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Poudre d'artémisinineest un composé organique de formule moléculaire C15H22O5, CAS 63968-64-9. C'est un cristal d'aiguille incolore. Il est facilement soluble dans le chloroforme, l'acétone, l'acétate d'éthyle et le benzène, soluble dans l'éthanol et l'éther, légèrement soluble dans l'éther de pétrole froid et presque insoluble dans l'eau. En raison de son groupe peroxy spécial, il est instable à la chaleur et se décompose facilement sous l'influence de l'humidité, de la chaleur et de substances réductrices. En octobre 2015, Tu youyou et son équipe ont créé de nouveaux médicaments antipaludiques, l'artémisinine et la dihydroartémisinine.

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Formule chimique |
C15H22O5 |
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Masse exacte |
282 |
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Poids moléculaire |
282 |
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m/z |
282 (100.0%), 283 (16.2%), 284 (1.2%), 284 (1.0%) |
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Analyse élémentaire |
C, 63.81; H, 7.85; O, 28.33 |
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Lorsqu’il s’agit d’artémisinine, les gens pensent d’abord à sa fonction antipaludique. Qui croit que l’artémisinine est le meilleur médicament pour traiter la résistance du paludisme ? La thérapie combinée à base de médicaments à base d'artémisinine constitue également le moyen le plus efficace et le plus important pour le traitement du paludisme. Mais ces dernières années, avec le développement de la recherche, de plus en plus d'autres fonctions de l'artémisinine ont été découvertes et appliquées, telles que l'anti-tumorale, le traitement de l'hypertension pulmonaire, l'antidiabète, l'embryotoxicité, l'antifongique, l'immunomodulation, etc.
Prenez une certaine quantité de poudre sèche de branches et de feuilles d'Artemisia annua, ajoutez de l'éthanol, remuez et extrayez pour obtenir un extrait d'éthanol, séchez sous pression réduite et dissolvez-la dans une solution biphasée d'eau éthérée-pour obtenir respectivement de l'artémisinine et de l'acide artémisinique. Le rendement en acide artémisinique était de 90 % et le taux d'extraction de l'artémisinine était de 57 %. Cette méthode de séparation est simple à utiliser, ce qui permet de réaliser efficacement la séparation préliminaire des deux composants et de servir de référence pour la purification ultérieure des substances actives dans Artemisia annua.
Méthode à l'éthanol :

Prenez une certaine quantité de poudre sèche de branches et de feuilles d'Artemisia annua, trempez-la dans de l'éthanol dilué pendant 24 heures pour obtenir un extrait à l'éthanol, injectez-la dans le dispositif d'extraction continue, puis extrayez-la avec de l'essence solvant contenant du benzène et de l'acétate d'éthyle pour obtenir la phase alcoolique et la phase d'extraction. La phase alcoolique peut être recyclée. La phase d'extraction est décolorée avec du charbon actif, filtrée, le solvant est récupéré, puis une solution concentrée est obtenue. Le cristal d'artémisinine brut est obtenu par refroidissement et cristallisation, et l'artémisinine finie est obtenue par recristallisation avec de l'éthanol. Cette méthode présente les avantages d’un rendement élevé, d’un faible coût, de moins d’étapes, d’une opération simple et d’une sécurité.
Prenez une certaine quantité de poudre sèche de branches et de feuilles d'Artemisia annua, trempez-la avec 8 à 10 fois d'essence à solvant sans . 120 pendant 3 fois, obtenez l'extrait d'essence à solvant, concentrez-le sous pression réduite et placez-le pour la cristallisation pour obtenir l'artémisinine brute, lavez-le avec une petite quantité d'essence à solvant sans . 120 plusieurs fois, et cristallisez-le avec de l'alcool éthanol à 50 % pendant 2 à 3 fois, et enfin obtenez l'aiguille blanche. cristal d'artémisinine. Cette méthode comporte des étapes de processus simples et est facile à utiliser en masse.poudre d'artémisinine.

