Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs les plus expérimentés de dichlorhydrate de trifluopérazine cas 440-17-5 en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de dichlorhydrate de trifluopérazine cas 440-17-5 de haute qualité en vrac à vendre ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Dichlorhydrate de trifluopérazine, CAS 440-17-5, formule moléculaire C21H26Cl2F3N3S, contenant deux molécules d'acide chlorhydrique. Son poids moléculaire est de 480,82 grammes/mole. Généralement présent sous forme de poudre cristalline blanche ou blanche similaire. Il peut y avoir une hygroscopique. Dans l'eau, la solubilité du chlorhydrate de trifluopérazine est relativement élevée, formant une solution. Il peut également être dissous dans divers solvants organiques, tels que le méthanol, l'éthanol et le diméthylformamide. Il est facilement soluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol, légèrement soluble dans le chloroforme et insoluble dans l'éther. Relativement stable à température ambiante, mais le contact avec des agents oxydants puissants doit être évité. C’est un médicament aux multiples applications cliniques et de laboratoire. Il s'agit d'un inhibiteur des récepteurs de la dopamine D2 ayant des effets antipsychotiques et antiémétiques. Il est également largement utilisé comme réactif dans les recherches en laboratoire. Dans la recherche scientifique, le chlorhydrate de trifluopérazine est souvent utilisé comme outil et réactif dans les recherches en laboratoire. Il peut être utilisé pour étudier les fonctions et les interactions des neurotransmetteurs, tels que la dopamine et la sérotonine.
| Formule chimique | C21H26Cl2F3N3S |
| Masse exacte | 479 |
| Poids moléculaire | 480 |
| m/z | 479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
| Analyse élémentaire | C, 52,50 ; H, 5,46 ; Cl, 14.76 ; F, 11,86 ; N, 8,75 ; S, 6,67 |
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La structure moléculaire dedichlorhydrate de trifluopérazinepeut être obtenu en analysant sa formule chimique. Sa formule chimique est C21H26F3N3S · 2HCl, qui comprend des parties organiques et inorganiques.
1. Partie organique :
La partie organique est composée d’éléments carbone (C), hydrogène (H), azote (N) et soufre (S). Selon la formule chimique C21H26F3N3S, nous pouvons analyser les caractéristiques structurelles suivantes :
-Atomes de carbone (C) : il y a 21 atomes de carbone reliés entre eux de différentes manières, formant une structure de squelette carboné complexe.
-Atome d'hydrogène (H) : il y a 26 atomes d'hydrogène qui forment des liaisons covalentes avec des atomes de carbone.
-Atomes d'azote (N) : il existe trois atomes d'azote, qui forment également des liaisons covalentes avec les atomes de carbone.
-Atome de soufre (S) : il existe un atome de soufre qui forme une liaison covalente avec un atome de carbone.
2. Parties inorganiques :
La partie inorganique est constituée des deux ions chlorure (Cl -) des molécules d'acide chlorhydrique (HCl). Dans la molécule de chlorhydrate de trifluopérazine, deux molécules d'acide chlorhydrique se lient à la partie organique, fournissant le médicament sous forme d'acide chlorhydrique dihydraté.
L'analyse de cette structure moléculaire indique que le chlorhydrate de trifluopérazine est un composé entre des molécules organiques et des ions inorganiques. La structure du squelette carboné de la partie organique et sa collaboration avec les atomes d’hydrogène, d’azote et de soufre constituent l’activité pharmacologique du médicament. La partie inorganique des ions de l’acide chlorhydrique est impliquée dans l’étude des caractéristiques de synthèse, de stabilité et de solubilité des médicaments.
Le produit est utilisé pour traiter la schizophrénie délirante, la schizophrénie chronique, l'anxiété mentale, les troubles émotionnels, les nausées, les vomissements, etc.
Point de fusion 243 degrés (déc.) (lit.) , Point d'éclair 9 degrés, Conditions de stockage -20 degrés C, Solubilité de l'éthanol : soluble 5 mg/mL. poudre morphologique, coefficient d'acidité (pKa) pK13,9, pK28,1 (à 25 degrés), couleur blanc à blanc cassé, longueur d'onde maximale (λmax) 312 nm (MeOH) (lit.), BRN 3820024, stabilité hygroscopique, signes de danger (GHS), GHS02, GHS06, GHS08, GHS07 , mot d'avertissement Danger , description du danger H302-H225-H301 + H311 + H331-H370 , Consignes de prévention P210 - P280 - P302 + P352 + P312 - P304 + P340 + P312 - P370 + P378 - P403 + P{{35} P{{36} P312 + P330 , Marque de danger Xn , Code de catégorie de danger 22 , Déclaration de sécurité 36 , Numéro de transport des marchandises dangereuses, classe UN1230 - 3 - PG 2 - Méthanol, solution , WGK Allemagne 3 , RTECS SP1750000 , F3-10.
