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Poudre de méthylergonovineest un composé qui est un produit d'alkylation du dérivé LSA (amide d'acide lysergique). Est une substance solide qui se présente généralement sous forme de poudre ou de cristaux. Il peut être de couleur blanche, jaunâtre ou brunâtre et avoir une certaine odeur. Mauvaise solubilité dans l'eau, difficile à dissoudre complètement. Dans les solutions acides ou alcalines, il a une mauvaise stabilité, est facile à décomposer et a une solubilité élevée dans l'éthanol et le méthanol. C'est un médicament avec une structure similaire à l'acide lysergique et est principalement utilisé pour traiter les maladies gynécologiques telles que la mammite, les crampes utérines et les saignements. En raison de son effet thérapeutique remarquable, il a été largement utilisé dans la pratique médicale.
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Formule chimique |
C20H25N3O2 |
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Masse exacte |
339 |
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Poids moléculaire |
339 |
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m/z |
339 (100.0%), 340 (21.6%), 341 (2.2%), 340 (1.1%) |
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Analyse élémentaire |
C, 70.77; H, 7.42; N, 12.38; O, 9.43 |
Poudre de méthylergonovineest un dérivé des alcaloïdes de l'ergot aux effets pharmacologiques uniques. Son utilisation principale tourne autour de la fonction de contraction utérine et implique également une thérapie adjuvante antitumorale, une intervention dans les maladies neurologiques et des applications médicales spéciales.
Obstétrique et gynécologie : régulation de base de la fonction de contraction utérine
L'application en obstétrique et gynécologie est basée sur une forte contraction utérine, qui active directement les récepteurs de la sérotonine et les récepteurs alpha-adrénergiques sur les cellules musculaires lisses utérines, provoquant une augmentation de la concentration intracellulaire en ions calcium tout en inhibant l'activité de la phosphodiestérase pour améliorer la sensibilité des protéines contractiles. Sa force d'action est environ 10 à 20 fois supérieure à celle de l'ocytocine, avec une durée de 3 à 6 heures, et son effet de contraction sur le col de l'utérus est plus important.
Prévention et traitement de l'hémorragie du post-partum
Les saignements post-partum sont une complication grave lors de l'accouchement, qui réduisent le risque de saignement en favorisant les contractions utérines. Le schéma d'administration conventionnel est une injection intramusculaire de 0,2 mg, avec une administration répétée toutes les 2 à 4 heures si nécessaire, et une dose totale ne dépassant pas 1 mg dans les 24 heures. En cas d'hémorragie sévère, une injection intraveineuse peut être utilisée, mais les modifications de la pression artérielle doivent être étroitement surveillées. Lors d'une césarienne, 0,2 mg de médicament peuvent être directement injectés dans la couche musculaire utérine pour obtenir de fortes contractions locales.
Intervention en cas d'involution utérine incomplète
Après l’accouchement, l’utérus doit retrouver son état d’avant la grossesse grâce à des contractions. Une mauvaise restauration peut entraîner un saignement prolongé ou une infection. L'administration orale de 0,2 à 0,4 mg, 3 à 4 fois par jour, avec une durée de traitement ne dépassant généralement pas 7 jours, peut améliorer considérablement le processus d'involution utérine.
Contrôle des saignements utérins après une fausse couche
Après un avortement naturel ou provoqué, de faibles contractions utérines peuvent provoquer des saignements, qui peuvent être accélérés en intensifiant les contractions utérines pour arrêter le saignement. Après une injection intramusculaire de 0,2 mg, le médicament prend effet en 2 à 5 minutes et dure environ 3 heures, constituant ainsi un moyen efficace de gérer les saignements après un avortement.
Régulation des menstruations excessives
Pour les saignements menstruels causés par des saignements utérins fonctionnels, les saignements anormaux peuvent être réduits en régulant les contractions de l'endomètre et la dissolution du mucus. Cliniquement, il est nécessaire de suivre strictement les conseils médicaux pour contrôler la posologie et éviter les contractions excessives pouvant provoquer des douleurs.
La valeur potentielle du traitement adjuvant dans le domaine du traitement antitumoral
L'effet antitumoral de l'ergométrine provient de sa faible activité hormonale mâle et de la régulation de voies de signalisation spécifiques. Actuellement, il est principalement utilisé comme traitement adjuvant pour les tumeurs hormono-dépendantes et les lymphomes malins.
