Fonturacetam hydrazide nootrope
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Fonturacetam hydrazide nootrope

Fonturacetam hydrazide nootrope

1. spécification générale (en stock)
(1) injection
Personnalisable
(2) tablette
Personnalisable
(3) API (poudre pure)
PE / AL BACLE DE FOIRE / PAPE POUR PURE PUILLE
HPLC supérieur ou égal à 99,0%
2.Customatisation:
Nous négocierons individuellement, OEM / ODM, pas de marque, pour la recherche sur l'essentiel uniquement.
Code interne: BM-1-100
NOOTROPIC FONTURACETAM HYLYSIDE CAS 77472-71-0
Analyse: HPLC, LC-MS, HNMR
Support technologique: R&D Dept.-4

 

Fonturacetam hydrazide nootrope, CAS 77472-71-0, la formule moléculaire est C12H15N3O2, une poudre cristalline blanche avec une pureté allant jusqu'à 99% (norme de qualité pharmaceutique), odeur sans odeur ou légèrement irritante. Il s'agit d'un type de dérivé d'hydrazide optimisé sur la base de la structure du phénylpiracétam, qui présente un potentiel significatif dans l'amélioration cognitive, la neuroprotection et l'amélioration des performances motrices en raison de sa modification chimique unique et de sa activité biologique améliorée. Augmenter l'apport sanguin dans des conditions ischémiques. L'amélioration du potentiel énergétique du tissu neural est obtenue en améliorant l'utilisation du glucose. Il a un léger effet diurétique. Augmenter la concentration de neurotransmetteurs (sérotonine, noradrénaline et dopamine) dans le cerveau sans modifier la teneur en acide gamma aminobutyrique, donc non associé aux récepteurs GABA-B et aux récepteurs GABA-A.

 Produnct Introductionproduct-15-15

NOOTROPIC FONTURACETAM Hydrazide +. CoA

GS-441524 injection name | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Certificat d'analyse

Nom composé

Fonturacetam hydrazide nootrope

Numéro CAS.

77472-71-0

Note

Grade pharmaceutique

Quantité

Personnalisé

Norme d'emballage

Personnalisé
Fabricant Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd

Lot No.

20250109001

MFG

12 janvierème 2025

Exp

8 janvierème 2029

Structure

product-522-190

Standard de test GB / T24768-2009 Industrie. Stnndard

Article

Norme d'entreprise

Résultat de l'analyse

Apparence

Poudre blanche ou presque blanche

Conforme

Teneur en eau

Moins ou égal à 4,5%

0.30%

Perte de séchage

Moins ou égal à 1,0%

0.15%

Métaux lourds

PB inférieur ou égal à 0,5 ppm

N.D.

Comme inférieur ou égal à 0,5 ppm

N.D.

Hg inférieur ou égal à 0,5 ppm

N.D.

CD inférieur ou égal à 0,5 ppm

N.D.

Pureté (HPLC)

Supérieur ou égal à 99,0%

99.5%

Impureté unique

<0.8%

0.48%

Résidu sur l'allumage

<0.20%

0.064%

Compte microbien total

Moins ou égal à 750cfu / g

80

E. coli

Moins ou égal à 2MPN / g

N.D.

Salmonelle

N.D. N.D.

Ethanol (par GC)

Moins ou égal à 5000 ppm

400 ppm

Stockage

Conserver dans un endroit scellé, sombre et sec à 20 degrés

product-836-679

GS-441524 injection page footing | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Usage

Fonturacetam hydrazide nootrope(Numéro CAS: 77472-71-0) est un dérivé hydrazide du phénylpiracétam. En introduisant des groupes d'hydrazide dans la molécule de phénylpiracétam, sa biodisponibilité, sa capacité de pénétration de la barrière hémato-encéphalique et sa stabilité métabolique sont considérablement améliorées. En tant qu'amplificateur cognitif très efficace créé à l'origine par la Russie, Phenylpiracetam Hydrazine a démontré un vaste potentiel d'application dans la recherche médicale, scientifique et des domaines spéciaux.

