Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs d’ivermectine et de pamoate de pyrantel les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de pamoate d'ivermectine et de pyrantel de haute qualité en vrac ici depuis notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Ivermectine et Pyrantel Pamoatesont une combinaison de médicaments antiparasitaires largement utilisés chez les chiens et les chats, administrés par voie orale (comprimés à croquer ou à croquer mous) une fois par mois pour prévenir et contrôler diverses infections parasitaires. Le concept de base de cette association médicamenteuse consiste à utiliser l'effet synergique de deux composants pour obtenir une prévention et un traitement synchrones des parasites externes (tels que les vers du cœur) et des parasites internes (tels que les vers ronds et les ankylostomes). Il appartient à la classe des médicaments antiparasitaires macrolides, qui activent les canaux ioniques chlorure (GluCl) déclenchés par le glutamate dans les neurones et les cellules musculaires des parasites, entraînant une hyperpolarisation cellulaire, une paralysie parasitaire et la mort. Dirofilaria immitis peut empêcher le développement de ses larves (L3, L4) chez le chien. Parasites externes tels que les acariens (acariens de la gale, acariens des oreilles) et les larves de puces (partiellement étayées par la recherche). Les endoparasites peuvent avoir des effets inhibiteurs sur les larves de certains nématodes, comme les vers ronds. Il appartient également à la classe des tétrahydropyrimidines des médicaments antihelminthiques. En tant qu'agoniste des récepteurs de l'acétylcholine, il provoque une dépolarisation continue au niveau de la jonction neuromusculaire du parasite, conduisant à une paralysie spastique, qui est finalement excrétée par le péristaltisme intestinal de l'hôte. Cibler les vers ronds adultes et les larves au stade L4 ; Stades larvaires adultes et partiels d'ankylostomes (Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala) ; Le Taenia (partiellement ajouté aux préparations composées), tel que la combinaison de thiaméthoxame et de praziquantel, peut cibler les ténias.
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Ivermectine et Pyrantel Pamoate | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| Quantité | 337,3 kg | |
| Norme d'emballage | 25kg/tambour | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202501090051 | |
| Fabricant | 9 janvier 2025 | |
| EXP | 8 janvier 2028 | |
| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.45% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.33% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.90% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.48% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 70 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 400 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de 2 à 8 degrés | |
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Les infections parasitaires constituent un problème de santé courant dans les soins pour animaux de compagnie et dans l’élevage d’animaux, représentant une menace sérieuse pour la croissance, le développement et la santé globale des animaux.Ivermectine et Pyrantel Pamoate, communément appelés praziquantel, sont deux médicaments antiparasitaires largement utilisés qui jouent un rôle clé dans la lutte antiparasitaire chez les animaux de compagnie et le bétail en raison de leurs effets pharmacologiques uniques et de leur large gamme d'applications.
L'application combinée de l'ivermectine et du Pyrante Pamoate
- Avantages de la thérapie combinée
Large couverture : l'ivermectine est utilisée pour la prévention et le traitement des vers parasites, tandis que le Pyrante Pamoate se concentre sur l'élimination des nématodes intestinaux. La combinaison des deux permet d’obtenir un effet vermifuge « double interne et externe ».
Réduire la résistance aux médicaments : L’utilisation alternée de médicaments dotés de mécanismes d’action différents peut retarder le développement d’une résistance parasitaire.
Commodité : Les formulations composées disponibles dans le commerce (telles que Iverhart Plus, Heartgard Plus) intègrent deux médicaments en une seule administration, améliorant ainsi l'observance des propriétaires d'animaux.
- Soutien à la recherche clinique
Plusieurs études ont confirmé que l'association d'ivermectine (6 μg/kg) et de Pyrante Pamoat (5 mg/kg) a un taux de destruction de 99,6 % contre Ancylostoma caninum et Uncinaria stenocephala chez le chien, et un taux de destruction de près de 100 % contre Toxocara canis, sans aucune interaction médicamenteuse signalée. De plus, la combinaison a un effet préventif à 100 % contre les larves du ver du cœur, durant 30 jours.
- Scénarios applicables
Prévention de routine : les préparations orales composées une fois par mois peuvent simultanément prévenir les infections par les vers du cœur, les ankylostomes et les ascaris.
Vermifuge thérapeutique : une utilisation combinée peut éliminer rapidement les parasites et prévenir l’infection par le ver du cœur chez les animaux infectés par des nématodes intestinaux.
Environnement à haut risque : dans les refuges pour animaux errants et les zones à forte incidence parasitaire, une utilisation combinée peut réduire le taux d'infection de la population.
