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Poudre de tétracaïneest la forme de la tétracaïne en laboratoire,Les chercheurs ont déterminé sa chimie précise. Les informations pertinentes sont les suivantes. il s'agit d'une poudre cristalline blanche à jaune clair de formule moléculaire C15H24N2O2 et d'un poids moléculaire de 264,36. Il est généralement stable à température ambiante, mais peut se décomposer dans des conditions extrêmes telles qu'une température élevée ou une forte irradiation lumineuse. Le point de fusion est compris entre 149 degrés C et 153 degrés C. Son point de fusion est suffisamment élevé pour assurer sa stabilité dans des conditions d'utilisation courantes. De plus, le point de fusion élevé facilite le stockage de la tétracaïne. Le point d'ébullition est relativement élevé, à 490,74 degrés C. Cela signifie que des conditions de température élevée- peuvent être utilisées pendant le processus de préparation ou de séparation pour éliminer les polluants.
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FC |
C15H24N2O2 |
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EM |
264 |
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MW |
264 |
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m/z |
264 (100.0%), 265 (16.2%), 266 (1.2%) |
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EA |
C, 68.15; H, 9.15; N, 10.60; O, 12.10. |
propriété chimique
Stabilité:
Poudre de tétracaïneest relativement stable à température ambiante, mais se décompose facilement dans des conditions telles qu'une température élevée, un acide fort et un alcali fort.
Solubilité:
La tétracaïne peut se dissoudre dans des solvants tels que l'eau, l'éthanol, l'éther et l'acétone, mais n'est pas facilement soluble dans les solvants organiques tels que l'éther de pétrole, le benzène et le dichlorométhane.
Acidité et alcalinité :
La tétracaïne est une substance faiblement alcaline avec une valeur pKa d'environ 8,5.
Propriétés d'oxydo--réduction :
Les molécules de tétracaïne ont des structures de noyaux carbonyle et aromatiques, qui peuvent subir des réactions d'oxydoréduction-réduction.
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Poudre de tétracaïnea été utilisé à diverses fins depuis les années 1930, mais actuellement, l'utilisation la plus courante est comme anesthésique local pour les chirurgies à court -sur les surfaces ophtalmiques, telles que les chirurgies des yeux, des oreilles et du nez. De plus, il est également utilisé pour l’anesthésie rachidienne. L'Organisation mondiale de la santé (OMS) le classe parmi les médicaments essentiels et, comparé à d'autres anesthésiques locaux, son prix est relativement bon marché.
1. Mécanisme d'action
Il agit principalement en bloquant les canaux sodiques intracellulaires. Le médicament traverse la bicouche lipidique sous une forme non ionisée et se dissocie en une forme ionisée (cation/acide conjugué), qui agit ensuite sur la sous-unité alpha du canal sodium. Lorsque des canaux Na/K neuronaux spécifiques sont utilisés, les médicaments agissent comme des inhibiteurs allostériques des canaux sodiques, se liant et s’activant plus rapidement. Ce blocage doit se produire sur trois nœuds consécutifs de l'axone pour bloquer la conduction nerveuse. Au cours de ce processus, l’afflux de sodium a été empêché, empêchant ainsi la dépolarisation cellulaire et le développement de tout potentiel d’action potentiel.
2.Méthode d'administration
Sa valeur pKa est de 8,46 (à une température ambiante de 25 degrés Celsius), ce qui est modéré, bien que le médicament ait un effet d'action relativement rapide, en particulier pour l'administration dans la moelle épinière. La tétracaïne a une solubilité lipidique élevée, avec une valeur relative de 80, ce qui en fait l'un des anesthésiques locaux les plus puissants. Son taux de liaison aux protéines est modéré, à 75 %, permettant une durée d'action relative allant jusqu'à 200 minutes. Les médicaments sont principalement hydrolysés par l'acétylcholinestérase plasmatique (mais l'acétylcholinestérase) pour produire de l'alcool et de l'acide p-aminobenzoïque (PABA). Une petite partie est métabolisée par la cholinestérase des globules rouges. Seule une très petite quantité de tétracaïne non métabolisée est excrétée dans l'urine. Sa valeur de pH est de 4,5 à 6,5.
3.L'influence des yeux
Blessure cornéenne
Ne convient pas à l’injection ou à l’usage intraoculaire. Son utilisation peut endommager les cellules endothéliales cornéennes.
