Poudre de pramipexole, également connu sous le nom de Mirapa, est un produit chimique blanc en poudre cristallin blanc à blanc cassé, généralement sous forme d'hydrate de chlorhydrate (monohydrate de dihydrochère). La formule moléculaire est C10H17N3S, CAS 104632-26-0, et le poids moléculaire est de 211,33 g / mol. Généralement sous forme de chlorhydrate. Dans sa structure chimique, il est principalement composé de structure d'amphétamine et de thioaminophénéthylamine, dans lequel la connexion série de thioaminophénéthylamine est située sur l'amphétamine. Indemnité sans odor, un goût légèrement amer, facilement soluble dans l'eau, presque insoluble dans les solvants organiques tels que l'éthanol et le chloroforme, l'hydrate de cristal est instable dans l'air. Le pramipexole est un antihistaminique qui est principalement utilisé cliniquement pour traiter la maladie de Parkinson et ses syndromes. Peut être utilisé seul ou en combinaison avec la lévodopa.
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Formule chimique |
C10H17N3S |
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Masse exacte |
211 |
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Poids moléculaire |
211 |
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m/z |
211 (100.0%), 212 (10.8%), 213 (4.5%), 212 (1.1%) |
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Analyse élémentaire |
C, 56.84; H, 8.11; N, 19.88; S, 15.17 |
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Poudre de pramipexole, également connu sous le nom de Prasugrelor, est un agoniste des récepteurs de la dopamine non carbamate largement utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson et d'autres troubles du mouvement. De plus, il est également utilisé dans le traitement d'autres maladies, notamment l'anxiété, la dépression, la dépression avec anxiété, la maladie d'Alzheimer et divers troubles neurologiques.
1. Traitement de la maladie de Parkinson:
L'utilisation la plus courante du pramipexole est de traiter la maladie de Parkinson, un trouble du système nerveux central caractérisé par la raideur, les tremblements, la lenteur du mouvement et l'incoordination. Le pramipexole augmente les niveaux de dopamine en stimulant les récepteurs de la dopamine dans le cerveau, réduisant ainsi les symptômes des troubles du mouvement chez les patients atteints de la maladie de Parkinson. Des essais cliniques ont montré que le pramipexole soulage efficacement les symptômes moteurs et non moteurs chez les patients atteints de la maladie de Parkinson.
2. Traitement de divers troubles du mouvement:
En plus de la maladie de Parkinson, le pramipexole est également utilisé pour traiter une variété d'autres troubles du mouvement, tels que les tremblements de choréa, le myoclonie et la dystonie. Le pramipexole montre un potentiel dans le soulagement des symptômes de ces troubles du mouvement.
3. Traitez les troubles anxieux:
Le pramipexole est également utilisé pour traiter les troubles anxieux légers à modérés. Des essais cliniques ont montré que le pramipexole a des effets secondaires plus doux et des effets durables que les benzodiazépines, et améliore également la teneur en dopamine dans le cerveau, améliorant ainsi significativement les symptômes d'anxiété.
4. Traitement de la dépression:
Le pramipexole a également montré un potentiel dans le traitement de la dépression. Les essais cliniques ont prouvé que le pramipexole peut améliorer l'humeur des patients et réduire les symptômes de la dépression, mais il convient de noter que son mécanisme d'action n'est pas encore clair, et certains patients peuvent subir des réactions indésirables.
5. Traitement de la dépression accompagnée d'anxiété:
Le pramipexole est également utilisé pour traiter la dépression chez les patients souffrant de troubles anxieux. Les essais cliniques ont prouvé que le pramipexole peut réduire considérablement les symptômes de dépression et d'anxiété et améliorer la qualité de vie des patients.
6. Traitement de la maladie d'Alzheimer:
Le pramipexole a également montré un potentiel dans le traitement de la maladie d'Alzheimer. Des essais cliniques ont montré que le médicament a un effet positif sur l'amélioration de la fonction cognitive, l'amélioration des problèmes comportementaux et la réduction des symptômes positifs tels que les hallucinations. Cependant, ses résultats ont été incohérents et des recherches supplémentaires sont nécessaires pour confirmer son efficacité.
7. Traitement de divers troubles du système nerveux:
Le pramipexole est également utilisé pour traiter une variété d'autres troubles neurologiques tels que l'akathisie et les torticolis spastiques. Les essais cliniques ont prouvé que le pramipexole peut soulager les symptômes de ces maladies et améliorer la qualité de vie des patients.
