GLP-1est codé par le gène du glucagon (GCG) et est clivé par la protéase PC1/3 pour produire deux formes actives : GLP-1 (7-36) amide (80 %) et GLP-1 (7-37) (20 %). La première est la principale forme active, tandis que la seconde a également une activité biologique après l'amidification. Cependant, le GLP-1 naturel présente une faiblesse fatale : il est facilement clivé et inactivé par la DPP-4 en position 2 de l'alanine N-terminale, avec une demi-vie plasmatique inférieure à 2 minutes. De plus, il peut être rapidement éliminé par les reins. C'est précisément cette « anomalie congénitale » qui a imposé deux stratégies médicamenteuses majeures : les agonistes des récepteurs du GLP-1 (AR du GLP-1) – qui résistent à la dégradation de la DPP-4 par une modification structurelle ; Inhibiteur de la DPP-4 - prolonge le temps d'action du GLP-1 endogène en inhibant les enzymes de dégradation.
1. Spécifications générales (en stock)
(1) API (poudre pure)
2.Personnalisation :
Nous négocierons individuellement, OEM/ODM, sans marque, uniquement pour la recherche scientifique.
Code interne : BM-1-187
BPL-1 7-37 CAS 106612-94-6
Formule moléculaire : C151H228N40O47
Poids moléculaire : 3355,67
Fabricant : BLOOM TECH Wuxi Usine
Analyse : HPLC, LC-MS, HNMR
Marché principal : États-Unis, Australie, Brésil, Japon, Allemagne, Indonésie, Royaume-Uni, Nouvelle-Zélande, Canada, etc.
Nous fournissons le GLP-1, veuillez vous référer au site Web suivant pour les spécifications détaillées et les informations sur le produit.
Produit:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/glp-1-7-37-peptide.html
La première thérapie génique GLP-1 au monde a été approuvée pour une utilisation clinique
Le 11 mai 2026, Fractyl Health a annoncé avoir obtenu l'approbation pour une demande d'essai clinique aux Pays-Bas et lancera le premier candidat-médicament RJVA-001 sur sa plateforme de thérapie génique Rejuvea Smart GLP-1 ! /Le premier essai clinique sur l'homme.
RJVA-001 est une thérapie génique ciblée unique-pour les cellules bêta pancréatiques, qui peut atteindre la sécrétion physiologique de GLP-1 avec l'apport de nutriments dans le pancréas, et devrait éviter divers effets secondaires causés par une concentration excessive de circulation de médicament dans le traitement systémique au GLP-1. Le médicament est directement perfusé dans le tissu pancréatique grâce à une technologie endoscopique guidée par ultrasons mini-invasive, s'appuyant sur le promoteur d'insuline humaine et le signal de transport développés et modifiés par la société pour induire la sécrétion de GLP-1 dans les cellules des îlots pancréatiques transduites après l'alimentation.
RJVA-001 est la première thérapie génique au monde à virus adéno-associé (AAV) pour le diabète de type 2 à entrer au stade clinique, et également la première thérapie génique au monde à entrer en phase clinique avec le GLP-1. La société prévoit d'achever l'administration du premier patient du RJVA-001 au cours du second semestre 2026 et de publier des données de recherche préliminaires.
L'acquisition par Pfizer d'agonistes des récepteurs GLP-1 à action ultra prolongée a été approuvée pour la première fois pour des essais cliniques en Chine
Le 12 mai 2026, le site officiel du Centre national chinois d'évaluation des médicaments (CDE) a annoncé que le nouveau médicament injectable de classe 1 de Pfizer, PF-08653944, a été approuvé pour une utilisation clinique dans la gestion du poids à long terme chez les adultes présentant un indice de masse corporelle (IMC) initial de 228 kg/m2 (obésité) ou 224 kg/m2 (surpoids) et au moins une complication liée au poids (telle que hyperglycémie, hypertension, hyperlipidémie, apnée obstructive du sommeil, maladies cardiovasculaires, etc.), basée sur une alimentation contrôlée et une activité physique accrue. Les informations publiques montrent que c'est la première fois que le PF-08653944 est approuvé cliniquement en Chine.
Utiliser
Premièrement, la promotion de la sécrétion d’insuline dépendante du glucose. Le récepteur GLP-1 agissant à la surface des cellules bêta pancréatiques active la voie de signalisation AMPc PKA, améliorant ainsi la synthèse et la libération d'insuline. La clé est que cet effet promoteur dépend strictement du taux de sucre dans le sang : il n’exerce une force que lorsque le taux de sucre dans le sang est supérieur à 5 mmol/L et s’arrête automatiquement lorsque le taux de sucre dans le sang est normal. Par conséquent, l’utilisation du GLP-1RA seul ne provoquera guère d’hypoglycémie, ce qui constitue son principal avantage en matière de sécurité par rapport aux sulfonylurées.
Deuxièmement, inhibez la sécrétion de glucagon. En agissant sur les cellules alpha pancréatiques adjacentes via la sécrétion de paracrine, il inhibe la libération de glucagon, réduit la dégradation du glycogène hépatique et la gluconéogenèse et abaisse de manière synergique la glycémie du côté « open source ».
Troisièmement, retardez la vidange gastrique. Agit sur les cellules de la paroi gastrique et les fibres afférentes du nerf vague, ralentissant considérablement le taux d'évacuation du contenu gastrique dans le duodénum. Ce mécanisme non seulement atténue la forte augmentation de la glycémie postprandiale, mais prolonge également la satiété physique, ce qui en fait l'un des contributeurs importants à son effet de perte de poids.
