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Poudre de procaïnepeut être utilisé comme matière première, matière chimique en laboratoire. Ces propriétés physiques aident à caractériser sa pureté et sa structure à l'état solide. La charge électrique est neutre, elle ne présente donc pas les avantages de la force électrostatique et de la force répulsive. Cela limite son potentiel dans les applications technologiques. Il s'agit d'un composé chiral avec des propriétés à la fois -gaucher et droitier-. Cette activité optique est due au centre chiral de sa molécule. La rotation de la rotation à gauche est de -14,3 degrés et la rotation de la rotation à droite est de +13.9 degrés. Il a une faible toxicité. Lorsqu’il est utilisé au bon dosage, c’est généralement un anesthésique sûr. Cependant, une utilisation excessive ou inappropriée peut entraîner des réactions toxiques, voire la mort. Dans l’ensemble, en tant que médicament anesthésique, l’étude de ses propriétés physiques est cruciale pour son application et sa production, et ces caractéristiques joueront également un rôle important dans les domaines de la technologie et de la médecine.
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Formule chimique |
C13H20N2O2 |
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M.W |
236.31 |
| Point de fusion | 61 degrés |
| Point d'ébullition | 378,78 degrés (estimation approximative) |
| Densité | 1,0604 (estimation approximative) |
| Indice de réfraction | 1,5430 (estimation) |
La procaïne agit principalement en inhibant le flux entrant d'ions sodium provenant des canaux sodium voltage-dépendants dans les membranes cellulaires des neurones des nerfs périphériques. Lorsque le flux entrant d’ions sodium est interrompu, les potentiels d’action ne peuvent pas se produire et la signalisation est ainsi inhibée. On pense que le site récepteur est situé dans la partie cytoplasmique (interne) du canal sodique. La procaïne est également capable de se lier ou d'antagoniser la fonction des récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA) ainsi que des complexes de canaux ioniques de type-de l'acétylcholine et des complexes de canaux ioniques de la 5-récepteur de l'hydroxytryptamine-. calcium- et libération de calcium induite par la caféine dans divers types de préparations musculaires.0,5 mMProcaïne bloque le réticulum sarcoplasmique Ca dans les bicouches lipidiques individuellesLa procaïne peut être utilisée comme agent déméthylant de l'ADN avec des effets inhibiteurs sur la croissance des cellules cancéreuses humaines.
0,5 mMProcaïne a pu réduire de 40 % l'ADN de la 5-méthylcytosine dans la lignée cellulaire du cancer du sein MCF-7. La procaïne est également capable de se lier à l'ADN enrichi en CpG- et de déméthyler les séquences CpG densément hyperméthylées, ce qui entraîne la restauration de l'expression génique de gènes qui ont été épigénétiquement inhibés. Le traitement à la procaïne (0,5 mM) a augmenté la concentration cellulaire Indice mitotique de la phase M-.Le traitement à la procaïne (1 mM) a réduit la prolifération cellulaire d'environ 40 %.La procaïne affecte la forme et la déformabilité des érythrocytes.45 mMLa procaïne empêche presque complètement la transition érythrocytaire discoïde-épineuse associée à la déplétion en ATP. Des concentrations similaires de procaïne ont normalisé l'adhésion et la filtration des cellules appauvries en ATP, mais n'ont eu aucun effet sur le volume cellulaire, la fragilité osmotique ou la composition en cations monovalents.
Méthode de synthèse
Poudre de procaïne, le nom chimique est chlorhydrate d'ester de 2-(diéthylamino)éthyle de l'acide 4-aminobenzoïque. La synthèse de la procaïne implique généralement plusieurs étapes, utilisant principalement l'acide p-nitrobenzoïque comme matière première. Vous trouverez ci-dessous un itinéraire de synthèse détaillé :
Étape 1 : Préparation de la nitrocaïne
- Matières premières: acide p-nitrobenzoïque, diéthylaminoéthanol, xylène (comme solvant et catalyseur) et un agent antimousse.
- Procédure:
Dans un ballon à trois cols-équipé d'un thermomètre, d'un séparateur d'eau et d'un condenseur à reflux, ajouter l'acide p-nitrobenzoïque, le diéthylaminoéthanol, le xylène et l'agent antimousse.
Chauffer le mélange dans des conditions de reflux (température du bain d'huile d'environ 180 degrés, température interne d'environ 145 degrés) pendant un certain temps (généralement 6 heures) pour permettre à la réaction d'estérification de se produire.
Éliminer en continu l'eau formée lors de l'estérification (réaction réversible) par distillation azéotropique avec du xylène.
Après la réaction, refroidir le mélange et verser dans une fiole conique pour permettre une séparation solide.
