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D-Tétrandrineest un alcaloïde dianilide isoquinoléine biologiquement actif avec une activité pharmacologique significative. Il est principalement extrait des racines de la plante médicinale traditionnelle chinoise Aconitum dianthum. Sa structure moléculaire est complexe, caractérisée par la connexion de deux unités isoquinoléine par une liaison éther, présentant une stéréoconfiguration unique, qui détermine directement la spécificité de ses effets pharmacologiques. Ce composé se présente généralement sous la forme d'une poudre cristalline blanche à blanc cassé-, inodore et au goût légèrement amer, et a une bonne solubilité dans les solvants organiques courants tels que le chloroforme ou l'éthanol. Outre son potentiel thérapeutique direct, il est également considéré comme un outil médicamenteux classique pour étudier les processus physiologiques médiés par les ions calcium-. Cependant, son application clinique nécessite également de prêter attention aux effets indésirables potentiels tels que la toxicité hépatique et rénale, reflétant la complexité des avantages et des risques lorsque des produits naturels sont utilisés comme médicaments.
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Formule chimique |
C38H42N2O6 |
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Masse exacte |
622 |
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Poids moléculaire |
623 |
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m/z |
622 (100.0%), 623 (41.1%), 624 (8.2%), 624 (1.2%) |
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Analyse élémentaire |
C, 73.29; H, 6.80; N, 4.50; O, 15.41 |
La D-powafimazine est surtout connue pour son effet pharmacologique de blocage non sélectif des canaux calciques, qui peut inhiber efficacement l'afflux d'ions calcium, relaxant ainsi les muscles lisses vasculaires et réduisant la résistance vasculaire périphérique. Cela en fait un élément important dans le traitement clinique de l’hypertension. De plus, des recherches scientifiques approfondies ont révélé ses activités pharmacologiques potentielles telles que des effets anti-inflammatoires, anti-fibrotiques, immunosuppresseurs et anti-tumoraux, le mécanisme impliquant la régulation de plusieurs voies de signalisation cellulaire, telles que les voies NF-κB et MAPK.
D-TétrandrineUtiliser:
1. Utilisation dans les maladies du système immunitaire
En tant qu'alcaloïde naturel doté d'une activité immunomodulatrice, la D-tétrandrine présente des effets inhibiteurs significatifs sur la progression de l'arthrite inflammatoire. Il peut soulager efficacement le gonflement des articulations, soulager les réponses inflammatoires et améliorer les symptômes cliniques des affections associées. Des études pharmacodynamiques ont montré que son effet thérapeutique est plus fort que celui de l'aspirine, ce qui conforte son application clinique en tant qu'agent complémentaire ou alternatif pour le traitement de la polyarthrite rhumatoïde et d'autres troubles articulaires liés au système immunitaire.
2. Utilisation dans les maladies cardiovasculaires
La D-tétrandrine possède des propriétés antagonistes du calcium notables dans le système cardiovasculaire. Il peut inhiber les canaux calciques de type T-et L-dans les myocytes ventriculaires, interagir avec les récepteurs M et bloquer les canaux potassiques activés par le calcium-. Grâce à ces mécanismes multi--cibles, il aide à réguler l'activité électrique cardiaque et à stabiliser le rythme cardiaque, offrant ainsi une stratégie clinique sûre et efficace pour la gestion de la tachycardie supraventriculaire paroxystique.
3. Utilisation dans les maladies du système digestif
Dans le système digestif, la D-tétrandrine exerce des effets protecteurs sur les hépatocytes et résiste à la progression des modifications pathologiques hépatiques. Il peut réduire les dommages aux hépatocytes causés par de multiples facteurs pathogènes, inhiber l'activation des cellules étoilées hépatiques et réduire les dépôts de collagène. Par conséquent, il joue un rôle positif dans la prévention de la fibrose hépatique et dans le maintien d’une structure et d’une fonction hépatiques normales, démontrant ainsi sa valeur potentielle dans la protection chronique du foie.
4. Utilisation dans les maladies inflammatoires oculaires
La D-tétrandrine est également utilisée dans le traitement de diverses affections inflammatoires oculaires. Il peut supprimer les réactions inflammatoires locales, soulager l'œdème et l'exsudation des tissus et améliorer la microcirculation oculaire. Les applications cliniques incluent la prise en charge de l'uvéite, de la kératite et de certaines rétinopathies induites par des facteurs inflammatoires, contribuant ainsi à soulager l'inconfort oculaire et à protéger la fonction visuelle.
5. Autres applications cliniques
La D-tétrandrine présente des effets antagonistes évidents contre la néphrotoxicité aiguë induite par la streptomycine. Il peut réduire l'apoptose et la prolifération anormale des cellules épithéliales des tubes rénaux, protégeant ainsi la fonction rénale et atténuant les lésions rénales causées par une ischémie aiguë-reperfusion. En outre, il réduit considérablement les niveaux de créatinine sérique et d'azote uréique, améliore le taux de filtration glomérulaire et le débit plasmatique rénal et retarde le développement de la glomérulosclérose, présentant une valeur importante dans la protection rénale.
