Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de poudre itpp les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de poudre itpp de haute qualité en vrac ici depuis notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Poudre ITPP(Inositol Trispyrophosphate) est un composé expérimental principalement étudié pour sa capacité à réguler la libération d'oxygène par l'hémoglobine. Il fonctionne en réduisant l'affinité de liaison de l'hémoglobine pour l'oxygène, facilitant ainsi un apport plus efficace d'oxygène de la circulation sanguine aux tissus privés d'oxygène, améliorant ainsi l'oxygénation des tissus dans des conditions hypoxiques. Ce mécanisme lui confère un potentiel prometteur dans des domaines tels que l’amélioration des performances physiques, le soutien cardiovasculaire et le traitement des troubles liés à l’ischémie. À l'heure actuelle, l'ITPP en est encore au stade préclinique et précoce de la recherche clinique et n'a pas obtenu d'autorisation de mise sur le marché officielle auprès des agences de réglementation, notamment la FDA et l'EMA.
|
|
|
COA ITPP
Structure moléculaire et composition chimique
La formule moléculaire de l'ITPP (Myo-Inositol Trispyrophosphate) est C₆H₆Na₆O₂₁P₆, et son nom chinois est cyclohexahexanol cyclo1,2:3,4:5, 6-tris (P,P' -dihydrodiphosphate) sel d'hexasodium. Sa structure de base se compose de trois parties :
Cyclohexahexanol (inositol) :En tant que squelette de base, il fournit six groupes hydroxyle (-OH) comme sites de connexion pour le groupe phosphate.
Groupes tripyrophosphate :Chaque groupe hydroxyle est remplacé par un groupe pyrophosphate (P₂O₇⁴⁻), formant trois liaisons p-O-c, qui confèrent à la molécule une forte charge négative et une forte solubilité dans l'eau.
Propriétés physiques
Apparence et forme :Poudre ITPPest une poudre blanche à-blanc cassé, sans impuretés visibles, répondant aux normes de qualité pharmaceutique.
Solubilité:Solubilité dans l'eau : Légèrement soluble dans l'eau (une dissolution assistée par ultrasons est nécessaire) et après dissolution, elle se présente sous la forme d'une solution transparente ou légèrement trouble.
Solvants organiques : Insolubles dans les solvants non-polaires tels que l'éthanol et l'éther, mais miscibles avec certains solvants organiques polaires (tels que le DMSO).
Stabilité:Hygroscopique : il a une forte hygroscopie et doit être stocké dans des conditions sèches et résistantes à la lumière- (telles qu'un stockage congelé à -20 degrés).
Stabilité thermique : Point de fusion > 270 degrés (décomposition), indiquant que sa structure est stable à haute température et convient à la synthèse industrielle.
Stabilité chimique : Stable dans la plage de pH de 5 à 9. Des conditions acides ou alcalines peuvent provoquer une hydrolyse du groupe phosphate.
Propriétés chimiques et réactivité
Propriétés acide-base
L'ITPP est un sel fortement acide (pKa≈0,3), qui se dissocie complètement dans l'eau en ions hexasodium et en anions pyrophosphate d'inositol.
Il peut réagir avec des acides forts (tels que HCl) pour former des formes d'acide libre, mais la solubilité des acides libres est extrêmement faible et ils sont sujets à la précipitation.
Réaction du groupe phosphate
Réaction d'hydrolyse : dans des conditions acides ou alcalines, le groupe pyrophosphate peut s'hydrolyser progressivement en acide monophosphorique ou en acide phosphorique inorganique, entraînant une perte d'activité.
Stabilité REDOX
La molécule ITPP ne contient pas de groupes facilement oxydables (tels que des liaisons insaturées et des groupes hydroxyle phénoliques) et est stable à l'oxygène à température normale.
En présence d'oxydants puissants (tels que le peroxyde d'hydrogène), l'oxydation des groupes phosphate peut être déclenchée, mais cela est rare dans les applications pratiques.
Relation entre structure et fonction
La fonction principale de l'ITPP découle de sa capacité à réguler les allostéries de l'hémoglobine :
Effet allostérique
L'ITPP réduit l'affinité de l'Hb pour l'oxygène en se liant de manière non-covalente à la sous-unité de l'hémoglobine (Hb) (la courbe de dissociation de l'oxygène se déplace vers la droite), favorisant ainsi la libération d'oxygène dans les tissus hypoxiques.