Les «dommages collatéraux» de l'ivermectine et du Pyrante Pamoate sur les eucaryotes non ciblés
Ivermectine et Pyrantel Pamoatesont deux médicaments antiparasitaires de base largement utilisés dans les domaines vétérinaires et de la santé publique. Le premier provoque une paralysie neuromusculaire parasitaire en activant les canaux ioniques chlorure déclenchés par le glutamate (GluCls), tandis que le second déclenche une paralysie spastique musculaire en activant les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR). Bien que les deux aient des effets de destruction efficaces sur les parasites ciblés, leur toxicité potentielle pour les eucaryotes non ciblés (tels que les mammifères, les micro-organismes environnementaux, etc.) a attiré une attention soutenue de la communauté scientifique et des agences de réglementation.
Mécanisme d’action des médicaments et risques potentiels des organismes non ciblés
Effets ciblés et non ciblés de l'ivermectine
Le mécanisme principal de l’ivermectine est d’activer les GluCls d’invertébrés, conduisant à un afflux d’ions chlorure et provoquant une hyperpolarisation neuromusculaire. Cependant, bien que les mammifères manquent de GluCls dans leur corps, les médicaments peuvent produire des effets non ciblés par les voies suivantes :
Réactivité croisée des récepteurs GABA : des doses élevées d'ivermectine peuvent améliorer l'activité des récepteurs de l'acide gamma aminobutyrique (GABA) chez les mammifères, affectant ainsi le fonctionnement du système nerveux central. La recherche a montré que les colleys présentent des anomalies de la glycoprotéine P- (P-gp) dues à des mutations du gène MDR1, qui empêchent l'excrétion efficace de l'ivermectine du cerveau et peuvent entraîner une neurotoxicité telle qu'une ataxie et des tremblements.
Dysfonctionnement mitochondrial : des expériences in vitro ont montré que l'ivermectine peut induire des cassures double brin de l'ADN dans les cellules humaines du cancer du col de l'utérus (HeLa) et activer l'autophagie via la voie AMPK/mTOR, suggérant sa génotoxicité potentielle pour les cellules eucaryotes.
Persistance dans l'environnement : les résidus d'ivermectine dans les excréments animaux peuvent persister longtemps dans le sol et l'eau, posant un risque d'exposition chronique pour les organismes non ciblés tels que les vers de terre et les invertébrés aquatiques.
Effets ciblés et non ciblés du Pyrante Pamoate
Le Pyrantel Pamoate induit une paralysie spastique musculaire en stimulant le parasite nAChR, mais ses effets sur les organismes non ciblés se traduisent principalement par :
Réactivité croisée nAChR chez les mammifères : bien qu'il existe des différences structurelles entre le nAChR musculaire des mammifères et les récepteurs parasites, une dose élevée-de Pyrantel peut provoquer une surstimulation des muscles squelettiques, entraînant une faiblesse musculaire ou une dépression respiratoire.
Perturbation de la communauté microbienne : les résidus de pyrantel dans le sol peuvent inhiber l'activité des bactéries nitrifiantes et affecter les processus de cycle de l'azote.
Propagation des gènes de résistance aux médicaments : une exposition à long terme à de faibles-doses peut entraîner des mutations du gène nAChR des parasites, conduisant au développement d'une résistance aux médicaments et affectant indirectement l'équilibre écologique.
Voies d'exposition biologique non ciblées et relations dose-réponse-
Voies d'exposition des mammifères
Ingestion directe : L'ingestion par un animal d'excréments médicamenteux ou le léchage du site médicamenteux peut entraîner une intoxication aiguë. Par exemple, les Collies peuvent ressentir des symptômes neurologiques en consommant 0,1 mg/kg d'ivermectine, alors que la dose sûre n'est que de 6 µg/kg.
Transfert dans l'environnement : l'ivermectine pénètre dans l'environnement par l'urine/les excréments des animaux et peut affecter la faune après enrichissement dans la chaîne alimentaire. Des recherches ont montré que le taux de reproduction des escargots d'eau douce diminue de 40 % lorsqu'ils sont exposés à 0,01 µg/L d'ivermectine.
Exposition professionnelle : L'exposition à long terme des vétérinaires et du personnel d'élevage à des médicaments peut provoquer des allergies cutanées ou une irritation respiratoire.
Dose d'exposition biologique environnementale
Microorganismes du sol : l'ivermectine a une demi-vie-de 30 jours dans le sol et une dose de 0,1 mg/kg peut inhiber l'alimentation et la motilité des vers de terre.
Organismes aquatiques : Le Pyrante Pamoate a une CL50 (concentration létale 50 %) de 0,5 mg/L en eau douce, ce qui a un effet tératogène sur le développement des embryons de poisson zèbre.
Communauté d'insectes : une faible dose d'ivermectine (0,001 mg/kg) peut réduire l'efficacité de la recherche de nourriture des abeilles et affecter les services écologiques de pollinisation.
