Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de comprimés de méropénem les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de comprimés de méropénem de haute qualité en vrac ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Comprimés de méropénemse lier de manière covalente aux protéines liant la pénicilline (PBP) pour inhiber la liaison croisée des peptidoglycanes avec la paroi cellulaire bactérienne ; Les chaînes latérales de sulfure de pyrrolidine peuvent améliorer la stabilité de la déshydropeptidase rénale-I (DHP-I) sans avoir besoin d'inhibiteurs enzymatiques combinés tels que la cilastatine ; Le 1-hydroxyéthyle confère une stabilité à divers - lactames, y compris les enzymes AmpC. Par conséquent, il peut exercer des effets bactéricides par un double mécanisme, se liant aux PBP (en particulier PBP2), bloquant la réticulation des chaînes de peptidoglycanes, conduisant à des défauts de la paroi cellulaire bactérienne ; Sa polarité moléculaire est faible, ce qui facilite la pénétration des porines de la membrane externe des bactéries Gram négatives (telles que OmpF/OmpC) et atteint des concentrations élevées dans le corps bactérien.
Nos produits
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
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Méropénem COA
réaction indésirable
Méropénem(Comprimés de méropénem), en tant qu'antibiotique carbapénème de quatrième génération, est le médicament de base pour le traitement clinique des infections bactériennes Gram négatives graves grâce à son injection de poudre injectable. Bien que sa néphrotoxicité et sa toxicité sur le système nerveux central soient considérablement réduites par rapport à l'imipénème, les effets indésirables nécessitent toujours une compréhension systématique.
Spectre des effets indésirables et taux d’incidence
- Effets indésirables fréquents (taux d'incidence supérieur ou égal à 1 %)
Nausées/vomissements : le taux d'incidence est d'environ 3,6 % à 4,8 %, ce qui est lié au médicament qui stimule directement la muqueuse gastrique et le réflexe de vomissement médié par le système nerveux central (SNC).
Diarrhée : le taux d'incidence est de 2,1 % à 4,5 %, y compris la diarrhée fonctionnelle (1,8 %) et la diarrhée associée aux antibiotiques (AAD, 0,3 % à 0,7 %), cette dernière pouvant être causée par une prolifération de Clostridium difficile.
Constipation : Le taux d'incidence est d'environ 1,2 %, ce qui peut être lié à une absorption accrue d'eau provoquée par une dysbiose du microbiote intestinal.
Symptômes neurologiques
Céphalées : Le taux d'incidence est de 2,3 % -3,1 %, ce qui peut être lié à une augmentation de la synthèse des prostaglandines après avoir traversé la barrière hémato-encéphalique.
Épilepsie : le taux d'incidence global est de 0,5 %, mais le risque est considérablement accru dans des populations spécifiques
Patients infectés par le SNC (comme la méningite) : le taux d'incidence augmente à 2,1 % -3,4 % ;
Patients présentant une insuffisance rénale (CLCr<30mL/min) have a 2.3-fold increased risk;
Les patients qui utilisent de l'acide valproïque en association présentent un risque d'épilepsie 5 à 8 fois plus élevé (en raison de la réduction de la concentration sanguine d'acide valproïque par le méropénem).
Éruption cutanée : le taux d'incidence est de 1,5 % à 2,7 %, principalement maculopapuleux, qui peut disparaître d'elle-même après l'arrêt du traitement.
Démangeaisons : le taux d'incidence est de 0,9 % à 1,2 %, ce qui peut être lié à la libération d'histamine.
Anomalies hématologiques
Anémie : taux d'incidence de 0,7 % -1,1 %, se manifestant par une diminution du taux d'hémoglobine supérieure ou égale à 2 g/dL, qui peut être liée à une hémolyse immunitaire d'origine médicamenteuse ou à une suppression de la moelle osseuse.
Thrombocytopénie : taux d'incidence de 0,3 % à 0,5 %, généralement léger (PLT<100 × 10 ⁹/L), can be recovered after discontinuation of medication.
- Effets indésirables graves (taux d'incidence<0.1%)
1. Réaction allergique
Choc allergique : le taux d'incidence est d'environ 0,05 %, survenant principalement dans les 30 minutes suivant l'administration, se manifestant par une hypotension, des difficultés respiratoires et une perte de conscience.
Syndrome DRESS (réponse médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques) : incidence<0.01%, but mortality rate as high as 10%, characterized by fever, rash, lymphadenopathy, and multiple organ involvement.
2. Réaction cutanée sévère
Le syndrome de Stevens Johnson (SJS) et la nécrolyse épidermique toxique (NET) ont un taux d'incidence d'environ 0,01 % à 0,03 % et un taux de mortalité de 30 %, nécessitant l'arrêt immédiat du traitement et un traitement de soutien.
3.Hépatotoxicité
Cholestase ictère : taux d'incidence<0.1%, manifested as elevated ALT/AST (>3 fois la LSN) accompagnée d'une élévation de la phosphatase alcaline (ALP), souvent réversible après l'arrêt du traitement.
