Poudre de bisoprololest un bloqueur de récepteurs ₁-adrénergique hautement sélectif. Son nom chimique est (±) -1- [4 - [[2- (1-méthyl éthoxy) éthoxy] méthyl] phénoxy] -3 - [(1-méthyl éthyl) amino] -2-propanol. La formule moléculaire est c₁₈h₃₁no₄. Il apparaît comme une poudre cristalline blanche à blanc cassé, qui est légèrement soluble dans l'eau et facilement soluble dans des solvants organiques tels que le méthanol ou l'éthanol.
En tant que matière première pour les médicaments cardiovasculaires, le bisoprolol inhibe l'activité nerveuse sympathique, réduit la contractilité myocardique et la fréquence cardiaque et est utilisée pour traiter l'hypertension, l'angine de poitrine et l'insuffisance cardiaque chronique. Sa sélectivité ₁ élevée réduit l'impact sur les récepteurs ₂ et réduit le risque d'effets secondaires tels que le bronchospasme. La matière première doit respecter strictement les normes GMP pour assurer la pureté et la stabilité. Il est souvent transformé en tablettes ou capsules. Le stockage doit être protégé de la lumière et de l'humidité et maintenue dans un endroit frais et sec.
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Formule chimique |
C18H31NO4 |
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Masse exacte |
325 |
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Poids moléculaire |
325 |
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m/z |
325 (100.0%), 326 (19.5%), 327 (1.8%) |
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Analyse élémentaire |
C, 66.43; H, 9.60; N, 4.30; O, 19.66 |
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Le bisoprolol, ou fumarate de bisoprolol, est un médicament largement utilisé principalement pour traiter une variété de maladies cardiovasculaires. Ses principales utilisations et caractéristiques peuvent être résumées comme suit:
objectif principal
Hypertension
La poudre de bisoprolol est un bêta-bloquant qui bloque sélectivement la connexion entre les récepteurs de l'épinéphrine et de la bêta1, abaissant ainsi la pression artérielle. Ce médicament peut être utilisé seul ou en combinaison avec d'autres médicaments antihypertenseurs pour obtenir un meilleur contrôle de la pression artérielle.
Maladie coronarienne (angine de poitrine)
En bloquant les récepteurs cardiaques 1, le bisoprolol peut réduire la consommation d'oxygène myocardique et augmenter la circulation sanguine coronaire, atténuant ainsi les symptômes d'angine. Il s'agit d'un traitement couramment utilisé pour les patients atteints de maladie coronarienne.
Infarctus du myocarde
Des études ont montré que le traitement par des bêta-bloquants (comme le bisoprolol) après infarctus du myocarde peut améliorer considérablement le taux de survie des patients. Ceci est principalement attribué à ses effets antiarythmiques et anti-ischémiques, ainsi qu'une éventuelle capacité d'agrégation plaquettaire réduite.
Arythmie
Le bisoprolol est également utilisé pour traiter une variété d'arythmies cardiaques, telles que la tachycardie supraventriculaire, la fibrillation auriculaire et les contractions ventriculaires prématurées. Il aide à restaurer le rythme normal du cœur en régulant l'activité électrophysiologique du cœur.
Propriétés de la drogue
Sélectivité élevée
Le bisoprolol a une affinité élevée et une sélectivité pour les récepteurs cardiaques 1 et a moins d'effet sur 2 récepteurs de muscles lisses bronchiques et vasculaires, il provoque donc moins d'effets secondaires respiratoires pendant l'utilisation.
Effet à long terme
Le médicament est rapidement et complètement absorbé après l'administration orale. L'effet d'une dose peut durer 24 heures, ce qui rend pratique pour les patients.
Sécurité
Le bisoprolol n'a pas d'effet stabilisant la membrane cellulaire dans la plage de dose thérapeutique et n'a aucun effet indésirable sur la glycémie et les lipides sanguins. Par conséquent, il est sûr à utiliser chez les patients diabétiques.
