Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de poudre idra 21 les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de poudre idra 21 de haute qualité en vrac ici depuis notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Idra 21 Poudre(Poudre IDRA-21) est une poudre cristalline blanche portant le nom chimique 7-chloro-3-méthyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiazine-1,1-dioxyde. Il se présente sous la forme d’une poudre cristalline blanche à blanc cassé, sans odeur significative. Il est soluble dans les solvants organiques tels que le DMSO et l'éthanol, avec une solubilité de 250 mg/mL (1074,39 mM) dans le DMSO et légèrement soluble dans l'eau (0,93 g/L, 25 degrés). Il peut être conservé 3 ans à l'état de poudre à -20 degrés ; Conserver à 4 degrés pendant 2 ans ;
Conserver à l'état solvant à -80 degrés pendant 6 mois ; -Conserver à 20 degrés pendant un mois. IDRA-21 est un modulateur allostérique positif (PAM) des récepteurs AMPA, qui améliore la stabilité de liaison du glutamate (Glu) aux récepteurs AMPA, prolonge le temps d'activation des récepteurs et améliore ainsi la transmission synaptique excitatrice. Dans les expérimentations animales, IDRA-21 a considérablement amélioré la précision de la tâche d’appariement d’échantillons retardés (DMTS) chez les singes rhésus jeunes et âgés. L'effet a duré 48 heures après une seule administration, et après trois semaines d'administration intermittente (3 jours/heure), la précision de la tâche a augmenté de 34 % par rapport au groupe témoin. L’effet d’amélioration cognitive sur les singes âgés est relativement faible, mais la sensibilité individuelle est plus élevée. Il pourrait réduire les dommages neuronaux en régulant le système glutamatergique, mais le mécanisme spécifique nécessite encore des recherches plus approfondies.
 |
 |
| Nom du produit | Idra 21 Poudre | Idra 21 Gélules |
| Type de produit | Poudre | Gélules |
| Pureté du produit | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % |
| Spécifications du produit | 100g/1kg/etc. | 5mg/25mg/50mg |
| Formulaire de produit | Synthèse organique | Prendre par voie orale |
Idra 21 poudre COA
 |
|
|
|
|
Idra 21 Poudre, en tant que modulateur conformationnel hautement sélectif du récepteur AMPA, a démontré une valeur unique dans l'amélioration de la fonction cognitive, la recherche en neurosciences et le traitement potentiel de maladies en inhibant la désensibilisation des récepteurs et en améliorant la transmission synaptique excitatrice. Son utilisation s'est étendue des outils de laboratoire à l'exploration préclinique, mais une optimisation plus poussée des schémas posologiques, une évaluation de la sécurité à long terme-et un positionnement clair des indications sont nécessaires pour promouvoir sa traduction de la recherche scientifique à la pratique clinique.
En tant que modulateur allostérique positif des récepteurs AMPA (PAM)
L'utilisation principale de la poudre Idra-21 est comme modulateur allostérique positif des récepteurs AMPA, qui améliore la transmission synaptique excitatrice médiée par le glutamate (Glu) en inhibant le processus de désensibilisation rapide des récepteurs AMPA, prolongeant ainsi le temps d'activation des récepteurs. Ce mécanisme a une valeur significative dans la recherche en neurosciences, l’exploration du traitement des déficiences cognitives et la neuroprotection. Le récepteur AMPA est un type de récepteur ionotropique du glutamate (iGluR) qui assure la médiation d'environ 70 % de la transmission synaptique excitatrice rapide dans le cerveau. Sous stimulation continue du glutamate, les récepteurs AMPA sont sujets à une désensibilisation, conduisant à la fermeture des canaux et à l'interruption du signal.
Idra-21 inhibe la désensibilisation en se liant au site allostérique des récepteurs AMPA, permettant aux récepteurs de rester ouverts pendant de plus longues périodes en présence de glutamate, améliorant ainsi le temps de désintégration des courants postsynaptiques. Par exemple, des expériences in vitro sur les neurones hippocampiques, Idra-21 (1-300 μM) ont prolongé de manière significative la durée du courant post-synaptique excitateur (EPSC) et amélioré l'efficacité de la transmission neuronale. Comparé aux premiers modulateurs de l'AMPA tels que le cyclothiazide, l'Idra-21 a une capacité de pénétration de la barrière hémato-encéphalique plus forte, une biodisponibilité orale plus élevée et une neurotoxicité plus faible. Des expériences sur des animaux ont montré qu'Idra-21 ne provoque pratiquement aucune mort neuronale à des doses efficaces (0,15 à 10 mg/kg), tandis que la cyclosporine à forte dose peut induire l'apoptose neuronale de l'hippocampe.
