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Poudre de baclofèneest un composé organique, de formule chimique C10H12ClNO2, poudre blanche, inodore. Soluble dans l'eau chaude, presque insoluble dans l'éthanol, l'éther, l'acétone et d'autres solvants organiques, extrêmement soluble dans le méthanol, insoluble dans le chloroforme, légèrement soluble dans l'acide ou l'alcali dilué et facilement soluble dans les solutions aqueuses acides et alcalines. Les autres noms du backofen incluent : Gablofen/Lioresal/Kemstro. Le baclofène est utilisé comme réactif chimique, et le produit fini de cette substance est principalement utilisé comme relaxant musculaire central, mais ce produit est un produit chimique de laboratoire frontal-, qui ne peut être utilisé qu'à des fins de recherche scientifique.
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Formule chimique |
C10H12ClNO2 |
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Masse exacte |
213 |
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Poids moléculaire |
214 |
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m/z |
213 (100.0%), 215 (32.0%), 214 (10.8%), 216 (3.5%) |
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Analyse élémentaire |
C, 56.22; H, 5,66 ; Cl, 16.59 ; N, 6,56 ; Ô, 14.98 |
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Le baclofène est un relaxant des muscles squelettiques et un sédatif qui agit spécifiquement sur la moelle épinière. Son mécanisme pharmacologique est assez complexe et raffiné, et son mode d'action spécifique comprend principalement les aspects clés suivants :
Inhibition de la neurotransmission :
L'un des mécanismes importants par lesquels le baclofène exerce ses effets pharmacologiques. Il peut inhiber efficacement le processus de transmission de l'influx nerveux dans la moelle épinière, un élément clé du système nerveux central, en réduisant notamment l'efficacité de la transmission des synapses uniques (c'est-à-dire transmettant directement d'un neurone à un autre) et des synapses multiples (transmettant indirectement via les interneurones). Cet effet inhibiteur entraîne directement une réduction significative de la tension musculaire, ce qui contribue à soulager l'inconfort et la douleur provoqués par des spasmes musculaires ou une tension excessive.
Régulation des acides aminés :
Le rôle du baclofène consiste également à réguler la libération d'acides aminés excitateurs. Il peut inhiber la libération d'acides aminés excitateurs tels que le glutamate et l'acide aspartique dans la moelle épinière. Ces acides aminés jouent un rôle important dans la transmission neuronale et leur libération excessive conduit souvent à une excitation excessive des neurones, exacerbant ainsi les tensions et les spasmes musculaires. Le baclofène inhibe en outre les réflexes monosynaptiques et polysynaptiques de la moelle épinière en réduisant la libération de ces acides aminés, renforçant ainsi son effet de relaxation musculaire.
Récepteurs passionnants :
Le baclofène a également la capacité d’exciter des récepteurs spécifiques. En activant ces récepteurs, le baclofène peut inhiber davantage la libération d'acide aspartique, qui constitue un maillon clé du contrôle de la transmission des réflexes synaptiques dans la moelle épinière. Grâce à ce mécanisme, le baclofène peut réduire efficacement l'activité réflexe au niveau de la moelle épinière, exercer des effets spasmolytiques et aider les patients à rétablir une fonction musculaire et un confort normaux.
Effet sédatif :
Le baclofène a également un certain effet sédatif, qui constitue un autre aspect important de son mécanisme pharmacologique. Il peut agir sur le système nerveux central pour soulager l'anxiété et la tension des patients, et cette amélioration émotionnelle contribue à réduire davantage la tension musculaire et les spasmes. Par conséquent, pour les patients dont les spasmes musculaires sont exacerbés par la tension émotionnelle et l’anxiété, l’effet sédatif du baclofène apporte sans aucun doute des bénéfices thérapeutiques supplémentaires.
En résumé, le baclofène produit des effets relaxants et sédatifs efficaces sur les muscles squelettiques grâce à de multiples mécanismes tels que l'inhibition de la neurotransmission, la régulation de la libération d'acides aminés excitateurs, l'activation de récepteurs spécifiques et l'exercice d'effets sédatifs, fournissant ainsi un solide soutien médicamenteux pour le traitement des maladies associées.
