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Poudre de mirtazapineest une substance chimique cristalline blanche de formule chimique C ₁₇ H ₁₉ N ∝, poids moléculaire 265,35 g/mol, numéro d'accès CAS 61337-67-5. Il appartient à la classe des antidépresseurs des tétracyclines (TeCA) et est également le premier antidépresseur au monde à base de noradrénaline et de 5-hydroxytryptamine spécifique (NaSSA), exerçant des effets antidépresseurs en régulant plusieurs neurotransmetteurs.
Il peut améliorer la neurotransmission de la noradrénaline (NE) et de la sérotonine (5-HT), contrarier les récepteurs centraux alpha ₂, inhiber la rétroaction négative, favoriser la libération de NE, bloquer spécifiquement les récepteurs 5-HT ₂ et 5-HT ∝, réguler la fonction 5-HT et améliorer les effets antidépresseurs. Les récepteurs antihistaminiques (H ₁) peuvent provoquer de la somnolence et sont couramment utilisés pour améliorer l'insomnie. Les récepteurs anti 5-HT ₂/5-HT ∝ peuvent soulager l’anxiété, les nausées et améliorer l’appétit.
Notre produit
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| Nom du produit | Poudre de mirtazapine | Mirtazapine Comprimés 30 mg |
| Type de produit | Poudre | Comprimé |
| Pureté du produit | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % |
| Spécifications du produit | 100g/1kg/etc. | 15mg/30mg |
| Formulaire de produit | Synthèse organique | Prendre par voie orale |
Mirtazapine COA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Mirtazapine | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 85650-52-8 | |
| Quantité | Personnalisé | |
| Norme d'emballage | Personnalisé | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202601090056 | |
| Fabricant | 9 janvier 2026 | |
| EXP | 8 janvier 2029 | |
| Structure |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.49% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.30% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.90% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.49% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 500 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de 2 à 8 degrés | |
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| Formule chimique | C17H19N3 |
| Masse exacte | 265.16 |
| Poids moléculaire | 265.36 |
| m/z | 265.16 (100.0%), 266.16 (18.4%), 267.16 (1.6%), 266.15 (1.1%) |
| Analyse élémentaire | C, 76.95; H, 7.22; N, 15.84 |
Poudre de mirtazapine, également connu sous le nom de mirtazapine, est un ingrédient psychoactif ayant une valeur d'application significative dans le domaine médical. Son mécanisme d'action pharmacologique unique lui permet de jouer un rôle clé dans le traitement de divers troubles mentaux et symptômes associés, et il a également des utilisations spécifiques dans la production de préparations pharmaceutiques et dans d'autres domaines.
Indication principale : trouble dépressif majeur (TDM)
Le trouble dépressif majeur (TDM) est la principale indication du produit. Il offre une efficacité certaine et une action rapide contre les principaux symptômes du TDM, notamment l'humeur dépressive, l'anhédonie, le retard psychomoteur, les troubles du sommeil et la perte de poids. En tant qu'antidépresseur tétracyclique, son mécanisme d'action consiste à bloquer les récepteurs adrénergiques présynaptiques ₂-, soulageant ainsi la rétro-inhibition négative de la libération de noradrénaline (NA), tout en favorisant indirectement la libération de 5-hydroxytryptamine (5-HT) pour réguler avec précision l'équilibre central des neurotransmetteurs.
Les données cliniques montrent que la mirtazapine peut améliorer l'humeur dépressive et les troubles du sommeil dans les 1 à 2 semaines suivant le traitement, et atténuer de manière significative les principaux symptômes tels que l'anhédonie et la diminution de l'intérêt dans les 4 semaines, avec un taux efficace de 60 à 70 %. Son efficacité est comparable à celle des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS), avec un délai d'action plus rapide.
La mirtazapine présente une efficacité remarquable contre les idées suicidaires et les fluctuations de l'humeur (variation diurne de l'humeur : pire le matin, meilleure le soir) associées au TDM.
Il améliore la neurotransmission noradrénergique pour augmenter l'excitabilité du système nerveux central et soulager le retard psychomoteur. Parallèlement, il bloque les récepteurs 5-HT₂ et 5-HT₃ pour atténuer les sautes d'humeur et l'irritabilité et réduire le risque de suicide. Les directives cliniques recommandent la mirtazapine pour les phases aiguës, de consolidation et d'entretien du traitement du TDM. La posologie est de 15 à 45 mg par nuit en phase aiguë ; la dose efficace est maintenue pendant la phase de consolidation et 4 à 6 mois de traitement d'entretien peuvent réduire considérablement le taux de récidive.
Troubles anxieux et dépressifs-Comorbidité anxieuse
La comorbidité dépression-anxiété représente plus de 50 % des cas cliniques psychiatriques. Avec une double activité antidépressive et anxiolytique, la mirtazapine est un agent privilégié pour le traitement comorbide. Son mécanisme anxiolytique consiste principalement à bloquer les récepteurs de l'histamine H₁ pour produire un effet sédatif, tout en modulant les neurotransmetteurs 5-HT pour soulager l'anxiété, la tension, la peur et d'autres symptômes émotionnels. Elle est efficace pour le trouble d'anxiété généralisée (TAG), le trouble d'anxiété sociale et le trouble panique. Pour les patients souffrant de dépression compliquée d'anxiété sévère, la mirtazapine présente des avantages remarquables.
