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Gouttes de flibansérineest un modulateur de neurotransmetteurs multi-cible qui peut être ajusté par titrage à une dose de 5 à 20 mg/heure. L'absorption muqueuse peut être réduite à 30 à 60 minutes, ce qui la rend plus acceptable pour les enfants, les personnes âgées et les patients souffrant de troubles de la déglutition. La flibansérine a une solubilité extrêmement faible dans l'eau (<0.1 mg/mL), so it needs to form salt forms (such as hydrochloride or phosphate), use cyclodextrin inclusion technology, and then add cosolvents (such as propylene glycol, polyethylene glycol 400). At the same time, its bitterness needs to be masked, and ion exchange resin or microencapsulation technology can be used. For dose accuracy, a high-precision dropper is required to ensure that the volume error per drop is less than 5%.
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FlibansérineCOA
Noyau dorsal de la couture médiane - le "commutateur en amont" pour lancer l'action
Le trouble du désir hyposexuel (HSDD) est un dysfonctionnement sexuel féminin courant caractérisé par une diminution soutenue ou récurrente de l'intérêt ou de l'excitation sexuelle, une détresse importante pendant l'activité sexuelle et qui n'est pas causé par d'autres maladies mentales, des effets secondaires de médicaments ou des problèmes relationnels. Les femmes préménopausées courent un risque élevé de HSDD, ce qui affecte sérieusement leur qualité de vie et leurs relations avec leur partenaire. En tant que premier médicament approuvé au monde pour traiter la HSDD chez les femmes préménopausées, le mécanisme d'action principal deGouttes de flibansérineréside dans sa régulation du noyau dorsal du raphé (DRN) dans le cerveau. Le noyau du raphé dorsal, en tant que principale source de 5-hydroxytryptamine (5-HT) dans le cerveau, contient divers neurones tels que la dopamine (DA) et l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), et joue un rôle important dans la régulation de fonctions telles que l'émotion, la cognition et la récompense. La flubansérine améliore les symptômes de HSDD en régulant le système de neurotransmetteurs du noyau du raphé dorsal, formant un modèle de « triple régulation », rétablissant la fonction normale du réseau de régulation du désir sexuel.
La structure et la fonction du noyau dorsal de la ligne médiane
Localisation anatomique et composition neuronale du noyau du raphé dorsal
Le noyau du raphé dorsal est situé dans une zone étroite près de la ligne médiane du tronc cérébral et constitue le principal site du cerveau contenant les neurones à sérotonine. Le groupe du noyau du raphé comprend plusieurs sous-noyaux, parmi lesquels le noyau dorsal du raphé a attiré beaucoup d'attention en raison de son emplacement anatomique unique et de ses caractéristiques fonctionnelles. Le noyau du raphé dorsal contient non seulement un grand nombre de neurones 5-hydroxytryptamine (environ un tiers du total des types de neurones dans le noyau), mais également des neurones dopaminergiques, GABAergiques, glutamatergiques et peptidiques. La diversité de ce type de neurones permet au noyau du raphé dorsal de participer à la régulation de diverses fonctions cérébrales.
Fibres de projection et connexions fonctionnelles du noyau du raphé dorsal
Les fibres de projection ascendantes du noyau du raphé dorsal sont largement distribuées dans plusieurs régions du cerveau, notamment la matière grise centrale du mésencéphale, l'hypothalamus, le noyau pariétal du thalamus dorsal, le cervelet, l'amas d'amygdale, la structure de l'hippocampe, le noyau septal, le noyau du putamen caudé et le cortex frontal. Ces fibres de projection permettent au noyau du raphé dorsal de participer à la régulation de diverses fonctions telles que les émotions, la cognition, les récompenses et la mémoire. Par exemple, la projection du noyau du raphé dorsal vers le cortex préfrontal joue un rôle important dans le contrôle cognitif et la régulation émotionnelle ; La projection vers l’amygdale est impliquée dans la régulation des émotions de peur et d’anxiété ; La projection vers le noyau accumbens est étroitement liée au comportement de récompense et de motivation.