Toxicité cornéenne
Une utilisation ou un abus à long terme peut entraîner une toxicité épithéliale cornéenne et peut se manifester par des défauts épithéliaux pouvant évoluer vers des lésions cornéennes permanentes.
Dommages cornéens causés par une perte de sensation
Les patients ne doivent pas toucher leurs yeux pendant au moins 10 à 20 minutes après l'anesthésie, car des blessures accidentelles peuvent survenir en raison d'une perte de sensation oculaire.
4. Utilisation excessive
L'utilisation à long terme d'anesthésiques oculaires locaux, y compris ceux-ci, peut entraîner des opacités et des ulcères cornéens permanents, accompagnés d'une perte visuelle.
Remplaçant
Lidocaïne
La lidocaïne est un anesthésique local couramment utilisé avec les caractéristiques d'apparition rapide, de blocage puissant et de récupération rapide, adapté à l'anesthésie rachidienne. Dans certains cas, la lidocaïne est utilisée comme substitut, notamment dans les chirurgies ambulatoires.
Bupivacaïne
La bupivacaïne est un anesthésique local à action prolongée avec un risque plus faible de symptômes neurologiques transitoires (TNS) après une rachianesthésie par rapport à la lidocaïne.
Lévobupivacaïne
En tant qu'isomère purifié de la bupivacaïne, la lévobupivacaïne est également utilisée pour l'anesthésie locale et présente un risque plus faible de TNS que la lidocaïne.
Prilocaïne
La propavacaïne est un autre anesthésique local qui réduit le risque de TNS par rapport à la lidocaïne.
Procaïne
La procaïne est un anesthésique local présentant un risque plus faible de TNS que la lidocaïne.
Ropivacaïne
La ropivacaïne est un autre anesthésique local à action prolongée avec un risque plus faible de TNS par rapport à la lidocaïne.
2-chloroprocaïne
La 2-chloroprocaïne est un anesthésique local à action rapide sans différence significative dans le risque de TNS par rapport à la lidocaïne.
Mépivacaïne
La mexicaïne est un autre anesthésique local et il n'y a pas de différence significative dans le risque de TNS par rapport à la lidocaïne.
Sécurité et danger
1. Intensité de la toxicité
- La toxicité de cette substance est 10 fois supérieure à celle de la procaïne, et sa force pharmacologique est également environ 10 fois supérieure à celle de la procaïne.
- L'incidence des réactions toxiques est également plus élevée que celle de la procaïne, souvent provoquée par des doses élevées, une absorption rapide ou une mauvaise manipulation, telle qu'une injection accidentelle dans des vaisseaux sanguins entraînant des concentrations sanguines élevées de médicament.
2. Performances de toxicité
- Toxicité sur le système nerveux central : lorsque sa concentration est trop élevée ou qu'il est utilisé pendant une durée trop longue, il est facile de pénétrer dans le système nerveux central à travers la barrière hémato-encéphalique, provoquant des réactions toxiques. En cas de surdosage léger ou d'intoxication légère, les patients peuvent présenter des symptômes tels qu'irritabilité, multilinguisme, engourdissement à la base de la langue et nystagmus. À mesure que la toxicité s'aggrave, les patients peuvent présenter des symptômes tels que des étourdissements, des vertiges, des frissons, des tremblements, de la panique et, dans les cas graves, des convulsions, un coma, une insuffisance respiratoire et une diminution de la tension artérielle.
- Toxicité cardiovasculaire : Il peut affecter l'activité électrophysiologique normale du cœur en interférant avec les canaux ioniques sodium de la membrane cellulaire du myocarde. Aux premiers stades, les patients peuvent présenter une augmentation de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle. À mesure que la toxicité progresse, une bradycardie, une diminution de la pression artérielle, une dépression respiratoire et des arythmies graves telles que des contractions ventriculaires prématurées, des contractions ventriculaires prématurées fréquentes et une fibrillation ventriculaire peuvent survenir.
- Réactions allergiques : Pendant l'utilisation, certains patients peuvent présenter des réactions allergiques telles que de l'urticaire, des difficultés respiratoires et d'autres symptômes. Des réactions allergiques graves peuvent même entraîner une mort subite.