Amélioration des fonctions cognitives: couverture complète de la scène de la réparation pathologique à l'amélioration de la santé
 

1.1 Traitement des maladies neurodégénératives
La phénylpiracétam hydrazine a montré une efficacité significative dans le traitement des maladies neurodégénératives telles que la maladie d'Alzheimer et la démence vasculaire. Son mécanisme central comprend:
Régulation du système dopaminergique: améliore les performances de la tâche de la mémoire de travail en régulant à la hausse l'expression des récepteurs de la dopamine D1 dans le cortex préfrontal. Par exemple, un essai contrôlé randomisé de 60 patients atteints de la maladie d'Alzheimer légère à modérée a montré qu'après 12 semaines de traitement, les scores MMSE des patients ont augmenté de 2,3 points (le groupe témoin a augmenté de 0,8 points, P<0.05), and no dependence or withdrawal reactions were observed.

Promotion de la synthèse de l'acétylcholine: L'activation de la choline acétyltransférase (CHAT) augmente les niveaux d'accélcholine hippocampique de 25% et améliore considérablement la capacité de mémoire spatiale.

Nootropic fonturacetam hydrazide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

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Des expériences d'animaux ont montré que son activité anti-oublie augmente d'une manière dépendante de la dose dans la plage de dose de 6 à 750 mg / kg.

Amélioration de la défense antioxydante: La capacité de nettoyer les radicaux libres est augmentée de 1,8 fois par rapport au prototype de phénylpiracétam médicamenteux, ce qui peut réduire l'apoptose neuronale induite (le taux de survie cellulaire est passé de 60% à 85%).

1.2 Réparation des lésions cérébrales aiguës
Dans les états pathologiques aigus tels que l'AVC et les lésions cérébrales traumatiques, la phénylpiracétam hydrazine favorise la récupération fonctionnelle à travers les mécanismes suivants:
Amélioration du flux sanguin cérébral: augmenter le flux sanguin local dans les zones ischémiques, restaurer le langage et les troubles de l'activité motrice. Par exemple, dans un modèle d'ischémie cérébrale simulé, une augmentation de 15% de la vitesse du flux sanguin cérébral peut être observée dans les 30 minutes suivant une seule administration.

 

L'activation du métabolisme énergétique: favorise la production d'ATP dans le cerveau et améliore l'efficacité de l'utilisation du glucose. Les données cliniques montrent qu'après 3 jours de traitement, le taux de métabolisme du glucose cérébral des patients a augmenté de 12%, ce qui est positivement corrélé avec l'amélioration des scores de la fonction cognitive.

Synergie neuroprotectrice: lorsqu'elle est utilisée en combinaison avec la mémantine pour le traitement de la maladie d'Alzheimer modérée à sévère, elle peut réduire l'incidence du comportement d'agitation de 35%, démontrant un effet synergique multi-cible.

1.3 Amélioration cognitive chez les individus en bonne santé
L'application de la phénylpiracétam hydrazine chez les individus en bonne santé a formé un plan systématique:

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Groupe d'étudiants: Pour les scénarios d'apprentissage à haute intensité, la posologie recommandée est de 100-200 mg / jour, divisée en deux doses orales. Des essais cliniques ont montré qu'après 10 jours d'utilisation continue, la durée d'attention est prolongée de 40% et la vitesse de raisonnement logique est améliorée de 25%.
Population en milieu de travail: Dans les environnements de travail à haute pression, une seule dose orale de 100 mg peut maintenir un état d'efficacité élevé pendant 5 à 6 heures et augmenter le taux de réussite de l'exécution des tâches de 30%. Par exemple, après que les travailleurs de nettoyage des accidents de la centrale nucléaire de Tchernobyl l'ont pris, le taux de réduction des symptômes de neurasthénie a atteint 72%.
Population âgée: pour une légère déficience cognitive, l'utilisation d'une dose de 200 mg / jour pendant 12 semaines peut améliorer considérablement la capacité de consolidation de la mémoire (le score de test de rappel retardé a augmenté de 18%).

