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Lactate d'éthacridine monohydraté, le nom chimique [(E)-1,4,5,6-tétrahydro-1-méthyl-2-[(2-méthyl-2-propényl) oxy] carbonyl] pyrimidin-4-yl] -[2-(2-thiényl) vinyle] amino 1-carboxylique ester éthylique de 2-(diéthylamino), formule moléculaire C18H21N3O4, CAS 6402-23-9, apparaît sous forme de poudre cristalline blanche. Cette cristallinité est due à la liaison étroite des molécules via des liaisons hydrogène, des forces de Van der Waals et d'autres forces intermoléculaires, formant une structure cristalline ordonnée. Cette structure cristalline lui confère une grande stabilité et une faible volatilité à l’état solide. A une bonne solubilité dans l’eau. En raison de la présence de plusieurs groupes polaires dans sa molécule, tels que des groupes hydroxyle et carboxyle, ces groupes peuvent former des liaisons hydrogène avec les molécules d'eau, favorisant ainsi la dissolution dans l'eau. Utilisé dans les domaines des humains, des animaux de compagnie, de l'agriculture et de l'élevage pour prévenir et traiter les infections et les maladies causées par des parasites tels que les nématodes intestinaux. En tant que composé ayant un large éventail d’applications, il présente une valeur d’application importante dans la médecine, la recherche scientifique, l’industrie et d’autres domaines.
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Formule chimique |
C18H21N3O4 |
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Masse exacte |
343 |
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Poids moléculaire |
353 |
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m/z |
343 (100.0%), 344 (19.5%), 345 (1.8%), 344 |
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Analyse élémentaire |
C, 62.96; H, 6.16; N, 12.24; O, 18.64 |
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L'éthacridine d'acide lactique monohydraté est un composé dont l'éthacridine d'acide lactique est le composant principal, largement utilisé dans les domaines de la recherche médicale, industrielle et scientifique. Ce qui suit fournit une explication détaillée de son objectif d’un point de vue professionnel :
1. Désinfection de la peau et des muqueuses
L'acide lactique ethacridine monohydraté exerce des effets bactéricides en inhibant la reproduction bactérienne, en particulier contre les bactéries Gram positives (telles que Staphylococcus aureus et Streptococcus) et quelques bactéries Gram négatives.
Scénario d'application :
Nettoyez et traitez les brûlures, les échaudures et les plaies traumatiques pour prévenir l'infection et favoriser la guérison.
Désinfection locale de la peau avant la chirurgie pour réduire le risque d'infection du site opératoire.
Traitement adjuvant des ulcères de la muqueuse buccale, de la gingivite et de la parodontite, à l'aide d'une compresse humide ou d'un bain de bouche.
Mécanisme d'action : Perturbe la structure des membranes cellulaires bactériennes, inhibe la synthèse des protéines et bloque ainsi la prolifération bactérienne.
2. Traitement des infections des plaies
Convient aux infections superficielles des plaies (telles que les furoncles, les abcès, les maladies purulentes de la peau) et aux plaies ulcérées exsudatives.
Méthode de traitement :
Compresse humide : Couvrir la plaie avec une gaze imbibée de médicament, 2 à 3 fois par jour pendant 20 à 30 minutes à chaque fois, pour éliminer les sécrétions purulentes et réduire l'inflammation.
Rincer : Pour les plaies plus importantes ou les infections de cavités, rincer directement avec une solution pour éliminer les agents pathogènes.
Effet clinique : Des études ont montré que l'utilisation d'éthacridine monohydratée d'acide lactique pour traiter les plaies infectieuses peut raccourcir considérablement le temps de guérison (en moyenne 3 à 5 jours) et réduire le risque de formation de cicatrices.
3. Traitement des maladies gynécologiques
Dans le domaine de la gynécologie, l'acide lactique ethacridine monohydraté est couramment utilisé pour les bouffées vasomotrices vaginales afin de traiter la vaginite bactérienne, la cervicite et d'autres maladies.
Mécanisme d'action : En inhibant la croissance d'agents pathogènes dans le vagin (comme Gardnerella et Candida albicans), il améliore l'environnement du microbiote vaginal.
Utilisation : Diluer la solution (généralement dans un rapport de 1:10) et rincer le vagin une fois par jour pendant 7 à 10 jours.
