selectivity of anti-cancer drugs, make existing clinical drugs far from meeting La demande de médicaments . Le développement de nouveaux médicaments anticancéreuses est toujours un problème urgent et important pour les composés pharmaceutiques . les composés zolazolé TiazoFurine) ont été utilisés avec succès dans la pratique clinique et jouent un rôle important dans le traitement du cancer .
Ces dernières années, la recherche et le développement des médicaments anticancéreux à base de Thiazle comprennent principalement trois aspects:
L'une consiste à modifier la structure des médicaments anticancéreux existants, dans l'espoir d'obtenir des médicaments à faible effets secondaires et de meilleurs effets anticancéreux;
La seconde consiste à développer de nouvelles structures de composés thiophène, en utilisant la technologie informatique et des principes d'épissage pour introduire d'autres pharmacophores pour s'assembler en nouvelles structures de composés anticancéreux, dans l'espoir de découvrir des composés de plomb actifs et d'ouvrir de nouvelles voies pour la recherche et le développement de médicaments anticancéreux;
Le troisième consiste à utiliser les hétéroatomes d'aminé de soufre dans l'anneau Thiazle et la structure aromatique riche en électrons et la coordination des métaux pour former un complexe intégré pour obtenir des médicaments supramoléculaires avec des effets anti-cancer idéaux .
5) antiviralthiazoleComposés:
Les infections virales telles que l'hépatite B virale, le SIDA et le SRAS sont des maladies infectieuses qui affectent sérieusement la santé humaine . en raison du mécanisme d'action extrêmement complexe entre les virus et les cellules hôtes, la plupart des médicaments antiviraux exercent leur efficacité en provoquant une toxicité à la fois aux cellules hôtes et aux cellules normales du corps humain.
Ces dernières années, les épidémies de divers nouveaux virus tels que le virus de la grippe aviaire, le virus de la pneumonie atypique, ainsi que le nouveau virus de la gonorrhée variante (H041) qui sont apparus au Japon en 2011 et le nouveau virus de Bunia qui est apparu en Chine, a posé de grands défis aux médicaments antiviraux existants, et le développement de nouveaux antiviraux years, azole compounds have achieved many important results in the field of antiviral therapy, especially the anti HIV drug Ritonavir (44, Ritonavir). Therefore, thiazle compounds have become one of the hotspots in the field of antiviral drugs, and constructing new structures of antiviral drugs with thiazle rings has become an important method for antiviral drug Développement .
6) Composés anti-inflammatoires et analgésiques:
L'inflammation est un mécanisme de défense du corps, se manifestant souvent cliniquement sous forme de rougeur, de gonflement et de douleur . Les médicaments utilisés pour le traitement précoce de l'inflammation sont des antibiotiques corticostéroïdes, mais une utilisation à long terme de ces antibiotiques peut entraîner une dépendance à l'organisme et peut facilement provoquer une baisse de la fonction de lutte contre le cortex {2}, par conséquent, des anti-infroidissures aérien Les effets anti-inflammatoires sont devenus au centre de la recherche et du développement dans le domaine des anti-inflammatoires, et ont obtenu des résultats gratifiants en effets anti-inflammatoires, antipyrétiques et analgésiques ., en particulier, de nombreux agents non stéroïdiens ont attiré la recherche et ont attiré de nombreux travailleurs scientifique Médicaments anti-inflammatoires et analgésiques .
La recherche et le développement des composés de Thiazle en tant que médicaments anti-inflammatoires et analgésiques comprennent principalement deux aspects: l'une est la modification des médicaments anti-inflammatoires et analgésiques cliniques existants avec des anneaux de thiazle, tels que l'anti-inflammatoire azole et les médicaments analgésiques et le sursoxicam (49 Sudoxicam) ont obtenu le piroxicam modifiant, qui ont des efficacons à richesse (49 Sudoxicam) par le piroxicam modifiant, qui ont un épanchement à la hauteur) de Piroxicam, qui ont un épanchement élevé) et une faible toxicité; La deuxième approche consiste à introduire d'autres groupes fonctionnels anti-inflammatoires et analgésiques centrés sur Thiazle pour construire de nouvelles structures de médicaments anti-inflammatoires et analgésiques, tels que les médicaments cliniques FanEtizole (50) et Fentiazac (51) .
7) Composés de thiazle hypoglycémique:
Avec l'amélioration des niveaux de vie, le taux d'incidence de l'obésité augmente de plus en plus, et les patients atteints de diabète ont tendance à être plus jeunes, ce qui a attiré une grande attention .. thiazolidinediones, etc.,
Parmi eux, les médicaments thiazolidinedione, en tant que sensibilisation à l'insuline, sont l'un des médicaments hypoglycémiques les plus utilisés dans la pratique clinique, avec des avantages tels que la bonne efficacité, la biodisponibilité élevée et les interactions médicamenteuses minimales . Médicaments . Il existe de nombreuses travaux de littérature apparentés, dont beaucoup ciblent principalement les enzymes catalytiques qui affectent le métabolisme des glucides et construisent de nouveaux composés hypoglycémiques de thiazle avec une excellente affinité centrée autour de l'anneau Thiazle .
