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Spray nasal nicotinamide ribosideest un médicament ou un produit de santé qui délivre du nicotinamide riboside (NR) sous forme de spray nasal. Son avantage réside dans l’abondance de vaisseaux sanguins dans la muqueuse nasale, permettant aux médicaments de pénétrer directement dans la circulation sanguine, en contournant l’effet de premier passage (les médicaments oraux doivent être métabolisés par le foie) et en améliorant la biodisponibilité. Peut agir directement sur le cerveau (par la voie nerveuse olfactive) et potentiellement être utilisé comme traitement adjuvant pour les maladies neurodégénératives telles que la maladie d'Alzheimer. En même temps, il est également pratique et ne nécessite pas d’injection ou d’administration orale, ce qui le rend adapté aux situations où la déglutition est difficile ou où une action rapide est nécessaire.
Nos produits
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Chlorure de nicotinamide riboside COA
L'histoire de ce spray nasal dans le traitement des maladies neurologiques
Le nicotinamide riboside (NR), en tant que dérivé de la vitamine B3, est rapidement devenu un point chaud de la recherche dans les domaines de l'anti-âge et de la santé métabolique depuis sa découverte au début du 21e siècle qu'il peut augmenter considérablement les niveaux intracellulaires de nicotinamide adénine dinucléotide (NAD+). NAD+ est une coenzyme essentielle impliquée dans le métabolisme énergétique mitochondrial, la réparation de l’ADN et la signalisation cellulaire. Son niveau diminue avec l’âge et est étroitement lié aux maladies neurodégénératives, au syndrome métabolique et à d’autres affections. Bien que la NR orale ait montré un certain potentiel neuroprotecteur, sa faible biodisponibilité et ses effets de premier passage importants limitent sa concentration efficace dans le cerveau. Au cours des dernières années,Spray nasal nicotinamide riboside(NR nasal spray), en tant que méthode d'administration innovante, est directement absorbé par la muqueuse nasale et contourne le métabolisme hépatique, offrant ainsi une nouvelle idée pour le traitement des maladies neurologiques.
La découverte du NR et les bases biologiques du métabolisme NAD+
L’essence chimique et le processus de découverte de NR
Le NR est un nucléotide pyridine naturel qui a été isolé pour la première fois du lait dans les années 1940, mais ce n'est qu'en 2004 que l'équipe de Charles Brenner a révélé pour la première fois sa fonction de précurseur du NAD.+. La recherche a montré que le NR peut être phosphorylé et converti en mononucléotide de nicotinamide (NMN), qui peut ensuite être synthétisé en NAD.+. Il présente une capacité efficace d'amélioration du NAD+ dans des cellules de levure et de mammifères. Cette découverte a ouvert une nouvelle voie pour la recherche anti-vieillissement.
Le rôle central du NAD+ dans le système nerveux
NAD+ joue plusieurs rôles dans le système nerveux :
Métabolisme énergétique : en tant que coenzyme clé dans le cycle de l'acide tricarboxylique mitochondrial et la phosphorylation oxydative, il maintient l'approvisionnement en énergie neuronale ;
Réparation de l'ADN : Impliqué dans la réparation des dommages à l'ADN et la régulation épigénétique via les protéines de la famille poly (ADP ribose polymérase) (PARP) et sirtuines (telles que SIRT1-3) ;
Signalisation calcique : régulation de l'excitabilité neuronale et de la plasticité synaptique ;
Résistance au stress oxydatif : l'activation de la superoxyde dismutase (SOD) via SIRT3 réduit les dommages oxydatifs neuronaux.
Le niveau de NAD+ dans le tissu cérébral des patients atteints de maladies neurodégénératives telles que la maladie d'Alzheimer et la maladie de Parkinson est considérablement réduit, ce qui indique qu'une supplémentation en précurseurs de NAD+ peut avoir un potentiel thérapeutique.
L'étude neuroprotectrice de la NR orale : exploration préliminaire du laboratoire à l'utilisation clinique
Validation de l'efficacité dans des modèles animaux
Maladie d'Alzheimer (MA) : En 2013, l'équipe du MIT a découvert dans un modèle de souris transgénique APP/PS1 que la NR orale peut réduire les dépôts d'amyloïde (A) de - et améliorer la fonction cognitive, qui est liée à l'activation de SIRT1 et à l'inhibition de la neuroinflammation.
Maladie de Parkinson (MP) : en 2016, une étude de l'Université Johns Hopkins a montré que la NR peut protéger les neurones dopaminergiques de la dégénérescence induite par la toxine MPTP en améliorant la fonction mitochondriale en augmentant l'expression de NAD+ et SIRT3.
Lésion d'ischémie cérébrale/reperfusion : en 2018, des chercheurs chinois ont rapporté que le prétraitement NR peut réduire le volume de l'infarctus cérébral chez le rat, inhiber l'apoptose neuronale et que son effet dépend de la voie SIRT1/PGC-1.
