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Spray nafaréline(synarel) est un puissant agoniste de la gonadolibérine-hormone de libération (GnRH) pour administration nasale. Présentant l'absorption par la muqueuse nasale comme principal avantage, elle est plus pratique et non-invasive que les formulations injectables avec une observance supérieure du patient. Le médicament est rapidement absorbé par la muqueuse nasale, atteignant sa concentration plasmatique maximale en 10 à 40 minutes et exerçant rapidement des effets pharmacologiques. Son mécanisme principal réside dans la régulation biphasique de l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique (HPG).
Cette préparation est principalement indiquée pour le traitement de l'endométriose et des fibromes utérins, la suppression de la puberté précoce centrale chez les enfants, le traitement palliatif du cancer de la prostate et la régulation négative de l'hypophyse dans la procréation assistée. Avec les avantages d'une administration non-invasive et d'une efficacité thérapeutique certaine, il est devenu une préparation topique importante pour le traitement des maladies liées au système reproducteur-.
Formulaire de nos produits
NafarélineCOA
Processus d'action biphasique
Après être entré dans le corps,nafaréline en sprayne produit pas d'effet inhibiteur directement mais présente une action biphasique typique, divisée en deux phases progressives consécutives : la phase agoniste initiale et la phase de -régulation négative-à long terme et de désensibilisation, avec des différences significatives dans les effets et les mécanismes entre les deux étapes.
La phase agoniste initiale survient principalement au cours des 1 à 2 premières semaines de traitement. En tant que puissant agoniste de la gn-rh, la nafaréline se lie spécifiquement aux récepteurs de la gn-rh sur les cellules gonadotropes de l'hypophyse antérieure, activant de manière transitoire les voies de signalisation des récepteurs et stimulant l'hypophyse à sécréter de grandes quantités d'hormone lutéinisante (LH) et d'hormone folliculo-stimulante (FSH).
La sécrétion élevée de LH et de FSH agit en outre sur les gonades (ovaires ou testicules), provoquant un hyperfonctionnement transitoire de l'activité gonadique et une augmentation temporaire des taux d'œstrogènes chez les femmes et des taux de testostérone chez les hommes.
Cette fluctuation à court terme des niveaux d'hormones peut aggraver de manière transitoire les symptômes d'origine chez certains patients : les patientes peuvent présenter une aggravation de la dysménorrhée et une hypertrophie ovarienne temporaire, tandis que les patients de sexe masculin peuvent souffrir de douleurs testiculaires et d'une augmentation passagère de la libido. Les symptômes de cette phase sont généralement temporaires et progressivement soulagés par un traitement prolongé sans intervention particulière. Cependant, les patients doivent être informés à l’avance pour éviter toute anxiété inutile.
La phase de -régulation négative-à long terme et de désensibilisation apparaît généralement après 2 à 4 semaines de traitement continu et constitue l'étape clé permettant au synarel d'exercer des effets thérapeutiques. En raison de sa haute affinité et de son action prolongée sur les récepteurs gn-rh, une surstimulation persistante déclenche des changements adaptatifs des récepteurs gn-rh sur les cellules gonadotropes de l'hypophyse antérieure, se manifestant par une désensibilisation des récepteurs et une régulation négative de l'internalisation des récepteurs-.
La désensibilisation des récepteurs fait référence à une baisse marquée de la sensibilité des récepteurs au synarel et à la gn-rh endogène, ne parvenant pas à initier une transduction efficace du signal même après la liaison.
La régulation négative de l'internalisation des récepteurs signifie que les récepteurs gn-rh sur la membrane cellulaire sont internalisés dans les cellules, réduisant considérablement le nombre de récepteurs de liaison disponibles sur la membrane. L’effet combiné de ces deux changements inhibe de manière significative la sécrétion basale de LH et de FSH, abaissant ainsi leurs niveaux à un niveau extrêmement bas.
Avec la suppression de la sécrétion de LH et de FSH, les gonades perdent la stimulation des gonadotrophines et leur fonction est progressivement inhibée, conduisant finalement à la castration médicale ou à la pseudoménopause.
Chez les patientes, la sécrétion ovarienne d'œstradiol chute aux niveaux postménopausiques, provoquant une atrophie de l'endomètre due à la perte du soutien des œstrogènes. Chez les patients de sexe masculin, la sécrétion testiculaire de testostérone diminue jusqu'au niveau de castration, réduisant ainsi l'effet androgène sur les organes cibles.