Préparation dePoudre de baclofène:
105 g (0,75 mol) de para-chlorobenzaldéhyde, 400 ml d'eau désionisée, 137 g (1,05 mol) d'acétoacétate d'éthyle, agités à 15 ~ 20 degrés, ont lentement laissé tomber 13,2 g (0,1 mol) d'hydrogénophosphate de diammonium dans 132 ml de solution aqueuse, et après égouttage, agité pendant 5 h avec conservation de la chaleur, filtré, lavé le solide avec une quantité appropriée d'eau, séché pendant 4 heures à 45 ~ 55 degrés pour obtenir un intermédiaire solide blanc II, qui est directement utilisé dans l'étape suivante.
420 ml (30 N) de solution aqueuse d'intermédiaire II et d'hydroxyde de potassium sont agités pour la réaction d'hydrolyse à 85 ~ 90 degrés pendant 2 h, et le point final de la réaction d'identification en couche mince (agent de développement : acétate d'éthyle -éther de pétrole =2 : 3) est identifié. Une fois la réaction terminée, elle est refroidie à température ambiante . 400 ml de dichlorométhane et 500 ml d'eau déminéralisée sont ajoutés, agités pendant 20 minutes, puis placés pour la superposition. La couche organique est jetée pour être recyclée. Le pH de la couche d'eau est ajusté à 1 ~ 2 avec de l'acide chlorhydrique 6 M, puis placé pour filtration. Le solide est lavé avec une quantité appropriée d'eau, 157 g de solide intermédiaire III blanc ont été obtenus par séchage sous vide à 55-60 degrés pendant 5 h, avec un rendement de 86.4 %, point de fusion : 166,5 ~ 167,3 degrés.
1H-RMN (500 MHz, CDCl3/TMS, ppm) : δ 12,09 (s, 1H), 7,27-7,48 (m, 4H), 3,31-3,54 (m, 1H), 2,47-2,74 (m, 4H).
150 g (0,618 mol) d'intermédiaire III et 44,6 g (0,742 mol) d'urée ont été agités à 130 ~ 140 degrés pendant 11 h, et le point final de la réaction a été identifié par CCM (agent de développement : acétate d'éthyle - méthanol =5 :3). Après la réaction, la réaction a été terminée, refroidie à température ambiante, solidifiée, le solide a été lavé avec une quantité appropriée d'eau, le toluène a été recristallisé et séché à 55 ~ 60 degrés pendant 5 heures sous vide, 130 g de solide intermédiaire III blanc ont été obtenus, avec un rendement de 94,2 %, point de fusion : 160,1 ~ 161,2 degrés, 1H-RMN (500 MHz, CDCl3/TMS, ppm) : δ 6,41(s, 1H), 7,23-7,45(m, 4H), 3,24-3,45 (m, 1H), 2,30-2,49(m, 4H) .
120 g (0,537 mol) d'intermédiaire IV et 600 ml (15 N) de solution aqueuse d'hydroxyde de sodium sont agités pour la réaction d'hydrolyse à 65 ~ 70 degrés pendant 1,5 h, et le point final de la réaction d'identification de couche mince (agent de développement : acétate d'éthyle -méthanol =3 : 1) est identifié. Une fois la réaction terminée, la réaction est refroidie à température ambiante, 500 ml de toluène et 700 ml d'eau déminéralisée sont ajoutés, agités pendant 20 minutes, puis placés pour la superposition. La couche organique est jetée pour le recyclage, et le pH de la couche d'eau est ajusté à 2 ~ 3 avec de l'acide chlorhydrique concentré, puis placé pour filtration, et le solide est lavé avec une quantité appropriée d'eau, séché pendant 5 h sous vide à 55 ~ 60 degrés pour obtenir 116 g de solide blanc intermédiaire V, rendement 89,5 %, point de fusion : 170,0 ~ 170,9 degrés, 1H - RMN (500 MHz, CDCl3/TMS, ppm) : δ 6,03 (s, 2H), 7,46-7,66 (m, 4H), 3,31-3,52 (m, 1H), 2,51-2,65 (m, 4H).