Méthode de synthèse de l'artémisinine :

La méthode d’extraction par solvant et de recristallisation adopte généralement la méthode de l’essence solvant, la méthode de l’éthanol et la méthode d’extraction de l’eau alcaline et de précipitation acide pour la production. Cette méthode augmente considérablement le taux d'utilisation efficace des usines d'artémisinine. La méthode d'extraction et de recristallisation par solvant adopte généralement la méthode de l'essence solvant, la méthode de l'éthanol et l'extraction de l'eau alcaline et la méthode de précipitation acide pour la production. Cette méthode augmente considérablement le taux d’utilisation efficace des plantes d’artémisinine.
Différents processus d'extraction présentent des différences évidentes en termes de consommation de matières premières, de coût d'exploitation et de pureté du produit. Le processus d'extraction de l'essence présente une efficacité élevée d'extraction de l'artémisinine, mais présente des risques potentiels pour la sécurité en raison d'un solvant inflammable. La méthode à l'éthanol est plus sûre et plus respectueuse de l'environnement, mais elle contient davantage d'impuretés. La technique d’extraction à l’eau alcaline et de précipitation acide réduit le dosage de solvant organique, tandis que le produit doit être raffiné davantage. Une comparaison complète indique que la combinaison de l'extraction à l'éthanol avec la séparation en deux phases à l'éther - peut équilibrer la sécurité, le rendement d'extraction et l'économie de production, ce qui convient à la séparation préliminaire à grande échelle de l'artémisinine et de l'acide artémisinique.



Lorsqu’il s’agit d’artémisinine, les gens pensent d’abord à sa fonction antipaludique. Qui croit que l'artémisinine est le meilleur médicament pour le traitement de la résistance du paludisme et que la thérapie combinée à base d'artémisinine est également le moyen le plus efficace et le plus important pour le traitement du paludisme. Mais ces dernières années, avec l'approfondissement de la recherche, de plus en plus d'autres effets de l'artémisinine ont été découverts et appliqués, comme le traitement de l'hypertension pulmonaire, l'antidiabète, l'embryotoxicité, l'antifongique, la régulation immunitaire, etc.

Régulation immunitaire :
Il a été constaté que le dosage de l'artémisinine et de ses dérivés peut mieux inhiber le mitogène des lymphocytes T et induire la prolifération des lymphocytes de la rate chez la souris sans provoquer de cytotoxicité. Cette découverte constitue une bonne valeur de référence pour le traitement des maladies auto-immunes médiées par les lymphocytes T. Le vinaigre de verre d'Artemisia a pour effet de renforcer l'immunité non spécifique - et peut améliorer l'activité totale du complément du sérum de souris.
La dihydroartémisinine peut inhiber directement la prolifération des lymphocytes B, réduisant ainsi la sécrétion d'auto-anticorps par les lymphocytes B, réduisant la réponse immunitaire humorale, ayant un certain effet inhibiteur sur l'immunité humorale et réduisant la formation de complexes immuns. Il atténue les lésions tissulaires à médiation immunitaire et fournit une base théorique pour le traitement des maladies inflammatoires auto-immunes.


Antifongique :
L’effet antifongique de l’artémisinine permet également à l’artémisinine de présenter une certaine activité antibactérienne. La recherche a confirmé que la poudre de résidus et la décoction aqueuse d'artémisinine ont de puissants effets bactériostatiques sur le bacille du charbon, Staphylococcus epidermidis, Catacoccus et le bacille diphtérique, et ont également certains effets bactériostatiques sur le bacille de la tuberculose, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus et le bacille de la dysenterie.
Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus et bacille dysentérique. Son mécanisme bactériostatique est associé à une interférence avec l'homéostasie lipidique de la membrane bactérienne et au blocage des voies du métabolisme énergétique, ce qui diffère des antibiotiques quinolones conventionnels, offrant un potentiel pour développer de nouveaux agents anti-infectieux contre des souches multirésistantes-. Une exploration plus approfondie est nécessaire pour ses caractéristiques pharmacodynamiques in vivo.

