Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs d’hydrazide de fonturacetam nootropique les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros d'hydrazide de fonturacetam nootropique de haute qualité en vrac ici depuis notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Fonturacetam hydrazide nootropique, CAS 77472-71-0, La formule moléculaire est C12H15N3O2, une poudre cristalline blanche d'une pureté allant jusqu'à 99 % (norme de qualité pharmaceutique), inodore ou légèrement irritante. Il s'agit d'un type de dérivé d'hydrazide optimisé sur la base de la structure du phénylpiracétam, qui présente un potentiel significatif en termes d'amélioration cognitive, de neuroprotection et d'amélioration des performances motrices en raison de sa modification chimique unique et de son activité biologique améliorée. Augmenter l'apport sanguin dans des conditions ischémiques. L'amélioration du potentiel énergétique du tissu neural est obtenue en améliorant l'utilisation du glucose. Il a un léger effet diurétique. Augmenter la concentration de neurotransmetteurs (sérotonine, noradrénaline et dopamine) dans le cerveau sans altérer la teneur en acide gamma aminobutyrique, donc non associé aux récepteurs GABA-B et GABA-A.
Nootropique Fonturacetam Hydrazide COA
 |
||
Certificat d'analyse |
||
|
Nom composé |
Nootropique Fonturacetam Hydrazide | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
|
N° CAS |
77472-71-0 | |
|
Quantité |
Personnalisé | |
|
Norme d'emballage |
Personnalisé | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
|
Numéro de lot |
202601090056 | |
|
Fabricant |
9 janvier 2026 | |
|
EXP |
8 janvier 2029 | |
|
Structure |
|
|
|
Article |
Norme d'entreprise |
Résultat de l'analyse |
|
Apparence |
Poudre blanche ou presque blanche |
Conforme |
|
Teneur en eau |
Inférieur ou égal à 4,5% |
0.30% |
| Perte au séchage |
Inférieur ou égal à 1,0% |
0.15% |
|
Métaux lourds |
Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. |
|
Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Pureté (HPLC) |
Supérieur ou égal à 99,0 % |
99.5% |
|
Impureté unique |
<0.8% |
0.48% |
|
Nombre total de microbes |
Inférieur ou égal à 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Inférieur ou égal à 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonelle |
N.D. | N.D. |
|
Éthanol (par GC) |
Inférieur ou égal à 5000 ppm |
400 ppm |
|
Stockage |
Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de -20 degrés | |
|
|
||
|
|
||
| Formule chimique | C12H15N3O2 |
| Masse exacte | 233.12 |
| Poids moléculaire | 233.27 |
| m/z | 233.12 (100.0%), 234.12 (13.0%), 234.11 (1.1%) |
| Analyse élémentaire | C, 61.79; H, 6.48; N, 18.01; O, 13.72 |
Fonturacetam hydrazide nootropiqueest un dérivé hydrazide du phénylpiracétam. En introduisant des groupes hydrazide dans la molécule de phénylpiracétam, sa biodisponibilité, sa capacité de pénétration de la barrière hémato-encéphalique et sa stabilité métabolique sont considérablement améliorées. En tant que stimulateur cognitif très efficace créé à l'origine par la Russie, la phénylpiracétam hydrazine a démontré un potentiel d'application étendu dans la recherche médicale, scientifique et dans des domaines spéciaux.
Amélioration des fonctions cognitives : couverture complète de la scène, de la réparation pathologique à l'amélioration de la santé
Traitement des maladies neurodégénératives
La phénylpiracétam hydrazine a montré une efficacité significative dans le traitement des maladies neurodégénératives telles que la maladie d'Alzheimer et la démence vasculaire. Son mécanisme de base comprend :
Régulation du système dopaminergique : améliore les performances des tâches de mémoire de travail en régulant positivement l'expression du récepteur dopaminergique D1 dans le cortex préfrontal. Par exemple, un essai contrôlé randomisé portant sur 60 patients atteints de la maladie d'Alzheimer légère à modérée a montré qu'après 12 semaines de traitement, les scores MMSE des patients ont augmenté de 2,3 points (le groupe témoin a augmenté de 0,8 point, p<0.05), and no dependence or withdrawal reactions were observed.
Promotion de la synthèse de l'acétylcholine : l'activation de la choline acétyltransférase (ChAT) augmente les niveaux d'acétylcholine de l'hippocampe de 25 % et améliore considérablement la capacité de mémoire spatiale.
Des expériences sur des animaux ont montré que son activité anti-oubli augmente de manière dépendante de la dose dans la plage de doses allant de 6 à 750 mg/kg.