Mot d'avertissement, description des dangers H302, signe de marchandises dangereuses XN, Hazard Catégorie Code 22, WGK Germany 1, RTECS No. UB8380000, Irritant HazardClass
Action pharmacologique du bisoprolol: le bisoprolol est sélectif 1 bloqueurs d'adréningor, dans la plage de dose thérapeutique, n'a pas d'effet stabilisant la membrane évident ou d'effet sympathique intrinsèque. Cependant, sa sélectivité cardiaque n'est pas absolue, et elle est également inhibée à une dose élevée (supérieure ou égale à 20 mg) 2 adrénergateurs, principalement situés dans le muscle lisse bronchique et vasculaire; Pour maintenir la sélectivité, il est particulièrement nécessaire d'utiliser la dose efficace la plus faible. Oui, la sélectivité de 1 récepteur est 4 fois celle de l'aténolol. Le blocage des récepteurs 1 de Bisolol est le principal effet de la réduction de la pression artérielle.
Poudre de bisoprolol est une nouvelle génération de sélectivité 1-adrénergique bloqueur des récepteurs, sans activité sympathique intrinsèque et stabilisation de la membrane, a un effet inhibiteur sur la sécrétion de rénine. Presque tous sont absorbés par l'administration orale, avec une biodisponibilité de plus de 90% et une demi-vie de 10 à 12 heures. Une seule administration peut maintenir l'efficacité pendant 24 heures, et l'utilisation à long terme n'a pas de toxicité cumulative. Il a également des bloqueurs de récepteurs adrénergiques à la lipophilicité, les bloqueurs de récepteurs adrénergiques ont des avantages à une demi-vie longue et à faibles effets de premier passage. Ils ont un taux métabolique de 50% dans le foie et les reins, et peuvent être utilisés même en cas de dysfonctionnement hépatique et rénal. Un autre avantage est qu'il existe des différences minimales dans la pharmacocinétique entre des individus de différents sexes, âges et individus, ce qui facilite la maîtrise cliniquement. Le fumarate de bisoprolol a une sélectivité élevée pour le rapport affinité de 1 récepteur 2 récepteurs est 11 à 34 fois plus fort, avec l'effet inhibiteur sélectif des récepteurs les plus forts par rapport à l'aténolol et au métoprolol 1.
Nous pouvons fournirPoudre de bisoprolol.
Remarque: Bloom Tech (depuis 2008), Achat Chem-Tech est la filiale de nous.
En utilisant le p-hydroxybenzaldéhyde (composé I) comme matériau de départ et en suivant les étapes que vous avez décrites, une base sans bisoprolol peut être préparée.
1. Réduction pour obtenir l'alcool P-hydroxybenzyle (composé II)
C7H6O2+ Agent réducteur → C7H8O2
En utilisant des agents réducteurs tels que l'hydrogène ou le phosphite, le p-hydroxybenzaldéhyde est réduit à l'alcool P-hydroxybenzyle. Cette étape réduit le groupe fonctionnel de l'aldéhyde à un groupe fonctionnel d'alcool.
2. Etherification avec isopropoxyéthanol pour obtenir le composé III
C7H8O2+C5H12O2+ Catalyseur acide → Produit de la formation d'éther avec l'isopropoxyéthanol (composé III)
Réagir l'alcool P-hydroxybenzyle avec l'isopropoxyéthanol (éthérification de l'isopropanol et de l'éthylène glycol) pour produire le composé III. Cette réaction nécessite généralement des conditions acides et le catalyseur couramment utilisé est l'acide sulfurique.
3. Etherification avec épiclorhydrine pour obtenir le composé IV
Composé III + C3H5Catalyseur alcalin CLO + → Produit de la formation d'éther avec épichlorhydrine (composé IV)
React composé III avec épiclorhydrine pour former le composé IV. Dans cette réaction, l'épichlorhydrine ouvre l'anneau et subit une réaction de substitution avec le groupe fonctionnel éther. Cette étape nécessite des conditions alcalines, et les catalyseurs alcalins tels que l'hydroxyde de sodium ou le carbonate de sodium peuvent être sélectionnés.