Quand il s'agit depoudre d'artémisinine, les gens pensent d’abord à sa fonction antipaludique. L'OMS estime que l'artémisinine est le médicament le plus efficace pour traiter le paludisme-résistant aux médicaments, et qu'une thérapie combinée avec des médicaments à base d'artémisinine est actuellement le moyen le plus efficace et le plus important de traiter le paludisme. Mais ces dernières années, avec l'approfondissement de la recherche, d'autres effets de l'artémisinine ont été de plus en plus découverts et appliqués, tels que l'anti-tumorale, le traitement de l'hypertension pulmonaire, l'antidiabète, l'embryotoxicité, l'antifongique, la régulation immunitaire, etc.

Anti paludisme
Le paludisme (communément appelé fièvre du rhume pendulaire) est une maladie infectieuse à transmission vectorielle, causée par la piqûre de parasites du paludisme sur le corps humain. Après plusieurs épisodes sur une longue période, cela peut entraîner une hypertrophie du foie et de la rate, accompagnée de symptômes tels que l'anémie. Le paludisme peut être traité dans une certaine mesure et l'artémisinine joue un rôle indispensable. La liaison peroxyde dans la structure de l’artémisinine est oxydante et constitue un groupe fonctionnel essentiel pour le traitement antipaludique.
Le mécanisme d'action est que l'artémisinine produit des radicaux libres dans le corps qui se lient aux protéines du parasite du paludisme, modifiant ainsi la structure de la membrane cellulaire du parasite du paludisme. Après s'être liés aux protéines du parasite du paludisme, les radicaux libres feront gonfler et éventuellement détacher la membrane à double couche des mitochondries, entraînant la destruction de la structure cellulaire et de la fonction des parasites du paludisme. Dans le même temps, la chromatine du noyau sera également affectée dans une certaine mesure.


D'autre part, les acides aminés sont les substances de base qui composent les protéines, et ce après l'action de l'artémisinine. L'absorption de l'isoleucine par les parasites du paludisme est réduite, entraînant une obstruction de la synthèse protéique chez le parasite. Artemisia annua tue non seulement les protozoaires pathogènes, mais a également des effets anti-bilharziose, anti-infection à Toxoplasma, anti-Pneumocystis carinii et anti-coccidiose. Les essais cliniques ont montré que l’artémisinine et ses dérivés n’ont pas d’effets secondaires particulièrement importants dans le traitement du paludisme.
Anti tumeur
Les tumeurs malignes sont la première cause de mortalité humaine et, si elles ne sont pas traitées, elles peuvent mettre en danger la sécurité des personnes. Des expériences in vitro ont montré que l'artémisinine, à une certaine dose, pouvait induire l'apoptose de nombreuses cellules cancéreuses, telles que les cellules cancéreuses du foie, du sein, du col de l'utérus, et inhiber de manière significative la croissance des cellules cancéreuses. La recherche a montré que l’artémisinine peut réguler l’expression des cyclines dans les cellules tumorales, renforcer l’action des CKI et conduire à l’arrêt du cycle cellulaire tumoral.


Ou cela peut conduire à l'apoptose cellulaire, inhiber l'angiogenèse tumorale, etc. pour résister à l'apparition et au développement de tumeurs. L'artémisinine est utilisée pour traiter la leucémie en agissant sur la membrane cellulaire des cellules leucémiques, en augmentant la perméabilité de la membrane, en modifiant la pression osmotique et en provoquant une augmentation de la concentration intracellulaire en ions calcium. Cela active la calpaïne, provoquant le gonflement et la rupture de la membrane cellulaire, tout en accélérant la libération de substances apoptotiques et en augmentant le taux d'apoptose cellulaire.
Traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire
L'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP) est un état pathologique et physiologique caractérisé par un remodelage de l'artère pulmonaire et une pression artérielle pulmonaire élevée jusqu'à un certain seuil, qui peut être une complication ou un syndrome. L'artémisinine est utilisée pour traiter l'hypertension artérielle pulmonaire : en dilatant les vaisseaux sanguins, elle réduit la pression artérielle pulmonaire chez les patients atteints d'HTAP et améliore les symptômes. Zaiman et coll. ont découvert que l'artémisinine a des effets anti-inflammatoires.