Amélioration de la défense antioxydante : la capacité à éliminer les radicaux libres est augmentée de 1,8 fois par rapport au médicament prototype phénylpiracétam, ce qui peut réduire l'apoptose neuronale induite par A - (le taux de survie cellulaire a augmenté de 60 % à 85 %).
Réparation d'une lésion cérébrale aiguë
Dans les états pathologiques aigus tels que les accidents vasculaires cérébraux et les traumatismes crâniens, la phénylpiracétam hydrazine favorise la récupération fonctionnelle par les mécanismes suivants :
Amélioration du flux sanguin cérébral : augmenter le flux sanguin local dans les zones ischémiques, restaurer les troubles du langage et de l'activité motrice. Par exemple, dans un modèle d’ischémie cérébrale simulée, une augmentation de 15 % de la vitesse du flux sanguin cérébral peut être observée dans les 30 minutes suivant une seule administration.
Activation du métabolisme énergétique : favorise la production d'ATP dans le cerveau et améliore l'efficacité de l'utilisation du glucose. Les données cliniques montrent qu'après 3 jours de traitement, le taux de métabolisme cérébral du glucose des patients a augmenté de 12 %, ce qui est positivement corrélé à l'amélioration des scores de la fonction cognitive.
Synergie neuroprotectrice : lorsqu'elle est utilisée en association avec la mémantine pour le traitement de la maladie d'Alzheimer modérée à sévère, elle peut réduire l'incidence des comportements d'agitation de 35 %, démontrant un effet synergique multi-cible.
Amélioration cognitive chez les individus en bonne santé
L'application de phénylpiracétam hydrazine chez des individus en bonne santé a formé un plan systématique :
Groupe d'étudiants : pour les scénarios d'apprentissage à haute intensité-, la posologie recommandée est de 100 à 200 mg/jour, divisée en deux doses orales. Des essais cliniques ont montré qu'après 10 jours d'utilisation continue, la capacité d'attention est prolongée de 40 % et la vitesse de raisonnement logique est améliorée de 25 %.
Population sur le lieu de travail : dans des environnements de travail à haute pression-, une dose orale unique de 100 mg peut maintenir un état d'efficacité élevé pendant 5 à 6 heures et augmenter le taux de réussite de l'exécution des tâches de 30 %.
Par exemple, après que les agents de nettoyage de la centrale nucléaire de Tchernobyl l'aient pris, le taux de réduction des symptômes de la neurasthénie a atteint 72 %.
Population âgée : En cas de troubles cognitifs légers, l'utilisation d'une dose de 200 mg/jour pendant 12 semaines peut améliorer considérablement la capacité de consolidation de la mémoire (le score au test de rappel retardé a augmenté de 18 %).
Amélioration des performances sportives : une avancée dans le mécanisme allant de l'amélioration de l'endurance à l'anti-fatigue
Optimisation du métabolisme énergétique
Fonturacetam hydrazide nootropiqueaméliore l'endurance à l'exercice par les voies suivantes :
Fonction mitochondriale améliorée : augmentation du taux de synthèse d'ATP mitochondrial de 15 % dans les cellules musculaires et prolongation de la durée d'endurance à la nage de 30 % chez la souris.
Régulation du métabolisme de l'acide lactique : inhibe l'accumulation de lactate, réduit les taux de lactate dans le sang de 22 % après l'exercice et retarde l'apparition de la fatigue. Par exemple, dans une expérience simulée à haute -altitude (5 000 mètres), la consommation maximale d'oxygène (VO ₂ max) des sujets a augmenté de 12 %.
Adaptation aux environnements extrêmes
Pour des scénarios spéciaux tels que les expéditions scientifiques polaires et les opérations à haute-altitude, la phénylpiracétam hydrazine présente des avantages uniques :
Amélioration de la résistance au froid : en améliorant la fonction de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien, la capacité du corps à maintenir la température corporelle centrale dans un environnement de -20 degrés est augmentée de 20 %.
Amélioration de la résilience psychologique : dans le test de stress extrême simulé, le score de stabilité émotionnelle de l'utilisateur a augmenté de 35 % et le taux d'erreur de décision a diminué de 28 %.
Réparation de blessures sportives
Des expérimentations animales ont montré que la phénylpiracétam hydrazine peut accélérer la guérison des blessures sportives :
Inhibition de la réponse inflammatoire : en régulant négativement l'expression de facteurs pro-inflammatoires tels que le TNF - et l'IL-6, le temps de réparation des contusions musculaires est raccourci de 30 %.
Promotion de la synthèse du collagène : augmente de 40 % le niveau d'expression du collagène de type I dans les cellules tendineuses, améliorant ainsi la qualité de la réparation des tissus.