Distiller l'excès de xylène sous pression réduite, dissoudre le résidu dans de l'acide chlorhydrique à 3 % et filtrer pour éliminer l'acide p-nitrobenzoïque n'ayant pas réagi. Le filtrat contenant de la nitrocaïne est conservé pour une utilisation ultérieure.
Étape 2 : Réduction de la nitrocaïne en aminoester
- Matières premières: Solution de nitrocaïne, poudre de fer, hydroxyde de sodium et acide chlorhydrique.
- Procédure:
Transférez la solution de nitrocaïne dans un flacon à trois cols en agitant et en contrôlant la température.
Ajustez le pH entre 4,0 et 4,2 avec une solution d'hydroxyde de sodium à 20 %.
Ajoutez progressivement la poudre de fer par petites portions tout en maintenant la température en dessous de 70 degrés (un refroidissement peut être nécessaire).
Laisser la réaction de réduction se dérouler pendant 2 heures à 40-45 degrés.
Acidifiez la solution avec de l'acide chlorhydrique jusqu'à pH 5, puis ajustez le pH à 7,8-8,0 avec une solution saturée de sulfure de sodium pour précipiter les sels de fer.
Filtrer le mélange, laver le précipité et acidifier à nouveau le filtrat jusqu'à pH 6.
Traiter la solution avec du charbon actif, filtrer et alcaliniser avec de l'hydroxyde de sodium à 20 % jusqu'à pH 9,5-10,5 pour précipiter l'aminoester (base de procaïne).
Étape 3 : Formation de chlorhydrate de procaïne
- Matières premières: Base procaïne, acide chlorhydrique concentré et solvants de recristallisation optionnels.
- Procédure:
Dissoudre la base de procaïne dans l'eau et ajouter goutte à goutte de l'acide chlorhydrique concentré jusqu'à ce que le pH atteigne 5,5.
Chauffez la solution à 60 degrés et ajoutez du sel saturé. Ajoutez éventuellement un antioxydant tel que l'hydrosulfite de sodium et chauffez à 65-70 degrés pour une filtration à chaud.
Refroidir le filtrat à la température de cristallisation, filtrer les cristaux et laver avec de l'éthanol froid.
Séchez les cristaux pour obtenir du chlorhydrate de procaïne.
Pour une purification plus poussée, dissolvez le produit brut dans de l'eau distillée, ajoutez du charbon actif, filtrez à chaud et laissez refroidir pour permettre la cristallisation. Lavez les cristaux et séchez-les pour obtenir le produit final.
API pure (ingrédient pharmaceutique actif) destinée à la recherche scientifique uniquement, substance standard pour analyse, étude pharmacocinétique, test de résistance des récepteurs, etc. Également connue sous le nom de « novocaïne », elle est couramment utilisée dans la pratique clinique. Poudre cristalline ou cristalline blanche, soluble dans l'eau. Leutilisation de procaïneestinjection de procaïne, thérapie à la procaïne,etc. L'ajout d'une petite quantité d'épinéphrine dans l'injection peut prolonger le temps d'action.
La procaïne n'est pas seulement un anesthésique local, mais elle est également largement utilisée dans le traitement de nombreuses maladies dans les services cliniques. Application clinique en pédiatrie : traitement de la coqueluche. Application clinique en dermatologie : traitement du zona, traitement du purpura allergique, du prurit, de la névrodermite. Application clinique en obstétrique et gynécologie : traitement de la dystocie cervicale, traitement de l'œdème cervical, effet ocytocine. Application clinique en gastro-entérologie (traitement de la pancréatite). Application clinique en service respiratoire : traitement de l'hémoptysie.
Qualité et analyse
stabilité thermique
La stabilité thermique est relativement moyenne, avec une température de décomposition thermique d'environ 350 degrés C. Cela peut conduire à une dégradation facile et à la libération de gaz toxiques pendant le processus de chauffage.
La dégradation thermique fait référence à la réaction chimique des médicaments dans des conditions de température élevée en raison de l'action de l'énergie thermique, qui se décompose en monomères ou autres substances, entraînant une diminution de la qualité du médicament. Le mécanisme de dégradation thermique est principalement la décarboxylation des groupes carboxyle et la fracture des cycles époxy.
Le groupe carboxyle de la procaïne est très sujet à la décarboxylation, provoquée par un environnement acide. Dans des conditions de température élevée, le cycle époxy se brisera également et deux groupes terminaux s'échapperont, tandis qu'un seul groupe méthyle réagit avec un groupe hydroxyle, entraînant des impuretés moléculaires.
La détermination de la stabilité thermique peut être réalisée par analyse thermogravimétrique. Cette méthode convient pour déterminer la stabilité thermique des médicaments et peut déterminer des paramètres tels que la température de décomposition, le taux de perte de poids et les paramètres cinétiques de décomposition des médicaments. Habituellement, l'échantillon de médicament est placé dans une plaque de mesure en aluminium pesée, puis chauffé avec une vitesse de chauffage constante, un débit constant et un débit stable de gaz inerte. La température de décomposition est mesurée en enregistrant la perte de masse générée au cours du processus.