Thérapie adjuvante du cancer de la prostate
La survenue du cancer de la prostate est étroitement liée au taux d'androgènes, qui inhibe la prolifération des cellules tumorales en régulant l'expression des récepteurs androgènes. Cliniquement, il est souvent utilisé en association avec d’autres médicaments anti-androgènes pour améliorer l’effet thérapeutique.
Intervention du cancer du sein
Certaines cellules cancéreuses du sein expriment des récepteurs aux androgènes, qui peuvent inhiber la croissance tumorale en bloquant les voies de signalisation des androgènes. Son association avec des médicaments de chimiothérapie peut réduire le risque de récidive et prolonger la survie.
Application exploratoire du carcinome hépatocellulaire
Les premières études ont montré qu'il avait un effet inhibiteur de croissance sur les lignées cellulaires de carcinome hépatocellulaire et que son mécanisme pourrait être lié à l'induction de l'apoptose cellulaire ou à l'inhibition de l'angiogenèse. À l’heure actuelle, il en est encore au stade de la recherche préclinique et une validation plus approfondie de son efficacité et de sa sécurité est nécessaire.
Thérapie adjuvante du lymphome malin
L'effet immunomodulateur peut avoir un effet synergique sur le traitement du lymphome malin. Les observations cliniques ont montré que sa combinaison avec des médicaments de chimiothérapie peut améliorer le pronostic des patients, mais le mécanisme spécifique doit encore être exploré plus en détail.
Le double rôle de la migraine et de l'éveil dans le domaine du système nerveux
En tant qu'antagoniste des récepteurs 5-HT (valeur pA2 9,6),poudre de méthylergonovinea une valeur unique dans le traitement des maladies neurologiques, notamment dans la prévention de la migraine et la promotion du réveil du coma.
Traitement préventif de la migraine
L'apparition de la migraine est liée à un déséquilibre des neurotransmetteurs 5-HT, qui stabilise l'activité des récepteurs 5-HT et réduit la fréquence des crises de migraine. Des études cliniques ont montré qu'une médication régulière à long terme peut réduire le taux d'incidence de plus de 50 %, mais il convient de prêter attention au risque de dépendance aux médicaments.
Thérapie de réveil après un accident vasculaire cérébral
Pour les patients dans le coma causé par un traumatisme crânien ou un accident vasculaire cérébral, l'administration de faibles-doses peut stimuler le cortex cérébral et favoriser la récupération de la conscience une fois l'état stabilisé.
Le mécanisme peut être lié à l’amélioration de la conduction nerveuse dopaminergique, mais le moment et la posologie du médicament doivent être strictement contrôlés.
Amélioration de l'état flou de conscience
Les patients qui ne sont pas éveillés pendant une anesthésie postopératoire, une démence âgée ou un délire peuvent améliorer leur clarté de conscience en régulant l'équilibre des neurotransmetteurs. Cliniquement, il est souvent utilisé en association avec d’autres médicaments d’éveil pour améliorer l’efficacité thérapeutique.
Exploration de l'avortement provoqué et de la régulation de la fonction lutéale dans des scénarios médicaux spéciaux
Bien que son utilisation principale soit axée sur les contractions utérines, son application dans des scénarios médicaux particuliers mérite également l’attention, mais le strict respect de la gestion des contre-indications est nécessaire.
Application prudente de l’avortement provoqué sélectif
Lorsqu'il n'y a aucune indication de césarienne pendant une grossesse à terme, des contractions utérines peuvent être provoquées pour déclencher l'accouchement. Cependant, elle peut provoquer des contractions de rigidité utérine entraînant une détresse fœtale. Elle ne doit donc être utilisée qu'avec prudence lorsque les autres méthodes sont inefficaces, et la fréquence cardiaque fœtale doit être surveillée tout au long du processus.
Régulation de l'insuffisance lutéale
En cas d'infertilité causée par une fonction lutéale insuffisante, l'ergométrine peut améliorer la fonction d'ovulation en régulant la sécrétion de l'hormone lutéinisante. Cliniquement, il est souvent utilisé en association avec des médicaments induisant l’ovulation pour améliorer le taux de réussite de la grossesse, mais les lésions organiques telles que l’obstruction des trompes doivent être exclues.
Intervention pour la rétention placentaire post-partum
La rétention placentaire post-partum peut provoquer des saignements massifs, favorisant le décollement placentaire en augmentant les contractions utérines. Après une injection intramusculaire de 0,2 mg, le médicament prend rapidement effet, offrant ainsi une option pour le traitement d'urgence de la rétention placentaire.