Par rapport aux ISRS, il exerce des effets anxiolytiques plus rapidement, atténuant les symptômes d'anxiété somatique (palpitations, oppression thoracique, transpiration) dans la semaine suivant l'administration, sans risque d'aggravation précoce de l'anxiété induite par les ISRS. Des études cliniques indiquent que le traitement combiné de la mirtazapine et des ISRS pour la comorbidité dépressive -anxieuse réfractaire peut améliorer l'efficacité thérapeutique, réduire la posologie du médicament en monothérapie -et réduire l'incidence des effets indésirables. De plus, la mirtazapine améliore les symptômes dépressifs, l'insomnie et les cauchemars associés au trouble de stress post-traumatique (SSPT), et soulage l'anxiété et les troubles du sommeil liés à un traumatisme en régulant l'équilibre des neurotransmetteurs.
Application de précision dans les troubles dépressifs de populations particulières
1. Trouble dépressif gériatrique
Les patients âgés déprimés s'accompagnent souvent d'insomnie, d'un manque d'appétit, d'une perte de poids et d'un inconfort physique, et ont une faible tolérance aux effets secondaires des médicaments. Doté d'une légère sédation, de légères réactions gastro-intestinales et d'effets secondaires anticholinergiques extrêmement faibles,poudre de mirtazapineest le médicament-de premier choix pour la dépression gériatrique. Une faible dose (7,5 à 15 mg par nuit) peut améliorer le sommeil et l'appétit sans provoquer de somnolence diurne excessive, tout en réduisant les risques tels que l'hypotension orthostatique et les troubles cognitifs, qui s'adaptent aux caractéristiques physiologiques des personnes âgées.
2. Trouble dépressif post-partum
La dépression post-partum s'accompagne généralement d'insomnie, d'anxiété, de manque d'appétit et de troubles du lien mère-enfant. Avec un impact minimal sur la sécrétion de lait et aucun risque tératogène évident, la mirtazapine convient au traitement de la dépression post-partum. Il peut rapidement soulager l'humeur dépressive et l'insomnie, améliorer l'appétit et n'interfère pas avec l'allaitement. Cliniquement, il est recommandé de commencer avec une faible dose (15 mg par nuit) et d'ajuster la posologie en fonction de la réponse thérapeutique, avec des profils de sécurité favorables.
3. Trouble dépressif réfractaire
La dépression réfractaire fait référence à une dépression qui ne répond pas à une dose adéquate-et à un traitement complet-avec deux antidépresseurs ou plus. La mirtazapine est une option thérapeutique importante pour la dépression réfractaire. Les schémas thérapeutiques combinés sont couramment adoptés dans la pratique clinique : la mirtazapine associée à des ISRS (fluoxétine, sertraline), des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine-norépinéphrine (IRSN) ou des antipsychotiques atypiques peuvent réguler de manière synergique l'équilibre des neurotransmetteurs et améliorer l'efficacité. Des études montrent que l'utilisation combinée de mirtazapine et de venlafaxine atteint un taux d'efficacité de 50 à 60 % dans la dépression réfractaire, significativement plus élevé que la monothérapie.
La mirtazapine (C₁₇H₁₉N₃), chimiquement nommée 1,2,3,4,10,14b-hexahydro-2-méthylpyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c]benzazépine, appartient aux composés tétracycliques. Pour la synthèse industrielle, la 2-chloro-3-cyanopyridine et la 1-méthyl-3-phénylpipérazine sont utilisées comme matières premières, et le produit est préparé via trois réactions principales : condensation, réduction et cyclisation. Le procédé est mature, offre un rendement élevé et convient à une production à grande échelle.
(I) Voie synthétique et principe de base
Le cœur de la synthèse de la mirtazapine consiste à construire la liaison entre le cycle pipérazine et le cycle pyridine, suivie d'une cyclisation par déshydratation intramoléculaire pour former le noyau parent tétracyclique.
Le procédé principal adopte quatre réactions consécutives avec des intermédiaires directement utilisés dans l'étape suivante sans purification, offrant un rendement global allant jusqu'à 71,5 %.
Mécanisme de réaction de base : le couplage de liaison carbone-azote est réalisé via une substitution nucléophile ; les groupes cyano sont convertis en groupes hydroxyméthyle par réduction catalytique ; enfin, la cyclisation par déshydratation intramoléculaire se produit dans des conditions fortement acides pour former la structure tétracyclique de la mirtazapine.
(II) Procédures de synthèse détaillées
1. Réaction de condensation : préparation de 2-(4-méthyl-2-phényl-1-pipérazinyl)-3-cyanopyridine (intermédiaire I)
En utilisant comme matières premières la 2-chloro-3-cyanopyridine et la 1-méthyl-3-phénylpipérazine, une réaction de substitution nucléophile est réalisée dans des solvants polaires anhydres (N,N-Diméthylformamide, DMF ou Diméthylsulfoxyde, DMSO).