Le rôle du noyau du raphé dorsal dans la régulation des émotions et de la cognition
Les neurones 5-hydroxytryptamine du noyau du raphé dorsal jouent un rôle crucial dans la régulation des émotions.. 5-l'hydroxytryptamine, en tant que neuromodulateur important, est impliquée dans la régulation de divers états émotionnels tels que la dépression, l'anxiété et les comportements agressifs. Les neurones sérotoninergiques du noyau du raphé dorsal libèrent de la sérotonine dans plusieurs régions du cerveau par l'intermédiaire de leurs vastes fibres de projection, régulant ainsi l'état d'activité de ces régions du cerveau. Par exemple, la projection du noyau du raphé dorsal vers le cortex préfrontal peut supprimer l'excitation excessive des neurones du cortex préfrontal et maintenir la stabilité émotionnelle ; La projection vers l’amygdale peut supprimer l’activation excessive de l’amygdale et réduire la production d’émotions d’anxiété et de peur.
En termes de régulation cognitive, les neurones dopaminergiques du noyau du raphé dorsal jouent un rôle important. Des études récentes ont montré que les neurones dopaminergiques du noyau du raphé dorsal constituent un sous-système dopaminergique indépendant du mésencéphale qui existe parallèlement aux neurones dopaminergiques de l'aire tegmentale ventrale (VTA). Les neurones dopaminergiques du noyau du raphé dorsal sont impliqués dans la régulation de fonctions importantes de codage, d'expression de la mémoire et d'éveil. Par exemple, les neurones dopaminergiques du noyau du raphé dorsal peuvent coder l'importance des stimuli liés aux récompenses et aux punitions et sont régulés par les états physiologiques des animaux et la taille des récompenses ; En termes d'expression de la mémoire, les neurones dopaminergiques du noyau du raphé dorsal se projettent vers des zones telles que l'amygdale et le striatum, participant à la consolidation et à la récupération de la mémoire ; En termes de régulation de l'éveil, les neurones dopaminergiques du noyau du raphé dorsal maintiennent l'état d'éveil du corps en favorisant l'activité dans les régions cérébrales liées à l'éveil.
Le mode « triple régulation » de la fluobansérine dans le noyau du raphé dorsal
Le mécanisme d'action de la fluoxétine dans le noyau du raphé dorsal peut être résumé comme un mode de « triple régulation », qui régule de manière synergique les systèmes sérotonine, dopamine et noradrénaline. Ce mode est réalisé de la manière suivante :
La flubansérine régule la fonction du système sérotoninergique dans le noyau du raphé dorsal en activant le récepteur de la sérotonine 1A et en antagonisant le récepteur de la sérotonine 2A. Cet effet régulateur peut :
Inhibe l'excitation excessive des neurones 5-hydroxytryptamine dans le noyau du raphé dorsal et maintient la stabilité émotionnelle ;
Soulager l'effet inhibiteur de la sérotonine sur les neurones dopaminergiques et noradrénergiques et améliorer la libération de ces neurotransmetteurs ;
Réguler la transmission du glutamate et améliorer la fonction de contrôle cognitif ;
En désensibilisant ses propres récepteurs, il augmente modérément le niveau de sérotonine dans la fente synaptique pour éviter une suppression émotionnelle excessive.
Deuxième régulation : amélioration du système dopaminergique
La flubansérine améliore indirectement la fonction du système dopaminergique du noyau du raphé dorsal en régulant le système sérotoninergique. Cet effet régulateur peut :
Améliorer la libération de dopamine du noyau du raphé dorsal vers le noyau accumbens et le cortex préfrontal, améliorer la motivation de récompense et la flexibilité cognitive ;
Réguler la fonction des récepteurs dopaminergiques pour prévenir les effets secondaires causés par une activation excessive du système dopaminergique ;
L'activation des récepteurs dopaminergiques D4 favorise la génération et le maintien de l'intérêt sexuel.
réaction indésirable
Gouttes de flibansérineest un médicament utilisé pour traiter le trouble envahissant et acquis de la faible libido (HSDD) chez les femmes préménopausées. Son mécanisme d'action consiste à réguler les neurotransmetteurs tels que la dopamine, la noradrénaline et la sérotonine dans le cerveau. Bien que le médicament offre des options de traitement pour des populations de patients spécifiques, ses effets indésirables ne peuvent être ignorés.
