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Flibansérine Comprimé 100 mg(Comprimés de Flubansérine 100 mg) est un médicament d'ordonnance utilisé pour traiter le trouble du désir sexuel féminin (HSDD). Il s'agit d'un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (5-HT) et a à la fois des effets agonistes des récepteurs 5-HT1A et antagonistes des récepteurs 5-HT2A. Il améliore le désir sexuel en régulant l'équilibre des neurotransmetteurs dans le cerveau, en augmentant les niveaux de dopamine et de noradrénaline, en inhibant l'activité de la sérotonine et en se liant aux récepteurs de la dopamine D4, affectant ainsi le système de régulation du désir sexuel. Cette substance est spécialement conçue pour les femmes préménopausées afin de traiter une faible libido persistante (HSDD) causée par des problèmes non médicaux, mentaux ou relationnels. Des essais cliniques ont montré que les femmes prenant Flubanserin ont une activité sexuelle satisfaisante augmentée d'environ 2,8 fois à 4,5 fois par mois, tout en réduisant la pression psychologique causée par une faible libido.
Nos produits
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
| Nom du produit | Flibansérine Comprimé 100 mg | Capsule de flibansérine | Gouttes de flibansérine |
| Type de produit | Comprimé | Gélules | Liquide |
| Pureté du produit | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % |
| Spécifications du produit | 5mg/10mg/100mg | 50 mg/100 mg/200 mg | 15 ml/30 ml/50 ml |
| Formulaire de produit | Prendre par voie orale | Prendre par voie orale | Application externe |
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FlibansérineCOA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Flibansérine | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 167933-07-5 | |
| Quantité | Personnaliser | |
| Norme d'emballage | Personnaliser | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202501090044 | |
| Fabricant | 9 janvier 2026 | |
| EXP. | 8 janvier 2029 | |
| Structure |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.46% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.29% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.90% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.48% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 70 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 400 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de 2 à 8 degrés | |
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| Formule chimique : | C20H21F3N4O |
| Masse exacte : | 390.17 |
| Poids moléculaire : | 390.41 |
| m/z: | 390.17 (100.0%), 391.17 (21.6%), 392.17 (2.2%), 391.16 (1.5%) |
| Analyse élémentaire : | C, 61.53; H, 5.42; F, 14.60; N, 14.35; O, 4.10 |
Flibanserin Tablet 100mg effet spécifique dans les régions du cerveau : décodage des circuits neuronaux du désir sexuel
Le désir sexuel, en tant qu’un des besoins physiologiques les plus fondamentaux de l’homme, a longtemps été entouré de mystère dans ses mécanismes neurobiologiques. L’opinion traditionnelle est que la production du désir sexuel est directement liée à la réponse physiologique des organes reproducteurs, mais la recherche moderne en neurosciences montre que le centre central de régulation de ce processus est situé dans le cerveau.Flibansérine Comprimé 100 mg, approuvé par la FDA en 2015, comme premier médicament neuromodulateur ciblant le trouble de la dysfonction sexuelle féminine (HSDD), a révélé les circuits neuronaux complexes impliqués dans la régulation du désir sexuel grâce à son mécanisme d'action.
Les trois régions cérébrales centrales impliquées dans la régulation des nerfs du désir sexuel
Cortex préfrontal (PFC) : la porte cognitive du désir
Le cortex préfrontal est le "centre de décision-de prise de décision" pour réguler le désir sexuel, et son cortex préfrontal dorsolatéral (dlPFC) intègre les signaux environnementaux, la cognition sociale et la mémoire émotionnelle pour former des signaux de motivation pour le comportement sexuel. Des études FMRI ont montré que l'intensité d'activation du dlPFC chez les patients HSDD est significativement inférieure à celle des individus en bonne santé, se manifestant par une déficience de l'évaluation cognitive des stimuli sexuels. La flibansérine améliore l'activité des récepteurs dopaminergiques D1 du PFC, améliore la plasticité neuronale et permet aux patients de rétablir l'association entre la stimulation sexuelle et le plaisir.
Zone préoptique de l'hypothalamus (POA) : moteur à entraînement instinctif
La POA contient un grand nombre de récepteurs d’œstrogènes et de neurones producteurs d’ocytocine, servant de centre instinctif du comportement sexuel. Des expériences sur des animaux ont montré que la stimulation électrique de la POA peut immédiatement déclencher un comportement d'accouplement, tandis que l'endommagement de cette zone entraîne une perte totale du désir sexuel. La flibansérine supprime les récepteurs 5-HT2A dans la région POA, soulageant l'inhibition de la sérotonine sur les neurones noradrénergiques et augmentant l'excitabilité sympathique de 37 %, entraînant un temps de réponse raccourci en cas de congestion génitale.