Restrictions d'application
Méthode de stockage :
Température et éclairage
Poudre de tétracaïne0,5 % doit être stocké dans un environnement compris entre 2 degrés C et 25 degrés C (36 degrés F et 77 degrés F). Il est nécessaire d’éviter la lumière directe du soleil et de protéger le médicament des rayons directs du soleil.
01
emballer
Les médicaments doivent être conservés dans des récipients hermétiquement fermés et résistants à la lumière.
02
inspecter
Avant utilisation, la solution doit être vérifiée pour déceler toute cristallisation, turbidité ou décoloration. Si ces situations se produisent, ils ne doivent pas être utilisés.
03
Jetable
Ce produit est destiné à un usage unique sur un seul patient, avec chaque GOUTTE-TAINER ® Le distributeur contient 4 mL de médicament et la portion restante inutilisée doit être jetée après utilisation car ce produit ne contient pas de conservateurs.
04
Guide d'utilisation :
- Mode d'administration: Habituellement, il est utilisé sous forme de collyre et versé dans l'œil si nécessaire. Les pièces inutilisées doivent être jetées après chaque utilisation pour garantir la stérilité.
- Opération aseptique: Lors de l'administration de médicaments dans un champ stérile, des techniques aseptiques standard doivent être utilisées pour ouvrir l'emballage, et DROP-TAINER peut être utilisé ® Le distributeur est placé sur une surface stérile.
- Évitez tout contact: Ne touchez pas l'embout du compte-gouttes pour éviter de contaminer la solution.
- Eviter l'injection intracornéenne: Il ne doit pas être administré par injection intracornéenne ou par utilisation intraoculaire. Son utilisation peut endommager les cellules endothéliales cornéennes.
- Évitez une utilisation à long terme-: Une utilisation ou un abus à long terme peut entraîner une toxicité épithéliale cornéenne et peut se manifester par des défauts épithéliaux pouvant évoluer vers des lésions cornéennes permanentes.
- Évitez de toucher les yeux après utilisation: Les patients ne doivent pas toucher leurs yeux pendant au moins 10 à 20 minutes après l'anesthésie, car des blessures accidentelles peuvent survenir en raison d'une perte de sensation oculaire.
- Médicaments pour les professionnels de la santé :Il doit être pris sous la surveillance directe de professionnels de la santé. Ce médicament ne convient pas aux patients qui peuvent les prendre seuls.
réaction indésirable
Poudre de tétracaïne, en tant qu'anesthésique local, est largement utilisé dans le domaine médical pour l'anesthésie de surface, l'anesthésie par infiltration, l'anesthésie par conduction et l'anesthésie péridurale. Il entraîne une perte sensorielle temporaire dans les tissus ou régions locales en bloquant la transmission de l'influx nerveux, réduisant ou éliminant ainsi la douleur. Cependant, comme d'autres médicaments, la tétracaïne peut également provoquer une série d'effets indésirables lors de son utilisation, pouvant impliquer plusieurs systèmes et constituer une menace potentielle pour la santé du patient.
Caractéristiques pharmacologiques et mécanisme d'action
Caractéristiques pharmacologiques
La tétracaïne appartient aux anesthésiques locaux esters, qui présentent les caractéristiques d'un effet rapide, d'un long temps d'action et d'une forte pénétration. Sa structure chimique détermine qu'il est facilement hydrolysé par les estérases présentes dans l'organisme, perdant ainsi son activité anesthésique. Cette caractéristique permet à la tétracaïne d'agir rapidement lorsqu'elle est appliquée localement, mais limite également sa faisabilité pour une utilisation systémique, car des doses élevées ou une absorption rapide peuvent conduire à des réactions toxiques.
Mécanisme d'action
La tétracaïne inhibe les canaux ioniques sodium sur la membrane des cellules nerveuses, empêchant l'afflux d'ions sodium et bloquant ainsi la transmission de l'influx nerveux. Ce processus entraîne une perte temporaire de la douleur, du toucher et de la sensation de température dans les tissus ou zones locales, produisant des effets d'anesthésie. Cependant, lorsque la concentration du médicament est trop élevée ou absorbée trop rapidement, cet effet inhibiteur peut s’étendre au système nerveux central, provoquant ainsi un plus large éventail d’effets indésirables.