Effets et mécanismes de toxicité biologique non ciblés
Toxicité pour les mammifères
Neurotoxicité : l'ivermectine induit une inhibition neuronale médiée par le GABA chez les chiens mutants MDR1, se manifestant par une ataxie et un nystagmus. Des expériences humaines ex vivo ont montré que 10 μM d'ivermectine peuvent réduire l'efficacité de la transmission synaptique dans les neurones de l'hippocampe.
Toxicité pour la reproduction : Après une prise continue de 5 mg/kg d'ivermectine pendant 30 jours chez le rat, le taux d'apoptose des cellules germinales testiculaires a augmenté de 30 %.
Immunosuppression : le Pyrantel Pamoate inhibe la prolifération des lymphocytes spléniques de souris et réduit la capacité de production d'anticorps à une dose de 100 mg/kg.
Toxicité biologique environnementale
Biote du sol : L’ivermectine réduit de 50 % la diversité du microbiote intestinal des vers de terre et affecte la fonction de décomposition de la matière organique.
Organismes aquatiques : Le Pyrantel Pamoate modifie le comportement de nage de Daphnia magna à la concentration de 0,1 mg/L, perturbant la transmission de la chaîne alimentaire.
Croissance des plantes : une dose élevée d'ivermectine (10 mg/kg de sol) inhibe le développement des racines d'Arabidopsis et réduit l'efficacité photosynthétique.
Analyse des mécanismes moléculaires
Stress oxydatif : l'ivermectine incite les cellules HeLa à produire de la 8-hydroxydésoxyguanosine (8-oxodG), indiquant des dommages oxydatifs de l'ADN.
Effondrement potentiel de la membrane mitochondriale : le Pyrantel Pamoate provoque une diminution de 60 % du rapport de fluorescence JC-1 des mitochondries des nématodes, entraînant des troubles du métabolisme énergétique.
Modification épigénétique : l'exposition à l'ivermectine entraîne des modifications des niveaux de méthylation de l'ADN dans le foie de souris, affectant la régulation de l'expression des gènes.
Stratégies d’évaluation et de prévention des risques
Modèle d'évaluation des risques
Seuil d'effet d'exposition : établir une courbe dose-réponse biologique non ciblée-pour déterminer la concentration sans effet observé (NOEC). Par exemple, l’ivermectine a une NOEC de 0,05 mg/kg pour les vers de terre.
Ecological risk index: Combining drug environmental persistence (DT50), bioaccumulation (BCF), and toxicity (EC50), calculate the environmental risk quotient (RQ). When RQ>1, des mesures de contrôle doivent être activées.
Évaluation de la sensibilité : Élaborer des directives médicamenteuses différenciées pour différentes espèces (telles que les colleys et les chiens ordinaires).
Système technologique de prévention et de contrôle
Technologie de médicaments de précision : développement de schémas posologiques spécifiques au poids et à la race, tels que le dépistage des chiens mutants MDR1 par des tests génétiques.
Technologie d’assainissement de l’environnement : utilisation de l’oxydation de l’ozone ou de la dégradation microbienne pour réduire les résidus de médicaments.
Développement de thérapies alternatives : explorez des produits naturels (tels que l’extrait de Melia azedarach) ou des techniques d’édition génétique (telles que l’interférence ARN) pour réduire l’utilisation de médicaments chimiques.
Recommandations politiques et réglementaires
Norme relative aux limites de résidus : établir la limite maximale de résidus (LMR) pour l'ivermectine dans les aliments d'origine animale, comme le règlement de l'UE de 10 μg/kg pour le bœuf.
Contrôle des émissions dans l'environnement : Il est exigé que les élevages effectuent un traitement inoffensif des matières fécales médicamenteuses et interdisent leur rejet direct dans les plans d'eau.
Réseau de surveillance de la résistance aux médicaments : établir une base de données mondiale sur la résistance des parasites aux médicaments pour guider les ajustements de la stratégie thérapeutique clinique.
Orientations futures de la recherche
- Recherche interdisciplinaire
Application de la technologie omique : Révéler la perturbation du réseau moléculaire des médicaments sur des organismes non ciblés grâce à la transcriptomique et à la métabolomique.
Construction de modèles écologiques : utilisation de méthodes de biologie des systèmes pour simuler la transmission et les effets cumulatifs de médicaments dans la chaîne alimentaire.
- Conception d'un nouveau médicament
Système d'administration ciblé : développement de nanoporteurs pour obtenir une libération précise de médicaments au sein des parasites et réduire les fuites dans l'environnement.
Optimisation structurelle : Réduire l’affinité des médicaments pour les récepteurs des mammifères grâce à une modification chimique.
- Évaluation socioéconomique
Analyse des coûts du cycle de vie complet : quantification des pertes économiques causées par l'impact environnemental des médicaments, fournissant une base pour la formulation de politiques.
Enquête de sensibilisation du public : évaluer le niveau de sensibilisation aux risques liés aux drogues parmi les agriculteurs et les consommateurs, et élaborer des stratégies ciblées de vulgarisation scientifique.
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