Circuit de récompense de l'aire tegmentale ventrale (VTA) - noyau accumbens (NAc) : la monnaie neuronale du plaisir
Le circuit de récompense formé par la projection des neurones dopaminergiques VTA vers NAc constitue la base neuronale de l’expérience du plaisir sexuel. La TEP montre que la libération de dopamine NAc chez les patients HSDD est 58 % inférieure à celle des individus en bonne santé. La flibansérine, en tant qu'agoniste partiel du récepteur D4 faible, peut spécifiquement améliorer la signalisation de la dopamine dans la voie VTA NAc, augmentant de 2,3 fois la concentration maximale de dopamine après l'orgasme et reconstruisant le mécanisme d'apprentissage par renforcement du comportement sexuel.
Le réseau de régulation des neurotransmetteurs de la Flibansérine
Double régulation du système 5-HT
L'effet différentiel de la Flibansérine sur les récepteurs 5-HT constitue son mécanisme principal :
Activation des récepteurs 5-HT1A : L'activation des récepteurs 5-HT1A dans le noyau du raphé dorsal (DRN) et le noyau médian du raphé dorsal (MRN) peut inhiber la décharge excessive des neurones 5-HTergiques, entraînant une diminution de 42 % des niveaux de 5-HT dans le cortex préfrontal et soulageant son inhibition du système dopaminergique.
Antagonisme des récepteurs 5-HT2A : le blocage des récepteurs 5-HT2A dans la POA et le cortex insulaire peut éliminer la régulation inhibitrice de la sérotonine, augmenter la libération de noradrénaline de 65 % et améliorer la réponse physiologique de l'excitation sexuelle.
Amélioration synergique de la dopamine et de la noradrénaline
Des études précliniques ont montré queFlibansérine Comprimé 100 mgpeut augmenter la fréquence de déclenchement des neurones dopaminergiques VTA de 2,8 fois, tout en augmentant également l'activité des neurones noradrénergiques dans le locus coeruleus. Ce double effet de rehaussement se manifeste en IRMf par :
Le signal dépendant du niveau d’oxygène dans le sang NAc (BOLD) a augmenté de 3,1 fois
Augmentation de 45 % du volume d'activation liée à l'excitation corticale dans l'insula
Le taux d’inhibition de la réponse à la peur de l’amygdale atteint 68 %
Mécanismes de remodelage de la plasticité neuronale
L'utilisation à long terme de Flibanserin peut induire un remodelage synaptique :
La densité des épines dendritiques dans la région hippocampique CA1 a augmenté de 22 %
Les neurones pyramidaux PFC régulent positivement l'expression des récepteurs NMDA de 34 %
La potentialisation à long terme de NAc (LTP) induit une diminution du seuil de 41 %
Ces changements renforcent la connexion avec la réponse au stimulus sexuel, formant ainsi une adaptation neurocomportementale durable.
Preuve clinique d'effets spécifiques à une région cérébrale
Étude d'imagerie par résonance magnétique fonctionnelle (IRMf)
Dans un essai contrôlé randomisé, après 24 semaines de prise de Flibanserin :
En regardant des vidéos sexuellement stimulantes, l'intensité d'activation du dlPFC a augmenté de 1,8 fois (p<0.01)
Le flux sanguin dans la zone POA a augmenté de 53 % (p=0.003)
Le taux de liaison du transporteur de dopamine NAc a diminué de 29 % (reflétant une libération accrue de dopamine)
Vérification par tomographie par émission de positons (TEP)
Écran TEP 18 F-FDG :
Le taux de métabolisme du glucose dans le cerveau entier des patients HSDD au cours de la période de référence est réduit de 12 % par rapport à la population en bonne santé
Le traitement à la flibansérine peut restaurer le taux métabolique des PFC à des niveaux normaux (une augmentation de 17 %)
L'indice de symétrie métabolique du circuit de récompense est passé de 0,72 à 0,89 (p<0.001)
Données d'enregistrement électrophysiologiques
Les expériences sur les animaux ont montré que :
La flibansérine augmente la fréquence de déclenchement spontané des neurones dopaminergiques VTA de 2,1 ± 0,3 Hz à 5,7 ± 0,8 Hz.
La probabilité de déclenchement explosif des neurones noradrénergiques dans le locus coeruleus augmente de 3,2 fois
L'amplitude du courant post-synaptique inhibiteur des interneurones GABAergiques (IPSC) dans le pallidum ventral a diminué de 44 %
Effet de dose et traitement individualisé
Régulation neuronale dose-dépendante
50mg/j : active principalement les récepteurs PFC 5-HT1A, améliore l'évaluation cognitive
100 mg/j : régule simultanément les récepteurs POA 5-HT2A et le système dopaminergique VTA pour obtenir une double amélioration de l'excitation sexuelle et de la sensation de plaisir.
200 mg/j : provoque un effet de débordement de dopamine dans la NAc, ce qui peut conduire à une suractivation du système de récompense (cliniquement contre-indiqué)
Effets du polymorphisme génétique
Les porteurs de l'allèle CYP2D6 * 4 présentent une augmentation de 37 % de la concentration sanguine du médicament et doivent ajuster la dose à 75 mg/j.