L'intermédiaire V 110 g (0,455 mol), 3,6 g (0,03 mol) de sulfamate de sodium et 60 ml (9 % ~ 12 %) de solution d'hypobromate de sodium fraîchement préparée sont agités pendant 1,5 h à - 5 ~ 0 degré, chauffés lentement à 20 ~ 30 degrés C et agités pendant 20 minutes, puis chauffés à nouveau à 50 ~ 55 degrés C, maintenus à cette température et agités pendant 20 min, et le point final de la réaction d'identification en couche mince-(agent de développement : n-butanol - acide acétique glacial - eau (4:1:1), une fois la réaction terminée, refroidi à température ambiante et le pH est ajusté à 6~7 avec de l'acide chlorhydrique concentré. Après 5 h de repos, centrifugation, recristallisation du produit brut avec isopropanol-eau (1:4), séchage pendant 6h sous vide à 55-60 degrés, 77,2g de baclofène solide blanc conforme à l'usage clinique ont été obtenus,Poudre de baclofèneavec un rendement de 79,4 %, point de fusion : 206,1 ~ 207,4 degrés, teneur en HPLC de 99,6 %, 1H-RMN (500 MHz, CDCl3/TMS, ppm) : δ : 8,56 (s, 1H, CO2H), 7,37-7,24 (m, 4H), 3,32-3,28 (m,1H),3,26 (dd,J=15.8, 7,5Hz,1H),3,1/5 (dd, J=15.8,12Hz,1H),2,66 (dd, J=12.8,8,3Hz,1H),2,55 (dd,J=12.8,9Hz,1H),MS:m/z (M+)214.
Voici les étapes spécifiques de la méthode de synthèse en laboratoire dePoudre de baclofène:
1. Mélangez l'acide phénylacétique et l'acide -aminobutyrique dans un rapport molaire de 1:1,1 et ajoutez une petite quantité d'acide sulfurique comme catalyseur. La réaction a été agitée à température ambiante pendant 24 heures pour générer de l'acide phénylacétyl- -aminobutyrique.
2. Ajoutez de l'acide phénylacétyl- -aminobutyrique à l'éther anhydre, ajoutez du chlorure de phénylacétyle et laissez-le tomber lentement jusqu'à ce que le pH de la solution réactionnelle descende à 4. Une petite quantité d'acide chlorhydrique anhydre a été ajoutée goutte à goutte et agitée pendant 4 heures pour obtenir du chlorure de N-(4-chlorophényl)- -aminobutyryle.
3. Ajoutez du chlorure de N-(4-chlorophényl)- -aminobutyryle au tétrachlorure de titane, remuez et faites réagir pendant 30 minutes pour obtenir le sel de titane du trichlorure de N-(4-chlorophényl)- -aminobutyryle.
4. Ajoutez le sel de titane du trichlorure de N-(4-chlorophényl)- -aminobutyryle dans l'éthanol, ajoutez de l'hydroxyde de sodium, remuez et réagissez pendant 30 minutes, puis filtrez la solution pour obtenir du baclofène.
5. Ajoutez du baclofène et du carbonate de sodium au chloroforme, remuez et réagissez pendant 30 minutes, puis séparez la couche de chloroforme, ajoutez une quantité appropriée d'eau, puis extrayez avec du chloroforme, concentrez la couche de chloroforme, puis séchez-la avec du chlorure de sodium anhydre pour obtenir du baclofène de plus grande pureté.
Il convient de noter que la synthèse du baclofène en laboratoire nécessite certaines compétences en matière d'expérimentation chimique et une sensibilisation à la sécurité, et doit être effectuée sous une hotte chimique, et les procédures d'exploitation de sécurité des produits chimiques concernés doivent être strictement suivies.
FAQ
Le baclofène est-il la même chose que la gabapentine ?
Le baclofène est un relaxant des muscles squelettiques souvent utilisé pour traiter la spasticité neurologique, et la gabapentine est un neuromodulateur qui induit une relaxation des tissus mous et atténue la douleur associée.
Quels sont les effets secondaires négatifs du baclofène ?
Effets secondaires courants
Se sentir somnolent, fatigué, étourdi ou faible. ...
Ressentir ou avoir des nausées (nausées ou vomissements)...
Diarrhée. ...
Maux de tête. ...
Problèmes de sommeil. ...
Bouche sèche. ...
Mouvements oculaires rapides, vision floue ou difficulté de mise au point. ...
Transpiration excessive ou légère éruption cutanée.
Le baclofène est-il un médicament à haut risque ?
Potentiel de surdosage
Les professionnels de la santé doivent être attentifs au risque de surdosage (intentionnel et non intentionnel) chez les patients prenant du baclofène hors indication pour un trouble lié à la consommation d'alcool. Un surdosage en baclofène est potentiellement mortel.
Le baclofène 10 mg est-il un stupéfiant ?
Le baclofène n'est pas un stupéfiant, mais il peut avoir des effets secondaires. L’effet secondaire le plus courant est la somnolence. La fatigue, la faiblesse et les étourdissements sont également relativement courants. Certains des effets secondaires possibles les moins courants comprennent la confusion, les maux de tête, les nausées, la constipation et les troubles visuels.
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