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Oridonine, est un cristal en forme d'aiguille jaune clair avec CAS 28957-04-2 et formule moléculaire C20H28O6. C'est une substance naturelle bioactive isolée des plantes Rabdosia de la famille des Lamiacées. Ses principaux composants sont des composés organiques naturels du type diterpénoïde rouge ent kau, qui sont des cristaux prismatiques incolores au goût extrêmement amer. Ils sont insolubles dans l'eau mais solubles dans les solvants organiques tels que l'éther, le méthanol et l'éthanol. Il a pour effet d'éliminer la chaleur et de détoxifier, de réduire l'enflure et de disperser les nodules, de favoriser la circulation sanguine et de soulager la douleur. C'est un ingrédient efficace extrait de l'herbe d'hiver, qui a pour effet d'évacuer la chaleur et de détoxifier, de réduire les gonflements et les nodules, de favoriser la circulation sanguine et de soulager la douleur. Il peut être utilisé pour traiter des maladies telles que l'amygdalite, la pharyngite, la lymphadénite, les oreillons, la mammite, la gingivite, l'arthrite, etc.
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Formule chimique |
C20H28O6 |
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Masse exacte |
364.19 |
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Poids moléculaire |
364.44 |
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m/z |
364.19 (100.0%), 365.19 (21.6%), 366.20 (2.2%), 366.19 (1.2%) |
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Analyse élémentaire |
C, 65.92; H, 7.74; O, 26.34 |
Oridonineest une substance naturelle biologiquement active isolée de plantes du genre Rabdosia de la famille des Labiatae. Il est également connu sous le nom de Yanming Caoning. Sa formule chimique est C20H28O6 (certaines données indiquent également que sa formule moléculaire est C20H24NO4, ce qui peut être dû à des différences dans les sources ou les méthodes de préparation), son poids moléculaire est 364,433 et son numéro d'enregistrement CAS est 28957-04-2. L'ophiopogon méthyle est un cristal prismatique incolore ou un cristal en forme d'aiguille jaune clair au goût extrêmement amer. Il est difficile à dissoudre dans l'eau, mais soluble dans les solvants organiques tels que l'éther, le méthanol et l'éthanol. Ses principaux composants sont des composés organiques naturels de type diterpènes tétracycliques de type kaempférol, qui ont diverses activités pharmacologiques, montrant notamment des effets significatifs dans les aspects antitumoral, anti-inflammatoire, neuroprotecteur et antibactérien. Ce qui suit est une exploration détaillée du mécanisme d’action de l’extrait de chrysomèle d’hiver.
Il a montré une activité significative dans la lutte contre les tumeurs- et est devenu un haut lieu de recherche pour les chercheurs nationaux et étrangers. Son effet antitumoral est principalement obtenu à travers les aspects suivants :
(1) Régulation du cycle cellulaire : G1 à S et G2 à M sont les deux étapes les plus importantes dans la régulation de la croissance des cellules tumorales au cours du cycle cellulaire. La prolifération des cellules tumorales peut être bloquée en régulant ces deux étapes. Par exemple, la berbérine peut bloquer la lignée cellulaire du cancer gastrique SGC-7901 en phase G2/M, inhiber sa prolifération, induire l’apoptose cellulaire et l’autophagie.
(2) Favoriser l'apoptose des cellules tumorales : favoriser l'apoptose des cellules tumorales par diverses voies de signalisation et mécanismes d'action. Il peut réguler positivement les niveaux d'expression des protéines liées au stress du réticulum endoplasmique-telles que la protéine 78 régulée par le glucose (GRP78), la protéine kinase R phosphorylée-comme la kinase du réticulum endoplasmique (p-PERK), la sous-unité alpha du facteur d'initiation de la traduction eucaryote phosphorylée (p-eIF2 alpha) et la protéine de liaison de l'amplificateur CCAAT. (CHOP) et favorisent l'apoptose des cellules cancéreuses du larynx humain Hep-2 et TU212 via la voie de l'apoptose du réticulum endoplasmique.