Cette suppression de la fonction gonadique induite par ce médicament-est réversible. À l'arrêt du médicament, la fonction des récepteurs hypophysaires de la gn-rh se rétablit progressivement, la sécrétion de LH et de FSH revient à la normale et la fonction gonadique est progressivement restaurée à l'état d'avant-médicament.
Sources d'informations: MIMS Hong Kong Synarel : utilisations, posologie, effets secondaires et plus ; Drugs.com Synarel (monographie).
Effets pharmacologiques fondamentaux
Sur la base du mécanisme biphasique ci-dessus,nafaréline en sprayinhibe la fonction de l'axe HPG et réduit les niveaux d'hormones sexuelles pour produire de multiples effets pharmacologiques cliniquement pertinents, largement appliqués dans le traitement des maladies du système reproducteur et des domaines connexes.
Inhiber la prolifération des lésions endométriosiquesLe mécanisme pathologique principal de l'endométriose est la prolifération anormale et le saignement du tissu endométrial ectopique stimulé par les œstrogènes, déclenchant la douleur, l'infertilité et d'autres symptômes.
En supprimant à long terme-la sécrétion d'œstrogènes, synarel prive le tissu endométrial ectopique du soutien nutritionnel en œstrogènes, entraînant une atrophie et une régression progressive des lésions, réduisant ainsi le volume des lésions, soulageant la douleur et améliorant la qualité de vie des patients - l'une de ses applications cliniques les plus importantes.
Réduire les fibromes utérinsLes fibromes utérins sont des tumeurs bénignes courantes du système reproducteur féminin, dont la croissance dépend de la stimulation des œstrogènes ; des niveaux élevés d’œstrogènes favorisent la prolifération et l’élargissement des fibromes. En réduisant les niveaux d'estradiol, synarel inhibe la prolifération des cellules des fibromes utérins et induit leur apoptose, réduisant ainsi le volume des fibromes.
Il est particulièrement adapté aux patients atteints de petits fibromes qui refusent le traitement chirurgical ou sont utilisés comme traitement adjuvant préopératoire pour réduire le volume des fibromes et réduire les difficultés chirurgicales. Supprimer le développement de la puberté précoce chez les enfants. La puberté précoce centrale (véritable puberté précoce) chez les enfants est principalement causée par l'activation prématurée de l'axe HPG, conduisant à une sécrétion excessive précoce de LH, de FSH et d'hormones sexuelles et à l'émergence prématurée de caractéristiques sexuelles secondaires accompagnées d'une croissance et d'un développement accélérés.
En régulant à long terme-à la baisse-les récepteurs hypophysaires de la gn-rh et en inhibant la sécrétion de LH et de FSH, le synarel réduit les niveaux d'hormones sexuelles à l'état prépubère, stoppant ainsi le développement ultérieur des caractéristiques sexuelles secondaires, retardant la maturation squelettique et empêchant une taille adulte finale courte causée par un développement prématuré. C’est un médicament crucial pour le traitement de la puberté précoce centrale pédiatrique.
Couper l'approvisionnement en androgènes pour le cancer de la prostateL'apparition et la progression du cancer de la prostate dépendent fortement de la stimulation androgénique, et la réduction de l'approvisionnement en androgènes est l'une des stratégies thérapeutiques clés.
En inhibant la sécrétion hypophysaire de LH, synarel réduit la synthèse et la sécrétion de testostérone testiculaire, abaissant ainsi la testostérone aux niveaux de castration, coupant ainsi la source d'androgènes des cellules cancéreuses de la prostate, inhibant la prolifération et les métastases des cellules cancéreuses et réalisant un traitement palliatif du cancer de la prostate. la sécrétion (poussée prématurée de LH) provoque une maturation prématurée des ovocytes, altérant leur qualité et leur taux de réussite de la fécondation.
En supprimant la fonction hypophysaire pour obtenir une régulation hypophysaire-hypophysaire, synarel prévient efficacement la poussée prématurée de LH, synchronise le développement folliculaire, permet aux médecins de contrôler le temps de prélèvement des ovocytes et améliore le taux de réussite de la procréation assistée.
De plus, après administration nasale,nafaréline en sprayest rapidement absorbé par la muqueuse nasale dans la circulation sanguine. Chez les femmes adultes, la concentration plasmatique maximale est atteinte dans les 10 à 40 minutes après l'administration nasale, avec une biodisponibilité moyenne de 2,8 %, un taux de liaison aux protéines plasmatiques d'environ 80 % et une demi-vie-d'environ 3 heures. Le médicament est principalement excrété par l’urine et les selles, et ses métabolites ne présentent aucune activité pharmacologique significative. Ses propriétés pharmacocinétiques garantissent la rapidité et la sécurité de l'action du médicament.
