Liquide de sodium de tianeptineest une forme liquide de sel de sodium de tianeptine, principalement composée de sa forme de sel de sodium, qui a des effets pharmacologiques tels qu'antidépresseur et anti-anxiété. Les formes posologiques liquides, par rapport aux comprimés ou aux gélules solides, peuvent avoir des taux d'absorption plus rapides et une biodisponibilité plus élevée, et sont plus faciles à ajuster la posologie, particulièrement adaptées aux enfants, aux personnes âgées ou aux patients ayant des difficultés à avaler. Il améliore les symptômes dépressifs en régulant les neurotransmetteurs du cerveau, tels que le glutamate et l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). Il est différent des antidépresseurs traditionnels tels que les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS), mais il agit en affectant la plasticité neuronale et le système glutamatergique. Des études cliniques ont montré que la tianeptine sodique présente de bons effets thérapeutiques sur divers types de dépression, notamment la dépression endogène, la dépression réactive et la dépression névrotique.
Parallèlement, notre société fournit non seulement des poudres pures, mais également des comprimés et des injections. Si nécessaire, n'hésitez pas à nous contacter à tout moment.
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
| Nom du produit | Poudre de sodium de tianeptine | Comprimé de tianeptine sodique | Capsules de tianeptine sodique |
| Type de produit | Poudre | Comprimé | Gélules |
| Pureté du produit | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % |
| Spécifications du produit | 100g/1kg/etc. | 12,5 mg | 12,5 mg |
| Formulaire de produit | Synthèse organique | Prendre par voie orale | Prendre par voie orale |
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Tianeptine sodique COA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Sel de sodium de tianeptine | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 30123-17-2 | |
| Quantité | 337,3 kg | |
| Norme d'emballage | 25kg/tambour | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202501090032 | |
| Fabricant | 9 janvier 2025 | |
| EXP | 8 janvier 2028 | |
| Structure |  |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.38% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.28% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.80% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.41% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 70 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 400 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de 2 à 8 degrés | |
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Simulation d'amarrage moléculaire du liquide Tianeptine Sodium avec canal Nav1.8 chez les crustacés
Liquide de sodium de tianeptine, en tant que composé doté d'une activité pharmacologique spécifique, a suscité une large attention dans les domaines de la médecine et de la biologie. Il joue un rôle unique dans la régulation du fonctionnement du système nerveux, mais il existe relativement peu de recherches sur ses effets sur les organismes non ciblés tels que les crustacés. Le canal Nav1.8 est un membre important de la famille des canaux sodiques voltage-dépendants, jouant un rôle crucial dans les processus physiologiques tels que la conduction nerveuse et la perception sensorielle chez les crustacés. L'étude de l'interaction entre la Tianeptine Sodium Liquid et le canal Nav1.8 chez les crustacés peut aider à mieux comprendre le mécanisme par lequel ce composé affecte le système nerveux des crustacés, fournissant ainsi un soutien théorique pour évaluer ses risques potentiels dans l'environnement écologique et développer des médicaments contre les maladies liées aux crustacés.
Présentation du liquide Tianeptine Sodium et des canaux Nav1.8
La tianeptine sodique est un antidépresseur tricyclique doté d'un mécanisme d'action unique qui diffère des antidépresseurs traditionnels. Il exerce principalement des effets antidépresseurs et anti-anxiété en régulant le système de neurotransmetteurs du cerveau, en particulier les systèmes glutamatergique et gamma aminobutyrique (GABA). Tianeptine Sodium Liquid, en tant que forme posologique liquide, présente des avantages tels qu'une absorption rapide et un ajustement flexible du dosage, ce qui le rend facile à utiliser dans la recherche et l'application. En termes de pharmacocinétique, il peut être rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal et distribué dans divers tissus et organes, dont le système nerveux, après être entré dans la circulation sanguine.