(3) Inhiber l'autophagie des cellules tumorales : non seulement il peut favoriser l'apoptose des cellules tumorales, mais il peut également exercer des effets anti-tumeurs en inhibant le processus d'autophagie des cellules tumorales. Le mécanisme spécifique peut impliquer la régulation des protéines liées à l'autophagie.
(4) Inhiber l'invasion des cellules tumorales et les métastases : il peut également exercer son effet anti--tumoral en inhibant l'invasion des cellules tumorales et les métastases. Par exemple, réduire la capacité de migration et d’invasion des cellules tumorales en inhibant l’activité des métalloprotéinases matricielles (MMP).
Il présente également une activité anti-inflammatoire significative, et son mécanisme anti-inflammatoire est principalement lié à l'inhibition des voies de signalisation liées à NF - κ B et TLR4, ainsi qu'à la promotion de l'activation de l'inflammasome NLRP3.
(1) Inhibition de la voie de signalisation NF - κ B : NF - κ B est un facteur de régulation inflammatoire important impliqué dans l'apparition et le développement de diverses maladies inflammatoires. L'effet anti-inflammatoire peut être obtenu en inhibant l'activation de NF - κ B pour réduire la libération de facteurs inflammatoires.
(2) Inhibition de la voie de signalisation TLR4 : TLR4 est le principal médiateur des réponses immunitaires et inflammatoires innées, impliqué dans le développement de diverses maladies inflammatoires. Il peut exercer des effets anti-inflammatoires en inhibant la surexpression de TLR4 et en supprimant l'activation des voies de signalisation en aval telles que la protéine kinase activée par le mitogène p38 (MAPK) et NF - κ B.
(3) Favoriser l'activation de l'inflammasome NLRP3 : l'inflammasome NLRP3 est un complexe régulateur inflammatoire important impliqué dans l'apparition et le développement de diverses maladies inflammatoires. Il peut améliorer les capacités phagocytaires et de clairance des cellules inflammatoires en favorisant l'activation des inflammasomes NLRP3, exerçant ainsi des effets anti-inflammatoires.
Il présente également une certaine activité en matière de neuroprotection, et son mécanisme neuroprotecteur est principalement lié à l'inhibition de l'apoptose des cellules modèles et du stress oxydatif.
(1) Inhibition de l'apoptose des cellules modèles : il peut exercer des effets neuroprotecteurs en inhibant l'apoptose des cellules modèles. Le mécanisme spécifique peut impliquer la régulation de protéines liées à l'apoptose, telles que l'inhibition de l'expression de la protéine Bax et la promotion de l'expression de la protéine Bcl-2.
(2) Inhiber le stress oxydatif : Le stress oxydatif est l’une des causes importantes de dommages neuronaux. Les dommages causés aux cellules nerveuses peuvent être réduits en inhibant le stress oxydatif. Le mécanisme spécifique peut impliquer la régulation d'enzymes antioxydantes, comme l'augmentation de l'activité de la superoxyde dismutase (SOD) et de la glutathion peroxydase (GSH Px).
Il a également des effets antifongiques, notamment de forts effets synergiques sur les champignons résistants aux azoles.
(1) Médicaments azolés synergiques : lorsqu'il est utilisé en association avec des médicaments azolés tels que le fluconazole, l'itraconazole et le voriconazole, il peut réduire considérablement la concentration minimale inhibitrice (CMI) des médicaments azolés et favoriser la sensibilité des champignons résistants aux azolés aux médicaments azolés.
(2) Inhibition de la croissance fongique : Des effets antifongiques peuvent être obtenus en inhibant la croissance fongique. Le mécanisme spécifique peut impliquer des dommages aux parois cellulaires fongiques ou une inhibition de l'activité enzymatique dans les cellules fongiques.
En plus des effets-mentionnés ci-dessus, il a également des effets cardioprotecteurs et inhibe la prolifération des fibroblastes comme les cellules synoviales dans la polyarthrite rhumatoïde.