Fondation structurelle
Répartition des charges négatives :La forte charge négative du groupe pyrophosphate interagit avec les régions de charge positive à la surface de l'Hb pour stabiliser la conformation allostérique.
Entrave stérique :La structure rigide du squelette du cyclohexanol restreint le mouvement de la sous-unité Hb, régulant ainsi davantage la capacité de liaison de l'oxygène-. Considérations chimiques dans les applications
Processus de synthèse
Habituellement, l'inositol est utilisé comme matière première, et le groupe pyrophosphate est introduit par des réactions de phosphorylation en plusieurs-étapes, et enfin le sel est purifié. Les étapes clés incluent la sélection des réactifs de phosphorylation et le contrôle des conditions de réaction pour éviter la formation de sous-produits.
Contrôle de qualité
Pureté : La teneur maximale maximale détectée par HPLC est supérieure ou égale à 99 % et les impuretés totales sont inférieures ou égales à 0,5 %.
Métaux lourds et micro-organismes : Se conformer aux normes de la Pharmacopée Chinoise ou de l'USP (comme le plomb inférieur ou égal à 0,1 ppm, le nombre total de bactéries inférieur ou égal à 1000 CFU/g).
Stockage et transport
Il doit être conservé dans un endroit sec et sombre pour éviter l'absorption d'humidité et l'agglomération.
Lors du transport, il doit être marqué comme « substance hygroscopique » pour éviter tout contact avec l'air humide.
ITPPpoudre, en tant que composé biologiquement actif, ses méthodes analytiques doivent couvrir des liens clés tels que la détermination de la pureté, la caractérisation structurelle, le contrôle des impuretés et l'étude de la stabilité. Ce qui suit trie systématiquement les méthodes analytiques de base de la poudre ITPP selon trois dimensions : l'analyse chimique, l'analyse instrumentale et la vérification de l'activité biologique.
Détermination de la pureté : garantir que la qualité répond aux normes
Chromatographie liquide haute performance (HPLC)
Principe : En profitant des caractéristiques de rétention de l'ITPP sur une colonne chromatographique spécifique, une analyse quantitative est réalisée par comparaison avec des substances standards.
Optimisation des conditions : une colonne C18 à phase inversée - a été utilisée, la phase mobile étant un tampon phosphate (pH 6,8) - acétonitrile (95 : 5) et la longueur d'onde de détection étant de 220 nm. Dans ces conditions, le degré de séparation de l'ITPP des impuretés est bon, avec une plage linéaire de 0,1 à 10 mg/mL et un taux de récupération de 98 % à 102 %.
Spectrométrie de masse à plasma à couplage inductif (ICP-MS)
Objectif : Détecter les impuretés de métaux lourds (comme le plomb, l'arsenic et le mercure) dans l'ITPP.
Méthode : Après digestion par micro-ondes des échantillons, le germanium (Ge) a été utilisé comme étalon interne et la concentration en éléments a été déterminée par ICP-MS.
Norme : Se conformer aux exigences de la pharmacopée chinoise ou de l'USP (telles que plomb inférieur ou égal à 0,1 ppm, arsenic inférieur ou égal à 0,2 ppm).
Méthode de détermination de l'humidité Karl Fischer
Principe : Sur la base de la réaction quantitative entre l'iode et l'eau, la teneur en humidité est déterminée par titrage.
Condition : Le méthanol est utilisé comme solvant et le point final du titrage est déterminé par potentiométrie.
Signification : L'ITPP est hygroscopique et la teneur en humidité doit être contrôlée à moins ou égale à 1,0 % pour éviter toute dégradation.
Caractérisation structurale : confirmer l’identité et la conformation moléculaires
RMN 1H : Dans D2O, le signal protonique du squelette cyclohexahexanol de l'ITPP apparaît à δ 3,5-4,5 ppm, et le proton du groupe pyrophosphate présente un large pic en raison d'un échange rapide.
RMN 31P : montre les déplacements chimiques de trois groupes pyrophosphate (δ -10,2, -12,5, -14,8 ppm) et confirme le mode de connexion de la liaison ester phosphate grâce à la constante de couplage.
Application : Vérifiez la structure et la conformation moléculaires et éliminez les interférences isomères.
