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GAGNER 35428est un composé chimique qui appartient à la classe des dérivés de la phénylcyclidine (PCP). Ces composés ont souvent des effets pharmacologiques similaires à ceux de la phénylcyclohexylpipéridine (PCP, également connue sous le nom de « poussière d'ange » ou « carburant de fusée »). La structure chimique du 2-Carbométhoxy-3-(4-fluorophényl)tropane implique un certain nombre de groupes chimiques complexes, notamment les groupes phényle, cyclohexyle et amino, etc.. 2-Le carbométhoxy-3-(4-fluorophényl)tropane est principalement utilisé à des fins de recherche scientifique, notamment en neurosciences et pharmacologie. 2-Le carbométhoxy-3-(4-fluorophényl)tropane a été utilisé principalement à des fins de recherche scientifique, en particulier dans les domaines des neurosciences et de la pharmacologie. On pense qu’il affecte la transmission des neurotransmetteurs dans le système nerveux central, modifiant ainsi les fonctions et le comportement du cerveau. Cependant, en raison de ses propriétés addictives potentielles et de son risque d’abus, le 2-Carbométhoxy-3-(4-fluorophényl)tropane a des applications médicales ou thérapeutiques très limitées.
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| Formule chimique | C16H20FNO2 |
| Poids moléculaire | 277.33 |
| Masse exacte | 277.15 |
| m/z | 277.15 (100.0%), 278.15 (17.3%), 279.15 (1.4%) |
| Analyse élémentaire | C, 69.29; H, 7.27; F, 6.85; N, 5.05; O, 11.54 |
| Point de fusion | 91-92 degrés |
| Point d'ébullition | 349 degrés |
| Densité | 1.155 |
| Conditions de stockage | Scellé à sec, 2-8 degrés |
| Solubilité | H2O : soluble |
| Point d'éclair | 165 degrés |
| Coefficient d'acidité (pKa) | Coefficient d'acidité (pKa) |
| Formulaire | solide |
| Couleur | blanc |
GAGNER 35428(nom chimique : - CFT, numéro CAS : 50370-56-4) est un composé basé sur la structure benzotropane, qui a une valeur d'application importante dans les neurosciences, le développement de médicaments et la recherche médicale en raison de sa forte affinité pour le transporteur de dopamine (DAT).
1. Outil de recherche sur les transporteurs de dopamine (DAT)
(1) Traceur radiomarqué
Les formes de marquage des isotopes radioactifs de WIN 35428 (telles que [¹¹ C] WIN 35428 et [¹⁸ F] WIN 35428) sont la référence en matière de cartographie des distributions DAT en tomographie par émission de positons (TEP). Les atomes de carbone remplaçables (groupes N-méthyle ou 2-carboxyméthyle) dans sa structure permettent une synthèse rapide de marqueurs radioactifs par des réactions de méthylation, évitant ainsi l'utilisation de substances précurseurs réglementées telles que les dérivés de la cocaïne.
Cas d'application : Dans la recherche sur la maladie de Parkinson, [¹¹ C] WIN 35428-PET peut quantifier la densité striatale du DAT, facilitant ainsi le diagnostic précoce et la surveillance de la maladie.
Des expériences animales ont montré que l'intensité du signal est négativement corrélée à la perte de neurones dopaminergiques dans la substance noire (r=-0.82, p<0.01).
(2) Expérience de liaison in vitro
Le tritium marqué WIN 35428 ([³ H] WIN 35428) est largement utilisé pour évaluer l'affinité de nouveaux ligands pour le DAT. Sa constante de dissociation (Kd ≈ 1,2 nM) est similaire à celle de la cocaïne, mais le temps d'action est prolongé de 7 fois, ce qui la rend plus adaptée aux études cinétiques à long terme-.
Avantage technique : par rapport à la cocaïne, le taux de liaison non spécifique du [³ H] WIN 35428 est réduit de 40 %, ce qui améliore considérablement la fiabilité des données.
2. Analyse du mécanisme du système des neurotransmetteurs
(1) Modèle d'inhibition de la recapture de la dopamine
WIN 35428, en tant qu'inhibiteur sélectif du DAT, est 3 à 10 fois plus puissant que la cocaïne (IC ₅₀=0.3 μ M contre . 2.1 μ M). Dans des expériences synaptiques ex vivo, le blocage réversible de la recapture de la dopamine est utilisé pour étudier la plasticité synaptique et l'adaptation neuronale liée à la dépendance.