Effets indésirables courants
Étourdissements : il s'agit de l'un des effets indésirables les plus courants lors du traitement par la fluoxétine, avec un taux d'incidence élevé. Dans les essais cliniques, l'incidence des étourdissements était significativement plus élevée chez les patients traités par fluoxétine que dans le groupe placebo. Les étourdissements peuvent affecter les activités quotidiennes des patients telles que la marche, la conduite automobile, etc., augmentant ainsi le risque de chutes et de blessures.
Somnolence : la flibansérine a un effet inhibiteur sur le système nerveux central, ce qui peut entraîner une somnolence ou une fatigue chez les patients. Cette somnolence peut être particulièrement évidente dans les premiers stades du traitement, affectant l'efficacité au travail et la qualité de vie du patient.
Insomnie : bien qu'il soit généralement recommandé de prendre Flibanserin avant le coucher pour réduire les effets indésirables tels que la somnolence et les étourdissements, certains patients peuvent néanmoins ressentir des symptômes d'insomnie. L'insomnie peut se manifester par des difficultés à s'endormir, des troubles du maintien du sommeil ou des réveils précoces, affectant davantage l'état mental et la santé physique du patient.
Fatigue : La fatigue est un autre effet indésirable courant du traitement par Flibanserin, qui peut se manifester par une faiblesse générale, un manque d'énergie, etc. Cette sensation de fatigue peut persister, affectant les activités quotidiennes et le fonctionnement social du patient.
Nausée : la nausée est l’un des effets indésirables courants sur le système digestif lors du traitement par le fluconazole. Les nausées peuvent survenir seules ou accompagnées de symptômes tels que vomissements et perte d'appétit, affectant l'apport nutritionnel et la santé physique du patient.
Bouche sèche : la bouche sèche est un autre effet indésirable courant duGouttes de flibansérinetraitement, qui peut se manifester par une muqueuse buccale sèche, une soif, etc. La bouche sèche peut augmenter le risque de carie dentaire et d'infections buccales chez les patients, et des mesures de soins bucco-dentaires correspondantes doivent être prises.
Constipation : certains patients peuvent présenter des symptômes de constipation pendant le traitement par Flibanserin. La constipation peut se manifester par une fréquence réduite des selles, des selles sèches et dures, etc., augmentant le risque de développer des maladies anales et rectales telles que des hémorroïdes et des fissures anales.
La bouche sèche, qui est l'un des effets indésirables courants, peut également entraîner des problèmes tels que la mauvaise haleine en raison d'une diminution de la capacité d'auto-nettoyage buccale-, en plus des effets-mentionnés ci-dessus. Il faut l'atténuer en augmentant l'eau potable et en utilisant de la salive artificielle.
Effets indésirables graves
Hypotension et évanouissement
Hypotension : la flibansérine peut provoquer une hypotension, en particulier lorsque les patients se lèvent brusquement d'une position allongée ou assise. L'hypotension peut entraîner des symptômes tels que des étourdissements, un assombrissement des yeux, de la fatigue et, dans les cas graves, elle peut même provoquer un évanouissement.
Évanouissement : l'évanouissement est l'un des effets indésirables graves du traitement par Flibanserin, qui peut être provoqué par divers facteurs tels que l'hypotension et l'inhibition du système nerveux central. L’évanouissement peut provoquer des chutes et des blessures, voire mettre leur vie en danger. Par conséquent, les patients doivent éviter les changements brusques de position, comme se lever rapidement d'une position allongée ou assise, pendant le traitement par fluoxétine.
Dépression du système nerveux central
Manifestation des symptômes : la flibansérine a un effet inhibiteur sur le système nerveux central, qui peut entraîner des symptômes de dépression du système nerveux central chez les patients, tels qu'une respiration lente, des difficultés respiratoires, une conscience floue et des difficultés à rester éveillé.
Facteurs de risque : Le risque de dépression du système nerveux central peut augmenter en raison de l'utilisation concomitante par le patient d'autres inhibiteurs du système nerveux central (tels que l'alcool, les sédatifs, les hypnotiques, etc.). Par conséquent, les patients doivent éviter de boire de l’alcool et d’utiliser d’autres inhibiteurs du système nerveux central pendant le traitement par fluoxétine.
Réactions allergiques
Symptômes : la flibansérine peut provoquer des réactions allergiques, notamment des démangeaisons cutanées, des éruptions cutanées, de l'urticaire, un œdème de Quincke, etc. Des réactions allergiques graves peuvent se manifester par des difficultés respiratoires, un œdème laryngé, un choc anaphylactique, etc., mettant la vie du patient en danger.