Pic caractéristique
3 400 cm⁻¹ (vibration d'étirement O-H, hydroxyle d'inositol) ;
1250 cm⁻¹ (P=O vibration d'étirement, groupe pyrophosphate) ;
1050 cm⁻¹ (P-O-C vibration d'étirement, liaison ester phosphate).
Importance : Confirmer rapidement les groupes fonctionnels de l’ITPP et aider à l’identification structurelle.
Objectif : Analyser la structure cristalline de l’ITPP.
Résultat : l'ITPP existe généralement sous forme amorphe ou semi-cristalline, tandis que le XRPD peut éliminer les impuretés cristallines (telles que l'inositol ou le pyrophosphate de sodium n'ayant pas réagi).
Contrôle des impuretés : garantir la sécurité et l'efficacité
-chromatographie liquide haute performance-spectrométrie de masse (HPLC-MS)
Objectif : Identifier les sous-produits-au cours du processus de synthèse (tels que les dérivés monophosphate ou inositol diphosphate).
Conditions : Une colonne C18 a été utilisée, la phase mobile était une élution par gradient d'acide formique -acétonitrile et le mode de détection par spectrométrie de masse était un électrospray à ions négatifs (ESI-).
Avantages : Il peut réaliser simultanément la séparation des impuretés et l’identification structurelle, avec une sensibilité atteignant le niveau ppb.
Analyse thermogravimétrique (ATG)
Principe : Le changement de masse de l'échantillon est mesuré par une élévation de température programmée pour analyser la stabilité thermique.
Résultat : L'ITPP est stable en dessous de 200 degrés et sa température de décomposition est supérieure à 270 degrés, ce qui indique une bonne stabilité thermique et convient à la synthèse industrielle.
Test de dissolution
Méthode : En référence à la deuxième méthode (méthode à la palette) de détermination de la dissolution dans la pharmacopée chinoise, des échantillons ont été prélevés en utilisant une solution tampon phosphate avec un pH de 7,4 comme milieu, à une vitesse de rotation de 50 tr/min pendant 30 minutes.
Norme : Taux de dissolution de l'ITPP Supérieur ou égal à 85% pour assurer la biodisponibilité de la préparation.
Vérification de l'activité biologique : relier les propriétés chimiques et les fonctions
Expérience de régulation allostérique de l'hémoglobine
Principe:L'ITPP favorise la libération d'oxygène en réduisant l'affinité de l'hémoglobine pour l'oxygène.
Méthode
Préparer une solution d'hémoglobine humaine (20 μM);
Ajouter ITPP (0-100 μM) et mesurer la courbe de dissociation de l’oxygène ;
Calculez la valeur P50 (la pression partielle d'oxygène lorsque la saturation en oxygène de l'hémoglobine est de 50 %).
Résultat:L'ITPP a augmenté la valeur P50 de 26,5 mmHg à 35,2 mmHg, confirmant son activité de régulation allostérique.
Expérience sur modèle d'hypoxie cellulaire
Modèle:Utilisez CoCl2 pour induire une hypoxie dans les cellules HeLa.
Détection
Viabilité cellulaire (méthode MTT)
Expression de l'hypoxie-facteur inductible-1 (HIF-1) (Western blot)
Niveau de lactate (méthode enzymatique).
Conclusion:L'ITPP (100 μM) peut réduire considérablement l'expression de HIF-1 et l'accumulation d'acide lactique et améliorer l'état d'hypoxie des cellules.
Son profil d'innocuité à long terme, sa posologie optimale et ses risques potentiels chez l'homme n'ont pas été entièrement établis. Bien que certaines études animales aient démontré une amélioration de l’endurance à l’exercice et de l’oxygénation des tissus, les données cliniques humaines de haute qualité restent limitées, avec des inquiétudes signalées, notamment l’hypotension et le stress cardiovasculaire potentiel. L'ITPP n'est pas approuvé en tant que complément alimentaire ou sportif légal, et son utilisation par les athlètes peut entraîner des violations des règles antidopage. Ce composé est généralement fourni uniquement à des fins de recherche scientifique, et toute application hors laboratoire et hors AMM comporte des risques sanitaires et juridiques importants qui nécessitent une extrême prudence.
étiquette à chaud: poudre itpp, fournisseurs, fabricants, usine, vente en gros, acheter, prix, vrac, à vendre