Sources d'informations: Pharmacologie clinique médicale Pfizer ; Drugs.com Nafarelin (monographie); Fiches techniques des produits Tocris Bioscience Nafarelin.
La voie de synthèse industrielle traditionnelle comprend trois étapes clés :
Tout d'abord, le fragment pentapeptide N-terminal (Boc-Pyr-His(Boc)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-OH) est synthétisé par synthèse peptidique en phase solide-(SPPS). En utilisant la résine CTC comme support solide et des monomères d'acides aminés appropriés, les acides aminés sont séquentiellement couplés de l'extrémité C-à l'extrémité N-via des réactions de couplage médiées par un agent de condensation-. Des fragments pentapeptidiques de haute-pureté sont obtenus après déprotection et clivage.
Deuxièmement, le fragment dipeptide intermédiaire (D-2-Nal-Leu-OMe) et le fragment tripeptidique C-terminal (H-Arg(pbf)-Pro-NHEt) sont synthétisés séparément par synthèse en phase liquide. Des agents de condensation et des activateurs sont utilisés pour faciliter le couplage des acides aminés, et les fragments cibles sont acquis par des réactions de déprotection.
Enfin, les trois fragments ci-dessus sont couplés séquentiellement dans la phase liquide pour former une chaîne décapeptidique complète. Après élimination du groupe protecteur de chaîne latérale, concentration, précipitation, centrifugation et séchage, le synarel brut est obtenu. Une purification plus poussée via une chromatographie liquide à haute performance-en phase inversée-(RP-HPLC) donne du synarel de haute-pureté supérieure ou égale à 90 %, qui est finalement préparé en sel d'acétate pour formulation en spray nasal.
Dans le processus de synthèse, la sélection des agents de condensation (par exemple HBTU, DIC), l'application rationnelle des groupes protecteurs (par exemple Boc, tBu, pbf) et le contrôle des conditions de réaction (température, valeur du pH, temps de réaction) sont essentiels pour garantir l'efficacité de la synthèse et la pureté du produit. Les groupes protecteurs empêchent les réactions secondaires des chaînes latérales d'acides aminés pendant le couplage ; après synthèse de la chaîne peptidique, ils sont éliminés avec des réactifs spécifiques sans affecter la structure normale et l'activité pharmacologique de la chaîne peptidique.
Le procédé de synthèse solide-liquide combiné surmonte efficacement les inconvénients d'une pureté insuffisante de la synthèse en phase solide-pure et des procédures lourdes de synthèse en phase liquide-pure, améliore le rendement de synthèse et la qualité du produit, et convient à une production industrielle à grande échelle-.
Sources d'informations: Shanghai Kaiyin Chemical Co., Ltd. Synarel ; Plateforme X Une méthode et un processus de synthèse liquide -solide de Synarel ; Drugs.com Nafarelin (monographie).
Risques psychiatriques et neurologiques
Cela peut provoquer ou exacerber la dépression, l’anxiété et les sautes d’humeur. Une surveillance étroite est requise pour les patients ayant des antécédents de troubles psychiatriques.
De rares cas de crises d'épilepsie et d'hypertension intracrânienne (pseudotumeur cérébrale) ont été rapportés ; le risque est plus élevé chez les patients ayant des antécédents d'épilepsie ou de maladies cérébrovasculaires, ou chez ceux qui utilisent de manière concomitante des antidépresseurs tels que les ISRS.
L'arrêt immédiat du traitement et une consultation médicale sont obligatoires en cas de mauvaise humeur persistante, de maux de tête ou d'anomalies visuelles pendant le traitement.
Sources d'informations: Informations de prescription Pfizer (SYNAREL- spray d'acétate de nafaréline, dosé), 2025 ; Informations de prescription de la FDA, 2025.
FAQ
Est-ce que ça arrête les règles ?
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Pendant que vous utilisez la nafaréline,vos règles peuvent ne pas être régulières ou vous n'avez peut-être pas de règles du tout. Ceci est normal lors du traitement par ce médicament. Si vos règles ne commencent pas régulièrement dans les 2 à 3 mois suivant l'arrêt de ce médicament, consultez votre médecin.
Peut-on tomber enceinte avec Synarel ?
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Si vous oubliez des doses successives de Synarel (deux doses ou plus se succédant), si vous avez eu des rapports sexuels et si vous n'avez pas utilisé de mesures contraceptives (telles que décrites dans la rubrique « Que dois-je savoir lorsque j'utilise Synarel ? »),il est possible que vous tombiez enceinte.
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