Mesures de traitement : Si les patients présentent des réactions allergiques pendant le traitement par Flibanserin, ils doivent immédiatement arrêter de prendre le médicament et consulter un médecin. Les médecins prendront les mesures de traitement correspondantes en fonction de la gravité des symptômes du patient, telles que l'utilisation d'antihistaminiques, de glucocorticoïdes, etc. pour soulager les symptômes d'allergie et la fourniture d'un traitement d'urgence si nécessaire.
L’histoire des gouttelettes de Flubanserin ne commence pas avec la formulation elle-même, mais plutôt avec l’échec d’un projet de développement d’antidépresseurs mené par la société pharmaceutique allemande Boehringer Ingelheim dans les années 1990. À cette époque, le marché mondial des médicaments psychiatriques se concentrait sur le développement de modulateurs des récepteurs de la sérotonine (5-HT), et l'équipe de recherche et développement de Boehringer Ingelheim a porté son attention sur un nouveau type de dérivé de la pipérazine - un composé nommé BIMT-17, avec le nom chimique 3- (2- (4- (4- (trifluorométhyl) phényl) pipérazine-1-) éthyl) -1H-benzimidazol-2-one.
Au début des années 1990, des recherches en neurosciences ont confirmé que le dysfonctionnement du système sérotoninergique était étroitement lié à la dépression. Les chercheurs de Boehringer Ingelheim espéraient développer de nouveaux médicaments ayant moins d'effets secondaires que les antidépresseurs tricycliques traditionnels en optimisant la sélectivité des composés envers les récepteurs 5-HT. Les premières expériences in vitro ont montré que BIMT-17 avait une activité excitatrice sur les récepteurs 5-HT1A et une activité antagoniste sur les récepteurs 5-HT2A. Ce double mécanisme d’action peut théoriquement améliorer l’humeur en régulant la libération des neurotransmetteurs.
En 1996, BIMT-17 est entré dans des essais cliniques de phase I pour évaluer principalement les caractéristiques pharmacocinétiques et la sécurité chez des sujets sains. Les résultats ont montré que le composé atteignait sa concentration sanguine maximale 2 heures après l'administration orale, avec une demi-vie d'environ 11 heures. Il a été bien toléré à une dose de 100 mg, avec seulement quelques sujets présentant de légers symptômes de somnolence.
L'équipe R&D a lancé un essai clinique de phase II en 1998, incluant 237 patients souffrant de dépression modérée à sévère. Ils ont reçu respectivement des doses de 50 mg et 100 mg de BIMT-17 et un placebo pendant une période de traitement de 8 semaines. Cependant, les résultats expérimentaux ont été décevants : les taux d'amélioration des scores de dépression dans les deux groupes de dose étaient respectivement de 32 % et 35 %, nettement inférieurs aux 55 % du groupe témoin, et l'incidence de somnolence dans le groupe de dose de 100 mg a augmenté à 27 %, ce qui n'a pas atteint le critère clinique prédéterminé.
En 2000, l'équipe R&D a ajusté le plan et a lancé le deuxième essai de phase II, tentant d'améliorer l'efficacité en prolongeant la période de traitement à 12 semaines et en optimisant le gradient de dose, mais les résultats n'étaient toujours pas conformes aux normes.
Lors de l'examen des données des essais cliniques de 2003, les chercheurs ont découvert un phénomène inattendu : parmi les 187 patientes souffrant de dépression incluses, 23 % des participantes ont signalé une "augmentation significative de la libido" dans leurs rapports d'auto-examen, alors que cette proportion n'était que de 4 % chez les participants masculins et n'était pas associée de manière significative à une amélioration des symptômes dépressifs. Cette découverte a attiré l'attention des experts en médecine sexuelle - à cette époque, le trouble de la dysfonction sexuelle féminine (HSDD) devenait progressivement un point chaud de la recherche médicale, mais il n'existait aucun médicament ciblé approuvé dans le monde. Boehringer Ingelheim a immédiatement décidé de suspendre le développement des indications des antidépresseurs et de se tourner vers l'exploration de ses applications potentielles dans le domaine de la santé sexuelle.
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