Amélioration des fonctions cognitives : des expérimentations animales aux études précliniques
La recherche d'Idra-21 dans le domaine des déficiences cognitives est l'une de ses principales applications, en particulier dans les modèles de déclin cognitif lié à l'âge-, de déficience cognitive induite par les médicaments, etc. Elle a montré des effets significatifs. Jeunes singes rhésus : l'administration orale d'Idra-21 (0,15 à 10 mg/kg, une fois tous les trois jours, pendant 3 semaines) peut améliorer considérablement la précision des tâches DMTS, en particulier dans l'expérience à long délai (la plus difficile), où la précision des tâches a augmenté de 34 % par rapport au groupe témoin.
Après une seule administration, l'effet a duré 48 heures et après trois semaines d'administration intermittente, l'effet d'amélioration cognitive est resté stable. Singes rhésus âgés : bien qu'Idra-21 (dans la même plage posologique) puisse améliorer la précision des tâches, son effet est plus faible que celui des jeunes individus, et les singes âgés sont plus sensibles au dosage du médicament, ce qui entraîne une latence de tâche plus courte.
Amélioration des fonctions cognitives : des expérimentations animales aux études précliniques
Cela indique qu'Idra-21 a le potentiel d'intervenir dans le déclin cognitif lié à l'âge, mais des ajustements de dose individualisés sont nécessaires. Dans un modèle d'ischémie cérébrale globale chez le rat adulte, Idra-21 (6-24 mg/kg, gavage, dose unique) peut augmenter les lésions des neurones G41 induites par l'ischémie, suggérant son rôle neuroprotecteur potentiel dans les lésions ischémiques.
Cependant, des doses élevées (300 µM, 30 minutes) peuvent induire la mort des neurones de l'hippocampe lors d'expériences in vitro, et la plage posologique doit être strictement contrôlée. Comparé aux stimulants cognitifs classiques tels que les amphétamines, Idra-21 a une durée d’action plus longue. L'effet amélioré des amphétamines dans la tâche DMTS des singes rhésus ne dure que 2 à 4 heures, tandis que l'effet de l'Idra-21 se poursuit pendant 48 heures après une dose unique, réduisant ainsi la nécessité d'une administration fréquente et améliorant l'observance du traitement.
Outils de recherche en neurosciences : exploration de mécanismes et validation de cibles
Idra 21 Poudre, en tant que récepteur AMPA hautement sélectif, le PAM, est largement utilisé dans la recherche fondamentale en neurosciences pour aider à révéler le mécanisme du système glutamatergique dans la plasticité synaptique, l'apprentissage et la mémoire. Les récepteurs AMPA sont des médiateurs clés de la potentialisation à long-terme (LTP) et de l'inhibition à long-terme (LTD). Idra-21 peut améliorer l'efficacité de l'induction de la LTP en prolongeant le temps d'activation du récepteur AMPA, fournissant ainsi un outil pour étudier la plasticité synaptique. Par exemple, dans des expériences sur des tranches d'hippocampe, Idra-21 a augmenté de manière significative l'amplitude de la LTP induite par une stimulation à haute fréquence, révélant le rôle central de la désensibilisation des récepteurs AMPA dans la régulation de la plasticité synaptique.
La liaison d'Idra-21 aux récepteurs AMPA n'active pas directement les récepteurs, mais renforce l'effet du glutamate par régulation allostérique, évitant ainsi l'excitotoxicité causée par la suractivation. Cette caractéristique en fait un outil idéal pour étudier les voies de signalisation du système glutamatergique, qui permet de distinguer les différences physiologiques entre activation directe et régulation allostérique. Des rongeurs (rats, souris) aux primates non humains (singes rhésus), Idra-21 a montré des effets d'amélioration cognitive constants dans divers modèles animaux, vérifiant la conservation de son mécanisme d'action. Cela fournit un support de preuves inter-espèces pour le passage de la recherche fondamentale à la pratique clinique.
Explorer des domaines thérapeutiques potentiels : des troubles cognitifs aux maladies neurodégénératives
Sur la base de son amélioration cognitive et de ses effets neuroprotecteurs, Idra-21 a une valeur d'application potentielle dans le traitement des maladies suivantes, mais une validation clinique plus approfondie est nécessaire : diminution de l'expression des récepteurs AMPA dans l'hippocampe et altération de la plasticité synaptique chez les patients atteints de MA. Idra-21 peut améliorer les symptômes cognitifs chez les patients atteints de MA en améliorant la fonction des récepteurs AMPA. Les expériences animales ont montré qu'Idra-21 peut inverser les déficits de mémoire spatiale chez les souris modèles AD, mais la distribution des tissus cibles après avoir pénétré la barrière hémato-encéphalique doit être prise en compte.
