Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de comprimés de nystatine 100 mg les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de comprimés de nystatine de haute qualité en vrac de 100 mg ici, dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Comprimés de nystatine 100 mgsont une préparation orale antifongique polyène principalement utilisée pour traiter les candidoses gastro-intestinales, telles que les infections buccales, œsophagiennes et intestinales. Son composant principal, la nystatine, exerce des effets bactéricides en se liant aux stérols des membranes fongiques, perturbant la perméabilité des membranes et provoquant une fuite du contenu cellulaire. Il est très sensible aux champignons pathogènes courants tels que Candida, Cryptococcus et Aspergillus. Ce médicament est un comprimé enrobé de sucre qui apparaît jaune ou jaune brunâtre après avoir retiré l'enrobage. Il doit être scellé et stocké dans un environnement sec à une température maximale de 20 degrés, à l'abri de la lumière. La durée de conservation est généralement de 24 mois.
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
Notre formulaire de produit
Nystatine +. COA
Classification des médicaments et essence chimique :
Appartenant aux antibiotiques antifongiques polyène macrolides,Comprimés de nystatine 100 mgLa structure chimique comprend des chaînes latérales de polyène conjuguées et un squelette de cycle lactone. Cette structure lui confère une activité antifongique unique : le système de double liaison conjuguée peut être inséré dans la structure stérolique des membranes fongiques, tandis que le cycle lactone assure la stabilité structurelle. Les principaux ingrédients du médicament comprennent la nystatine A1, A3 et la polymyxine B, qui améliorent de manière synergique le spectre et l'efficacité antifongiques.
Mécanisme d'action de base : modifications de la liaison des stérols et de la perméabilité membranaire
1. Liaison spécifique au stérol
La nystatine se lie spécifiquement à l'ergostérol dans les membranes fongiques grâce à sa structure polyène. L'ergostérol est un composant clé des membranes fongiques, responsable du maintien de la fluidité et de l'intégrité de la membrane. Le système de double liaison conjuguée dans les molécules médicamenteuses est intégré dans la région hydrophobe de l'ergostérol selon une manière d'empilement π - π, formant un complexe stable. Cette liaison a une sélectivité élevée et le cholestérol dans les membranes des mammifères ne peut pas se lier efficacement à la nystatine en raison de différences conformationnelles spatiales, expliquant ainsi la toxicité sélective des médicaments pour les champignons.
2. Modifications catastrophiques de la perméabilité des membranes
La formation de complexes médicamenteux stérols entraîne les dommages structurels suivants sur les membranes fongiques :
Formation de micropores : le complexe combiné provoque une reconstruction locale de la bicouche lipidique membranaire, formant des canaux ioniques non sélectifs d'un diamètre d'environ 1 à 2 nm.
Dysrégulation de la disposition des lipides : l'insertion du médicament perturbe la disposition régulière des lipides membranaires, entraînant une augmentation de la fluidité de la membrane et une perte de la fonction barrière.
Modifications conformationnelles des protéines membranaires : les transporteurs et les enzymes intégrés dans la membrane deviennent inactifs en raison de changements dans l'environnement membranaire, perturbant davantage le métabolisme cellulaire.
Ces changements déclenchent un efflux incontrôlé d’ions clés et de petites molécules au sein de la cytomembrane :
Appauvrissement en ions potassium : la concentration intracellulaire de K ⁺ chute fortement d'environ 140 mM à<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
Fuite d'ATP : l'ATP produit par les mitochondries s'échappe directement à travers les pores des membranes et les niveaux d'ATP intracellulaire diminuent de plus de 80 % en 30 minutes.
Perte d'intermédiaires métaboliques : les acides aminés tels que le glutamate et l'acide aspartique, ainsi que les intermédiaires métaboliques du sucre tels que le glucose-6-phosphate, s'écoulent, bloquant la voie de production d'énergie.
3. Réaction en cascade de mort cytomembranaire
La perturbation de l’intégrité des membranes déclenche plusieurs voies de mort cytomembranaire :
Gonflement perméatif : les molécules d'eau pénètrent dans les cytomembans par les pores de la membrane, provoquant une augmentation de 30 à 50 % du volume de la cytomembrane et conduisant finalement à une rupture de la membrane.
Stress oxydatif : l'ATP qui fuit est dégradée par l'ATPase extracellulaire en adénosine, qui active la NADPH oxydase via les récepteurs puriques, produisant un anion superoxyde (O ₂⁻) et du peroxyde d'hydrogène (H ₂ O ₂).
Programme de type apoptose : la perte du potentiel de la membrane mitochondriale entraîne la libération du cytochrome c, l'activation de la réaction en cascade des caspases et l'initiation de la fragmentation de l'ADN.