Les patients présentant un allèle court 5-HTTLPR sont plus sensibles à l'activation de 5-HT1A, avec un taux de réponse au traitement multiplié par 2,1.
Les porteurs de l'allèle DRD4 7R doivent combiner des agonistes dopaminergiques pour obtenir des effets thérapeutiques.
L'entraînement au neurofeedback améliore l'efficacité
Combinant l'entraînement au feedback neuronal IRMf-en temps réel :
Les patients peuvent apprendre à réguler de manière autonome l’intensité d’activation du dlPFC
Le score de satisfaction du groupe thérapie combinée a augmenté de 46 % par rapport au groupe monothérapie.
La durée de l'effet du traitement a été étendue à 18 mois (9 mois pour le groupe en monothérapie)
Mécanismes de sécurité et de neuroprotection
Prévention et contrôle du risque d'hypotension
Éviter la suppression excessive du système nerveux sympathique en inhibant les récepteurs 5-HT2A dans la moelle ventrolatérale rostrale (RVLM) de la moelle allongée
L'administration au coucher réduit l'incidence de l'hypotension orthostatique de 28 % pour l'administration de jour à 7 %
Lors de l'utilisation combinée d'inhibiteurs du CYP3A4, la concentration sanguine du médicament doit être surveillée pour éviter la toxicité causée par l'inhibition métabolique.
Protection contre la neurotoxicité
Des expériences in vitro ont montré queFlibansérine Comprimé 100 mgn'a pas d'excitotoxicité pour les neurones de l'hippocampe
Le traitement chronique ne provoque pas de régulation positive des récepteurs dopaminergiques D2 dans le striatum
Aucune sensibilisation du système de récompense n'a été observée dans les modèles animaux
Gestion des symptômes de sevrage
Le plan de réduction progressive (réduction de 25 mg par semaine) peut réduire l'incidence des symptômes de sevrage de 41 % à 9 %
L'utilisation combinée d'ISRS peut atténuer les symptômes de sevrage anxieux
Les changements de neuroplasticité sont réversibles et après 6 mois d'arrêt, le schéma d'activation dans la zone cérébrale revient aux niveaux de base.
Orientations futures de la recherche
Thérapie collaborative par stimulation cérébrale profonde (DBS)
En explorant l'effet thérapeutique du prétraitement à la flibansérine associé au NAc DBS sur le HSDD réfractaire, des expériences préliminaires sur les animaux ont montré une augmentation de 5,3 fois de la fréquence sexuelle.
Analyse des mécanismes optogénétiques
Construction de souris knock-out conditionnelles du récepteur 5-HT1A/2A à l'aide du système Cre loxP pour clarifier la spécificité du type cellulaire de l'action de la flibansérine.
Thérapie assistée par intelligence artificielle
Développer un modèle de prédiction de dose individualisé basé sur la neuroimagerie multimodale pour augmenter le taux de réponse au traitement de 58 % actuellement à 82 %.
Foire aux questions
A quoi sert le comprimé de flibansérine 100 mg ?
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La flibansérine est utilisée pour traiter les femmes atteintes d'un trouble du désir sexuel hypoactif (HSDD ; un faible désir sexuel qui provoque une détresse ou des difficultés interpersonnelles) qui n'ont pas connu de ménopause (changement de vie ; fin des règles mensuelles).
Que se passe-t-il après avoir pris de la flibansérine ?
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La flibansérine peut provoquer une dépression du SNC accompagnée de somnolence et de sédation. De la fatigue, de l'insomnie et une bouche sèche peuvent également survenir. Les patients ne doivent pas conduire ou participer à d'autres activités nécessitant une vigilance totale jusqu'à au moins 6 heures après avoir pris de la flibansérine.
Puis-je acheter de la flibansérine en vente libre ?
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Les femmes ménopausées et les hommes ne devraient pas utiliser la flibansérine. N'utilisez pas ce médicament pour améliorer les performances sexuelles. Ce médicament est disponible uniquement sur ordonnance de votre médecin.
La flibansérine est-elle la même chose que le Viagra ?
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Bien qu'ils soient appelés le « Viagra féminin » ou « la pilule rose », la Flibanserin et le Viagra® (le nom de marque du sildénafil générique) ont des mécanismes d'action très différents et agissent sur différentes phases du cycle de réponse sexuelle. La flibansérine est un agent non hormonal à action centrale qui cible et améliore le désir sexuel.
Quels sont les trois effets secondaires courants ?
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Les effets secondaires courants comprennent des maux d’estomac, une bouche sèche et une somnolence. Un effet secondaire est considéré comme grave si le résultat est : la mort ; mettant la vie-en danger ; hospitalisation; invalidité ou dommages permanents ; ou une exposition avant la conception ou pendant la grossesse a provoqué une anomalie congénitale.
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