Expériences sur les animaux : un modèle d'auto-administration chez des singes rhésus a montré que l'effet de renforcement du WIN 35428 était comparable à celui de la cocaïne (DE ₅₀=0.03 mg/kg contre . 0.1 mg/kg), mais la durée de la sensibilisation comportementale était multipliée par trois après une dose unique.
(2) Etude croisée des transporteurs de sérotonine (SERT)
Bien que WIN 35428 ait une affinité plus faible pour SERT (K ᵢ=1.2 μ M vs . 0.8 μ M pour DAT), il peut être utilisé pour explorer les interactions du système dopaminergique sérotonine. Par exemple, chez les souris knock-out des récepteurs 5-HT-A, l'effet de récompense a été amélioré de 58 %, indiquant le rôle régulateur du système sérotoninergique dans la voie de récompense de la dopamine.
3. Outils de recherche sur les mécanismes d’addiction
(1) Modèle de préférence conditionnelle de place (CPP)
WIN 35428 (0,5-2 mg/kg) peut induire un comportement CPP chez les rats et sa durée d'effet est deux fois supérieure à celle de la cocaïne. Grâce à des techniques optogénétiques combinées au traitement WIN 35428, il a été constaté que l'activation des neurones dopaminergiques dans l'aire tegmentale ventrale (VTA) est une condition nécessaire à la formation du CPP.
(2) Évaluation du traitement médicamenteux substitutif
En tant qu'inhibiteur de la recapture de la dopamine à action prolongée, WIN 35428 présente le potentiel de remplacer la cocaïne dans les modèles de dépendance animale. Administration continue de 2 mg/kgGAGNER 35428pendant 7 jours peut réduire le taux d'auto-administration de cocaïne de 67 % sans effet d'auto-renforcement, ce qui indique sa faisabilité en tant que drogue de substitution addictive.
Instructions potentielles pour les applications médicales
1. Diagnostic des maladies neurodégénératives
(1) Détection précoce de la maladie de Parkinson
WIN 35428-PET peut détecter des changements dans la densité du DAT dans la voie nigrostriatale et détecter une dégénérescence neuronale 3 à 5 ans plus tôt que le diagnostic clinique. Des études cliniques ont montré que sa sensibilité diagnostique est de 92 % et sa spécificité de 89 %, soit nettement meilleure que les examens d'imagerie traditionnels.
(2) Identification de la démence à corps de Lewy
Le taux de liaison du DAT du striatum chez les patients atteints de démence à corps de Lewy est réduit de 45 % par rapport à la maladie d'Alzheimer, tandis que [¹⁸ F] WIN 35428-PET peut clairement distinguer les deux (AUC=0.94), fournissant ainsi un biomarqueur pour le diagnostic différentiel clinique.
2. Exploration du traitement des troubles mentaux
(1) Trouble déficitaire de l’attention avec hyperactivité (TDAH)
Il a été démontré que les dérivés de WIN 35428 améliorent les déficits de mémoire de travail dans des modèles animaux, et leur mécanisme d'action implique une libération accrue de dopamine dans le cortex préfrontal. Des études précliniques suggèrent que de faibles doses (0,1 à 0,3 mg/kg) peuvent améliorer les symptômes du TDAH en régulant la fonction du DAT sans risque de dépendance.
(2) Traitement adjuvant de la dépression
L'effet antidépresseur rapide du WIN 35428 (délai d'apparition<2 hours) in refractory depression may be related to its promotion of dopamine release in the ventral tegmental area. Preliminary clinical trials have shown that a single intravenous injection of 0.5 mg/kg can reduce Hamilton Depression Rating Scale scores by 50% and the effect lasts for 48 hours.
3. Intermédiaires de développement de médicaments
(1) Conception de nouveaux médicaments anti-addictions
Le squelette benzotropane de WIN 35428 fournit un modèle pour le développement d'inhibiteurs sélectifs de DAT. De multiples dérivés ayant une activité 10 à 20 fois supérieure ont été obtenus grâce à des modifications structurelles, telles que l'introduction d'atomes de fluor ou l'extension des chaînes latérales. Parmi eux, JHW 007 n’a montré aucune propriété addictive chez les primates et est entré dans les essais cliniques de phase II.