Thérapie adjuvante des saignements liés aux troubles de la coagulation
En cas d'hémorragie post-partum causée par un dysfonctionnement de la coagulation, des contractions utérines mécaniques peuvent être utilisées pour réduire la quantité de saignement et gagner du temps pour un traitement de remplacement des facteurs de coagulation. Il convient toutefois de noter que les médicaments peuvent masquer l’étendue réelle des anomalies de la coagulation et qu’une évaluation complète des risques liés aux médicaments est nécessaire.
méthode de synthèse
Poudre de méthylergonovineest une drogue synthétique, un dérivé semi-synthétique. Il s'agit d'un ingrédient végétal semi-synthétique, extrait à l'origine de l'acide lysergique et maintenant principalement préparé par synthèse chimique.
- Préparation de l'acide 8-bromo-1-méthyl-6-méthylergoline. 5-méthyl-8-bromo-1H-indole-3-acétique et de l'acétate de 1-méthyle a été mis à réagir pendant plus de 4 heures et la solution réactionnelle a été ajoutée à l'acétone. Pour la protection de la position 6 de la 6-bromo-8-méthylergoline produite, où un groupe acétyle est ajouté, une résine de polystyrène ayant une affinité pour l'acétone a été utilisée. Après la réaction, le réactif a été purifié par chromatographie sur colonne de gel de silice de type adsorption pour obtenir la 8-bromo-1-méthyl-6-méthylergoline.
- Préparation de méthylergonovine. 8-bromo-1-méthyl-6-méthylergoline a été mise à réagir avec du cyanobenzoate. L’ajout de chlorure de dibenzoyle (DPC) à la réaction peut former un intermédiaire cyanobenzoate. Cet intermédiaire est ensuite hydrogéné (en utilisant du trihydrure d'aluminium) et estérifié (en utilisant du malonate de dipropyle) pour donner de la méthylergonovine. Enfin, la méthylergonovine est purifiée par des méthodes telles que la cristallisation ou la chromatographie sur colonne.
Propriétés chimiques
La méthylergonovine est plus stable que l'ergotamine et peut être conservée longtemps à température ambiante. Il n'est pas facilement affecté par l'air, l'eau et la lumière, et n'est pas affecté par de légers acides ou alcalis. Son spectre d'absorption ultraviolette a un certain pic d'absorption à 220 nm, et l'intensité d'absorption est la plus forte à ce moment-là. Qui peut être hydrolysé dans des conditions alcalines, et son produit est l'ergoline. Dans des conditions physiologiques, le taux d’hydrolyse de la méthylergonovine est relativement lent, ce qui lui confère une durée d’effet médicamenteuse plus longue. Et possède un fort nuage d'électrons et une forte nucléophilie, et peut subir des réactions d'addition nucléophile avec d'autres substances chimiques. Par exemple, il peut subir des réactions d'addition nucléophile avec des phénols pour produire des produits de type phénol-. Il peut y avoir des solvants organiques résiduels dans la préparation de la méthylergonovine, tels que l'éthanol, le n-butanol, etc. Ces solvants organiques peuvent affecter la qualité duPoudre de méthylergonovine, une purification et une détection appropriées doivent donc être effectuées.
FAQ
À quoi sert le médicament méthylergonovine ?
La méthylergonovine appartient à une classe de médicaments appelés alcaloïdes de l'ergot de seigle. La méthylergonovine est utiliséepour prévenir ou traiter les saignements de l'utérus qui peuvent survenir après un accouchement ou un avortement.
Quel est le mécanisme d’action de la méthylergonovine pendant la grossesse ?
Methergine (maléate de méthylergonovine)agit directement sur le muscle lisse de l'utérus et augmente le tonus, la fréquence et l'amplitude des contractions rythmiques. Ainsi, il induit un effet utérotonique tétanique rapide et soutenu qui raccourcit la troisième étape du travail et réduit la perte de sang.
La méthylergonovine augmente-t-elle la tension artérielle ?
Augmentation de la pression artérielle (hypertension). La méthylergonovine peut augmenter votre tension artérielle ou l'aggraver si vous avez des antécédents d'hypertension artérielle.
Que dois-je éviter en prenant de la méthylergonovine ?
Notes à l'intention des consommateurs : prisejus de pamplemousseavec la méthylergonovine peut augmenter le risque de douleurs thoraciques, d'hypertension artérielle, de nausées, de palpitations ou d'autres effets secondaires graves, comme des douleurs, des engourdissements ou une circulation réduite dans les mains, les pieds ou les jambes.
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