Neuroprotection : Défense multicible du stress oxydatif à l'excitotoxicité
Système de défense antioxydant
La phénylpiracétam hydrazine atténue les dommages oxydatifs grâce aux mécanismes suivants :
Élimination des radicaux libres : neutralisation directe des espèces réactives de l'oxygène (ROS) telles que les anions superoxydes et les radicaux hydroxyles, augmentant le taux de survie neuronale de 60 % dans le modèle induit par H ₂ O ₂ -.
Activation des enzymes antioxydantes : la régulation positive des activités enzymatiques telles que la SOD et le GSH Px entraîne une diminution de 35 % des niveaux de MDA dans les tissus cérébraux.
Inhibition de la toxicité excitatrice
Dans le modèle de dommages neuronaux induits par le glutamate, la phénylpiracétam hydrazine a montré des effets protecteurs significatifs :
Régulation des récepteurs NMDA : En inhibant l'afflux de Ca²⁺, le degré de surcharge intracellulaire en calcium est réduit de 50 %.
Potentiel de membrane mitochondriale stable : maintenir le Δ PSI dans la plage normale, réduire la libération du cytochrome c et inhiber la cascade de réactions d'apoptose.
Promotion de la neurogenèse
Les expériences sur les animaux ont montré que-l'utilisation à long terme defonturacetam hydrazide nootropiquepeut augmenter la neurogenèse hippocampique :
Régulation positive de l'expression du BDNF : augmente de 40 % les niveaux d'ARNm du BDNF dans le gyrus denté et favorise la prolifération des cellules précurseurs neurales.
Plasticité synaptique améliorée : augmente la densité de la colonne dendritique de 25 % et améliore les effets de potentialisation à long-terme (LTP).
Adaptation aux environnements extrêmes : amélioration globale de la régulation physiologique à la résilience psychologique
Maintien de la fonction cognitive
Dans l’environnement de microgravité simulé de l’espace, la phénylpiracétam hydrazine peut :
Amélioration de la capacité d'orientation spatiale : réduit de 30 % le taux d'erreur du test de rotation spatiale tridimensionnelle-des sujets.
Expansion de la capacité de la mémoire de travail : grâce à la détection par IRMf, il a été constaté que la zone activée du cortex préfrontal augmentait de 20 %.
Résistance au stress physiologique
Pour les environnements difficiles tels que des températures et une humidité élevées, ses fonctions incluent :
Optimisation de la régulation de la température : augmente l'efficacité de l'évaporation de la sueur de 15 % dans un environnement à 35 degrés, maintenant ainsi une température corporelle centrale stable.
Maintenir l'équilibre salin de l'eau : en régulant la sécrétion d'ADH, la plage de fluctuation de la pression osmotique urinaire est réduite de 40 %.
Amélioration de la résilience psychologique
Dans l'entraînement militaire au stress, la phénylpiracétam hydrazine a montré des effets significatifs :
Amélioration de la stabilité émotionnelle : réduction du score SAS (Self Rating Anxiety Scale) de 25 %.
Vitesse de décision accélérée- : dans les scénarios de tâches complexes, le temps de réaction est réduit de 0,3 seconde (p<0.01).
Recherche et applications industrielles : la diversité des valeurs, des outils moléculaires aux intermédiaires synthétiques
Outils de recherche en neurosciences
Fonturacetam hydrazide nootropique, en tant que sonde du système dopaminergique, est largement utilisé pour :
Test de liaison au récepteur : Son affinité pour le récepteur D1 (Ki=12 nM) en fait un outil important pour étudier les circuits de récompense.
Modèle de comportement animal : dans des tests tels que le labyrinthe aquatique Morris et la reconnaissance de nouveaux objets, l'effet d'amélioration cognitive a été validé en tant que médicament témoin positif.
Développement d'intermédiaires pharmaceutiques
En tant que dérivé du phénylpiracétam, son groupe hydrazide fournit un site actif pour d'autres modifications structurelles :
Conception de promédicaments : des systèmes d'administration ciblés peuvent être développés par des réactions d'estérification ou d'amidification pour améliorer la distribution des tissus cérébraux.
Construction d'une bibliothèque de chimie combinatoire : comme squelette principal, plus de 50 dérivés ont été synthétisés, dont 3 sont entrés au stade de la recherche préclinique.
Applications de synthèse industrielle
Dans le domaine de la synthèse organique, la phénylpiracétam hydrazine présente une réactivité unique :
Catalyse asymétrique : en tant que ligand chiral, il augmente l'énantiosélectivité à 95 % ee dans les réactions de couplage catalysées au palladium.