Types et mécanismes d'effets indésirables
Réponse du système nerveux central
Étourdissements et maux de tête : ce sont des réactions légères et courantes du système nerveux central après l'utilisation de poudre de lidocaïne. Les médicaments peuvent pénétrer dans la circulation sanguine par absorption locale, affectant les fonctions cérébrales et provoquant des symptômes tels que des étourdissements et des maux de tête. Ces réactions surviennent généralement dans les premiers stades de l’action du médicament et s’atténuent progressivement avec le métabolisme du médicament.
Acouphènes et vision floue : certains patients peuvent signaler des acouphènes ou une vision floue, qui peuvent être liés aux effets indirects des médicaments sur les nerfs auditifs et visuels. Ces symptômes sont généralement légers et transitoires.
Convulsions : lorsque la concentration de lidocaïne est trop élevée ou absorbée trop rapidement, elle peut provoquer des convulsions. Cela est dû à l’inhibition excessive du système nerveux central par les médicaments, ce qui entraîne une activation anormale des neurones. Les convulsions peuvent se manifester par des convulsions systémiques accompagnées d'une perte de conscience et, dans les cas graves, peuvent mettre la vie en danger.
Dépression respiratoire : dans les cas extrêmes, la lidocaïne peut inhiber le centre respiratoire, entraînant une diminution de la fréquence respiratoire, une amplitude plus faible et même des pauses respiratoires. Cette réaction est généralement liée à un surdosage ou à une absorption rapide du médicament, qui nécessite un traitement d'urgence pour éviter l'hypoxie et la rétention de dioxyde de carbone.
Réponse du système cardiovasculaire
Chute de tension artérielle : la tétracaïne peut provoquer une diminution de la tension artérielle en dilatant les vaisseaux sanguins ou en inhibant la contractilité du myocarde. Cette réaction est particulièrement fréquente lors de l'induction de l'anesthésie, probablement en raison de l'effet direct du médicament sur les muscles lisses vasculaires ou de l'inhibition du système nerveux sympathique. Une diminution de la tension artérielle peut entraîner des étourdissements, de la fatigue et même des évanouissements.
Arythmie cardiaque : certains patients peuvent présenter une arythmie cardiaque, notamment une tachycardie, une bradycardie ou une arythmie, après avoir utilisé de la lidocaïne. Cela peut être lié à l’impact direct des médicaments sur le système de conduction cardiaque ou à des mécanismes réflexes tels que l’accélération compensatoire de la fréquence cardiaque provoquée par une diminution de la pression artérielle. L'arythmie cardiaque peut augmenter le risque d'événements cardiovasculaires et nécessite une surveillance étroite.
Réactions allergiques
- Allergie légère
Démangeaisons cutanées et érythème : certains patients peuvent présenter des réactions allergiques à la lidocaïne ou à ses excipients, se manifestant par des démangeaisons cutanées, un érythème ou de l'urticaire. Ces symptômes apparaissent généralement quelques minutes ou quelques heures après l'exposition au médicament et peuvent être soulagés par des antihistaminiques.
Œdème local : les réactions allergiques peuvent provoquer un œdème au site d'injection ou dans les tissus environnants, qui peut être lié à une perméabilité vasculaire accrue.
- Allergie sévère (choc anaphylactique)
Dyspnée et œdème laryngé : dans de rares cas, les patients peuvent présenter des réactions allergiques graves, appelées choc anaphylactique. Cela se manifeste par des difficultés respiratoires, un œdème laryngé, une chute rapide de la tension artérielle et même une perte de conscience. Le choc allergique nécessite un traitement d'urgence immédiat, comprenant une injection d'adrénaline et le maintien de la perméabilité des voies respiratoires.
Réactions tissulaires locales
Douleur au site d'injection : la poudre de tétracaïne peut provoquer une douleur au site d'injection pendant l'injection, qui peut être liée à la stimulation des tissus locaux par le médicament ou la technique d'injection. Le degré de douleur varie d'une personne à l'autre et peut généralement être soulagé en ralentissant la vitesse d'injection ou en utilisant une aiguille plus fine.
Inflammation ou nécrose localisée : dans de rares cas, la lidocaïne peut provoquer une inflammation ou une nécrose des tissus locaux. Cela peut être lié à une concentration élevée du médicament, à des techniques d'injection inappropriées ou à la sensibilité particulière du patient au médicament. L'inflammation locale se manifeste par une rougeur, un gonflement et une douleur thermique, tandis que la nécrose peut entraîner des ulcères tissulaires et la formation de cicatrices.
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