1. Relation dose-effet
Des expériences in vitro ont montré que la nystatine a une concentration minimale inhibitrice (CMI) de 0,5 à 2 µg/mL et une concentration minimale bactéricide (MBC) de 1 à 4 µg/mL contre Candida albicans. La concentration du médicament et l'effet bactéricide présentent une courbe biphasique :
Faible concentration (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 μ g/mL) : induit une mort rapide des cytomembanes, tuant plus de 90 % des cytomembranes fongiques en 30 minutes.
2. Courbe d'effet temps
Après administration orale, le médicament forme un environnement à haute concentration dans le tractus gastro-intestinal local :
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 heures.
Infection intestinale : les concentrations maximales (environ 10 à 20 µg/g de tissu) sont atteintes dans l'iléon terminal et le côlon 2 à 4 heures après l'administration orale et persistent pendant 12 à 24 heures.
3. Spectre antifongique
La nystatine a un puissant effet destructeur sur les champignons suivants :
Genre Candida : Candida albicans, Candida tropical, Candida smooth (plage CMI 0,125-2 μ g/mL)
Genre Cryptococcus : Cryptococcus neoformans (CMI 0,5-4 μ g/mL)
Genre Aspergillus : Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus (CMI 1-8 μ g/mL)
Mucomycota : Rhizopus, Mucomycota (CMI 2-16 μ g/mL)
Teigne cutanée : Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum (CMI 0,25-4 μ g/mL)
Il présente également une sensibilité modérée aux champignons biphasiques (tels que Clostridium perfringens et Dermatitis blastogenes) et à certains champignons de couleur foncée (tels que les plaques de Peyer).
Mécanismes de résistance aux médicaments et stratégies de réponse
1. Mécanisme de résistance aux médicaments
Les observations cliniques ont montré que-l'utilisation à long terme decomprimés de nystatine 100 mgpeut induire les mécanismes de résistance suivants :
Régulation positive de la synthèse de l'ergostérol : la surexpression du gène ERG11 entraîne une augmentation de 3 à 5 fois de la production d'ergostérol, inhibant de manière compétitive la liaison du médicament.
Efflux de pompe membranaire : la surexpression des transporteurs de cassettes de liaison à l'ATP tels que CDR1 et MDR1 pompe les médicaments hors de la cytomembrane.
Modifications de la composition de la membrane : certaines souches résistantes aux médicaments-réduisent l'affinité de liaison aux médicaments en augmentant la teneur en sphingolipides ou en modifiant la saturation des lipides membranaires.
Formation de biofilm : le biofilm de Candida albicans peut réduire la pénétration du médicament de 50 à 80 % et augmenter la CMI de 16 à 32 fois.
2. Stratégies d'adaptation cliniques
Thérapie combinée : lorsqu'il est utilisé en association avec le fluconazole, il peut surmonter les barrières du biofilm et avoir un indice synergique in vitro (FIC) inférieur à 0,5.
Administration d'impulsions : l'utilisation d'une thérapie intermittente à haute dose (par exemple 2 millions d'unités une fois par jour) peut réduire la pression de sélection de la résistance.
Améliorateur local : combiné à l'EDTA, il peut chélater les ions calcium pour détruire la matrice du biofilm et améliorer la pénétration du médicament.
La nystatine exerce des effets antibactériens en perturbant sélectivement les membranes fongiques. Les doubles liaisons conjuguées dans sa structure polyène peuvent former des complexes avec le système de doubles liaisons conjuguées de l'ergostérol, entraînant une perturbation de la structure membranaire et une perméabilité accrue. Ce processus est hautement sélectif, car les membranes humaines ne contiennent pas d'ergostérol, la nystatine n'a donc aucune toxicité directe pour les cytomembranes de l'hôte.
Absorption orale : la nystatine n'est presque pas absorbée par le tractus gastro-intestinal après administration orale et sa biodisponibilité est extrêmement faible (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
Infiltration localisée :
Collyre : Après administration topique, le médicament reste principalement dans le sac conjonctival, ce qui rend difficile la pénétration dans la cornée et l'entrée dans la chambre antérieure de l'œil. Par conséquent, il est inefficace contre les infections profondes-telles que l'inflammation intraoculaire et ne convient que pour les infections fongiques à la surface de la cornée ou de la conjonctive.
Gouttes orales : peuvent former un film protecteur dans la cavité buccale, agissant directement sur la zone infectée, avec une concentration locale élevée et une longue durée.
Métabolisme et excrétion : les médicaments non absorbés sont excrétés par les selles sans dépendance à la fonction hépatique ou rénale, de sorte que les patients présentant un dysfonctionnement hépatique ou rénal n'ont pas besoin d'ajuster la posologie.