4. Suppression hématologique
Neutropenia: incidence rate of 0.05% -0.1%, more common in patients with long-term medication (>14 jours) ou chimiothérapie concomitante.
Mécanisme des effets indésirables
Mécanisme moléculaire des crises d'épilepsie
Inhibition des récepteurs de l'acide gamma aminobutyrique (GABA) :Comprimés de méropénempeuvent pénétrer la barrière hémato-encéphalique et se lier de manière compétitive aux sites de liaison des récepteurs GABA, réduisant ainsi l'efficacité du neurotransmetteur inhibiteur GABA et conduisant à une surexcitation neuronale.
Libération accrue de glutamate : en inhibant le transporteur de glutamate EAAT2 dans les astrocytes, l'absorption du glutamate dans la fente synaptique est réduite, augmentant encore l'excitotoxicité.
Diminution du taux de clairance rénale : en cas de dysfonctionnement rénal, la concentration de méropénème dans le liquide céphalo-rachidien augmente (AUC ₀ - ∞ augmente de 2,3 fois), augmentant considérablement le risque d'épilepsie.
Mécanisme microbien de la diarrhée associée aux antibiotiques
Colonisation de Clostridium difficile : le méropénem peut inhiber le microbiote intestinal normal (tel que Bifidobacterium et Lactobacillus), entraînant une prolifération de Clostridium difficile. Les toxines A/B produites par le méropénem brisent la barrière muqueuse intestinale, provoquant une colite pseudomembraneuse.
Acides gras à chaîne courte réduits (AGCC) : les AGCC tels que l'acide butyrique produits par le métabolisme microbien normal ont des effets anti-inflammatoires et d'entretien sur l'intégrité de la muqueuse intestinale, et leur réduction peut exacerber l'inflammation intestinale.
Le mécanisme immunitaire des réactions allergiques
Réaction d'hypersensibilité de type I médiée par les IgE : les médicaments agissent comme des haptènes et se lient aux protéines porteuses, induisant la production d'IgE spécifiques. Lors d'un contact ultérieur, il déclenche la dégranulation des mastocytes et libère des médiateurs tels que l'histamine.
Réaction d'hypersensibilité de type IV médiée par les lymphocytes T : l'activation des lymphocytes T spécifiques au médicament libère des cytokines (telles que l'IFN - , le TNF - ), entraînant une réaction d'hypersensibilité de type retardée ou un syndrome DRESS dans la peau.
Facteurs de risque et populations-à haut risque
Facteurs liés au patient
Insuffisance rénale : quand CrCL<50mL/min, the half-life of Comprimés de méropénemest prolongée (de 1 heure à 4 à 6 heures), la concentration du liquide céphalo-rachidien augmente et le risque d'épilepsie augmente.
Antécédents de SNC : Les patients ayant des antécédents de traumatisme crânien, de tumeurs cérébrales ou d'épilepsie ont un seuil d'épilepsie réduit et une incidence 3 à 5 fois supérieure à celle de la population générale.
Constitution allergique : les personnes ayant des antécédents d'allergie à la pénicilline ou aux céphalosporines ont un risque 2 à 4 fois plus élevé de réactions allergiques.
Elderly patients (>65 ans) : déclin de la fonction hépatique et rénale, le taux de clairance des médicaments diminue et l'incidence des effets indésirables est 1,5 fois supérieure à celle des patients plus jeunes.
Facteurs liés aux médicaments
Posologie et durée du traitement : Lorsque la dose est supérieure à 2 g/jour, le risque d'épilepsie augmente de 1,8 fois ; Lorsque la durée du traitement dépasse 14 jours, l'incidence de la toxicité hépatique augmente de 0,3 % à 1,2 %.
Mode d'administration : Perfusion intraveineuse rapide (<5 minutes) can cause a sudden increase in blood drug concentration, and the risk of epilepsy is 2.3 times higher than intravenous infusion (30 minutes).
Thérapie combinée : lorsqu'il est utilisé en association avec l'acide valproïque, l'ASC de l'acide valproïque diminue de 50 % -70 % et le risque de crises d'épilepsie augmente de 5 à 8 fois ; L'utilisation combinée avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) augmente de 1,5 fois le risque d'hémorragie gastro-intestinale.
Stratégie de gestion des effets indésirables
Mesures préventives
Ajustement de la dose: CrCL 26-50 ml/min : 1 g toutes les 12 h ; CrCL 10-25 ml/min : 0,5 g toutes les 12 heures ; CrCL<10mL/min：0.5g q24h.
Optimisation du mode d'administration:L'allongement de la durée de perfusion intraveineuse à plus de 30 minutes réduit la concentration sanguine maximale du médicament (Cmax) ; Évitez l'utilisation simultanée avec l'acide valproïque. Si une utilisation combinée est nécessaire, surveiller la concentration sanguine d'acide valproïque (valeur cible 50-100 µg/mL).