Synthèse deD-tétrandrine:
Le procédé appartient au domaine technique de l'extraction de la médecine traditionnelle chinoise et concerne spécifiquement un procédé de préparation de tétrandrine. La méthode de préparation de la tétrandrine est la suivante : une fois le médicament brut de la tétrandrine broyé, il est extrait par reflux d'éthanol, combiné avec l'extrait et purifié par chromatographie sur colonne de résine AB-8 après concentration sous pression réduite, suivi d'une chromatographie d'élution avec de l'eau purifiée, 50 % d'éthanol, 80 % d'éthanol et 95 % d'éthanol, puis 80 % d'éthanol et 95 % d'élution d'éthanol sont collectés et concentrée sous pression réduite, puis purifiée davantage par chromatographie sur colonne d'alumine neutre, et l'élution est obtenue par colonne de chromatographie d'élution sur dichlorométhane. La tétrandrine purifiée a été obtenue par recristallisation avec de l'acétone après concentration sous pression réduite. Le procédé de préparation de tétrandrine fourni par ce procédé est simple, efficace et présente un taux d'extraction élevé. Il peut obtenir de la tétrandrine pure avec une pureté supérieure à 99 % et n'utilise pas de solvants organiques tels que le benzène et le chloroforme. Il est écologique et-économe en énergie, et ne présente aucun risque pour la santé humaine.
Extraction et séparation ded-tétrandrine:
1. Extraction des alcaloïdes totaux et séparation des alcaloïdes lipophiles et hydrophiles
La tétrandrine est un alcaloïde et le matériel végétal est la tétrandrine (racine). Le principe de l'extraction et de la séparation est la différence de teneur élevée en composants principaux et de dissolution, appelée percolation de l'eau acide. La méthode de séparation est la suivante :
2. Séparation de la tétrandrine A et B par chromatographie sur colonne basse pression
Sous basse pression (0,5 ~ 3 kg/cm2, généralement 0,3 ~ 1,2 kg/cm2), le diamètre des particules de la chromatographie sur colonne basse pression est compris entre 100 et 200 μm) Et HPLC (- 37 μm) Gel de silice (ou alumine) H ou G (50 - 75 μm) En tant qu'agent de remplissage, une colonne chromatographique sur colonne a le même principe de base que la HPLC, et l'effet de séparation est également entre le colonne classique et HPLC. La colonne est remplie par la méthode sèche de décompression, la couche est serrée et uniforme et la distribution des bandes chromatographiques est centralisée et soignée. Dans le même temps, le meilleur système de solvant de séparation de la chromatographie sur couche mince peut être directement utilisé pour la chromatographie sur colonne basse pression. C'est une méthode avec un bon effet de séparation, un équipement simple, un fonctionnement pratique et rapide. Convient pour une séparation préparative constante de produits naturels.
(1) Montage sur colonne
Méthode d'emballage à sec par décompression, spécification de la colonne chromatographique : la longueur de la colonne est de 30 cm, le diamètre intérieur est de 2 cm, le gel de silice total est d'environ 30 g (la hauteur est d'environ 22 cm), 2.2 mélange d'échantillons et ajout d'échantillons. Prenez environ 150 mg de tétrandrine, ajoutez une petite quantité d'acétone pour dissolution à chaud (juste soluble en degrés) et ajoutez-la à 1,5 g de gel de silice avec un compte-gouttes, mélangez-la soigneusement, évaporez-la. le bain-marie, broyez-le, ajoutez-le soigneusement au sommet de la colonne à travers un entonnoir à long col -, frappez-le doucement et verticalement et recouvrez-le de gel de silice vierge d'environ 1 à 2 cm de haut lorsque la surface de l'échantillon est plate et non agitée, puis couvrez un papier filtre circulaire et appuyez fermement.
(2) Élution
Vérifiez d'abord si les canalisations allant du compresseur d'air à la colonne chromatographique sont normales, fermez toutes les vannes et démarrez le compresseur d'air à la pression nominale (5,8 kg/cm2) pour son utilisation. Ajoutez délicatement une petite quantité d'éluant (cyclohexane-acétate d'éthyle-diéthylamine/6:2:0,8) sur la paroi de la colonne à l'aide d'un compte-gouttes. Lorsque le niveau de liquide atteint une certaine hauteur, ajoutez à nouveau l'éluant restant (environ 250 ml au total), installez rapidement un connecteur standard en verre sur le dessus de la colonne, appuyez fermement dessus avec un clip en fer (pour empêcher le connecteur de rincer lorsqu'il est sous pression), ouvrez soigneusement la vanne du compresseur d'air, puis ouvrez la vanne à pointeau et le réducteur du filtre à air (Remarque : la pression est trop élevée. La colonne en verre va exploser et il est généralement prudent de porter un masque de protection si nécessaire.) Ajustez la pression requise à 0,6 ~ 1,2 kg/cm2, et il s'écoulera après environ 40 minutes. Contrôlez le débit de 1 ml/min et collectez 12 à 15 portions toutes les 10 minutes. L'ensemble du processus d'élution dure environ 3 heures.