Fonctions du canal Nav1.8 chez les crustacés
Les canaux Nav1.8 appartiennent aux canaux sodiques voltage-dépendants et sont largement exprimés sur la membrane cellulaire neurale des crustacés. Il joue un rôle crucial dans la génération et la transmission des impulsions neuronales. Lorsque les cellules nerveuses sont stimulées, les canaux Nav1.8 s'ouvrent, permettant aux ions sodium de circuler vers l'intérieur, provoquant une dépolarisation de la membrane cellulaire et déclenchant la génération de potentiels d'action. Comparé à d'autres canaux sodiques voltage-dépendants, le canal Nav1.8 possède des caractéristiques électrophysiologiques uniques, telles qu'un taux d'inactivation plus lent, ce qui lui permet de jouer un rôle important dans l'activité neuronale soutenue, telle que la transduction du signal de douleur. Dans le système sensoriel des crustacés, les canaux Nav1.8 sont impliqués dans la perception et la transmission de divers stimuli environnementaux, notamment des stimuli mécaniques et chimiques.
Principes et méthodes de simulation d'amarrage moléculaire
La simulation d'amarrage moléculaire est une méthode basée sur la technologie informatique pour étudier les interactions intermoléculaires. Le principe de base est de simuler l'interaction entre des ligands à petites molécules (tels que des molécules médicamenteuses) et des récepteurs à grosses molécules (tels que des canaux protéiques) afin de trouver la conformation et le site de liaison optimaux pour la liaison des récepteurs de ligands. Dans ce processus, divers facteurs d'interaction tels que la complémentarité géométrique entre les molécules, les interactions électrostatiques, les forces de Van der Waals, les liaisons hydrogène, etc. ont été pris en compte, et la stabilité et l'affinité de la liaison ont été évaluées en calculant l'énergie d'interaction entre les molécules.
Logiciel de simulation et sélection de bases de données
Cette étude a utilisé le logiciel AutoDock Vina pour la simulation d'amarrage moléculaire. AutoDock Vina est un logiciel d'accueil moléculaire open source-largement utilisé, doté d'une grande précision et d'une grande efficacité informatique. Il adopte des fonctions de notation avancées et des algorithmes de recherche, qui peuvent prédire rapidement et précisément le mode de liaison et l'affinité des ligands et des récepteurs. En termes de base de données, la structure moléculaire deLiquide de sodium de tianeptinea été obtenu à partir de la base de données PubChem, qui fournit des informations structurelles détaillées sur un grand nombre de composés. Le modèle structurel tridimensionnel du canal Nav1.8 chez les crustacés a été construit à l'aide de méthodes de modélisation d'homologie, en utilisant des structures protéiques homologues connues comme modèles et généré à l'aide d'un logiciel tel que Modeller.
Étapes de simulation
Préparation des récepteurs et des ligands : Pour le modèle de récepteur du canal Nav1.8, la minimisation de l'énergie est d'abord effectuée pour éliminer les conformations et les contraintes déraisonnables dans la structure. Utilisez un logiciel de simulation de dynamique moléculaire tel que GROMACS pour optimiser l’énergie sous des champs de force appropriés (tels que le champ de force CHARMM). Pour les molécules de ligand Tianeptine Sodium, un traitement de minimisation de l'énergie est également effectué pour garantir qu'elles sont dans la conformation la plus stable. Dans le même temps, des charges de Gasteiger sont ajoutées aux molécules de ligand pour calculer avec précision les interactions électrostatiques entre les molécules.
Paramètres de la boîte d'accueil : déterminez la position et la taille de la boîte d'accueil en fonction des caractéristiques structurelles du canal Nav1.8 et des informations connues sur le site de liaison du ligand. La boîte d'accueil doit couvrir les zones de liaison clés possibles pour garantir que le mode de liaison optimal entre le ligand et le récepteur peut être trouvé. D'une manière générale, la taille de la boîte d'accueil est définie pour être suffisante pour accueillir les molécules de ligand et laisser un certain espace dans diverses directions pour que le ligand puisse tourner librement et ajuster sa conformation.
Paramètres des paramètres d'amarrage : définissez les paramètres d'amarrage dans AutoDock Vina, y compris les paramètres de l'algorithme de recherche, les poids des fonctions de notation, etc. Utilisation d'un algorithme génétique pour la recherche globale, définition de la taille de population et des temps d'itération appropriés pour garantir une recherche suffisante de l'espace de liaison entre les ligands et les récepteurs. Dans le même temps, ajustez les poids des énergies d’interaction dans la fonction de notation pour évaluer avec précision la stabilité de la combinaison.