Les patients schizophrènes présentent des déficits de mémoire de travail et de flexibilité cognitive, associés à une transmission insuffisante du glutamate dans le cortex préfrontal. Idra-21 peut améliorer les symptômes cognitifs en améliorant la fonction des récepteurs AMPA dans le cortex préfrontal. Des études précliniques ont montré qu'Idra-21 peut améliorer les performances de la mémoire de travail chez des rats modèles schizophrènes, mais son interaction avec les médicaments antipsychotiques doit être évaluée. L'effet neuroprotecteur d'Idra-21 dans un modèle global d'ischémie cérébrale suggère son utilisation potentielle dans le traitement des accidents vasculaires cérébraux aigus. Le mécanisme peut être lié à l'inhibition de l'excitotoxicité provoquée par une activation excessive des récepteurs AMPA, mais il est nécessaire d'équilibrer sa neuroprotection avec les risques potentiels de neurotoxicité.
Sécurité et contrôle de la dose : précautions pendant la phase de recherche
Bien qu'Idra-21 ait montré une bonne sécurité lors des expérimentations animales, son application nécessite toujours un contrôle strict du dosage et des conditions expérimentales :
Neurotoxicité dépendante de la dose-
Des expériences in vitro ont montré qu'Idra-21 (1-300 μM, 30 minutes) augmentait la mort neuronale de l'hippocampe de manière dose-dépendante, avec une augmentation significative de la mortalité neuronale à des doses élevées (300 μM). Par conséquent, les expériences in vivo nécessitent un contrôle strict de la plage posologique (généralement inférieure ou égale à 10 mg/kg) pour éviter la neurotoxicité.
Optimisation de la solubilité et de la stabilité
Idra-21 est légèrement soluble dans l'eau (0,93 g/L, 25 degrés) et facilement soluble dans le DMSO (25 mg/mL, 107,44 mM). Pour améliorer la biodisponibilité, il est nécessaire d'optimiser le schéma posologique (par exemple en utilisant des co-solvants PEG300, Tween-80 ou SBE - - CD) et d'éviter la dégradation provoquée par des cycles répétés de gel-dégel.
Stratégie médicamenteuse individualisée
Les animaux plus âgés sont plus sensibles à l'Idra-21 et nécessitent des ajustements posologiques en fonction de l'âge, du poids et du génotype. Par exemple, les singes rhésus âgés ont des réactions plus faibles à la même dose, mais les différences individuelles sont plus importantes et les plans de traitement doivent être optimisés grâce à une surveillance pharmacologique.
Perspectives d'avenir : le chemin de transformation du laboratoire vers la pratique clinique
L'utilisation deIdra 21 Poudres’est étendu de la recherche fondamentale à des domaines thérapeutiques potentiels, mais sa traduction clinique doit encore surmonter les goulots d’étranglement suivants :
Évaluation de la sécurité à long terme
À l'heure actuelle, la recherche se concentre principalement sur la sécurité à court-terme (inférieur ou égal à 3 semaines), et des expériences de toxicité à long-terme sont nécessaires pour évaluer leurs effets potentiels sur le système reproducteur, le système immunitaire et le fonctionnement des organes.
Optimisation pharmacocinétique
Bien qu'Idra-21 ait une biodisponibilité orale élevée, sa demi-vie-est relativement courte (environ 4 à 6 heures), ce qui nécessite le développement de formulations à libération prolongée ou de stratégies thérapeutiques combinées pour prolonger la durée d'action.
Positionnement précis des indications cliniques
Sur la base de son double effet d'amélioration cognitive et de neuroprotection, Idra-21 pourrait être plus adapté à la MA à un stade précoce, aux troubles cognitifs vasculaires et à d'autres maladies avec un dysfonctionnement synaptique comme noyau, plutôt qu'aux troubles neurodégénératifs à un stade avancé.
Foire aux questions
Quels sont les avantages d’IDRA 21 ?
+
-
Améliore la potentialisation à long terme et inhibe la désensibilisation des récepteurs AMPA. Augmente la force synaptique excitatrice. Affiche des effets positifs sur la cognition dans plusieurs modèles animaux. Barrière hémato-encéphalique perméable.
Quel est le mécanisme d’action d’IDRA 21 ?
+
-
IDRA 21 est un modulateur allostérique positif des récepteurs du glutamate AMPA. Il augmente la force synaptique excitatrice en atténuant la désensibilisation rapide des récepteurs AMPA et peut ainsi avoir des effets thérapeutiques bénéfiques pour améliorer les déficits de mémoire chez les patients présentant des troubles cognitifs, notamment la MA.
Quel est le mécanisme d’action de l’Aniracétam ?
+
-
Il a été démontré que l'aniracétam augmente les niveaux de dopamine et de sérotonine dans certaines régions du cerveau, ce qui peut aider à soulager les symptômes d'anxiété et de dépression. Cette modulation des neurotransmetteurs liés à l'humeur-ajoute une autre couche aux effets d'amélioration cognitive-de l'aniracétam.
étiquette à chaud: idra 21 poudre, fournisseurs, fabricants, usine, vente en gros, acheter, prix, vrac, à vendre