Le pramipexole est un agoniste des récepteurs de la dopamine non carbamate largement utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson et d'autres troubles du mouvement.
Les éléments suivants introduiront plusieurs méthodes synthétiques depoudre de pramipexoleDu point de vue de la synthèse chimique.
1. Synthèse de la méthode de la pyridine:
La synthèse de la méthode de pyridine est la première méthode pour trouver le pramipexole. Les étapes spécifiques sont les suivantes:
Étape 1: La réaction du styrène et de la pyridine dans le succinate diéthyle donne du n-phényle - - styrylpropylamine.
Étape 2: Ajouter du tétrahydrofuran au système de réaction à l'étape 1, puis ajouter lentement le formaldéhyde dropwise et contrôler la température à 65-70} C. Pour obtenir la propylamine N-phényl - - ({5}}.
Étape 3: Condensat le produit à l'étape 2 avec de la pyridine, puis ajouter une solution d'hydroxyde de sodium pour faire atteindre environ 14 la valeur du pH et obtenir du pramipexole après séchage sous vide.
Cette méthode est relativement simple à synthétiser, mais la préparation de l'intermédiaire 1 est difficile et le rendement est faible, ce qui doit être encore amélioré.
2. Synthèse par méthode d'échange d'isotopes:
La synthèse par la méthode d'échange d'isotopes est une méthode qui utilise un réactif deutéré pour remplacer l'atome d'azote dans la molécule, préparant ainsi le pramipexole. Les étapes spécifiques sont les suivantes:
Étape 1: Réaction de N-phényle - - L'acide aminobutyrique avec l'anhydride trifluorométhanesulfonique dans le diméthylsulfoxyde offre du N-phényl - - triflate d'aminobutyryl.
Étape 2: Réagissez le produit à l'étape 1 avec une solution d'hydroxyde de sodium, puis ajoutez de l'eau lourde, contrôlez la température à 50-55 et séchez dans le vide pour obtenir du n-phényle - - (3,4, 5- trideuterophényle) propylamine.
Étape 3: Condensat le produit à l'étape 2 avec de la pyridine, puis ajoutez une solution d'hydroxyde de sodium pour faire atteindre environ 14 la valeur du pH et obtenir du pramipexole par séchage sous vide.
La synthèse de cette méthode est également relativement simple, mais elle doit utiliser de l'eau lourde, et il y a des dangers de certains produits chimiques dans le processus de préparation, il est donc nécessaire de prêter attention au fonctionnement sûr.
Le mécanisme d'action du pramipexole
Le pramipexole, également connu sous le nom de chlorhydrate de pramipexole, est un médicament utilisé pour traiter les troubles neurologiques, en particulier montrant une efficacité significative dans le traitement de la maladie de Parkinson. En tant qu'agoniste du récepteur de la dopamine, le mécanisme d'action du pramipexole est complexe et complexe, impliquant de multiples processus physiologiques et pathologiques.
Caractéristiques de base du pramipexole
Le pramipexole est un médicament synthétisé artificiellement avec une structure chimique hautement sélective et spécifique qui peut étroitement se lier au récepteur cible. En tant qu'agoniste du récepteur de la dopamine, le pramipexole agit principalement sur les récepteurs dopamine D2 et D3, en particulier le récepteur D3, simulant ainsi les fonctions physiologiques de la dopamine. Cet effet de liaison et d'excitation sélectif donne au pramipexole un avantage unique dans le traitement des troubles neurologiques tels que la maladie de Parkinson.
Le mécanisme d'action du pramipexole
Le mécanisme d'action du pramipexole comprend principalement les aspects suivants:
1. Effets agonistes du récepteur de la dopamine:
(1) Activation des récepteurs D2:
Lorsque le pramipexole se lie au récepteur D2, il peut activer la voie de signalisation de la dopamine, améliorant ainsi les troubles du mouvement chez les patients atteints de la maladie de Parkinson. Les récepteurs D2 jouent un rôle important dans la régulation du tonus musculaire, du contrôle moteur et de la coordination. Le pramipexole active les récepteurs D2, réduit l'élévation du tonus musculaire, atténue la raideur musculaire et améliore la flexibilité et la coordination motrices.