8) Médicaments antiépileptiques:
ThiazoleLes composés sont actuellement utilisés cliniquement pour traiter l'épilepsie, tels que l'éthylsuccinimide et la phénytoïne sodique . cependant, ils ont les inconvénients d'une efficacité claire et d'une neurotoxicité élevée, qui limite leur utilisation clinique.. Les propriétés pharmacocinétiques et les effets secondaires toxiques minimaux . composés antiépileptiques à base de thiazle sont devenus une percée importante dans la recherche et le développement de médicaments antiépileptiques .
9) Composés antiparasites Thiazle:
Des parasites tels que Plasmodium, Toxoplasma gondii, Schistosoma, etc. . constituent une menace grave pour la santé humaine et le bétail et la production de volaille . Les maladies parasitaires humaines et animales qui en résultent sont une grande classe infiltrée et gravement répandue. et diverses voies de transmission, et la population sensible est principalement des personnes âgées et des enfants, ce qui entraîne de nombreuses difficultés au développement de médicaments antiparasites . et avec l'abus de médicaments antiparasites existants conduisant à une résistance parasite accrue Le nilidazole et le métronidazole jouent un rôle important dans la pratique clinique, et le succès des médicaments antiparasitiques Thiazle a encouragé de nombreux scientifiques à développer de nouveaux composés antiparasites de Thiazle .
Application et recherche dans le domaine des pesticides
Les composés de Thiazle, en tant que pesticides, ont été largement utilisés dans le domaine agricole en raison de leur excellente activité herbicide, de leur régulation efficace de la croissance des plantes et de leur faible toxicité ont apporté des contributions exceptionnelles à la promotion du développement de l'élevage et de la recherche et du développement de l'éclairage des cultures {{1}. Les pesticides ont reçu une large attention, et de nombreux pesticides efficaces et faibles et économiques ont été développés, tels que les fongicides thifluzamide (76, thifluzamide), l'éthaboxam (77, l'éthaboxam), le métthiophanate (78, le méthanovax) et le chlorpyriprole (79, 79, Methanovax) et l'herbicide (79, 79, Methanovax) et Herbicide Chlorpyriprole (79, Mefenacet) .
Applications et recherche dans le domaine des matériaux
L'anneau Thiazle est une structure hétérocyclique aromatique à cinq membres contenant des hétéroatomes et des systèmes conjugués aux éléments d'électrons riches en électrons, présentant de fortes propriétés de transfert d'électrons intramoléculaires . Cette structure permet à Thiazle des composés pour présenter de nombreuses propriétés uniques et possède des applications potentielles dans le domaine des matériaux . Les matériaux organiques ont impliqué plusieurs champs tels que des colorants, des matériaux résistants à la corrosion, des matériaux optiques non linéaires, des matériaux optoélectroniques, etc. .
Colorants biologiques
Biological stain is a type of selective coloring agent for special substances in cells, such as nucleic acids, proteins, lipids, etc. It is widely used in the fields of biology and medicine, often used to label special structures such as muscle fibers and organelles, and is one of the basic tools for biological and medical research.Thiazoles, en tant que colorants biologiques, sont largement utilisés dans le domaine des sciences de la vie en raison de leur forte affinité d'acide nucléique et de leurs fortes propriétés de fluorescence lorsqu'ils sont intégrés dans les acides nucléiques ., en particulier ces dernières années, les composés de thiazle ont attiré une grande attention dans le domaine des agents de collaboration ADN en raison de leur faible fluorescence interne, de la bonne stabilité chimique, et de leur forte extension molaire interne, de leur faible stabilité chimique, et de leur grande extension molaire interne, de leur faible stabilité chimique, et de leur grande extension molaire interne, de leur faible stabilité chimique, et de leur grande extension molar coefficient .
Effets indésirables
Lorsque les composés thiazole sont utilisés comme médicaments ou intermédiaires de médicament, ils peuvent produire une série d'effets secondaires . Ce qui suit est une analyse spécifique:
Prise de poids
L'utilisation de médicaments hypoglycémiques TZSD peut entraîner une prise de poids, qui est généralement liée à la rétention des fluides et à l'augmentation du tissu adipeux .
01
Rétention d'eau
Il se caractérise par un œdème des mains et des pieds, ce qui nécessite une attention particulière chez les patients atteints d'une maladie cardiaque de base, car il peut aggraver l'insuffisance cardiaque .
02
Risque accru d'insuffisance cardiaque
En raison de la rétention des liquides, les médicaments TZSD peuvent augmenter le risque d'insuffisance cardiaque, en particulier chez les patients ayant des antécédents de maladie cardiaque ., ces médicaments doivent donc être utilisés avec prudence ou évités pour ces patients .
03
Risque accru de fractures
Certaines études suggèrent que l'utilisation à long terme des médicaments TZSD peut augmenter le risque de fractures, en particulier chez les patientes, ce qui peut être lié à l'impact du médicament sur le métabolisme osseux .
04
Altération potentielle de la fonction hépatique
Bien que rares, les médicaments TZSD peuvent provoquer une altération de la fonction hépatique, donc une surveillance régulière des indicateurs de fonction hépatique est nécessaire pendant le traitement .
05
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