Résultats préliminaires des essais cliniques sur l'homme
Sécurité et tolérabilité : plusieurs essais de phase I ont confirmé que la NR orale (250 à 1 000 mg/jour) est sans danger chez les volontaires sains et ne provoque qu'un léger inconfort gastro-intestinal.
Impact sur la fonction cognitive : en 2018, un essai en double aveugle ciblant des patients présentant un déficit cognitif léger (MCI) a révélé que 12 semaines de supplémentation en NR (500 mg/jour) n'amélioraient pas de manière significative les scores cognitifs, mais que des niveaux élevés de métabolites NAD+ dans le liquide céphalo-rachidien suggéraient une implication de la cible.
Maladie des motoneurones : en 2020, un essai de phase II (NCT03489169) pour la sclérose latérale amyotrophique (SLA) a été interrompu prématurément en raison d'une efficacité insuffisante, soulignant les limites de la NR orale à pénétrer la barrière hémato-encéphalique (BBB).
Naissance du spray nasal NR : de l'innovation en matière de forme galénique à l'administration ciblée sur les nerfs
Avantages biologiques de l'administration nasale
La superficie totale de la muqueuse nasale est d'environ 160 cm², avec des vaisseaux sanguins abondants et une connexion directe avec le cerveau (par les voies olfactives et nerveuses trijumeaux). Il présente les caractéristiques suivantes :
Contournement de l'effet de premier passage : les médicaments pénètrent directement dans la circulation systémique et leur biodisponibilité est 3 à 5 fois supérieure à celle de l'administration orale ;
Apparition rapide : la demi-vie-de l'absorption nasale est d'environ 15 à 30 minutes, ce qui convient à l'intervention en cas de lésion nerveuse aiguë (telle qu'un accident vasculaire cérébral) ;
Ciblage cérébral : certains médicaments peuvent être transportés vers le bulbe olfactif et le cortex cérébral via les axones des nerfs olfactifs, réduisant ainsi l'exposition systémique.
Historique de développement du spray nasal NR
Premières tentatives : en 2015, la société suisse Chromatex a déposé pour la première fois un brevet pour l'administration nasale de NR (US20150320742A1), proposant de combiner la NR avec des activateurs de pénétration (tels que la cyclodextrine) pour améliorer la perméabilité des muqueuses.
Optimisation de la formule : en 2018, l'équipe du MIT a publié une étude dans Nature Communications, qui préparait des nanoparticules NR à l'aide d'une technologie microfluidique et les combinait avec des sels biliaires pour améliorer l'absorption, ce qui entraînait une multiplication par 8 des niveaux de NAD+ dans le cerveau après administration nasale chez le rat par rapport à l'administration orale.
Validation pré clinique : En 2020, l’équipe de l’Université de Californie a démontré dans le modèle murin AD queSpray nasal nicotinamide riboside(100 mg/kg/jour) peut réduire considérablement la plaque A et améliorer la mémoire spatiale, et son effet est meilleur que celui de la NR orale à dose égale.
Avancées de la recherche clinique du spray nasal NR dans les maladies neurologiques
Maladie d'Alzheimer : de l'amélioration cognitive à la modification de la maladie
Test de sécurité de phase I : En 2021, l'équipe australienne a réalisé le premier test de phase I (NCT04504669) deSpray nasal nicotinamide riboside(250 mg/heure, deux fois par jour) chez les personnes âgées en bonne santé. Les résultats ont montré que la tolérance au médicament était bonne, qu'aucun événement indésirable grave n'a été signalé et que le temps nécessaire pour atteindre la concentration sanguine maximale (Tmax) était de 30 minutes, ce qui est significativement plus rapide que par voie orale (1 à 2 heures).
Exploration de l'efficacité de phase IIa : En 2023, Biogen, une société américaine, a annoncé les résultats préliminaires d'un essai de phase IIa (NCT04914613) pour les patients atteints de MA précoce. Après 12 semaines consécutives d'administration nasale, le rapport A 42/40 dans le liquide céphalo-rachidien des patients a augmenté de manière significative (p=0.03), indiquant une diminution du dépôt de A ; Cependant, l'amélioration du score MMSE n'a pas atteint la signification statistique (p=0.07), ce qui peut être lié à la petite taille de l'échantillon (n=45).
Maladie de Parkinson : protection mitochondriale et soulagement des symptômes moteurs
Validation de modèles animaux : en 2022, l'Institut Karolinska en Suède a montré que le spray nasal NR pouvait restaurer le nombre de neurones dopaminergiques dans la substance noire des souris MPTP induites par MP et améliorer la coordination motrice. Le mécanisme était lié à l’amélioration de l’autophagie mitochondriale médiée par SIRT3.
Transition clinique du préclinique au clinique : En 2023, la Chine lancera un essai de phase II (NCT05876543) pour les patients atteints de MP précoce, qui seront traités avec un spray nasal NR (500 mg/jour) associé à la lévodopa. Le principal critère d'évaluation est l'évolution du score de la partie III de l'échelle d'évaluation unifiée de la maladie de Parkinson (UPDRS), qui devrait être achevée en 2025.