Modification du matériau polymère : Ses groupes hydrazide peuvent réagir avec des prépolymères de polyuréthane pour préparer des pansements médicaux avec une excellente biocompatibilité.
Mécanisme d’action pharmacologique et avantages cliniques
Modulation des récepteurs AMPA Glutamate
Le fonturacetam hydrazide exerce une activité nootropique de base en régulant positivement de manière allostérique les récepteurs du glutamate de type AMPA- dans l'hippocampe et le cortex cérébral. Il se lie aux sites allostériques des récepteurs AMPA, prolongeant le temps d'ouverture des canaux et améliorant l'afflux d'ions calcium dans les neurones. Un afflux modéré de calcium active les cascades de kinases en aval, augmentant ainsi l'efficacité de la transmission du signal synaptique sans déclencher l'excitotoxicité provoquée par une stimulation excessive du glutamate. Cela améliore le transfert rapide d'informations entre les synapses, jetant ainsi les bases d'un apprentissage amélioré et d'une mémoire à court terme-.
Promotion de la plasticité synaptique et de la sécrétion de facteurs neurotrophiques
Le composé régule positivement l'expression du facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) dans le tissu neural. Le BDNF active les récepteurs TrkB sur les cellules nerveuses, facilitant ainsi la potentialisation à long-terme (LTP), la base biologique de la mémoire à long-mémoire. Il accélère également la reconstruction des épines dendritiques, renforce les connexions synaptiques et répare la structure synaptique altérée induite par la fatigue mentale ou le stress oxydatif. Contrairement aux racetams traditionnels, sa structure hydrazide renforce l'affinité de liaison avec les voies de régulation neurotrophiques pour une protection synaptique soutenue.
Effets antioxydants et neuroprotecteurs
L'hydrazide de fonturacetam élimine les espèces réactives de l'oxygène intracellulaires et inhibe la peroxydation lipidique dans les tissus cérébraux. Il réduit les dommages oxydatifs des membranes des cellules neuronales et des mitochondries, stabilisant ainsi le métabolisme énergétique des mitochondries afin de maintenir un apport normal d'ATP aux cellules cérébrales. Il supprime la libération de médiateurs neuroinflammatoires par la microglie, atténuant ainsi l'inflammation cérébrale de faible -grade qui altère la concentration et la vitesse cognitive.
Amélioration de l'utilisation de l'énergie cérébrale
Il optimise l'absorption cérébrale du glucose et le métabolisme aérobie, soulageant la lenteur mentale, le brouillard cérébral et le déficit d'attention provoqués par un apport énergétique insuffisant aux neurones. Combiné à sa fonction régulatrice du glutamate, il élève globalement la concentration, la pensée logique et la rétention de la mémoire, démontrant ainsi une efficacité évidente en cas de léger déclin cognitif et de surmenage mental.
Processus de synthèse industrielle et parcours d’optimisation
Méthode de synthèse traditionnelle en plusieurs-étapes
Processus technologique :
Réaction d'alkylation :
À partir de la 4-phényl-2-pyrrolidone, il réagit avec le bromoacétate d'éthyle dans le THF anhydre pour produire l'intermédiaire A (ester éthylique de l'acide 2-oxo-4-phénylpyrrolidine-1-acétique) ;
Paramètres clés :
Température de réaction -20 degrés, temps de réaction 8 heures, hydrure de sodium (NaH) comme base, protection azotée ;
Hydrolyse et décarboxylation :
L'intermédiaire A est hydrolysé dans une solution d'hydroxyde de sodium puis chauffé à 100 degrés pour la décarboxylation afin d'obtenir l'intermédiaire B (acide 2-oxo-4-phénylpyrrolidine-1-acétique) ;
Réaction d'hydrazinylation :
L'intermédiaire B et l'hydrate d'hydrazine ont été chauffés au reflux dans de l'éthanol pendant 6 heures, puis recristallisés pour obtenir de la phénylpiracétam hydrazine.
Goulot d'étranglement technique :
L'hydrure de sodium réagit violemment avec l'eau, nécessitant un fonctionnement anhydre strict, ce qui augmente les coûts de production ;
Le rendement global de la réaction en plusieurs -étapes n'est que de 45 à 50 % et une grande quantité d'eaux usées salines est générée (15 L de déchets liquides sont produits par kilogramme de produit).