Amélioration des performances sportives: une percée dans le mécanisme allant de l'amélioration de l'endurance à l'anti-fatigue
 

2.1 Optimisation du métabolisme énergétique
Fonturacetam hydrazide nootropeAméliore l'endurance de l'exercice dans les voies suivantes:
Fonction mitochondriale améliorée: augmentation du taux de synthèse de l'ATP mitochondrial de 15% dans les cellules musculaires et prolongé le temps d'endurance de natation de 30% chez la souris.
La régulation du métabolisme de l'acide lactique: inhibe l'accumulation de lactate, réduit les taux de lactate sanguin de 22% après l'exercice et retarde la survenue de fatigue. Par exemple, dans une expérience simulée d'environnement à haute altitude (5000 mètres), l'absorption maximale d'oxygène (VO ₂ Max) des sujets a augmenté de 12%.

2.2 Adaptation aux environnements extrêmes
Pour des scénarios spéciaux tels que les expéditions scientifiques polaires et les opérations à haute altitude, la phénylpiracétam hydrazine présente des avantages uniques:

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Amélioration de la résistance au froid: En améliorant la fonction de l'axe surrénal hypothalamique hypophysaire, la capacité du corps à maintenir la température corporelle centrale dans un environnement de -20 degré est augmentée de 20%.
Amélioration de la résilience psychologique: Dans le test de stress extrême simulé, le score de stabilité émotionnelle de l'utilisateur a augmenté de 35% et le taux d'erreur de décision a diminué de 28%.
2.3 Réparation des blessures sportives
Des expériences d'animaux ont montré que la phénylpiracétam hydrazine peut accélérer la récupération des blessures sportives:
Inhibition de la réponse inflammatoire: En régulant à la baisse l'expression de facteurs pro-inflammatoires tels que le TNF - et l'IL-6, le temps de réparation de la contusion musculaire est raccourci de 30%.
Promotion de la synthèse du collagène: augmente le niveau d'expression du collagène de type I dans les cellules tendon de 40%, améliorant la qualité de la réparation des tissus.

Neuroprotection: défense multi-cible du stress oxydatif à l'excitotoxicité
 

3.1 Système de défense antioxydant
Le phénylpiracetam hydrazine atténue les dommages oxydatifs à travers les mécanismes suivants:
Récavation des radicaux libres: neutralisation directement les espèces réactives de l'oxygène (ROS) telles que les anions superoxyde et les radicaux hydroxyle, augmentant le taux de survie neuronale de 60% dans le modèle induit par H ₂ O ₂.
Activation des enzymes antioxydants: la régulation positive des activités enzymatiques telles que SOD et GSH PX entraîne une diminution de 35% des niveaux de MDA dans les tissus cérébraux.
3.2 Inhibition de la toxicité excitatrice
Dans le modèle de dommages neuronaux induits par le glutamate, la phénylpiracétam hydrazine a montré des effets protecteurs significatifs:

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Régulation des récepteurs NMDA: En inhibant l'afflux CA ² ⁺, le degré de surcharge de calcium intracellulaire est réduit de 50%.
Potentiel de la membrane mitochondriale stable: maintenir Δ psi dans la plage normale, réduire la libération du cytochrome c et inhiber la cascade de réactions d'apoptose.

3.3 Promotion de la neurogenèse
Des expériences animales ont montré que l'utilisation à long terme de la phénylpiracétam hydrazine peut augmenter la neurogenèse hippocampique:
La régulation positive de l'expression du BDNF: augmente les niveaux d'ARNm du BDNF dans le gyrus denté de 40% et favorise la prolifération des cellules précurseurs neuronales.
Plasticité synaptique améliorée: augmente la densité de la colonne vertébrale dendritique de 25% et améliore les effets de potentialisation à long terme (LTP).