De plus, la stabilité thermique peut également être évaluée en affectant son efficacité. D’une manière générale, les médicaments ayant une bonne stabilité thermique ont une bien meilleure efficacité. Par conséquent, la stabilité thermique d'un médicament peut être évaluée en examinant ses changements pharmacologiques après un traitement à haute température-.
La stabilité thermique est influencée par divers facteurs. Par exemple, il est facile de subir une décarboxylation dans des conditions acides ; À des températures élevées, l'anneau époxy peut également se briser, entraînant la pyrolyse des médicaments. De plus, des facteurs tels que l'oxygène, l'eau et la lumière du soleil peuvent également affecter la stabilité thermique pendant le stockage à long terme-.
Il existe plusieurs méthodes pour améliorer la stabilité thermique :
(1) Évitez d'utiliser des températures trop élevées.
(2) Utilisez certains additifs, tels que l'hydroxyde de calcium, pour augmenter la stabilité thermique.
(3) Renforcer la protection pendant le stockage, par exemple en conservant les médicaments dans des conditions fraîches et sèches.
(4) Utiliser des formulations contenant des stabilisants pour améliorer la stabilité de la qualité des médicaments.
Solubilité
La procaïne est facilement soluble dans l'eau et le méthanol, légèrement soluble dans l'éthanol et le chloroforme, mais pas dans le benzène ou le dichlorométhane. La solubilité de ce médicament dans l'eau est de 1 g et peut être dissoute dans 100 ml d'eau.
La solubilité est cruciale pour étudier les propriétés chimiques et physiques de la substance. C'est un médicament faiblement acide avec une valeur pKa de 8,9. La solubilité dans l’eau dépend de la température, et plus la température est élevée, plus sa solubilité est élevée. La solubilité dans l'eau est de 1 g/mL à 20 degrés, mais elle est d'environ 7 g/mL à 40 degrés, ce qui peut être décrit par une courbe de solubilité.
La solubilité de la procaïne est également affectée par d'autres facteurs, tels que la valeur du pH du solvant, la force ionique et la concentration. Dans des conditions acides, la procaïne est plus facilement soluble. Par conséquent, lors de la préparation du chlorhydrate de procaïne, la procaïne peut d'abord être dissoute dans une solution aqueuse d'acide chlorhydrique, puis le chlorhydrate peut être précipité.
En plus de l’eau, il peut également être dissous dans d’autres solvants courants. Des solvants organiques tels que l'acétone, le méthanol et le chloroforme peuvent également être utilisés pour dissoudre la procaïne. Néanmoins, la solubilité dans différents solvants varie. Par exemple, il a une solubilité plus élevée dans l’acétone et une solubilité plus faible dans l’eau. Dans certaines situations, différents solvants peuvent être sélectionnés selon les besoins pour faciliter leur utilisation.
Parce quepoudre de procaïneest un médicament, sa solubilité est également cruciale dans l’industrie pharmaceutique et les applications cliniques. Au cours du processus de production, il est nécessaire de dissoudre le médicament dans un support approprié afin de préparer diverses formes posologiques, telles que des injections, des formulations orales, des formulations enrobées de sucre, etc. Dans le même temps, les facteurs qui affectent la solubilité de la procaïne comprennent également la taille des particules, la morphologie et les défauts cristallins. Ces facteurs doivent également prendre en compte des facteurs de production tels que la solubilité et le rendement pour garantir l'efficacité de la production et de l'utilisation.
réaction indésirable
La poudre de procaïne, en tant qu'anesthésique local classique, est largement utilisée dans des contextes médicaux tels que la chirurgie dentaire, la chirurgie mineure, le traitement des plaies et le bloc nerveux. Il réalise une anesthésie locale en bloquant les canaux ioniques sodium sur la membrane des cellules nerveuses, inhibant ainsi la transmission de l'influx nerveux. Cependant, comme tous les médicaments, la poudre de procaïne peut également provoquer une série d’effets indésirables lors de son utilisation, pouvant impliquer plusieurs systèmes et constituer une menace potentielle pour la santé des patients.
Types et mécanismes d'effets indésirables
Réactions allergiques
Manifestations cutanées : certains patients peuvent présenter des réactions allergiques à la procaïne ou à ses excipients, se manifestant par des démangeaisons cutanées, un érythème ou de l'urticaire. Ces symptômes apparaissent généralement quelques minutes ou heures après l’exposition au médicament et peuvent être soulagés par des antihistaminiques.
Œdème local : les réactions allergiques peuvent provoquer un œdème au site d'injection ou dans les tissus environnants, qui peut être lié à une perméabilité vasculaire accrue.