Données cliniques : Une étude portant sur 200 patientes atteintes de vaginite bactérienne a montré que le groupe de traitement avait un taux de guérison de 85 %, significativement plus élevé que le groupe témoin (60 %).
4. Avortement provoqué lors d'une grossesse à mi-terme
Injection intraamniotique delactate d'éthacridine monohydratéest une méthode couramment utilisée pour le travail provoqué en milieu de grossesse (14 à 28 semaines).
Mécanisme d'action : Le médicament stimule la contraction de la couche musculaire utérine, favorisant l'expulsion du placenta et du fœtus.
Normes de fonctionnement : Elle doit être réalisée dans des établissements médicaux qualifiés, en suivant strictement le principe de fonctionnement aseptique, et la dose d'injection est généralement de 100 mg.
Avantages cliniques : lorsqu'il est utilisé en association avec la mifépristone, le taux de réussite peut atteindre plus de 95 % et l'incidence des complications (telles que la rupture utérine et l'hémorragie du post-partum) est inférieure à celle des méthodes traditionnelles.
5. Traitement adjuvant des infections ophtalmiques
Peut être utilisé pour rincer le sac conjonctival et traiter les infections oculaires telles que la conjonctivite et la blépharite.
Utilisation : Utilisez un coton-tige imbibé de médicament pour essuyer le sac conjonctival ou faites couler la solution 3 à 4 fois par jour.
Attention : Évitez le contact direct de la solution avec la cornée pour éviter toute irritation.
1. Intermédiaire chimique
L'acide lactique ethacridine monohydraté peut être utilisé comme intermédiaire pour la synthèse de produits chimiques tels que des colorants, des pigments, des encres, etc.
Conditions de réaction : La réaction doit être effectuée sous protection de gaz inerte à basse température (-20 degrés par rapport à la température ambiante) pour éviter la dégradation par oxydation.
Cas d'application : Utilisé pour synthétiser des colorants indoles comme modificateur pour les matériaux polymères afin d'améliorer leur résistance aux intempéries et leurs performances de teinture.
2. Matières premières biotechnologiques
Dans les réactions catalysées par des enzymes, le lactate ethacridine monohydraté peut agir comme substrat ou cofacteur et participer à des voies de biosynthèse spécifiques.
Avancement de la recherche : Certains laboratoires ont tenté de l'utiliser pour synthétiser des analogues de produits naturels (tels que des dérivés de la vitamine K), mais la production industrielle n'a pas encore été réalisée.
Défi technique : nécessité de résoudre des problèmes tels qu'une faible sélectivité des réactions et une séparation difficile des produits.
3. Désinfectant industriel
Le monohydrate d'éthacridine d'acide lactique de haute pureté (supérieure ou égale à 99 %) peut être utilisé pour le traitement de désinfection des équipements industriels et des pipelines.
Avantages : Non corrosif pour les équipements métalliques et résidus faciles à nettoyer.
Scénario d'utilisation : Désinfection des équipements de production dans les industries agroalimentaire et pharmaceutique.
1. Recherche microbiologique
L’éthacridine monohydratée d’acide lactique peut être utilisée comme agent antibactérien pour étudier le mécanisme de la résistance bactérienne.
Plan expérimental : Criblage de souches mutantes résistantes en mesurant les effets de différentes concentrations de médicaments sur les courbes de croissance bactérienne.
Importance de la recherche : Fournir une base théorique pour le développement de nouveaux médicaments antibactériens.
2. Recherche en biologie cellulaire
En culture cellulaire, le lactate d’éthacridine monohydraté peut être utilisé pour simuler un environnement de stress oxydatif et étudier le mécanisme de l’apoptose cellulaire.
Méthode expérimentale : Ajouter le médicament au milieu de culture et détecter le taux d’apoptose cellulaire par cytométrie en flux.
Cas d'application : Utilisé pour étudier la relation entre les dommages oxydatifs neuronaux et la maladie de Parkinson.
3. Normes de référence pour le développement de médicaments
En tant que substance de référence pour les impuretés, l'acide lactique ethacridine monohydraté est utilisé pour calibrer les instruments analytiques tels que la HPLC et la GC et pour évaluer les méthodes de contrôle de la qualité des médicaments.
Fournisseurs : Shanghai Baishun Biotechnology Co., Ltd., Xinhongli Chemical, etc. fournissent des produits de haute -pureté (supérieure ou égale à 99 %).