Conditions de réaction : sous protection azotée, du carbonate de potassium est ajouté comme agent liant l'acide pour neutraliser le HCl généré. Le mélange est chauffé à 80-90 degrés et agité pendant 6-8 heures, la progression de la réaction étant surveillée par CCM.
Après la réaction, le mélange est refroidi à température ambiante, le solvant est éliminé sous pression réduite et de l'eau est ajoutée pour précipiter les solides. Rendement de filtration et de séchage Intermédiaire I avec un rendement d'environ 80%, directement utilisable dans l'étape suivante sans purification.
2. Réaction de réduction catalytique : préparation de 2-(4-méthyl-2-phényl-1-pipérazinyl)-3-hydroxyméthylpyridine (intermédiaire II)
Le groupe cyano (-CN) de l'intermédiaire I est réduit catalytiquement en un groupe hydroxyméthyle (-CH₂OH) en utilisant Raney-Ni comme catalyseur et de l'hypophosphite de sodium comme agent réducteur, avec un système de solvants mixtes eau/acide acétique/pyridine. Conditions de réaction : La température est contrôlée à 50–60 degrés et le mélange est agité pendant 4–6 heures jusqu'à ce que la conversion complète des matières premières soit confirmée. par TLC.
Après la réaction, le catalyseur est éliminé par filtration, le filtrat est concentré sous pression réduite et les solides sont précipités lors du refroidissement. La filtration et le séchage donnent l'Intermédiaire II avec un rendement d'environ 85 %, et le produit brut est directement utilisé pour l'étape suivante. Cette étape réduit sélectivement les groupes cyano sans affecter les structures du cycle pipérazine et du cycle benzène, évitant ainsi les réactions secondaires.
3. Réduction du borohydrure : préparation de 1-(3-hydroxyméthylpyridin-2-yl)-2-phényl-4-méthylpipérazine (intermédiaire III)
Les traces d'impuretés d'aldéhyde restant dans l'intermédiaire II sont réduites sélectivement en groupes hydroxyle alcooliques par le borohydrure de sodium (NaBH₄), avec du méthanol ou de l'éthanol comme solvant. Conditions de réaction : Agiter à température ambiante pendant 2 à 3 heures pour éviter une réduction excessive causée par une température élevée.
Après la réaction, le solvant est évaporé sous pression réduite, de l'eau est ajoutée pour l'extraction et la couche organique est séchée et concentrée pour obtenir l'intermédiaire III avec un rendement d'environ 90 %, qui est directement appliqué à la réaction de cyclisation sans purification.
4. Réaction de cyclisation de déshydratation : préparation de mirtazapine brute
La cyclisation par déshydratation intramoléculaire de l'intermédiaire III se produit dans l'acide sulfurique concentré pour construire le noyau parent tétracyclique et générer de la mirtazapine. Conditions de réaction : l'intermédiaire III est ajouté par portions dans l'acide sulfurique concentré, la température est maintenue entre 50 et 60 degrés et le mélange est agité pendant 8 à 12 heures jusqu'à ce que la cyclisation complète soit surveillée par CCM.
Après la réaction, la solution est refroidie à température ambiante, versée lentement dans de l'eau glacée et de l'eau ammoniaquée est ajoutée pour ajuster le pH à neutre. La mirtazapine brute est précipitée, filtrée, lavée à l'eau jusqu'à neutralité et séchée, avec un rendement d'environ 85 %.
5. Purification et raffinement : préparation de mirtazapine raffinée (poudre)
Le produit brut est purifié par décoloration au charbon actif combinée à une recristallisation, en utilisant de l'éthanol -solvant mélangé à de l'eau ou de l'éther de pétrole -solvant mélangé à de l'éthanol comme système de recristallisation. Procédure : Dissoudre le produit brut dans de l'éthanol chaud, ajouter du charbon actif pour la décoloration par reflux pendant 30 minutes, filtrer à chaud et refroidir le filtrat pour la cristallisation.
La filtration et le séchage donnent de la mirtazapine raffinée d'une pureté supérieure ou égale à 99,5 %, répondant aux normes de qualité pharmaceutique. Le produit est obtenu après concassage, avec un rendement global du procédé d'environ 71,5 %.
FAQ
À quoi sert la mirtazapine ?
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La mirtazapine (communément connue sous le nom de marque Remeron) est un antidépresseur tétracyclique. Il agit en augmentant les niveaux de produits chimiques améliorant l'humeur comme la sérotonine et la noradrénaline dans le cerveau.
La mirtazapine est-elle efficace contre le sommeil ou la dépression ?
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La mirtazapine est principalement un antidépresseur approuvé pour le trouble dépressif majeur, mais elle est très couramment prescrite hors AMM-pour l'insomnie en raison de ses propriétés sédatives. Il aide les gens à s’endormir plus rapidement et améliore la qualité du sommeil, en particulier chez les personnes souffrant de dépression et d’insomnie.
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