Opération de simulation d'amarrage : saisissez les fichiers de récepteurs et de ligands préparés, ainsi que les paramètres d'amarrage définis, dans le logiciel AutoDock Vina et exécutez le programme de simulation d'amarrage moléculaire. Au cours du processus de simulation, le logiciel effectuera plusieurs tentatives d'amarrage indépendantes en fonction des paramètres définis, et chaque tentative générera une conformation de liaison possible et l'énergie de liaison correspondante.
Analyse et évaluation des résultats : après avoir terminé la simulation d'amarrage, analysez et évaluez les résultats générés. Tout d’abord, triez les différentes conformations de liaison en fonction de leur énergie de liaison et sélectionnez la conformation avec l’énergie de liaison la plus faible comme mode de liaison le plus probable. Ensuite, un logiciel de visualisation moléculaire tel que PyMOL a été utilisé pour visualiser et analyser les modes de liaison, en observant les interactions entre les ligands et les récepteurs, notamment les liaisons hydrogène, les interactions hydrophobes, les interactions électrostatiques, etc. Pendant ce temps, calculez l'affinité de liaison et d'autres indicateurs pour évaluer davantage la force et la stabilité de la liaison.
Analyse des résultats de simulation
Analyse des modes de combinaison
Le mode de liaison optimal entreLiquide de sodium de tianeptineet le canal Nav1.8 chez les crustacés a été obtenu grâce à une simulation d'amarrage moléculaire. L'analyse visuelle montre que les molécules de Tianeptine Sodium peuvent être bien intégrées dans la poche de liaison du canal Nav1.8 et interagir avec plusieurs résidus d'acides aminés dans le canal. Cela implique principalement diverses forces telles que les liaisons hydrogène, les interactions hydrophobes et les interactions électrostatiques. Par exemple, un groupe hydroxyle dans la molécule de Tianeptine Sodium forme une liaison hydrogène avec un résidu sérine dans le canal Nav1.8, ce qui aide à stabiliser la liaison du ligand au récepteur. Dans le même temps, la partie non-polaire de la Tianeptine Sodium interagit avec la région hydrophobe du canal, améliorant encore la stabilité de la liaison.
Analyse des forces d'interaction
Analyse détaillée des forces d'interaction entre les canaux Tianeptine Sodium et Nav1.8. En plus des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes mentionnées ci-dessus, il existe également des interactions électrostatiques. Les groupes chargés dans les molécules de Tianeptine Sodium génèrent une attraction électrostatique avec les résidus d'acides aminés chargés opposés sur la surface du canal Nav1.8, qui guide la liaison des ligands et des récepteurs sur de longues distances. En calculant la contribution des différentes forces d'interaction à l'énergie de liaison totale, il a été constaté que les liaisons hydrogène et les interactions hydrophobes jouent un rôle majeur dans le processus de liaison, tandis que les interactions électrostatiques facilitent et stabilisent la liaison dans une certaine mesure.
Évaluation d'affinité combinée
Évaluez l’affinité de liaison entre la Tianeptine Sodium et le canal Nav1.8 sur la base des données d’énergie de liaison obtenues à partir de la simulation d’amarrage moléculaire. Plus l’énergie de liaison est faible, plus la liaison entre le ligand et le récepteur est stable et plus l’affinité de liaison est élevée. En comparant les énergies de liaison de ligands connus ayant une forte affinité pour les canaux Nav1.8, il est déterminé de manière préliminaire que la Tianeptine Sodium possède une certaine affinité de liaison pour les canaux Nav1.8. Cela suggère que la Tianeptine Sodium peut interagir avec les canaux Nav1.8, affectant ainsi leur fonctionnalité.
Foire aux questions
À quoi sert la tianeptine sodique ?
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La tianeptine est un médicament disponible dans certains pays d'Europe, d'Asie et d'Amérique du Sud pour traiter l'anxiété, la dépression et le syndrome du côlon irritable. Dans d’autres pays, dont les États-Unis, la tianeptine n’est approuvée pour aucun usage médical.
La tianeptine sodique est-elle un bon antidépresseur ?
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La tianeptine montre une efficacité contre les épisodes dépressifs graves (dépression majeure), comparable à l'amitriptyline, l'imipramine et la fluoxétine, mais avec beaucoup moins d'effets secondaires. Il s'est avéré plus efficace que la maprotiline dans un groupe de personnes souffrant de dépression et d'anxiété coexistantes.
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