Manifestations cliniques : Dans de rares cas, les patients peuvent présenter des réactions allergiques graves, notamment un choc anaphylactique. Cela se manifeste par des difficultés respiratoires, un œdème laryngé, une chute rapide de la tension artérielle et même une perte de conscience. Le choc allergique nécessite un traitement d'urgence immédiat, comprenant une injection d'adrénaline et le maintien de la perméabilité des voies respiratoires.
Mécanisme d'apparition : Le choc allergique est provoqué par une réaction d'hypersensibilité de type I médiée par les IgE de l'organisme à la procaïne ou à ses métabolites. Lorsqu'ils sont à nouveau exposés au même antigène, les mastocytes et les éosinophiles se dégranulent, libérant des médiateurs inflammatoires tels que l'histamine et les leucotriènes, entraînant des symptômes graves tels qu'une vasodilatation systémique, une perméabilité accrue et un bronchospasme.
Réponse du système nerveux central
Étourdissements et maux de tête : ce sont des réactions bénignes courantes du système nerveux central après l'utilisation de poudre de procaïne. Les médicaments peuvent pénétrer dans la circulation sanguine par absorption locale, affectant les fonctions cérébrales et provoquant des symptômes tels que des étourdissements et des maux de tête. Ces réactions surviennent généralement dans les premiers stades de l’action du médicament et s’atténuent progressivement avec le métabolisme du médicament.
Acouphènes et vision floue : certains patients peuvent signaler des acouphènes ou une vision floue, qui peuvent être liés aux effets indirects des médicaments sur les nerfs auditifs et visuels. Ces symptômes sont généralement légers et transitoires.
Convulsions : lorsque la concentration de procaïne est trop élevée ou absorbée trop rapidement, elle peut déclencher des convulsions. Cela est dû à l’inhibition excessive du système nerveux central par les médicaments, ce qui entraîne une activation anormale des neurones. Les convulsions peuvent se manifester par des convulsions systémiques accompagnées d'une perte de conscience et, dans les cas graves, peuvent mettre la vie en danger.
Anxiété et irritabilité : certains patients peuvent ressentir des symptômes psychologiques tels que de l'anxiété et de l'irritabilité après avoir utilisé de la procaïne. Cela peut être lié aux effets directs des médicaments sur le système nerveux central ou à la peur du patient face à une intervention chirurgicale.
Réponse du système cardiovasculaire
Chute de tension artérielle : la procaïne peut provoquer une diminution de la tension artérielle en dilatant les vaisseaux sanguins ou en inhibant la contractilité du myocarde. Cette réaction est particulièrement fréquente lors de l'induction de l'anesthésie, probablement en raison de l'effet direct du médicament sur les muscles lisses vasculaires ou de l'inhibition du système nerveux sympathique. Une diminution de la tension artérielle peut entraîner des étourdissements, de la fatigue et même des évanouissements.
Pression artérielle élevée : dans de rares cas, la procaïne peut provoquer une augmentation de la pression artérielle. Cela peut être lié à la stimulation directe des vaisseaux sanguins par des médicaments ou à la réponse au stress du patient suite à une intervention chirurgicale.
Types d'arythmie : certains patients peuvent présenter une arythmie après avoir utilisé de la procaïne, notamment une tachycardie, une bradycardie ou une arythmie. Cela peut être lié à l’impact direct des médicaments sur le système de conduction cardiaque ou à des mécanismes réflexes tels que l’accélération compensatoire de la fréquence cardiaque provoquée par une diminution de la pression artérielle.
Arythmie sévère : dans les cas extrêmes, la procaïne peut provoquer des arythmies graves telles qu'une tachycardie ventriculaire ou une fibrillation ventriculaire. Ces arythmies peuvent mettre la vie-en danger et nécessiter un traitement urgent.
Réactions tissulaires locales
Raison de l'apparition : La poudre de procaïne peut provoquer des douleurs au site d'injection pendant l'injection, qui peuvent être liées à la stimulation des tissus locaux ou aux techniques d'injection par le médicament. Le degré de douleur varie d'une personne à l'autre et peut généralement être soulagé en ralentissant la vitesse d'injection ou en utilisant une aiguille plus fine.
Durée : La douleur au site d'injection est généralement passagère et disparaît progressivement à mesure que le médicament se propage dans les tissus locaux.
Mécanisme d'apparition : Dans de rares cas, la procaïne peut provoquer une inflammation ou une nécrose des tissus locaux. Cela peut être lié à une concentration élevée du médicament, à des techniques d'injection inappropriées ou à la sensibilité particulière du patient au médicament.
Manifestations cliniques : l'inflammation locale se manifeste par une rougeur, un gonflement et une douleur thermique, tandis que la nécrose peut entraîner des ulcères tissulaires et la formation de cicatrices. Ces réactions doivent être traitées rapidement pour éviter des conséquences graves.
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