Le chlorhydrate de trifluoropyrazine (le terme « chlorhydrate de trifluoropipérazine » mentionné dans certains documents peut être une erreur de déclaration, et le médicament principal est le chlorhydrate de trifluoropyrazine) est un médicament antipsychotique phénothiazine. Son mécanisme d'action s'articule autour du système de neurotransmetteurs de la dopamine, de la sérotonine, de l'adrénaline, etc., et permet d'obtenir des effets thérapeutiques complets tels que des effets antipsychotiques, sédatifs et anti-anxiété grâce à une régulation multi--cibles.
Le mécanisme principal consiste à bloquer sélectivement les récepteurs de la dopamine D2 dans le système nerveux central, en occupant de manière compétitive les sites de liaison des récepteurs et en inhibant la suractivation de la dopamine. La dopamine joue un rôle clé dans la pathogenèse de la schizophrénie : une libération excessive de dopamine par la voie limbique du mésencéphale entraîne des symptômes positifs tels que des hallucinations et des délires, tandis qu'un hyperfonctionnement de la dopamine dans la voie de la substance noire striée déclenche des réactions extrapyramidales telles que des tremblements et des troubles du tonus musculaire.
Le chlorhydrate de trifluorouracile régule précisément ces deux voies :
Voie limbique du mésencéphale : bloque les récepteurs D2, réduit la surstimulation dopaminergique du cortex préfrontal et atténue directement les symptômes positifs.
La voie de la substance noire striata : bloque partiellement les récepteurs D2, rétablit l'équilibre entre la dopamine et l'acétylcholine et réduit le risque de troubles moteurs (bien que l'utilisation à long terme-peut encore provoquer des-troubles moteurs d'apparition tardive).
En plus des récepteurs dopaminergiques D2, il améliore également l’efficacité thérapeutique et réduit les effets secondaires en agissant sur d’autres systèmes récepteurs :
1. 5-antagoniste des récepteurs de l'hydroxytryptamine (5-HT)
Un léger blocage des récepteurs 5-HT2A améliore les symptômes négatifs de la schizophrénie, tels que l'apathie émotionnelle et le retrait social, tout en renforçant les effets des antidépresseurs.
Lorsqu'il est utilisé en association avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la 5-HT (tels que la fluoxétine), il peut réguler les émotions de manière synergique, mais il convient d'être prudent quant au risque de syndrome 5-HT.
2. Blocage des récepteurs adrénergiques
Blocage des récepteurs alpha 1-adrénergiques : provoque une vasodilatation, conduisant à une hypotension orthostatique, nécessitant une surveillance des modifications de la pression artérielle et un ajustement de la posologie.
Blocage des récepteurs adrénergiques - : ralentit la fréquence cardiaque, ce qui peut masquer les symptômes de l'hypoglycémie. Les patients diabétiques doivent l’utiliser avec prudence.
3. Blocage des récepteurs de l'histamine H1
Inhibe la libération d'histamine, soulage les réactions allergiques (telles que les démangeaisons et les rougeurs), mais provoque en même temps la somnolence et la fatigue, et évite de conduire ou d'utiliser des machines.
4. Antagonisme des récepteurs cholinergiques M1
Il peut réduire l'effet de l'acétylcholine et le risque de réaction du système extrapyramidal, mais il peut provoquer des effets secondaires anticholinergiques tels que bouche sèche, constipation et rétention urinaire.
Le mécanisme d’action étend son application au-delà de la schizophrénie à de multiples domaines cliniques :
1. Traitement de la manie
En stabilisant les systèmes dopaminergique et sérotoninergique et en supprimant l'excitation excessive lors des épisodes maniaques,Dichlorhydrate de trifluopérazineest souvent utilisé en association avec des stabilisateurs de l'humeur tels que le carbonate de lithium.
2. Thérapie adjuvante pour l'anxiété et la dépression
L'effet antagoniste du récepteur 5-HT2A peut atténuer l'anxiété, en particulier chez les patients souffrant d'anxiété comorbide liée à la schizophrénie.
