Létrozolepoudreest un dérivé synthétique du benzotriazole. Il réduit les niveaux d'œstrogène en inhibant l'aromatase, éliminant ainsi l'effet stimulant de l'œstrogène sur la croissance tumorale. Pour la chimiothérapie et la radiothérapie du cancer du sein. Il s'agit d'une nouvelle génération d'inhibiteurs hautement sélectifs de l'aromatase. C'est un produit de benzylriazole. En inhibant l'aromatase, le niveau d'oestrogène est réduit, éliminant ainsi l'effet stimulant de l'oestrogène sur la croissance tumorale.
L'activité in vivo est 150-250 fois plus forte que l'aminolutamide, inhibiteur de l'aromatase de première génération. En raison de sa haute sélectivité, il n'affecte pas la fonction des glucocorticoïdes, des corticostéroïdes minéraux et de la thyroïde. L'utilisation de fortes doses n'inhibe pas la sécrétion de corticostéroïdes surrénaliens, elle a donc un indice thérapeutique élevé. General Chat Chat Lounge Diverses études préliminaires montrent que le létrozole n'est pas une toxine pour le système systémique et les organes cibles, ni un effet mutagène ou cancérigène. Et a plus d'effets secondaires mineurs et est bien toléré. Comparé aux médicaments à base d'œstrogène, le produit anti-tumoral est plus robuste. Il convient aux patientes ménopausées atteintes d'un cancer du sein avancé qui sont inefficaces dans le traitement de la thérapie anti-œstrogène et du cancer du sein précoce.
En décembre 2005, l'Agence britannique de réglementation des médicaments et des produits de santé l'a approuvé produit par Novartis en Suisse pour traiter les patientes atteintes d'un cancer du sein, ce qui lui permet d'être utilisé chez les patientes atteintes d'un cancer du sein invasif précoce postménopausique traité chirurgicalement et postménopausique. Il s'agit du deuxième inhibiteur de l'aromatase approuvé au Royaume-Uni après l'approbation de l'Arimidex d'AstraZeneca en juin 2005. Lors d'essais cliniques, il a été démontré que les deux médicaments préviennent mieux le risque de récidive du cancer du sein que le traitement standard actuel au tamoxifène.
Après administration orale delétrozolepoudre, le médicament a été rapidement et complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal, atteignant la concentration sérique la plus élevée en 1 heure et rapidement distribué dans les tissus. Le taux de liaison aux protéines sériques est faible, seulement 60 %, et la demi-vie de la phase d'élimination terminale sérique est d'environ 2 jours. Sa clairance se fait principalement par métabolisme en métabolites hydroxy sans effet pharmacologique. Les reins excrètent presque tous les métabolites et environ 5 % du médicament d'origine.