(1) Effet protecteur myocardique : en tant qu'inhibiteur de NLRP3, il peut réduire l'expression de l'IL-1 et de l'IL-18 après un infarctus du myocarde chez la souris, améliorer la fibrose myocardique, remodeler la structure des cellules myocardiques indésirables et obtenir une protection myocardique.
(2) Inhibition de la prolifération des fibroblastes comme les cellules synoviales dans la polyarthrite rhumatoïde : il peut inhiber la prolifération des fibroblastes de la polyarthrite rhumatoïde comme les cellules synoviales (RA-FLS) et induire l'apoptose et l'autophagie du RA-FLS en augmentant les niveaux d'expression des protéines Bax et caspase-3, inhibant les niveaux de protéine Beclin-1.
Oridonine, est un cristal en forme d'aiguille jaune clair avec CAS 28957-04-2 et formule moléculaire C20H28O6. C'est une substance naturelle bioactive isolée des plantes Rabdosia de la famille des Lamiacées. Ses principaux composants sont des composés organiques naturels du type diterpénoïde rouge ent kau, qui sont des cristaux prismatiques incolores au goût extrêmement amer. Ils sont insolubles dans l'eau mais solubles dans les solvants organiques tels que l'éther, le méthanol et l'éthanol. Il a pour effet d'éliminer la chaleur et de détoxifier, de réduire l'enflure et de disperser les nodules, de favoriser la circulation sanguine et de soulager la douleur. C'est un ingrédient efficace extrait de l'herbe d'hiver, qui a pour effet d'évacuer la chaleur et de détoxifier, de réduire les gonflements et les nodules, de favoriser la circulation sanguine et de soulager la douleur. Il peut être utilisé pour traiter des maladies telles que l'amygdalite, la pharyngite, la lymphadénite, les oreillons, la mammite, la gingivite, l'arthrite, etc.
Ophiopogon méthyl est un composé diterpénoïde tétracyclique extrait et isolé d'Ophiopogon japonicus, qui est l'une des plantes médicinales chinoises les plus importantes utilisées dans la pratique clinique. Il y a plus d'un demi-siècle, il a été confirmé que l'oridnine avait des effets immunomodulateurs, anti-inflammatoires, antiviraux et autres, en particulier dans le traitement des infections des voies respiratoires supérieures.
Des études cliniques et en laboratoire récentes ont montré que l'oridnine est un médicament efficace contre les tumeurs transplantées -, le cancer de la prostate, le cancer du sein, le cancer des cellules lobaires du poumon, etc. En raison de sa sensibilité à l'oxydation, de sa faible solubilité dans l'eau et de sa courte demi-vie biologique-, l'utilisation de la berbérine comme médicament de chimiothérapie clinique est limitée. Le but de cet article est de préparer des liposomes à longue circulation d’Ophiopogon japonicus, capables de prolonger le temps de rétention et d’augmenter la concentration du médicament dans le sang.
Cette méthode a été utilisée pour étudier le processus de préparation de liposomes à longue circulation de Lonicera japonica, la distribution des liposomes de Lonicera japonica dans le sang et les tissus de souris, ainsi que l'effet anti--tumoral des liposomes de Lonicera japonica sur des souris atteintes d'un cancer du foie H22.
Dans un premier temps, le processus d’extraction et de purification de l’arbutine de Lonicera japonica a été étudié. Ajoutez 12 fois la quantité d'éthanol à 95 % à la poudre d'herbe d'hiver et extrayez-la trois fois par ultrasons pendant 30 minutes à chaque fois. Ajoutez 24 % de charbon actif avec décoloration par ultrasons à l'extrait éthanolique d'herbe d'hiver deux fois, chaque fois pendant 20 minutes.
Déterminez les conditions de séparation par chromatographie liquide à haute performance-du type de préparation pour l'extrait brut d'Ophiopogon japonicus :
Colonne chromatographique :
μ Bondapack~(TM) C18 (diamètre intérieur 80 mm × 300 mm, taille des particules 25 μ m-40 μ m) ;
Température de la colonne :
40 degrés ;
Phase mobile :
Eau méthanolique (50/50, V/V) ;
Débit :
60 ml · min ~ (-1) ;
Longueur d'onde de détection :
238 nm ;
Volume injecté :
10 ml.