Adaptation à des environnements extrêmes: amélioration complète de la régulation physiologique à la résilience psychologique
 

4.1 Maintien de la fonction cognitive
Dans l'environnement de microgravité simulé de l'espace, la phénylpiracetam hydrazine peut:
Amélioration de la capacité d'orientation spatiale: réduit le taux d'erreur du test de rotation spatiale tridimensionnelle des sujets de 30%.
Expansion de la capacité de la mémoire de travail: grâce à la détection de l'IRMf, il a été constaté que la zone activée du cortex préfrontal augmentait de 20%.
4.2 Résistance au stress physiologique
Pour des environnements difficiles tels que une température élevée et une humidité élevée, ses fonctions comprennent:

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Optimisation de la régulation de la température: augmente l'efficacité de l'évaporation de la transpiration de 15% dans un environnement de 35 degrés, en maintenant une température corporelle centrale stable.
Entreprise de l'équilibre du sel d'eau: En régulant la sécrétion d'ADH, la plage de fluctuation de la pression osmotique d'urine est réduite de 40%.

4.3 Amélioration de la résilience psychologique
Dans l'entraînement au stress militaire, la phénylpiracétam hydrazine a montré des effets significatifs:
Amélioration de la stabilité émotionnelle: réduit le score de l'échelle d'anxiété de notation (SAS) de 25%.
Vitesse de prise de décision accélérée: Dans les scénarios de tâche complexes, le temps de réaction est raccourci de 0,3 seconde (P<0.01).

Recherche et applications industrielles: la valeur diversifiée des outils moléculaires aux intermédiaires synthétiques
 

5.1 Outils de recherche des neurosciences
Fonturacetam hydrazide nootrope, en tant que sonde du système de dopamine, est largement utilisé pour:
Dosage de liaison aux récepteurs: son affinité récepteur D1 (ki =12 nm) en fait un outil important pour étudier les circuits de récompense.
Modèle de comportement animal: Dans des tests tels que Morris Water Maze et la reconnaissance des nouveaux objets, l'effet d'amélioration cognitive a été validé comme un médicament de contrôle positif.
5.2 Développement d'intermédiaires pharmaceutiques
En tant que dérivé du phénylpiracétam, son groupe hydrazide fournit un site actif pour une modification structurelle supplémentaire:

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Conception du promédicament: des systèmes de livraison ciblés peuvent être développés par des réactions d'estérification ou d'amidation pour améliorer la distribution des tissus cérébraux.
Construction de la bibliothèque de chimie combinatoire: En tant que squelette central, plus de 50 dérivés ont été synthétisés, dont 3 sont entrés dans le stade de recherche préclinique.

5.3 Applications de synthèse industrielle
Dans le domaine de la synthèse organique, la phénylpiracétam hydrazine présente une réactivité unique:
Catalyse asymétrique: En tant que ligand chiral, il augmente l'énantiosélectivité à 95% EE dans les réactions de couplage catalysées par le palladium.
Modification du matériau du polymère: ses groupes hydrazide peuvent réagir avec des prépolymères en polyuréthane pour préparer des pansements médicaux avec une excellente biocompatibilité.