L'artémisinine et ses substances principales ont des effets inhibiteurs sur divers facteurs inflammatoires et peuvent également inhiber la production d'oxyde nitrique par les médiateurs inflammatoires ; L'artémisinine a des effets immunomodulateurs ; Feng Yibai et coll. a découvert grâce à des recherches expérimentales que l'artémisinine peut inhiber la prolifération des cellules endothéliales vasculaires et des cellules musculaires lisses vasculaires, jouant ainsi un rôle important dans le traitement de l'HTAP.
Poudre d'artémisininepeut inhiber l'activité des métalloprotéinases matricielles, supprimant ainsi le remodelage vasculaire pulmonaire ; L'artémisinine peut inhiber l'expression des cytokines liées aux HAP, renforçant ainsi son effet anti-remodelage vasculaire, améliorant les troubles de la microcirculation pulmonaire et limitant la prolifération anormale des cellules musculaires lisses de l'artère pulmonaire dans des conditions pathologiques.


Régulation immunitaire
Des recherches ont montré que le dosage de l'artémisinine et de ses dérivés peut inhiber efficacement les mitogènes des lymphocytes T sans provoquer de cytotoxicité, induisant ainsi la prolifération des lymphocytes de rate de souris. Cette découverte a une grande valeur de référence pour le traitement des maladies auto-immunes médiées par les lymphocytes T. L'artémisinine a pour effet de renforcer l'immunité non spécifique - et peut augmenter l'activité totale du complément dans le sérum de souris.
La dihydroartémisinine peut inhiber directement la prolifération des lymphocytes B, réduisant ainsi leur sécrétion d'auto-anticorps et atténuant les réponses immunitaires humorales. Il exerce des effets inhibiteurs évidents sur l’immunité humorale et empêche la formation de complexes immuns, ce qui aide à soulager les dommages inflammatoires provoqués par des réactions auto-immunes et fournit de nouvelles idées pour l’intervention dans les maladies auto-immunes.


Activité antifongique
L’effet antifongique de l’artémisinine lui confère également une certaine activité antibactérienne. La recherche a confirmé que la poudre de résidus d'artémisinine et la décoction d'eau ont de puissants effets antibactériens sur Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus et Corynebacterium diphtheriae, ainsi que sur Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Shigella et d'autres bactéries.
Sa structure de pont endoperoxyde sert de groupe fonctionnel principal pour perturber l'équilibre rédox bactérien, déclenchant des dommages oxydatifs aux composants cytoplasmiques. Contrairement aux bactéricides courants ciblant la synthèse de la paroi cellulaire, il présente des caractéristiques d’action uniques. De telles propriétés constituent une base pour l'exploitation des sous-produits bruts d'Artemisia annua afin de développer des préparations antimicrobiennes naturelles-à faible coût-contre les agents pathogènes résistants aux médicaments-.


Traitement du syndrome des ovaires polykystiques
Le 13 juin 2024, l'équipe du professeur Tang Qiqun de l'hôpital Zhongshan affilié à l'université de Fudan, en collaboration avec l'équipe de l'école de médecine fondamentale de Fudan, a publié un article de recherche en ligne dans la revue Science. Ils ont découvert que les dérivés de l'artémisinine peuvent traiter le syndrome des ovaires polykystiques et élucider les mécanismes pertinents, offrant ainsi de nouvelles idées pour le traitement clinique du SOPK et des maladies liées aux androgènes.
Anti diabète
Le 1er décembre 2016, une étude du magazine Cell a montré que l’artémisinine pourrait également sauver les patients diabétiques. Des scientifiques d'institutions telles que le centre de recherche en médecine moléculaire CeMM de l'Académie autrichienne des sciences ont découvert que l'artémisinine peut transformer les cellules alpha qui produisent du glucagon en cellules bêta qui produisent de l'insuline. L'artémisinine se lie à une protéine appelée géphyrine.


La géphyrine peut activer l'interrupteur principal des récepteurs GABA de signalisation cellulaire -. Par la suite, d’innombrables réactions biochimiques ont subi des modifications conduisant à la production d’insuline. Une autre étude a montré que l'injection de GABA dans un modèle de souris peut également conduire à la transformation de cellules alpha en cellules bêta, ce qui indique que les deux substances ciblent le même mécanisme, mais que les effets à long terme de l'artémisinine nécessitent des tests plus approfondis.
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