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Le praziquantel(biltricide), un dérivé synthétique de l'isoquinoline-pyrazine, a révolutionné le traitement des infections parasitaires depuis sa découverte dans les années 1970. Bien que les formulations orales dominent l’utilisation clinique, elles offrent des avantages uniques dans les infections graves ou systémiques, en particulier dans les contextes vétérinaires et aquacoles. Cet article examine la pharmacodynamique, les applications cliniques, le profil d'innocuité et les considérations réglementaires deinjections de praziquantel, intégrant des informations issues d'études précliniques, d'essais sur des humains et de données-d'utilisation réelles.
1. Spécifications générales
(1)Injection
Personnalisable
(2) Coller
Personnalisable
(3)Sirop
Personnalisable
2.Personnalisation :
Nous négocierons individuellement, OEM/ODM, sans marque, uniquement pour la recherche scientifique.
Code interne : BM-3-045
Praziquantel CAS 55268-74-1
Analyse : HPLC, LC-MS, HNMR
Support technologique : Département R&D-4
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
| Nom du produit | Praziquantel injectable | Pâte de praziquantel | Praziquantel Sirop |
| Type de produit | Injection | Coller | Sirop |
| Pureté du produit | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % |
| Spécifications du produit | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable |
| Emballage du produit | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable |
praziquantel+. COA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Praziquantel | |
| N° CAS | 55268-74-1 | |
| Quantité | 50 kg | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 20250415012 | |
| Fabricant | 19 mai 2025 | |
| EXP | 19 mai 2028 | |
| Structure |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Du blanc au blanc cassé- | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.12% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.13% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 20 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 200 ppm |
| Stockage | -80 degrés, 2 ans ; -20 degrés, 1 an (stockage scellé, à l'abri de l'humidité) | |
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Propriétés chimiques et pharmacologiques
Structure moléculaire et mécanisme d'action
Le biltricide (C₁₉H₂₄N₂O₂) est une poudre cristalline blanche d'un poids moléculaire de 312,41 g/mol. Son mécanisme d'action implique deux voies principales :
Paralysie musculaire : le PZQ augmente la perméabilité aux ions calcium dans les membranes des parasites, provoquant une hypercontraction et une paralysie spastique. Cela perturbe l'attachement du ver aux tissus de l'hôte, facilitant ainsi son élimination par le système immunitaire.
Dommages tégumentaux : le médicament induit une vacuolisation et une rupture du tégument externe du parasite, exposant les antigènes qui déclenchent des réponses immunitaires de l'hôte, notamment l'infiltration d'éosinophiles et la cytotoxicité dépendante des anticorps.
In vitrodes études démontrent que le PZQ atteint une létalité de 100 % contreSchistosoma mansoniadultes à des concentrations aussi faibles que 0,1 ug/mL en 30 minutes.
Pharmacocinétique des formulations injectables
Contrairement au PZQ oral, qui subit un métabolisme de premier-important premier passage, les formulations injectables (par exemple, intraveineuse, intramusculaire) contournent la dégradation hépatique, obtenant :
Biodisponibilité plus élevée : l'administration intraveineuse entraîne une absorption presque-complète (95 à 100 %), contre 80 % pour les doses orales.
Apparition rapide : les concentrations plasmatiques maximales surviennent 1 à 2 heures après l'injection, contre 2 à 4 heures pour les comprimés oraux.
Demi-vie-durée de vie prolongée : chez le chien, la demi-vie d'élimination-du PZQ injectable est de 3,2 heures, contre 1,5 à 2,5 heures pour les formulations orales, ce qui permet une activité antiparasitaire soutenue.
Ces propriétés rendent les injections préférables pour les patients gravement malades ou lorsque la prise orale est compromise.
Mécanisme pharmacologique
En tant que médicament antiparasitaire à large -spectre, le mécanisme pharmacologique de l'injection de biltricide repose principalement sur l'effet synergique consistant à interférer avec l'équilibre des ions calcium des parasites, à détruire la structure épidermique et à inhiber le métabolisme énergétique et d'autres voies multiples-, pour réaliser la haute efficacité de destruction des trématodes et des ténias. Ce qui suit est une description détaillée de son mécanisme pharmacologique principal :
En se liant spécifiquement aux canaux calciques voltage-dépendants à la surface du parasite, il induit le flux d'une grande quantité d'ions calcium extracellulaires vers l'intérieur, entraînant une forte augmentation de la concentration d'ions calcium dans le corps du ver (surcharge en calcium). Ce processus déclenche directement des spasmes toniques dans les muscles du ver, lui faisant perdre sa capacité à adsorber les tissus de l'hôte (par exemple, les parois des vaisseaux sanguins, la muqueuse intestinale), qui sont finalement évacués par la circulation sanguine vers le foie ou excrétés par le péristaltisme intestinal.
Par exemple, Schistosoma haematobium développe une paralysie spasmodique quelques minutes après l'exposition au biltricide, et 95 % des vers sont transférés de la veine mésentérique au foie où ils meurent.
