Chlorure de pralidoxime injectableest un antidote utilisé pour traiter les intoxications aux organophosphorés. Il se lie au groupe phosphoryle de la cholinestérase phosphorylée, libérant la cholinestérase et la rétablissant à son état d'origine, exerçant ainsi son effet pour sauver l'empoisonnement aux insecticides organophosphorés.
Il a divers degrés d'effet de réactivation sur l'activité de la cholinestérase inhibée par les insecticides organophosphorés aigus, mais a de faibles effets toxiques sur le malathion, le dichlorvos, le dichlorvos, le diméthoate, le mévalonate, la propafénone et l'octaméthoxame. Il n'a aucun effet de réactivation sur l'activité cholinestérase inhibée par les insecticides carbamates. Principalement utilisé pour sauver les intoxications causées par divers insecticides organophosphorés. Lorsqu'elle est utilisée en association avec l'atropine, la dose d'atropine doit être réduite en raison des effets biologiques accrus de la chlorpromazine. L'atropinisation doit être maintenue pendant 48 heures, en réduisant progressivement la dose d'atropine ou en prolongeant ensuite la durée d'injection.
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Informations supplémentaires sur le composé chimique :
Chlorure de pralidoxime COA
Chlorure de pralidoxime injectableest un antidote utilisé pour traiter l'intoxication aux organophosphorés, et sa posologie et son administration doivent être personnalisées en fonction de facteurs tels que le degré d'intoxication, l'âge du patient et son poids. Ce qui suit est une introduction détaillée à l’utilisation et au dosage du chlorure de pralidoxime :
Lorsque les adultes souffrent d’une légère intoxication aux organophosphorés, la dose couramment utilisée de chlorpromazine injectable est de 0,4 g/heure à 0,5 g/heure. Généralement dilué avec une solution de glucose ou du sérum physiologique pour perfusion intraveineuse ou perfusion lente. Si nécessaire, le traitement peut être répété toutes les 2 à 4 heures et la fréquence spécifique doit être ajustée en fonction de l'état du patient et du taux de cholinestérase sanguine ; Lorsque les adultes souffrent d'une intoxication modérée aux organophosphorés, la dose initiale est généralement de 0,8 g à 1,2 g pour contrôler rapidement les symptômes de l'intoxication. Après la première administration, 0,4 g à 0,8 g peuvent être administrés toutes les 2 heures, pour un total de 2 à 3 fois ; Alternativement, une perfusion intraveineuse peut être utilisée pour maintenir l'administration, avec 0,4 g administré par heure pour un total de 4 à 6 fois ; Lorsque les adultes souffrent d'une intoxication grave aux organophosphorés, la première dose doit être augmentée de 1 g à 1,2 g pour inverser rapidement l'état toxique. Si les symptômes ne s’améliorent pas après 30 minutes, 0,8 à 1,2 g supplémentaires peuvent être administrés. Ensuite, 0,4 g doit être administré toutes les heures jusqu'à ce que l'état se stabilise.
Utilisation pédiatrique et posologie
La posologie de Chlorpromazine injectable pour les enfants est généralement calculée en fonction du poids corporel, généralement 20 mg/kg. Lorsque les enfants souffrent d’une légère intoxication aux organophosphorés, une injection de chlorfénapyr peut être administrée à une dose de 15 mg/kg, et une administration répétée peut être nécessaire. En cas d'intoxication modérée, la posologie peut être augmentée de 20 mg/kg à 30 mg/kg, et la posologie spécifique doit être ajustée en fonction de l'état. En cas d'intoxication grave, la dose peut atteindre 30 mg/kg pour contrôler rapidement les symptômes d'intoxication. La méthode d'administration peut être un goutte-à-goutte intraveineux ou une injection intraveineuse lente.