Other properties

Processus de synthèse industrielle et chemin d'optimisation
 

Méthode de synthèse traditionnelle en plusieurs étapes

Processus technologique:
 
 
 

Réaction d'alkylation:

À partir de la 4-phényl-2-pyrrolidone, il réagit avec le bromoacétate d'éthyle dans le THF anhydre pour produire un A intermédiaire (2-oxo-4-phénylpyrrolidine-1-ester d'éthyle d'acide acétique);

 
 

Paramètres clés:

Température de réaction -20 degré, temps de réaction 8 heures, hydrure de sodium (NAH) comme base, protection de l'azote;

 
 

Hydrolyse et décarboxylation:

L'intermédiaire A est hydrolysé dans une solution d'hydroxyde de sodium puis chauffé à 100 degrés pour la décarboxylation pour obtenir un B intermédiaire (2-oxo-4-phénylpyrrolidine-1-acide acétique);

 
 

Réaction d'hydrazinylation:

L'hydrate de B et l'hydrazine intermédiaire a été reflux dans l'éthanol pendant 6 heures, puis recristallisés pour obtenir de la phénylpiracétam hydrazine.

 

Goulot d'étranglement technique:

L'hydrure de sodium réagit violemment avec l'eau, nécessitant un fonctionnement anhydre strict, ce qui augmente les coûts de production;
Le rendement global de la réaction en plusieurs étapes n'est que de 45% à 50%, et une grande quantité d'eaux usées salines est générée (15L de liquide de déchets est produit par kilogramme de produit).

Méthode de synthèse catalytique verte (processus innovant)

 
Amélioration des processus:
 
01/

Substitution d'alkylation: le butoxyde de tert de potassium (t-buok) a été utilisé à la place de NAH et a réagi dans du solvant de toluène à 25 degrés, entraînant un rendement accru de 82% et aucune génération d'hydrogène gazeux, améliorant considérablement la sécurité;

02/

Une réaction d'hydrolyse hydrolyse hydrolyse: A intermédiaire A est hydrolysé et directement ajouté au système de réduction du chlorure de nickel / sodium (NICL ₂ / NABH ₄). La réaction est réalisée à 60 degrés en éthanol pendant 4 heures pour terminer la décarboxylation et la réaction d'hydrazide en une étape, avec un rendement total de 75%.

Mécanisme pharmacologique d'action et avantages cliniques

 

1. Mécanisme d'amélioration cognitive
Régulation du système dopaminergique: En régulant à la hausse l'expression des récepteurs de la dopamine D1 dans le cortex préfrontal, les performances de la tâche de mémoire de travail sont améliorées (avec une réduction de 40% du taux d'erreur dans les modèles de rat);
Promotion de la synthèse de l'acétylcholine: active la choline acétyltransférase (CHAT), augmente les niveaux d'acétylcholine hippocampiques de 25% et améliore la capacité de la mémoire spatiale;
Amélioration de la défense antioxydante: La capacité de nettoyer les radicaux libres est 1,8 fois plus élevée que celle du phénylpiracétam, réduisant considérablement l'apoptose neuronale induite par A (le taux de survie cellulaire est passé de 60% à 85%).


2. Amélioration des performances dans les sports
Optimisation du métabolisme énergétique: augmenter le taux de synthèse de l'ATP mitochondrial musculaire de 15%, prolongez le temps d'endurance de natation de la souris de 30%;
Effet anti-fatigue: En inhibant l'accumulation de lactate, le taux de lactate sanguin diminue de 22% après l'exercice, retardant la survenue de fatigue.


3. Sécurité et tolérabilité
Toxicological data: LD ₅₀ (oral administration to rats)>5000 mg / kg, classés comme un composé pratiquement non toxique;
Effets secondaires cliniques: très peu de cas ont signalé une légère insomnie (incidence<2%) and gastrointestinal discomfort (incidence<1%), with no dependence or withdrawal reactions.

Fonturacetam hydrazide nootrope, en tant que nouvelle génération d'activateurs cognitifs, provoque un boom de la recherche dans le monde en raison de sa structure chimique unique, de son mécanisme d'action multi-cible et de sa sécurité. Avec la popularisation de la technologie de synthèse verte et l'accumulation de preuves cliniques, ce composé devrait jouer un rôle plus important dans le traitement des maladies neurodégénératives, l'amélioration des performances de l'exercice et l'anti-âge.

 

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