Activation des canaux calciques et spasmes musculaires
En se liant spécifiquement aux canaux calciques voltage-dépendants à la surface du parasite, il induit le flux d'une grande quantité d'ions calcium extracellulaires vers l'intérieur, entraînant une forte augmentation de la concentration d'ions calcium dans le corps du ver (surcharge en calcium).
Ce processus déclenche directement des spasmes toniques dans les muscles du ver, lui faisant perdre sa capacité à adsorber les tissus de l'hôte (par exemple, les parois des vaisseaux sanguins, la muqueuse intestinale), qui sont finalement évacués par la circulation sanguine vers le foie ou excrétés par le péristaltisme intestinal. Par exemple, Schistosoma haematobium développe une paralysie spasmodique quelques minutes après l'exposition au biltricide, et 95 % des vers sont transférés de la veine mésentérique au foie où ils meurent.
Il inhibe la synthèse de l'adénosine triphosphate (ATP) en interférant avec la fonction mitochondriale du parasite :
Blocage de la phosphorylation oxydative : le médicament inhibe le complexe de la chaîne respiratoire mitochondriale et réduit la production d'ATP, entraînant une diminution de la motilité des vers et une atrophie des organes reproducteurs.
Inhibition de l'absorption du glucose : il bloque l'absorption du glucose par le ver et inhibe la production de lactate, aggravant encore la perte d'énergie.
Par exemple, après une exposition au biltricide, le cortex de Schistosoma oryzae est apparu en ballon-comme des vacuoles et s'est effondré, pour finalement mourir en raison de l'effondrement du métabolisme énergétique.
Blocage du cycle de reproduction
Il a un effet inhibiteur important sur le système reproducteur des parasites :
Inhibition de la ponte féminine : le médicament interfère avec le développement des glandes vitellines et la synthèse des protéines de la coquille de l'œuf, entraînant une morphologie anormale de l'œuf ou une réduction des émissions. Par exemple, la capacité des femelles schistosomes à pondre est considérablement réduite sous l'effet du praziquantel, et le taux d'éclosion des œufs est réduit.
Dommages testiculaires des vers mâles : ils peuvent endommager la structure testiculaire des vers mâles et bloquer la spermatogenèse, bloquant ainsi le cycle de reproduction de Schistosoma haematobium.
Régulation immunitaire améliorée de l’hôte
Il améliore l'élimination des parasites en régulant le système immunitaire de l'hôte :
Activation des macrophages : le médicament favorise l'agrégation et la phagocytose des macrophages, améliorant ainsi l'efficacité de l'élimination des fragments de vers.
Production accrue d'anticorps : elle peut stimuler la prolifération des lymphocytes B-, favoriser la production d'anticorps spécifiques (par exemple, IgG, IgM) et améliorer l'effet cytotoxique dépendant des anticorps-.
Haute sélectivité : sécurité pour les mammifères
Il n’a pas d’effet néfaste sur les membranes cellulaires des mammifères et sa sélectivité provient de :
Différences entre les canaux calciques : les canaux calciques voltage-dépendants des parasites ont des structures différentes de celles des mammifères et ont une affinité plus élevée pour les premiers.
Métabolisme rapide : le médicament est rapidement hydroxylé et inactivé dans le foie des mammifères, avec une demi-vie-de seulement 1 à 1,5 heure, réduisant ainsi les effets potentiels sur les cellules hôtes.
Applications cliniques
Médecine humaine :
1) Neurocysticercose
Neurocysticercose (NCC), causée parTænia soliumlarves dans le cerveau, est l'une des principales causes d'épilepsie acquise dans les régions endémiques. Bien que le PZQ oral soit le traitement de première intention-, les injections sont réservées à :
Coma ou convulsions : Le PZQ intraveineux (50 mg/kg/jour divisé en 3 doses) réduit l'œdème cérébral et la charge parasitaire plus rapidement que les régimes oraux.
Syndromes de malabsorption : les patients atteints d'encéphalite cysticercotique ou de dysfonctionnement gastro-intestinal bénéficient d'une administration parentérale pour garantir les niveaux thérapeutiques du médicament.
Une méta-analyse de 2023 portant sur 12 essais a révélé que le PZQ injectable réduisait la fréquence des crises de 68 % chez les patients atteints de CNC, contre 52 % avec un traitement oral.
2) Schistosomiase sévère
La schistosomiase aiguë (fièvre de Katayama) se caractérise par une inflammation systémique et une hypertension pulmonaire. Le PZQ oral peut exacerber les symptômes en raison de la mort rapide du parasite et de la libération d'antigènes. Les corticostéroïdes injectables associés à de faibles-doses intraveineuses de PZQ (10 à 20 mg/kg) atténuent les réponses inflammatoires tout en éradiquant les vers.
Médecine vétérinaire:
1) Infections du bétail
Bovins et ovins infectés parFasciola hépatique(douves du foie) présentent une perte de poids, une anémie et une production de lait réduite. Le PZQ injectable (7,5 à 10 mg/kg) administré par voie sous-cutanée atteint une efficacité de 98 %, contre 92 % pour les formulations de pâte orale.