Comprimés de nystatine 100 mga un puissant effet inhibiteur sur les champignons suivants :
Genre Candida : Candida albicans, C. tropicalis, etc., sont l'un des médicaments préférés pour traiter la candidose buccale (muguet) et la candidose vaginale.
Genre Cryptococcus : Il a une certaine activité contre Cryptococcus neoformans, mais le fluconazole ou l'amphotéricine B sont plus couramment utilisés en clinique.
Autres champignons : Certains dermatophytes (tels que Trichophyton epidermidis) sont sensibles à la nystatine, mais leur application clinique est limitée.
Il convient de noter que l'utilisation à long terme de la nystatine-peut entraîner une résistance fongique, en particulier chez les patients immunodéprimés. Par conséquent, il est recommandé d’associer d’autres médicaments antifongiques (tels que le collyre fluconazole) pour traiter les infections graves.
Caractéristiques pharmacocinétiques et signification clinique
1. Absorption et distribution
Absorption orale : Presque non absorbée par le tractus gastro-intestinal, avec une biodisponibilité de<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
Distribution organisationnelle : Des concentrations élevées (10 à 50 μ g/g) sont atteintes dans la muqueuse de l'œsophage, de l'estomac, de l'intestin grêle et du côlon, avec des concentrations sériques<0.1 μ g/mL.
Capacité de pénétration : incapable de pénétrer dans la peau saine ou dans les barrières muqueuses, mais peut pénétrer dans les lésions inflammatoires (telles que les surfaces ulcérées de l'œsophagite à candidose).
2. Métabolisme et excrétion
Voie métabolique : Le microbiote intestinal peut hydrolyser environ 10 % des médicaments en métabolites inactifs.
Méthode d'excrétion : plus de 95 % sont excrétés sous sa forme originale par les selles, avec une demi-vie-de 6 à 8 heures.
Populations particulières : les patients présentant un dysfonctionnement hépatique n'ont pas besoin d'ajuster la posologie, et les patients présentant un dysfonctionnement rénal n'ont pas besoin d'ajuster la posologie puisque le médicament n'est pas excrété par les reins.
Application clinique et preuves d’efficacité
1. Indications, utilisation et posologie
Candidose orale : Prendre par voie orale, 500 000 unités (1 comprimé) à chaque fois, 4 fois par jour, avec une cure de 7 à 14 jours.
Candidose œsophagienne : Administration orale, 1 million d'unités (2 comprimés) à chaque fois, 3 fois par jour, avec une cure de 14 à 21 jours.
Candidose intestinale : Administration orale, 1 à 2 millions d'unités (2 à 4 comprimés) à chaque fois, 3 fois par jour, avec une cure de 14 à 28 jours.
Médicaments préventifs : les patients immunodéprimés (tels que les receveurs de greffe d'organe) peuvent prendre 500 000 unités par voie orale par jour pour prévenir l'infection à Candida.
2. Preuve de l'efficacité thérapeutique
Infection buccale : des essais contrôlés randomisés ont montré qu'au 5ème jour de traitement, le taux de soulagement des symptômes cliniques atteignait 85 % et le taux d'élimination fongique était de 92 %.
Infection œsophagienne : L'examen endoscopique a montré qu'après 2 semaines de traitement, le taux de guérison de l'ulcère était de 78 % et le taux de disparition de la fausse membrane était de 91 %.
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
Interactions médicamenteuses et tabous de compatibilité
1. Interactions significatives
Saccharomyces boulardii : La cystatine peut inhiber l'activité de ce probiotique, et la combinaison des deux nécessite un intervalle d'au moins 2 heures.
Voclosporine : peut augmenter le risque de néphrotoxicité et nécessite une surveillance de la créatinine sanguine et des électrolytes.
Antiacides : les antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium peuvent réduire la solubilité des médicaments et il est recommandé de les prendre toutes les heures.
2. Tabous de compatibilité
Alcool : Peut augmenter l'irritation gastro-intestinale, la consommation d'alcool doit être évitée pendant le traitement.
Régime riche en graisses : peut retarder la vidange gastrique, mais n’affecte pas le taux d’absorption des médicaments.
Comprimés de nystatine 100 mgperturbent spécifiquement la structure stérolique des membranes fongiques, provoquant des changements catastrophiques dans la perméabilité des membranes et conduisant finalement à la mort des cytomembranes. Sa structure chimique unique lui confère une toxicité hautement sélective envers les champignons, et sa nature non résorbable lorsqu'elle est prise par voie orale en fait le traitement privilégié de la candidose gastro-intestinale.
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