En raison d'une diminution de la fonction d'organes tels que le cœur et les reins, les personnes âgées peuvent avoir une tolérance réduite àChlorure de pralidoxime injectable. Par conséquent, il est nécessaire de réduire la dose en conséquence et de ralentir la vitesse d’injection intraveineuse pendant l’utilisation. Il n’existe actuellement pas suffisamment de preuves pour prouver l’innocuité du chlorfénapyr injectable chez les femmes enceintes et les fœtus. Par conséquent, les femmes enceintes et allaitantes doivent l’utiliser avec prudence et sous la surveillance d’un médecin. Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique ou rénal, le métabolisme et l'excrétion de la chlorpromazine injectable peuvent être affectés. Par conséquent, la posologie doit être ajustée en fonction de l'état pendant l'utilisation, et la fonction hépatique et rénale du patient ainsi que la concentration sanguine du médicament doivent être étroitement surveillées.
Interaction avec des médicaments
Chlorure de pralidoxime injectable, en tant qu'antidote à l'intoxication aux organophosphorés, implique principalement des interactions médicamenteuses avec l'atropine et des contre-indications à la compatibilité avec d'autres médicaments. Ce qui suit est une introduction détaillée :
Application combinée et ajustement de la dose avec l'atropine
Le chlorfénapyr, en tant qu'activateur de l'acétylcholinestérase, peut réduire indirectement l'accumulation d'acétylcholine et a un effet significatif sur la jonction neuromusculaire des muscles squelettiques ; L'atropine s'oppose directement à l'accumulation d'acétylcholine et a un effet important sur le système nerveux autonome. Lorsque les deux sont utilisés en combinaison, ils peuvent combattre conjointement le processus pathologique d’empoisonnement aux organophosphorés par différents mécanismes, améliorant ainsi considérablement l’efficacité clinique. En raison des effets biologiques accrus de l'atropine par la chlorpromazine, la posologie de l'atropine doit être réduite lorsqu'elle est utilisée en association pour éviter les effets indésirables provoqués par une inhibition excessive des récepteurs de l'acétylcholine.
Plan d'ajustement de la dose d'atropine :
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Contre-indications de compatibilité avec les médicaments alcalins: Le chlorfénapyr est sujet à des réactions d'hydrolyse dans les solutions alcalines, produisant des produits de décomposition inactifs entraînant une efficacité réduite. Ne mélangez pas avec des médicaments alcalins tels que le bicarbonate de sodium pour éviter la dégradation du médicament causée par les changements de pH. Il doit être configuré séparément avec Chlorfénapyr Injection pour éviter de partager le canal de perfusion avec d'autres médicaments. Des solvants neutres doivent être utilisés pendant le processus de préparation pour garantir que la valeur du pH de la solution est maintenue dans la plage de 5 à 7.
Différences d’efficacité thérapeutique par rapport à des composés organophosphorés spécifiques:Il a des effets thérapeutiques significatifs sur la plupart des insecticides organophosphorés tels que l’empoisonnement au phosphore et au parathion absorbés en interne. Restaurer la fonction de conduction nerveuse en relançant l’activité inhibée de la cholinestérase.
Cas avec une efficacité thérapeutique limitée. Il a de faibles effets toxiques sur le malathion, le dichlorvos, le dichlorvos, le diméthoate, le mévalonate, la propafénone et l'octaméthoxame. Il n'y a aucun effet de réactivation sur l'acétylcholinestérase inhibée par les insecticides carbamates.
Interaction avec l'état de vieillissement de la cholinestérase:L'inhibition de la cholinestérase par des insecticides organophosphorés pendant 36 heures a entraîné un effet de réanimation significatif. Le mécanisme d'atténuation de l'efficacité est qu'après plus de 36 heures, l'acétylcholinestérase subit un phénomène de « vieillissement » et les groupes phosphorylés dans son centre actif forment des liaisons covalentes stables avec la protéine enzymatique, entraînant une liaison inefficace du chlorfénapyr. Après avoir reçu un diagnostic d'empoisonnement aux organophosphorés, le chlorfénapyr doit être utilisé immédiatement pour éviter de retarder le traitement. Des tests réguliers de l’activité de la cholinestérase sanguine sont nécessaires. Lorsque l'activité revient à 50 à 60 % de la valeur normale, des ajustements du régime médicamenteux peuvent être envisagés.