(3) Vérifiez
Chaque flux a été transféré dans un petit évaporateur en verre, concentré sur un bain-marie et a passé avec succès l'inspection CCM respectivement. Adsorbant : gel de silice G, agent de développement : cyclohexane acétate d'éthyle diéthylamine/6 : 3 : 1, réactif de pulvérisation d'iodure de potassium et de bismuth modifié, tétrandrine A et B ont été utilisés comme contrôles standard, et les mêmes composants ont été combinés pour obtenir des produits bruts A et B, recristallisés avec de l'acétone et déterminés.
En 1951, des scientifiques chinois ont isolé un composé ayant une activité pharmacologique à Chuanwu et, après l'avoir étudié, ont déterminé sa structure et l'ont nommé « Tétrandrine ». Le nom vient du nom du botaniste TT Yu et de la racine latine « andr - », signifiant « mâle », indiquant qu'il est extrait du tissu végétal mâle.
Plus tard, les scientifiques ont découvert l'existence de deux isomères optiques de la tétrandrine :D-Tétrandrineet L-Tétrandrine. Les structures moléculaires de ces deux isomères sont les mêmes, mais leurs activités optiques sont différentes. Le produit D-a des propriétés-pour les droitiers, tandis que la L-Tetrandrine a des propriétés-pour les gauchers.
Afin de distinguer ces deux isomères, la communauté scientifique a commencé à les préfixer par « D - » ou « L - » pour indiquer leurs propriétés de rotation optique. Par conséquent, il s'agit d'une Tétrandrine-droitière, tandis que la L-Tétrandrine est une-Tétrandrine gaucher.
Le but de l’ajout d’un préfixe d’activité optique dans la dénomination est de décrire avec précision la structure et les propriétés des composés et d’éviter toute confusion. Cette méthode de dénomination est courante en chimie organique et peut aider les scientifiques et les chercheurs à identifier et décrire avec précision différents composés.
En résumé, il s’agit d’un isomère dextre de la tétrandrine, et son histoire de dénomination découle de la séparation et de l’identification initiales de ce composé. En distinguant les propriétés de rotation optique, la communauté scientifique peut décrire et étudier plus précisément les caractéristiques et les activités pharmacologiques de ces deux isomères.
Quels sont les effets secondaires de ce composé ?
Inconfort gastro-intestinal :Ce composé peut provoquer des symptômes digestifs tels que des nausées, des vomissements et une gêne abdominale supérieure. Cela peut être dû à l’effet stimulant des médicaments sur la muqueuse gastro-intestinale.
Réactions neurologiques :Certains patients peuvent ressentir des symptômes neurologiques tels que des étourdissements, des maux de tête et une somnolence après avoir utilisé ce composé. Cela peut être lié à l’effet inhibiteur des médicaments sur le système nerveux.
Pigmentation du visage :L'utilisation à long terme ou excessive de ce composé peut entraîner une pigmentation du visage, affectant l'esthétique de la peau. Cela peut être lié à l’impact des médicaments sur la peau lors du métabolisme et de l’excrétion dans l’organisme.
Effets sur la fonction hépatique et rénale :Ce composé doit être métabolisé et excrété par le foie et les reins. Il peut donc avoir certains effets sur la fonction hépatique et rénale. En particulier chez les patients souffrant de dysfonctionnement hépatique et rénal, une attention particulière doit être portée lors de son utilisation.
Réactions allergiques :Un très petit nombre de patients peuvent présenter des réactions allergiques à ce composé, se manifestant par des éruptions cutanées, des démangeaisons, des difficultés respiratoires et d'autres symptômes. Lorsqu'une réaction allergique se produit, le traitement doit être immédiatement arrêté et un traitement médical doit être recherché.
Autres effets secondaires potentiels :En plus des effets secondaires courants mentionnés ci-dessus, ce composé peut également provoquer d'autres effets secondaires potentiels, tels que des palpitations, une oppression thoracique et une diminution de la tension artérielle. Ces effets secondaires peuvent être liés à l’impact des médicaments sur le système cardiovasculaire.
La D-Tétrandrine est un alcaloïde bisbenzylisoquinoléine doté de diverses activités pharmacologiques et d'applications thérapeutiques potentielles. Ses effets bloquants les canaux calciques-, anti-inflammatoires, anti-cancer, anti-fibrotiques et neuroprotecteurs en font un candidat prometteur pour le traitement de diverses maladies, notamment les maladies cardiovasculaires, les maladies inflammatoires et auto-immunes, le cancer, les troubles fibrotiques et les troubles neurologiques. Cependant, des recherches supplémentaires sont nécessaires pour évaluer son efficacité et son innocuité chez l'homme, ainsi que pour résoudre des problèmes tels qu'une faible biodisponibilité, une toxicité potentielle et des interactions médicamenteuses. À mesure que la recherche sur la D-tétrandrine continue d'évoluer, il est probable que nous acquerrons une compréhension plus approfondie de ses mécanismes d'action et de ses applications potentielles, ouvrant ainsi la voie au développement de nouvelles stratégies thérapeutiques.
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