Intervention en cas d'AVC aigu : neuroprotection et récupération fonctionnelle
Accident vasculaire cérébral ischémique : En 2021, une équipe allemande a découvert chez un modèle de rat d'occlusion de l'artère cérébrale moyenne (OMCO) que l'administration nasale de NR (50 mg/kg) 2 heures après un accident vasculaire cérébral peut réduire le volume de l'infarctus de 40 %, favoriser la régénération neurovasculaire et son effet dépend de la voie SIRT1/VEGF.
Défi de traduction clinique : Malgré des données animales positives, la faisabilité de l’administration intranasale après un accident vasculaire cérébral chez l’homme doit encore être validée. En 2023, le réseau américain StrokeNet lancera un essai de phase II (NCT05689121) pour évaluer la sécurité et la fenêtre temporelle d'administration optimale du spray nasal NR chez les patients ayant subi un AVC ischémique aigu.
Défi et controverse : l’écart entre le laboratoire et la pratique clinique
Bioaccumulation et différences individuelles
Restriction de la muqueuse nasale : NR a un poids moléculaire élevé (255,23 g/mol) et porte des groupes polaires. La perméabilité naturelle des muqueuses est faible et repose sur des agents favorisant la pénétration, qui peuvent provoquer une irritation nasale (telle qu'une sensation de brûlure).
Polymorphisme enzymatique métabolique : le métabolisme de la NR in vivo dépend du microbiote intestinal et des enzymes hépatiques (telles que CD38, NUDT12), avec des différences individuelles significatives pouvant affecter l'efficacité thérapeutique.
Sécurité à long terme et effets hors cible
Risque de surcharge de NAD+ : une supplémentation à long terme en NR à forte dose-peut entraîner une déplétion excessive de NAD+ en activant PARP ou CD38, ce qui à son tour exacerbe le stress cellulaire.
Polémique sur la régulation immunitaire : en 2022, Cell a rapporté que NR pouvait favoriser l’expression de CD38 dans les cellules tumorales, améliorer le microenvironnement immunosuppresseur et rappeler aux patients cancéreux de l’utiliser avec prudence.
Défauts dans la conception de la recherche clinique
Taille d'échantillon insuffisante : la plupart des premiers essais incluaient moins de 50 patients, ce qui rendait difficile la détection d'améliorations légères mais cliniquement significatives.
Biais de sélection des critères d'évaluation : les essais sur la MA donnent souvent la priorité aux scores cognitifs, tandis que la MP et les accidents vasculaires cérébraux se concentrent davantage sur la fonction motrice et ne disposent pas d'un système d'évaluation multidimensionnel unifié.
Le nicotinamide riboside (NR), en tant que nouvelle forme de vitamine B3, a fait l'objet de plusieurs étapes de recherche depuis sa découverte au milieu du 20e siècle, depuis l'exploration scientifique fondamentale jusqu'à l'application clinique. La naissance du spray nasal NR est le produit d’une avancée technologique et d’une demande motivée dans ce domaine.
La découverte de la NR remonte à 1944, lorsque des scientifiques américains étudiant Haemophilus influenzae ont découvert que la bactérie ne pouvait pas utiliser les précurseurs connus de la vitamine B3 tels que la niacine et la nicotinamide, mais qu'elle pouvait obtenir les nutriments nécessaires à sa croissance à partir d'un certain composant extrait du sang. Après une purification plus poussée, les scientifiques ont identifié trois substances actives : NAD+ (nicotinamide adénine dinucléotide), NMN (nicotinamide mononucléotide) et NR. Parmi eux, la NR s’est avérée être la forme la plus efficace pour favoriser la croissance bactérienne, jetant ainsi les bases de l’étude de ses fonctions biologiques.
Avec l’approfondissement des recherches sur la vitamine B3 (niacine), les scientifiques ont progressivement révélé ses voies métaboliques dans le corps humain. La vitamine B3 participe à des processus essentiels tels que le métabolisme énergétique cellulaire, la réparation de l'ADN et la transduction du signal en se convertissant en mononucléotide de nicotinamide (NMN) et en synthétisant davantage le NAD.+. Cependant, les suppléments traditionnels de vitamine B3 (comme la niacine) ont des effets secondaires (tels que des rougeurs cutanées) et une biodisponibilité limitée, incitant les chercheurs à rechercher des précurseurs de NAD+ plus efficaces.
En 2004, l'équipe du professeur Charles Brenner de la Dartmouth Medical School a découvert grâce au dépistage génomique que le NR pouvait être converti en NAD+ par une voie métabolique unique. Plus précisément, NR est phosphorylé par la nicotinamide ribose kinase (NRK) en NMN dans les cellules, suivi de la synthèse de NAD+ via l'adénosyltransférase NMN (NMNAT). Cette découverte brise les limites de la voie métabolique traditionnelle de la vitamine B3 et fournit une base théorique pour l'application de la NR en tant que supplément de NAD+. Les recherches du professeur Brenner ont également confirmé que la NR peut augmenter considérablement les niveaux de NAD+ dans les cellules de levure et de mammifère, avec moins d'effets secondaires.
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