Interaction avec les symptômes du système nerveux central:Il a un effet d'amélioration significatif sur les symptômes de type nicotine (tels que les tremblements musculaires et la faiblesse musculaire), mais a un effet d'amélioration plus faible sur les symptômes muscariniques (tels que la bave et la transpiration) et les symptômes du système nerveux central (tels que le coma et les convulsions). Selon les symptômes spécifiques du patient, l'atropine ou d'autres médicaments de soutien symptomatiques doivent être utilisés en association. Établissez des indicateurs d’évaluation complets, notamment la notation des symptômes, l’activité de la cholinestérase et les signes vitaux.
Relation de dose équivalente avec l'iodothyroxine:La teneur en composés oximes du chlorfénapyr est de 79,5 %, nettement supérieure aux 51,9 % de l'iodothyroxine. L'efficacité de 1 g de chlorfénapyr est équivalente à 1,5 g d'iodinapyr. Sous le même effet thérapeutique, la dose requise de chlorfénapyr est plus petite, ce qui peut réduire le volume et la fréquence d'injection. Des doses plus faibles peuvent aider à réduire l'incidence des effets indésirables-liés au médicament.
Différences de réponse liées à la rapidité d’administration:Le débit d'injection intraveineuse ne doit pas être contrôlé à plus de 500 mg par minute pour éviter les effets indésirables. Une injection trop rapide peut provoquer des symptômes d’excitation du système nerveux sympathique tels que des nausées, des vomissements et une accélération du rythme cardiaque. Dans les cas graves, des symptômes du système nerveux central tels que des étourdissements, des maux de tête, une diplopie, une vision floue et des mouvements non coordonnés peuvent survenir. Il est recommandé d'utiliser une injection intraveineuse pour la première administration, et un goutte-à-goutte intraveineux peut être choisi pour le traitement d'entretien ultérieur. Utilisez une pompe à perfusion pour contrôler avec précision le débit d'administration du médicament et équipez-la d'un équipement de surveillance par électrocardiogramme pour surveiller les signes vitaux du patient en temps réel.
Intoxication générale
La dose initiale est de 2 à 4 mg, administrée toutes les 10 minutes par injection intramusculaire ou intraveineuse.
Intoxication grave
La dose initiale est de 4 à 6 mg, administrée toutes les 5 à 10 minutes par injection intramusculaire ou intraveineuse.
Thérapie d'entretien
L'atropinisation doit être maintenue pendant 48 heures, après quoi la dose doit être progressivement réduite ou la durée d'injection prolongée.
Corrélation avec les indications d'arrêt
La principale raison pour laquelle le traitement est arrêté est la disparition complète des symptômes de type nicotinique (tremblements musculaires, faiblesse musculaire). L'activité de la cholinestérase sanguine doit être maintenue à 50 à 60 % ou plus de la valeur normale. En raison de la lenteur de l’absorption et du long cycle d’excrétion du phosphore organique dans le tube digestif, le traitement doit être maintenu pendant 48 à 72 heures. L'évaluation des symptômes et les tests d'activité de la cholinestérase doivent être effectués toutes les 6 heures.
Effet synergique avec les préparations composées
Le composé chlorfénapyr injectable (chlorfénapyr injectable) est composé de chlorfénapyr, de chlorhydrate de bénazépine et de sulfate d'atropine. Le chlorfénapyr ravive l'activité de l'acétylcholinestérase, l'atropine antagoniste des récepteurs de l'acétylcholine et le bénazépril renforce les effets anticholinergiques centraux. Une seule injection peut atteindre plusieurs objectifs de traitement et réduire la fréquence des opérations infirmières. En combinant des interventions avec différentes cibles, le taux de réussite du traitement des intoxications aux organophosphorés peut être considérablement amélioré.