L'éluant collecté entre 16 et 23 minutes a été évaporé et concentré, puis séché sous vide pour obtenir une poudre blanche d'Ophiopogon japonicus. La pureté a été détectée par chromatographie liquide à haute-performance comme étant de 99,0 % et le taux d'extraction était de 65,4 %.
La structure chimique de l'extrait a été identifiée et validée par spectrométrie de masse, analyse élémentaire, ultraviolet, infrarouge, résonance magnétique nucléaire et chromatographie liquide à haute-performance. Étudier le processus de préparation de liposomes à longue circulation de Lonicera japonica et établir une méthode de chromatographie liquide à haute -performance pour déterminer la teneur en Lonicera japonica. En utilisant l’efficacité d’encapsulation et la charge de médicament comme indicateurs, les effets du dosage de lécithine de soja, de cholestérol, de berbérine et de PEG2000-DESPE, ainsi que le type et le volume du milieu d’hydratation, sur l’efficacité d’encapsulation et la charge de médicament ont été étudiés.
Optimisation du processus de prescription et de préparation grâce à la conception expérimentale :
Colonne chromatographique : la colonne LichrospererC_ (18) (4,6 mmi. d × 250 mm, taille de particule 5 µm) a été sélectionnée,
Température de la colonne : 40 degrés,
Phase mobile : méthanol eau (70/30,V/V),
Longueur d'onde de détection : 238 nm,
Débit : Injecter 10 μ L dans des conditions de 1,0 mL · min~(-1)
Déterminez le contenu du dendroctone de l'herbe d'hiver.
Le processus optimal est :
0,26g de lécithine de soja,
0,14 g de cholestérol,
0,04g d'extrait d'Ophiopogon japonicus et 0,5g de PEG_ (2000) - DSPE,
30mL d'eau purifiée,
La taille des particules des liposomes de berbérine préparés suit une distribution normale entre 100 nm et 200 nm, avec une taille moyenne des particules de 150 nm, une efficacité d'encapsulation de 95,4 % et une capacité de chargement de médicament de 4,24 %.
Les résultats de la libération in vitro indiquent que :
La libération de berbérine par les liposomes était presque complète au bout de 96 heures. La prescription confirmée est bonne, le processus est réalisable et la méthode de chromatographie liquide haute performance est simple, précise et rapide, ce qui permet de contrôler la qualité des liposomes de berbérine.
La même méthode a été utilisée pour préparer des liposomes réguliers de berbérine (sans PEG_ (2000) - DSPE dans la membrane lipidique). Les liposomes à longue circulation préparés et les liposomes réguliers ont été stockés à 5 degrés pendant 80 jours, et tous les indicateurs sont restés stables avec peu de changement dans l'efficacité d'encapsulation. Les résultats ont montré que les liposomes à longue circulation et les liposomes réguliers d'Ophiopogon japonicus avaient une bonne stabilité au stockage à 5 degrés. Étudier la distribution tissulaire et les caractéristiques pharmacocinétiques des liposomes à longue circulation et des liposomes réguliers d’Ophiopogon japonicus chez la souris. La chromatographie liquide à haute performance a été utilisée pour déterminer la concentration deoridoninedans le sang et les tissus de souris. Pour les liposomes à longue circulation et les lipides réguliers d'Ophiopogon japonicus :
Une comparaison a été effectuée entre les caractéristiques de distribution et les paramètres pharmacocinétiques de l'injection corporelle et d'herbe d'hiver chez la souris. Les liposomes d'oridnine à longue circulation prolongent le temps de circulation de l'oridnine chez la souris. En utilisant la méthode expérimentale de transplantation animale, des cellules cancéreuses du foie de souris H22 ont été inoculées par voie sous-cutanée à des souris Kunming pour des expériences d'inhibition de tumeur in vivo afin d'étudier les taux d'inhibition de la tumeur des liposomes à longue circulation, des liposomes réguliers et de l'injection d'oridnine sur des tumeurs solides.
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