(2) Affinité préférentielle des récepteurs D3:
Le pramipexole a une affinité plus élevée pour le récepteur D3, ce qui en fait une cible plus précise pour traiter la maladie de Parkinson. Les récepteurs D3 jouent un rôle crucial dans la régulation des émotions, de la fonction cognitive et du système de récompense. Le pramipexole peut aider à améliorer les troubles cognitifs, les fluctuations émotionnelles et les symptômes dépressifs chez les patients atteints de la maladie de Parkinson en activant les récepteurs D3.
2. Effet neuroprotecteur:
(1) Inhibition du stress oxydatif:
Le pramipexole peut atténuer les dommages neuronaux en inhibant la réponse au stress oxydatif. Le stress oxydatif est l'un des facteurs importants de la pathogenèse de la maladie de Parkinson, ce qui peut entraîner la peroxydation lipidique, l'oxydation des protéines et les dommages à l'ADN des membranes neuronales. Le pramipexole protège les neurones des dommages en réduisant la production de produits de stress oxydatif.
(2) réduire l'apoptose cellulaire:
Le pramipexole peut également protéger les neurones en inhibant la voie apoptotique. L'apoptose est une forme de mort neuronale qui est étroitement liée à la progression des maladies neurologiques telles que la maladie de Parkinson. Le pramipexole inhibe l'apoptose neuronale en régulant l'expression des gènes liés à l'apoptose, retardant ainsi la progression de la maladie.
3. Réglementation de l'équilibre des neurotransmetteurs:
(1) l'équilibre entre la dopamine et d'autres neurotransmetteurs:
Le pramipexole peut réguler l'équilibre entre la dopamine et d'autres neurotransmetteurs (comme l'acétylcholine). Cet équilibre est crucial pour maintenir le fonctionnement normal du système nerveux. Les patients atteints de la maladie de Parkinson ont réduit les niveaux de dopamine, conduisant à une hyperactivité relative des neurotransmetteurs tels que l'acétylcholine. Le pramipexole améliore les troubles neurologiques en augmentant la concentration de la dopamine et en réduisant l'état hyperactif de l'acétylcholine.
(2) Amélioration de la fonction neuronale:
Le pramipexole peut également améliorer la survie et la fonction des neurones. Pramipexole aide à restaurer la fonction normale des neurones endommagés en favorisant leur croissance et leur différenciation et en améliorant leur capacité métabolique.
4. affecte la transduction du signal nerveux:
(1) réguler l'excitabilité neuronale:
Le pramipexole améliore la fonction du système nerveux en régulant l'excitabilité et la signalisation inhibitrice des neurones. Cet effet réglementaire aide à stabiliser l'excitabilité des réseaux de neurones, à réduire la survenue de décharges anormales et d'activité synchrone des neurones.
(2) Améliorer le dysfonctionnement de l'équilibre:
Le pramipexole peut réguler l'activité fonctionnelle des noyaux gris centraux du cerveau et améliorer le dysfonctionnement de l'équilibre causé par la maladie de Parkinson. Cela aide les patients à maintenir la posture et la démarche normales, réduisant le risque de chutes.
Réaction chimiquepoudre de pramipexolea divers sites actifs tels que le groupe amine, le groupe carbonyle et le groupe pyridyle, et peut effectuer diverses réactions chimiques typiques.
(1) Réaction d'acylation L'atome d'hydrogène à la position carbonyle dans le pramipexole est facilement remplacé par un agent d'acylation pour générer le dérivé acyle correspondant.
(2) Réaction de substitution nucléophile L'atome d'azote sur le cycle de pyridine dans le pramipexole peut être attaqué par un nucléophile, et une réaction de substitution nucléophile se produit pour générer le produit de substitution correspondant.
(3) réaction de réduction Le pramipexole peut subir une réaction de réduction en présence d'un agent réducteur pour générer le produit de réduction correspondant.
(4) Réaction de condensation Le groupe amine et le groupe carbonyle dans le pramipexole peuvent subir une réaction de condensation pour générer des produits de condensation correspondants.
La stabilité pramipexole est relativement stable à température ambiante et se dégrade ou se décomposera dans certaines conditions extrêmes telles que la température élevée, le rayonnement ultraviolet et les agents oxydants. Par conséquent, il faut veiller à empêcher ces facteurs défavorables pendant la préparation, le stockage et l'utilisation.
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