Il a des effets thérapeutiques auxiliaires sur le syndrome de neurasthénie (tels que les céphalées de tension et les troubles du sommeil) en régulant l'excitabilité du système nerveux central pour améliorer les symptômes.
3. Traitement adjuvant de l'état de mal épileptique
Bien qu’il ne puisse pas mettre fin directement aux crises d’épilepsie, il peut stabiliser le potentiel de la membrane neuronale et réduire la fréquence des crises. Il doit être utilisé en association avec des médicaments antiépileptiques (tels que la phénytoïne sodique).
4. Dyspepsie fonctionnelle et symptômes antiémétiques
Le blocage du récepteur D2 dans la zone chimiosensorielle du cerveau pour provoquer des vomissements et supprimer les nausées et les vomissements est couramment utilisé pour le traitement antiémétique après une chimiothérapie ou une intervention chirurgicale.
En régulant le péristaltisme gastro-intestinal, les symptômes de la dyspepsie fonctionnelle tels que les ballonnements et la satiété précoce peuvent être atténués.
Nous sommes l'usine de STELAZINE.
Remarque : BLOOM TECH (depuis 2008), ACHIEVE CHEM-TECH est notre filiale.
Une méthode de synthèse du chlorhydrate de triflurazine :
comprenant (1) réaction de condensation : 2-trifluorométhylphénothiazine et 4-méthyl-1-chloropropylpipérazine dans un solvant organique, catalyseur, pH 9 ~ 12, température de 80 degrés ~ 120 degrés, réaction de condensation, produits bruts de triflurazine ;
(2) Purification de la triflurazine brute : la triflurazine brute a d'abord été convertie en dioxalate de triflurazine, puis le dioxalate de triflurazine a été converti en triflurazine par ajout d'alcali ;
(3) La triflurazine obtenue à l'étape (2) réagit avec l'acide chlorhydrique pour former du chlorhydrate de triflurazine. Le procédé de préparation de chlorhydrate de triflurazine proposé par l'invention est simple, peu coûteux et offre un rendement élevé, ce qui convient à la production industrielle de chlorhydrate de triflurazine.
Dans les études in vitro, la trifluoropérazine se lie aux récepteurs surrénaliens 1A - et 1B, les valeurs Ki étaient respectivement de 27,6 nm et 19,2 nm, le rapport 1B/1A est de 0,7. La trifluoropérazine a inhibé Mycobacterium tuberculosis (MTB) avec des CMI de 7,6 µg/mL.
Trifluoropérazine (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
La méthode de préparation deDichlorhydrate de trifluopérazinecomprend les étapes détaillées suivantes :
C13H8F3NS+4-méthyl-1-chloropropylpipérazine → trifluopérazine brute
Ajouter la 2-trifluorométhylphénothiazine et la 4-méthyl-1-chloropropylpipérazine de manière proportionnelle à un solvant organique, tel que le diméthylformamide (DMF) ou le dichlorométhane (DCM). L'ajout d'une quantité appropriée de catalyseur peut utiliser des catalyseurs alcalins tels que la triéthylamine (TEA) ou la poudre de zinc. Contrôlez le pH de la réaction entre 9 et 12 et maintenez la température entre 80 degrés et 120 degrés pendant une certaine période de temps.
Trifluopérazine brute+C2H2O4→ oxalate de trifluopérazine
Oxalate de trifluopérazine+base → C21H24F3N3S
Convertir la trifluopérazine brute obtenue à l’étape 1 en oxalate de trifluopérazine. Cette réaction peut être réalisée en réagissant avec un excès d'acide oxalique, généralement dans un solvant alcoolique. Après avoir obtenu le dioxalate de trifluopérazine, une quantité appropriée d'alcali, telle que l'hydroxyde de sodium (NaOH), est ajoutée pour convertir le dioxalate de trifluopérazine en trifluopérazine.
C21H24F3N3S+ClH → C21H26Cl2F3N3S
Réagir la trifluopérazine purifiée obtenue à l’étape 2 avec de l’acide chlorhydrique pour générer du chlorhydrate de trifluopérazine. À une température et un temps de réaction appropriés, la réaction est généralement effectuée entre la température ambiante et 60 degrés. L'acide chlorhydrique anhydre (HCl) peut être utilisé comme solvant de réaction ou catalyseur. Enfin, le chlorhydrate de trifluopérazine pur est obtenu par filtration ou cristallisation.
Ce procédé présente un procédé simple, un faible coût, un rendement élevé et convient à la production industrielle de chlorhydrate de trifluopérazine.
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