Méthionine-Enképhaline

Le principal médiateur de l'activation des récepteurs opioïdes delta est la Met Enképhaline, qui sert de cible de liaison avantageuse et est largement distribuée dans le système limbique, la corne dorsale de la colonne vertébrale et les terminaisons nerveuses périphériques du système nerveux central. La combinaison des deux peut déclencher une réaction en cascade de la voie de signalisation couplée à la protéine G, inhiber l'activité de l'adénylate cyclase, réduire la production d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) et bloquer la transmission de l'influx nerveux. Ce processus constitue la base de l'activation ultérieure de multiples effets physiologiques, et la spécificité de la liaison au récepteur est élevée, ce qui la rend moins susceptible d'interférer avec d'autres peptides opioïdes endogènes.

Agissant spécifiquement sur le récepteur Zeta (c'est-à-dire le récepteur du facteur de croissance opioïde, OGFR), ce récepteur présente une différence significative de structure moléculaire par rapport aux récepteurs opioïdes classiques et est principalement distribué dans les cellules épithéliales des muqueuses et les terminaisons nerveuses. Après s'être liée à ce récepteur, la Met Enképhaline ne s'appuie pas sur la voie de signalisation des récepteurs opioïdes classiques, mais régule l'expression de molécules de signalisation intracellulaires via des mécanismes de transport nucléaire cytoplasmique. Sa fonction principale est de participer au maintien de l'homéostasie des fonctions des organes cibles, de compléter les effets médiés par les deux premiers récepteurs et d'améliorer le système de régulation physiologique de la Met Enképhaline.

Il peut activer faiblement les récepteurs opioïdes μ -, favoriser légèrement l'activité des neurones dopaminergiques, compléter la sécrétion de dopamine, maintenir l'équilibre dynamique des niveaux de dopamine et ainsi médier la génération et le maintien du plaisir. Deuxièmement, Met Enkephalin régule la synthèse et la libération de 5-hydroxytryptamine. En régulant l'activité de la tryptophane hydroxylase, Met Enkephalin favorise la synthèse de la 5-hydroxytryptamine tout en inhibant l'activité de la 5-hydroxytryptamine décarboxylase.

Régulation fine du péristaltisme gastro-intestinal.

Met Enképhaline agit principalement sur le plexus nerveux entérique dans la paroi du tractus gastro-intestinal, en se liant aux récepteurs opioïdes δ - et aux récepteurs opioïdes μ -, en inhibant la contraction excessive du muscle lisse gastro-intestinal, en ralentissant la fréquence et l'amplitude du péristaltisme gastro-intestinal, en prolongeant le temps de séjour des aliments dans le tractus gastro-intestinal et en favorisant la digestion et l'absorption des nutriments ; En même temps, il peut réguler la coordination du péristaltisme gastro-intestinal, éviter les spasmes des muscles lisses, réduire les causes des douleurs abdominales causées par des troubles de la motilité gastro-intestinale, et surtout avoir un effet inhibiteur significatif sur l'hyperactivité du péristaltisme intestinal.

Le mécanisme apaisant des douleurs abdominales et des symptômes de diarrhée.

Pour les douleurs abdominales, Met Enkephalin réduit la perception de la douleur en inhibant les spasmes des muscles lisses du tractus gastro-intestinal, en bloquant la transmission de signaux nocifs dans le tractus gastro-intestinal et en régulant la sensibilité des nerfs gastro-intestinaux pour abaisser les seuils de douleur et atténuer les symptômes de la douleur ; Pour la diarrhée, il peut soulager les symptômes en inhibant le péristaltisme gastro-intestinal excessif, en réduisant la sécrétion de liquides intestinaux, en améliorant la fonction d'absorption de la muqueuse intestinale et en réduisant la teneur en eau des selles. De plus, cet effet apaisant est doux et n’entraîne pas d’inhibition excessive de la fonction gastro-intestinale.