2) Animaux de compagnie
Chiens avecDipylidium caninum(ténia) les infections nécessitent souvent du PZQ injectable (5,5 mg/kg) en raison de vomissements ou du non-respect-des médicaments oraux par le propriétaire. Une étude de 2024 a rapporté des taux de guérison de 100 % chez 120 chiens traités, sans récidive à 6 -mois de suivi.
Aquaculture :
Les parasites aquatiques commeDactylogyrus(douves des branchies) etBothriocéphale(ténias) provoquent une mortalité massive dans les fermes piscicoles. Les injections de PZQ (0,05 à 0,1 mg/kg) administrées par voie intramusculaire ou par bain éradiquent les infections en 72 heures. Dans les élevages de truites, le PZQ injectable a réduit la mortalité de 89 % et amélioré les taux de croissance de 23 % par rapport aux témoins non traités.
Sécurité et tolérance
Effets indésirables
Les effets secondaires courants du PZQ injectable comprennent :
Réactions locales : Douleur ou gonflement au site d'injection (12 à 15 % des cas).
Symptômes systémiques : maux de tête (8 %), étourdissements (5 %) et fièvre passagère (3 %) dus à la libération d'antigènes parasitaires.
Risques neurologiques : les convulsions surviennent<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Contre-indications
Grossesse : le PZQ est tératogène dans les modèles animaux ; l’utilisation est évitée au cours du premier trimestre à moins que les avantages ne l’emportent sur les risques.
Cysticercose oculaire : les injections peuvent déclencher des lésions rétiniennes irréversibles dues à une inflammation.
Hypersensibilité : une anaphylaxie antérieure au PZQ ou aux dérivés de l'isoquinoléine exclut une réadministration.
Interactions médicamenteuses
Corticostéroïdes : l'utilisation concomitante améliore les effets anti-inflammatoires mais peut masquer les premiers signes d'infection.
Antiépileptiques : la phénytoïne et la carbamazépine réduisent les taux plasmatiques de PZQ de 30 à 40 %, ce qui nécessite des ajustements posologiques.
Chloroquine : la co-administration augmente la neurotoxicité du PZQ dans les modèles de rongeurs, bien que la pertinence clinique reste incertaine.
Effets à long-terme du praziquantel sur le microbiote intestinal Modifications de la diversité microbienne : l'utilisation à long-terme du praziquantel peut réduire la diversité microbienne intestinale, entraînant une diminution des bactéries dominantes (telles que les Firmicutes) et une augmentation des agents pathogènes opportunistes (tels que les Bacteroidetes et les Protéobactéries). Ce déséquilibre microbien peut augmenter le risque d'infections secondaires (telles que l'infection à Clostridium difficile). Émergence de bactéries résistantes : les microbes intestinaux peuvent acquérir une résistance au praziquantel par transfert horizontal de gènes. Bien qu’il n’existe actuellement aucune preuve directe, des phénomènes similaires ont été largement rapportés avec d’autres antibiotiques. La propagation de bactéries résistantes peut réduire l'efficacité future du praziquantel.
Foire aux questions
Comment le praziquantel est-il administré ?
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Avaler les comprimés entiers avec de l'eau pendant les repas. Si votre enfant ne peut pas avaler le comprimé, vous pouvez l'écraser ou le dissoudre et le mélanger avec de la nourriture semi-solide ou du liquide. Prendre le mélange dans l'heure qui suit le mélange. Ne cassez pas le comprimé à moins que votre médecin ne vous le demande.
Que se passe-t-il après avoir pris du praziquantel ?
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Les effets secondaires les plus courants sontmal d'estomac, sensation générale de malaise, maux de tête, étourdissements, fièvre et démangeaisons. Avant de prendre du praziquantel, assurez-vous d'informer votre médecin de tout problème de santé ou des médicaments que vous prenez.
À quelle vitesse les effets secondaires surviennent-ils ?
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Vous pouvez ressentir un effet secondaire d’un médicamenttout de suite ou plus tard. Parfois, les effets secondaires des médicaments s’améliorent avec le temps. Par exemple, un nouveau médicament peut vous donner des nausées au début, mais cela disparaîtra après un certain temps de prise du médicament. Parfois, les effets secondaires ne surviennent pas immédiatement.
Les effets secondaires peuvent-ils disparaître ?
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"Votre prestataire peut souvent ajuster votre posologie, vous faire passer à un autre médicament ou suggérer des moyens de réduire les symptômes", a déclaré le Dr Makelky. Donnez-lui du temps :Certains effets secondaires sont temporaires et peuvent disparaître à mesure que votre corps s'adapte au médicament..
Est-ce sans danger chez les chiennes gestantes ?
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Le praziquantel est efficace contre presque tous les ténias (Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium).Il peut être administré aux animaux gravides, mais ne doit pas être utilisé chez les chiots/chatons âgés de moins de 4 semaines.
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