Dépistage des populations à haut risque:Renseignez-vous sur les antécédents médicaux du SNC, les antécédents d'allergies et la fonction rénale avant le traitement ; Surveillez les taux d’ALT/AST et de bilirubine chez les patients âgés ou ceux présentant un dysfonctionnement hépatique.
Surveillance et identification précoce
Surveillance neurologique: Évaluation quotidienne de l'état de conscience, du tonus musculaire et des convulsions prémonitoires (telles qu'un engourdissement des lèvres et des anomalies visuelles) pendant la médication ;
Surveiller les modifications de l'électroencéphalogramme (EEG) chez les patients souffrant d'insuffisance rénale.
Surveillance gastro-intestinale:Enregistrez quotidiennement la fréquence et les caractéristiques des selles pendant les 3 premiers jours suivant le traitement et soyez attentif à la formation de selles sanglantes ou de pseudomembranes ;
Surveillez le sang occulte dans les selles lorsque vous utilisez des AINS en association.
Surveillance de la peau:Vérifiez la peau quotidiennement après le traitement, en vous concentrant sur le tronc et les membres fléchis ;
Lorsque des rougeurs ou des cloques apparaissent, arrêtez immédiatement de prendre le médicament et prélevez le tissu lésionnel cutané pour un examen pathologique.
Mesures de traitement
Saisies: Arrêtez immédiatement de prendre le médicament et gardez les voies respiratoires dégagées ; Injection intraveineuse de 5 à 10 mg de diazépam, suivie d'une dose de charge de phénytoïne sodique de 15 à 20 mg/kg ; Chez les patients insuffisants rénaux, la priorité doit être donnée au lévétiracétam (sans ajustement posologique).
Diarrhée associée aux antibiotiques:Symptômes légers : probiotiques oraux (tels que Saccharomyces boulardii) et poudre de montmorillonite ; Sévère : prenez 125 mg de vancomycine par voie orale toutes les 6 heures ou 500 mg de métronidazole toutes les 8 heures pendant 10 à 14 jours.
Réactions allergiques:Léger : arrêtez le traitement et prenez des antihistaminiques oraux (tels que la cétirizine 10 mg/jour) ; Sévère : Arrêtez immédiatement le traitement, injection sous-cutanée d'adrénaline 0,3 à 0,5 mg, suivie de corticostéroïdes (tels que la méthylprednisolone 40 à 80 mg ivgtt).
Hépatotoxicité:Arrêtez le traitement, surveillez la fonction de coagulation et les taux de bilirubine ; Cholestase sévère : Administration orale d'acide ursodésoxycholique 250 mg tid pendant 3 à 6 mois.
Gestion des populations particulières
Période de grossesse et d'allaitement
Pregnancy period: FDA classification B, but animal experiments have shown that high doses (>1000 mg/kg) peut provoquer une embryotoxicité. Utiliser avec prudence au milieu et à la fin de la grossesse.
Période d'allaitement : les médicaments peuvent être sécrétés dans le lait maternel (à une concentration environ 0,5 fois supérieure à celle du sang maternel), et l'allaitement doit être suspendu ou une alimentation artificielle doit être choisie pendant la période de traitement.
Enfants
Adaptation posologique :
Âge Supérieur ou égal à 3 mois : 20 mg/kg toutes les 8 heures (dose maximale 1 g/heure) ;
<3 months old: 20mg/kg q12h (due to low renal maturity and prolonged half-life).
Surveillance de l'épilepsie :
Surveillance EEG continue pendant les 72 premières heures suivant le traitement chez les enfants atteints de méningite pour alerter des crises d'épilepsie subcliniques.
Insuffisance rénale
Patients hémodialysés :
After dialysis, supplement with a dose of 250-500mg to maintain a blood drug concentration of>4 µg/mL ;
Thérapie de remplacement rénal continu (CRRT) :
Ajustez le dosage en fonction du type de filtre (par exemple : . 1 g q12h est requis pour le CVVHDF).
Foire aux questions
Existe-t-il une forme de pilule de méropénème ?
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Le méropénem est utilisé pour traiter diverses infections, en particulier celles causées par des bactéries-résistantes aux médicaments. L'administration du méropénem nécessite des ressources spécialisées et des infirmières qualifiées.Le méropénem est uniquement disponible sous forme de formulation injectableen raison de sa mauvaise stabilité chimique et de sa perméabilité à travers l’intestin.
Le méropénem est-il administré par voie IV ou orale ?
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Le méropénem est habituellement administré parperfusion intraveineusependant environ 15 à 30 minutes (voir rubriques 6.2, 6.3 et 6.6). Alternativement, des doses allant jusqu'à 1 g peuvent être administrées sous forme d'injection intraveineuse en bolus pendant environ 5 minutes.
Le méropénème comprimé est-il un antibiotique puissant ?
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Le méropénème est-il un antibiotique puissant ?Le méropénem est l'antibiotique le plus puissant après la vancomycine. Le méropénem (Merrem, Meronem) est un spécialiste antibactérien de la famille des carbapénèmes avec un large champ d'utilisation. Il s’est avéré être le traitement définitif avant que l’organisme causal ne soit identifié.
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