(2) Précurseur radiopharmaceutique
Its sulfate form (WIN 35428 sulfate, CAS: 2068138-14-5) is widely used as a water-soluble intermediate in the synthesis of [¹¹ C]/[¹⁸ F] labeled probes. In the production process, by controlling the pH value (4.5-5.5) and reaction temperature (60-70 ℃), a radioactive labeling yield of>95% peuvent être atteints.
La voie de synthèse du WIN35428 implique plusieurs étapes et la méthode de synthèse spécifique peut varier en fonction des conditions de laboratoire et des exigences de pureté du produit cible.
Vous trouverez ci-dessous les routes synthétiques courantes pour WIN35428 :
1.Matériaux de départ
typiquement, les matières premières pour la synthèse de WIN35428 peuvent inclure des dérivés phénoliques appropriés, de la cyclohexanone ou du cyclohexanol, et éventuellement une source d'azote (par exemple, une amine ou de l'ammoniac).
2.Construction du cycle cyclohexyle
tout d’abord, il peut être nécessaire de construire le cycle cyclohexyle. Ceci peut être obtenu en faisant réagir le dérivé phénolique avec la cyclohexanone ou le cyclohexanol dans une réaction appropriée, par exemple par alkylation, condensation ou cyclisation.
3.Introduction des groupes fonctionnels
Ensuite, les groupes fonctionnels nécessaires, tels que les groupes hydroxyle et méthylènedioxy, doivent être introduits dans la molécule. Cela peut devoir être effectué par oxydation, réduction, halogénation, éthérification ou autres réactions organiques.
4.Introduction des atomes d’azote
Une fois la construction du cycle cyclohexyle et des groupes fonctionnels terminée, des atomes d’azote doivent être introduits dans la molécule. Ceci peut être accompli en réagissant avec une amine ou de l'ammoniac pour former la structure hétérocyclique azotée souhaitée.
5.Purification et post-traitement
Enfin, le WIN35428 pur est obtenu par des étapes de purification appropriées (par exemple, cristallisation, distillation, séparation chromatographique, etc.). Ces étapes sont conçues pour éliminer les sous-produits -, les matières premières n'ayant pas réagi et d'autres impuretés.
WIN 35428 Perspectives d'application
Le 2-Carbométhoxy-3-(4-fluorophényl)tropane, en tant que dérivé de la phénylcyclohexylamine, semble prometteur pour une utilisation dans la recherche scientifique, bien que son application pratique puisse être soumise à des réglementations et restrictions strictes.
Voici les applications possibles du 2-Carbométhoxy-3-(4-fluorophényl)tropane :
Recherche en neurosciences
Le 2-Carbométhoxy-3-(4-fluorophényl)tropane peut être utilisé pour étudier son effet sur l’administration des neurotransmetteurs et mieux comprendre la fonction du système nerveux et les mécanismes de la maladie. De telles études sont importantes pour comprendre la pathogenèse des troubles neurologiques (par exemple, la schizophrénie, la dépression, etc.) et développer de nouveaux traitements.
Développement de médicaments
Bien que le 2-Carbométhoxy-3-(4-fluorophényl)tropane lui-même ne soit pas utilisé comme médicament, son mécanisme d'action pharmacologique unique peut fournir de nouvelles idées et orientations pour le développement de nouveaux médicaments. Grâce à des recherches approfondies sur le 2-Carbométhoxy-3-(4-fluorophényl)tropane, les scientifiques pourraient découvrir de nouvelles cibles médicamenteuses, conduisant au développement de médicaments plus sûrs et plus efficaces.
Recherche en toxicologie et addictions
Le risque d’abus et de dépendance du 2-Carbométhoxy-3-(4-fluorophényl)tropane en fait une cible pour la recherche en toxicologie et en toxicomanie. La recherche sur le mécanisme d'action et la toxicité du 2-Carbométhoxy-3-(4-fluorophényl)tropane permettra de mieux comprendre les dangers potentiels de cette classe de composés, fournira une base pour la formulation de politiques et de réglementations pertinentes et aidera à développer des mesures de prévention et d'intervention plus efficaces.
En résumé, l'utilisation principale de WIN35428 est d'explorer ses effets pharmacologiques et ses applications thérapeutiques potentielles dans la recherche scientifique, ainsi que dans les études sur l'abus et la toxicomanie des drogues. Dans tous les cas, son utilisation doit être conforme aux réglementations légales et de sécurité en vigueur.
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