4. Réaction d'ouverture de l'anneau avec l'isopropylamine pour obtenir une base sans bisoprolol
Composé IV + C3H9N → Base libre du bisoprolol
Le composé IV subit une réaction d'ouverture de l'anneau avec l'isopropylamine pour former une base sans bisoprolol. Dans cette étape, le groupe époxy est attaqué par l'isopropylamine, générant la base libre finale du bisoprolol.
Poudre de bisoprolola été synthétisé à partir de l'alcool hydroxybenzyle4 - et de l'alcool isopropylique, de l'épichlorhydrine, de l'isopropylamine et de l'acide fumarique en quatre étapes. Pour la réaction complexe de première étape, la méthode de traitement acide-base a été utilisée pour obtenir le produit, afin d'éviter la méthode de distillation à haute température et à vide élevée, qui non seulement améliorait considérablement le rendement, mais a également considérablement réduit la consommation d'énergie de réaction. La structure du produit a été caractérisée par la chromatographie liquide, le point de fusion, la spectroscopie infrarouge de la transformée de Fourier et la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire. Cette méthode synthétique présente les avantages des conditions douces, un fonctionnement simple post-traitement et un rendement élevé des produits, qui peut être industrialisé.
La principale voie d'action du bisoprolol dans le corps implique la régulation du système cardiovasculaire. En tant que bloqueur sélectif des récepteurs bêta 1, il exerce ses effets thérapeutiques dans le corps par des mécanismes spécifiques. Ce qui suit est une explication détaillée du mécanisme d'action de Sorol in vivo:
Mécanisme d'action
Le bisoprolol exerce principalement ses effets en bloquant 1 récepteurs sur la membrane des cellules musculaires lisses dans le cœur et les vaisseaux sanguins. Ces récepteurs sont un type de récepteur adrénergique qui, lorsque l'adrénaline se lie à eux, déclenche des réponses physiologiques telles que la contraction cardiaque, l'augmentation de la fréquence cardiaque et la vasoconstriction. Après avoir lié à ces récepteurs, le bisoprolol peut bloquer l'activation de l'adrénaline, réduisant ainsi la contractilité myocardique, la fréquence cardiaque et la pression artérielle.
Voies d'action spécifiques
Abaisser la pression artérielle:
Le bisoprolol réduit la contractilité myocardique et la fréquence cardiaque en bloquant 1 récepteurs, réduisant ainsi le débit cardiaque et réduisant la résistance vasculaire périphérique, entraînant une diminution régulière de la pression artérielle. Cet effet est particulièrement important pour les patients souffrant d'hypertension, car il peut contrôler efficacement les niveaux de pression artérielle et réduire la survenue d'événements cardiovasculaires.
Améliorer la fonction du cœur:
Le bisoprolol peut réduire la consommation d'oxygène myocardique, améliorer l'ischémie myocardique et atténuer les symptômes de l'angine de poitrine. Dans le traitement des maladies coronariennes, il aide à stabiliser l'état et à améliorer la qualité de vie des patients. De plus, le bisoprolol a également pour effet d'inhiber le remodelage cardiaque, de maintenir la structure et la fonction normales du cœur et de réduire le taux de mortalité des patients atteints d'insuffisance cardiaque.
Traitement antiarythmique:
Le bisoprolol réduit la survenue d'arythmie en régulant l'activité électrophysiologique du cœur. Cet effet est particulièrement important chez les patients atteints d'arythmie, car il peut réduire les complications et la mortalité causées par l'arythmie.
Effet inhibiteur central:
Le bisoprolol a également un certain effet inhibiteur central, qui peut supprimer l'excitabilité du système nerveux sympathique, réalisant ainsi l'effet de calmer les nerfs. Cet effet aide à atténuer la tension et l'anxiété des patients et améliorer la qualité du sommeil.
Effet anti-inflammatoire:
Dans certains cas, le bisoprolol a également certains effets anti-inflammatoires. Lorsque le corps est infecté par des bactéries ou des virus, une inflammation locale peut se produire. Le bisoprolol peut inhiber la libération de médiateurs inflammatoires, atténuer les réactions inflammatoires et ainsi aider à récupérer la maladie.
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