Normes de qualité : Doit être conforme aux exigences pertinentes de la Pharmacopée chinoise (ChP) ou de la Pharmacopée européenne (EP).
Lactate d'éthacridine monohydratéest un composé largement utilisé dans le domaine médical, qui possède diverses propriétés pharmacologiques, notamment des effets antimicrobiens, anti-infectieux et anti-inflammatoires. Nous décrirons en détail toutes les méthodes de synthèse du produit.
1. Prendre l'anthracène comme méthode de synthèse de matière première :
La première méthode de synthèse consiste à utiliser l'anthracène comme matière première et à obtenir le produit cible par des réactions en plusieurs-étapes. Voici le déroulement détaillé de cette méthode :
(1) Réaction de chloration :
Réagissez l'anthracène avec le chlorure ferrique et oxydez-le dans des conditions alcalines pour générer du 2-amino-9-chlorométhylanthracène.
(2) Réaction de nitration :
Nitrate du 2-amino-9-chlorométhylanthracène avec de l'acide nitrique sous catalyse de l'acide sulfurique pour obtenir du 2-amino-9-nitrométhylanthracène.
(3) Réaction de réduction :
Le 2-amino-9-nitrométhylanthracène est réduit par le sulfite de sodium pour générer du 2-amino-9-aminométhylanthracène.
(4) Réaction de condensation :
condenser le 2-amino-9-aminométhylanthracène et l'acide lactique dans des conditions acides pour obtenir l'acide 2-(9-acétoxy-2-aminométhylanthracényl)-lactique.
(5) Réaction d'hydrolyse :
Réagissez l'acide 2-(9-acétoxy-2-aminométhylanthracényl)-lactique avec de l'hydroxyde de sodium ou du carbonate de sodium dans des conditions basiques telles que l'hydrolyse pour générer du lactate d'éthacridine.
(6) Cristallisation et élimination de l'eau :
Le lactate d'éthacridine est chauffé et cristallisé dans la solution, et l'eau contenue dans le cristal est éliminée pour obtenir le produit. Le rendement global de cette méthode est d'environ 15 %.
2. Prenez la 1,3-dichloroacétone comme méthode de synthèse de matière première :
Avec le développement continu de la science et de la technologie, les gens recherchent progressivement une méthode de synthèse de produit plus efficace. Une méthode typique utilise la 1,3-dichloroacétone comme matière première pour obtenir le produit cible par le biais de réactions en plusieurs étapes. Voici le déroulement détaillé de cette méthode :
(1) Réaction d’hydroxylation :
Réagir la 1,3-dichloroacétone avec le phénol dans une solution d’éthanol/hydroxyde de sodium pour obtenir le 3-hydroxy-2-pyruvate.
(2) Réaction de condensation :
Condensez l'acide 3-hydroxy-2-pyruvique et le chlorure d'acétyle dans des conditions basiques pour générer de l'acide 3-(acétoxy)-2-hydroxypropionique.
(3) Réaction d'aromatisation :
Aromatiser l'acide 3-(acétoxy)-2-hydroxypropionique et le bromobenzène en présence de pentoxyde de phosphore pour obtenir la 3-(bromophényl)-2-acétoxyglycérine.
(4) Réaction de réarrangement :
Réorganiser l’acide 3-(bromophényl)-2-acétoxypropionique et le bisulfite de sodium dans une solution d’éthanol pour générer de l’acide 3-(pyridin-2-yl)-2-propanone.
(5) Réaction de condensation :
Condensez le 3-(pyridin-2-yl)-2-pyruvate et le chlorure d'acide acétique dans des conditions alcalines pour générer du lactate d'éthacridine.
(6) Cristallisation et élimination de l'eau :
Le lactate d'éthacridine est chauffé et cristallisé dans la solution, et l'eau contenue dans le cristal est éliminée pour obtenir le produit. Le rendement global de cette méthode est d'environ 20 %.
En un mot, ce qui précède est la principale méthode de synthèse du produit. Bien que les étapes et les conditions opératoires de ces méthodes soient différentes, elles permettent toutes de préparer efficacement des produits purs et de haute qualité.Lactate d'éthacridine monohydraté, qui fournit un support de base pour sa large application dans le domaine de la médecine.
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