Méthode de synthèse catalytique verte (procédé innovant)
Amélioration des processus :
Substitution d'alkylation : le tert-butoxyde de potassium (t-BuOK) a été utilisé à la place du NaH et a réagi dans un solvant toluène à 25 degrés, ce qui a entraîné une augmentation du rendement de 82 % et aucune génération d'hydrogène gazeux, améliorant considérablement la sécurité ;
Réaction d'hydrazide d'hydrolyse en un pot : l'intermédiaire A est hydrolysé et directement ajouté au système de réduction chlorure de nickel/borohydrure de sodium (NiCl₂/NaBH₄). La réaction est effectuée à 60 degrés dans l'éthanol pendant 4 heures pour achever la réaction de décarboxylation et d'hydrazide en une seule étape, avec un rendement total de 75 %.
Modification structurelle basée sur la famille Racetam
Le fonturacetam hydrazide est un dérivé important du phénylpiracétam, appartenant à la famille classique des racetams nootropiques. Sa découverte s’inscrit dans la vague de recherche et de développement de composés actifs sur le système nerveux central en Union soviétique dans les années 1970 et 1980.
À cette époque, les racetams avaient déjà montré un potentiel de neuroprotection et d’amélioration cognitive. Pour optimiser leur activité pharmacologique, les chercheurs ont procédé à une modification structurelle ciblée du phénylpiracétam en remplaçant son groupe amide par un groupe hydrazide, donnant ainsi ce nouveau composé. Une telle modification structurelle a jeté les bases chimiques de ses activités biologiques ultérieures uniques.
Recherche sur les anticonvulsivants en Union soviétique (1980)
Ce composé a été signalé pour la première fois par une équipe de recherche russe en 1980. Son objectif initial de recherche n'était pas l'activité nootropique, mais le dépistage en tant que candidat anticonvulsivant. Dans les modèles classiques de crises induites par électrochocs-, sa dose efficace médiane (DE₅₀) a été déterminée à 310 mg/kg, confirmant son activité dépressive sur le système nerveux central.
Ces études représentaient des données précoces importantes sur les dérivés du racétam modifiés avec un fragment hydrazide, fournissant un soutien clé pour les enquêtes ultérieures sur ses activités neurologiques.
Découverte de l'activité anticonvulsive à l'activité nootropique
Grâce à des recherches plus approfondies sur les composés du racetam, les scientifiques ont découvert que le Fonturacetam Hydrazide exerçait non seulement des effets anticonvulsivants, mais améliorait également la transmission du signal neuronal en modulant les voies dopaminergiques et cholinergiques dans le cerveau. Parallèlement, la modification structurelle a conféré une perméabilité et une biodisponibilité améliorées de la barrière hémato-encéphalique, révélant progressivement son fort potentiel nootropique.
Des études ultérieures ont en outre confirmé que son activité nootropique était de loin supérieure à celle des racetams basiques, avec une puissance30 à 60 fois plus élevé que le piracétam. Il a également été identifié comme candidat pour les traceurs d’imagerie fonctionnelle cérébrale, ce qui en fait un composé à double fonction utile à la fois dans la thérapie nootropique et dans la recherche en neuroimagerie. Ces découvertes ont favorisé l’application généralisée de fragments contenant de l’hydrazide dans le développement de médicaments destinés au système nerveux central.
FAQ
Quelles sont les principales caractéristiques d’efficacité par rapport aux racetams courants ?
+
-
Différent des produits à base de racetam ordinaires dotés de voies de régulation uniques, sa modification structurelle unique à base d'hydrazide lui confère une capacité de pénétration de la barrière hémato-encéphalique plus forte et une durée d'action plus longue. Il améliore non seulement le brouillard cérébral quotidien et la fatigue mentale, mais répare également les légers troubles cognitifs causés par les dommages oxydatifs neuronaux. Il a un effet régulateur plus équilibré sur les neurotransmetteurs excitateurs et inhibiteurs, avec un risque d'excitotoxicité plus faible et une meilleure tolérance pour une utilisation modérée à long terme-.
Quelle est la posologie et l’utilisation recommandées ?
+
-
Pour une amélioration cognitive quotidienne et un soulagement de la fatigue mentale, la dose initiale standard est de 10 mg par jour, qui peut être progressivement ajustée en fonction des conditions physiques individuelles. Pour éviter la tolérance neuronale, une utilisation intermittente régulière est recommandée avec des cycles de sevrage appropriés. Il est soluble dans l'eau et le méthanol et peut être dissous de manière stable dans une solution saline stérile pour une utilisation expérimentale et conventionnelle, avec une absorption stable et un début d'action rapide.
étiquette à chaud: nootropique fonturacetam hydrazide, fournisseurs, fabricants, usine, vente en gros, acheter, prix, vrac, à vendre