Précautions pour les personnes âgées utilisantChlorure de pralidoxime
Précautions particulières pour les patients âgés utilisant du chlorpyrifos afin de garantir la sécurité et l'efficacité des médicaments :
Évaluation préalable-à l'administration
Dépistage des antécédents d'allergie : Avant l'administration, vérifiez soigneusement si le patient âgé a des antécédents d'allergie au pralidoxime ou aux composés organophosphorés. Si des réactions allergiques graves (par exemple, œdème laryngé, dyspnée) sont survenues, contre-indiquez ce médicament pour prévenir un choc anaphylactique.
Évaluation des maladies cardiovasculaires et cérébrovasculaires : La pralidoxime peut provoquer des réactions cardiovasculaires telles qu'une hypotension et une tachycardie. Faites preuve de prudence lors de l'administration à des patients âgés souffrant d'hypertension, de maladie coronarienne, de myocardite, d'arythmies ou de troubles circulatoires périphériques. Suivez strictement les conseils médicaux pour éviter l’exacerbation des conditions sous-jacentes.
Évaluation de la fonction hépatique et rénale : Le chlorpyrifos est métabolisé par le foie et excrété par les reins. Les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale peuvent présenter une accumulation de médicament. Évaluer la fonction hépatique et rénale avant l'administration. Ajustez la posologie ou prolongez les intervalles de dosage si nécessaire.
Surveillance pendant l'administration
Surveillance des signes vitaux : observez attentivement la fréquence cardiaque, la tension artérielle et la fréquence respiratoire pour prévenir la dépression respiratoire ou les arythmies dues à un surdosage.
En cas de dépression respiratoire, commencez immédiatement la respiration artificielle et préparez des médicaments d'urgence tels que l'épinéphrine.
Surveillance des symptômes neurologiques : surveillez les effets indésirables, notamment les étourdissements, les maux de tête, la vision floue, la vision double ou l'incoordination. Ajuster la posologie ou arrêter rapidement si observé.
Des doses élevées ou une utilisation prolongée peuvent provoquer une suppression sévère du système nerveux central, notamment des crises d'épilepsie ou un coma. Arrêtez immédiatement le traitement et consultez un médecin.
Surveillance de l'activité de la cholinestérase sérique : tester régulièrement l'activité de la cholinestérase sérique comme indicateur de surveillance thérapeutique, en maintenant les niveaux au-dessus de 50 % à 60 %.
Dans les cas d’intoxication aiguë, les taux sériques de cholinestérase sont étroitement liés aux symptômes cliniques. Une surveillance étroite des manifestations cliniques guide une administration répétée en temps opportun.
Foire aux questions
Quelle est la différence entre l'atropine et la pralidoxime ?
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L'atropine n'agira pas sur la jonction neuromusculaire et n'aura aucun effet sur la paralysie ou la faiblesse musculaire, les fasciculations ou les tremblements ; la pralidoxime est destinée à traiter ces symptômes. Les doses systémiques d'atropine augmentent légèrement les pressions systoliques et diastoliques inférieures et peuvent produire une hypotension posturale significative.
À quelle vitesse l’injection de pralidoxime agit-elle ?
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Le délai d’action du chlorure de pralidoxime varie en fonction de la voie d’administration.Lorsqu'ils sont administrés par voie intraveineuse, les effets peuvent être observés en quelques minutes. L'injection intramusculaire met un peu plus de temps à faire effet, généralement dans les 10 à 20 minutes..
Pourquoi l'atropine n'est-elle pas recommandée ?
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Les enfants ou les adolescents atteints de cardiopathies congénitales peuvent ne pas convenir au traitement à l'atropine, en raison deson influence potentielle sur la fréquence cardiaque. Les gouttes oculaires d'atropine pourraient avoir des effets secondaires accrus chez les enfants ou les adolescents prenant des médicaments ayant un mode d'action similaire.
Qui ne peut pas prendre d’atropine ?
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L'atropine est généralement contre-indiquée chez les patients présentantglaucome, sténose pylorique, thyréotoxicose, fièvre, obstruction des voies urinaires et iléus.
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